Antidepresivos

Question 1

Ejemplos de IRSS?

Answer 1

Citalopram
Escitalopram
Fluoxetina
Sertralina
Paroxetina
Fluvoxamina

Question 2

Tratamiento farmacológico de la depresión ?

Answer 2

Primera Línea: Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (IRSS)
Segunda línea: Inhibidores mixtos de la recaptación de serotonina y noradrenalina.
Antidepresivos tricíclicos
Antidepresivos atípicos
Antidepresivos inhibidor de la monoamioxidasa (IMAO)

Question 3

Ejemplos de Duales IRSNA ?

Answer 3

Duloxetina
Venlafaxina
Desvenlafaxina

Question 4

Cuanto tiempo debemos tener en cuenta sobre los efectos esperado de los antidepresivos, y se el paciente no responde o es imparcial la respuesta cuales son las estrategias?

Answer 4

Debemos esperar durante 6 a 8 semanas.
Respuesta incompleta o parcial:

• Optimizar la dosis del fármaco de inicio durante 3 semanas, evaluación de la aparición de posibles efectos adversos.
• Cambiar a otro antidepresivo de distinto perfil al del inicio. IRSS a un IRSNA
• Plantear la estrategia de potenciación de varios fármacos antidepresivos de distintos perfil o de antidepresivos con otros fármacos (Litio, Antipsicóticos Atípicos)

Question 5

Como se hace la suspensión de un antidepresivo ?

Answer 5

Disminuir la medicación de forma gradual durante varias semanas. se deberá estar alerta de los síntomas o recidivas para retirar el fármaco.

Question 6

Criterios que tenemos que llevar en cuenta para elegir un antidepresivo ?

Answer 6

Costo
Historia de respuesta previa
Efectos Adversos
Interacciones Medicamentosa
Edad/sexo
severidad
Comorbilidades
función hepática y renal

Question 8

Como se inicia la administración de un antidepresivo ?

Answer 8

Inicio dosis ideal: Dosis mínima o la mitad de la dosis mínima.
Se debe aumentar la dosis cada 1 o 2 semanas según el paciente tolere hasta llegar a la dosis que el paciente tolere y disminuyan los síntomas.
Hay que esperar de 2 a 4 semanas para ver el efecto del fármaco.

Question 9

Que es la dosis optima ?

Answer 9

Es la dosis que tiene que tener la mayor eficacia y provocar la menor cantidad de efectos adversos.

Question 10

Mecanismo de Acción de los IRSS?

Answer 10

Bloquea inmediatamente la bomba de recaptación de serotonina o trasportador de serotonina SERT. Al principio eso solo provoca un aumento de serotonina en el área somato dendrítica de la neurona serotoninérgica y escaza en el terminal axónico.
Con el aumento de la serotonina en el área somato dendrítica genera que los autorreceptores se desensibilizan. Esto produce que la neurona serotoninérgica regule su actividad y mantenga los niveles de serotonina dentro del rango adecuado del cerebro.
La consecuencia es la liberación de serotonina en axón terminal, sin embargo este proceso de liberación es más lento que en la zona somato dendrítica. Por ende, el antidepresivo tarda más en actuar y hacer efecto.

Question 11

Cual ISRS con mejor tolerancia a nivel gastrointestinal ?

Answer 11

Citalopram.

Question 12

Paciente con comorbilidades hematológicas cual ISRS está indicado ?

Answer 12

Escitalopram

Question 13

Cuales son los ISRS con efecto sedante?

Answer 13

Fluvoxamina y Paroxetina. Por general son administrada por la noche.
No se utiliza mucho la fluvoxamina por su poca adherencia y hay que tomar en 2 o 3 tomas diarias.

Question 14

En pacientes con Hepatopatías cual ISRS es indicado ?

Answer 14

Paroxetina

Question 15

FC general de los ISRS?

Answer 15

En general se administra por la mañana, excepto la paroxetina y la fluvoxamina por sus efectos sedantes.
Se debe aumentar la dosis después de una semana excepto la fluoxetina que no aumenta la dosis en un mes.
Metabolismo hepático en el citocromo p450.
Excreción renal, ajustar la dosis en pacientes con la función renal alterada.

Question 16

EA de los IRSS?

Answer 16

GI: Nauseas, vómitos, diarrea, malestar abdominal.
Sedación
Insomnio
aumento de peso
alteración ECG
HTA
aumento de las enzimas hepáticas
disfunción sexual disminución del libido
Retraso en la eyaculación
teratogénicos.
1 trimestre no usar , el recién nacido puede sufrir síntomas de abstinencia.

Question 17

Cuales IRSS no están indicados en la lactancia ?

Answer 17

Fluoxetina y Citalopram.

Question 18

Citalopram MA, FC, EA, CI ?

Answer 18

MA: Inhibe selectivamente la bomba de recaptación de serotonina. También presenta acción antagonista leve sobre lo receptores histamínicos H1 lo que puede producir un efecto sedante.
FC: Vía Oral, dosis 10 mg, 20 mg, 40 mg. Metabolismo Hepático CYP450. Ajuste de dosis en pacientes con IR grave. En pacientes con Insuficiencia hepática no utilizar más de 20 mg.
EA: Insomnio, diarrea, sedación, disfunción sexual, retardo de eyaculación, disminución del libido, disminución del apetito, sudorosas, Hematoma y sangrado (raro), Hiponatremia sobre todo en pacientes ancianos (Raro). Síndrome inadecuado de secreción inapropiada de hormona antidiurético.
Efectos adversos peligrosos: Convulsiones (raro), Rara inducción a la manía, Rara activación de la idea suicida.
prolongación QT

CI: Pacientes con IMAO, Paciente que hace uso de la Tioridazina o pimozida

Ventajas: Efectiva en adultos mayores, mejor tolerancia digestiva de los IRSS, menor asociación de disfunción sexual que otros antidepresivos.

Question 19

Escitalopram MA, FC, EA, CI ?

Answer 19

Ma: Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina.
FC: VO, absorción gastrointestinal, metabolismo hepático citocromo p450, excreción renal, vida media 27-32 hs. Dosis 5 mg, 10 mg, 20 mg.

EA: Disfunción sexual, Ejecución retardada, disminución del libido, disminución del apetito, diarrea, nauseas, insomnio, cefalea, sequedad bucal
Peligrosos: Raras convulsiones, Rara inducción de manía, Rara ideación suicida.

Question 20

Fluoxetina MA, FC, EA, CI ?

Answer 20

MA: Inhibe de forma selectiva la bomba recaptación de serotonina. Posee propiedades antagonistas del receptor del 5HT2C, lo que aumentan la transmisión de dopamina y norepinefrina.
FC: tiempo de acción es de 2 a 4 semanas, pero algunos pacientes pueden experimentar aumento en la energía o activación luego en el inicio de la medicación. dosis de 20 a 80 mg Inicia con la dosaje de 20 mg y va aumentando de forma gradual la dosis se da por la mañana, dosis máxima 80mg. Posee metabolito activo, sustancia madre tiene la vida media de 2 a 3 días. Metabolizada en el CYP450.
EA: Activación del SNC, insomnio, mareo, cefalea, agitación, ansiedad especialmente en el inicio del tratamiento.
Disfunción sexual, eyaculación retardada, disfunción eréctiles, disminución del libido.
GI: Disminución del apetito, nauseas, vómitos, constipación.
CI: Pacientes con ideación suicidas, asociado el uso de la IMAO, Lactancia, evitar en pacientes con anorexia insomnio y ansiosos.

Question 21

Cuál es el IRSS con mayor vida media ?

Answer 21

Fluoxetina de 2 a 3 días.

Question 22

Cuál es la precaución que debemos tener con la fluoxetina ?

Answer 22

Por tener acción de antagonista del receptor 5HT2C estimula la liberación de dopamina, lo que produce una activación el impulso en pacientes depresivos con ideación suicida. Antes el paciente no terminaba con su vida por no tener voluntad.

Question 23

Cuál es el IRSS considerado más seguro en el embarazo ?

Answer 23

Fluoxetina.

Question 24

Sertralina MA, FC, EA, CI ?

Answer 24

MA: Inhiben de forma selectiva la bomba de recaptación de serotonina. Además tiene capacidad de bloquear la bomba de recaptación de dopamina lo que aumenta la transmisión dopaminérgica. Bloquea receptor alfa 1
FC: Sustancia madre vida media de 22 a 36 horas. metabolizados en el citocromo p450
excreción renal. Dosis de 50 a 200mg
EA: Agitación, ansiedad, disfunción eréctiles, retardo de la eyaculación, disminución del libido, Diarrea (es lo que más se produce), disminución de peso, anorexia, mareos, cefaleas.
CI: Hipersensibilidad, uso simultaneo con IMAO, Pimozida,

Question 25

Cuál de los IRSS tiene menos EA a nivel cardiaco ?

Answer 25

Sertralina.

Question 26

Paroxetina MA, FC, EA, CI ?

Answer 26

Ma: Bloquea de forma selectiva la bomba de recaptación de serotonina. Además posee acción leve anticolinérgico o sea acción sobre los receptores muscarínicos.
FC: VO, en general se administra por la noche por su efecto sedativo, metabolismo en el citocromo p450, excreción renal.
dosis 20-50 mg.
IR: reducir la dosis, máxima dosis tolerada 40 mg/día.
Insuficiencia hepática: Reducir dosis.
EA: Constipación, boca seca, sedación por la propiedad antimuscarínica. Disfunción sexual, disminución del libido, disminución del apetito, aumento de peso, nauseas, cefaleas, sudoración.
CI: Uso simultaneo con IMAO, pimozida, hipersensibilidad, Embarazo, lactancia, menores de 18 años con trastorno depresivo mayor.

Question 27

Ejemplos de Antidepresivos Tricíclicos?

Answer 27

Amitriptilina, Nortriptilina, Clomipramina, Imipramina.

Question 28

Amitriptilina MA, FC, EA, CI ?

Answer 28

MA: Inhibe la bomba de recaptación de serotonina y noradrenalina, además bloque los receptores alfa 1 adrenérgicos, receptores muscarínicos, y en menor intensidad antagonista histaminérgico.
FC: Vía oral, metabolismo hepático citocromo p450, excreción a nivel renal.
EA: Graves: Cardiovasculares, arritmias, prolongación del QT, íleo paralítico, hipertermia, umbral de convulsión reducido, Morte súbita, taquicardia, insuficiencia hepática, Aumento de la presión intraocular, estado de confusión alucinaciones, agravamiento de los síntomas psicóticos.
Comunes: Por bloqueo Alfa 1: Mareos, hipotensión ortostática.
Bloqueo H1: Sedación, aumento de peso y apetito, efectos cardio tóxicos (Prolongación QT, Arritmias), nauseas, diarrea.
Bloqueo receptores Muscarínicos: Visión Borrosa, trastornos de la acomodación, estreñimiento, retención urinaria, sequedad bucal, sedación, cansancio, debilidad, mareo, somnolencia, cefalea, ansiedad. Disfunción sexual, sudoración, rash cutáneo.
CI: Fármacos que prolongan el QT, hipersensibilidad, Pacientes con cardiopatías, uso simultaneo con IMAO, lactancia.

Question 29

Quien son los Duales ?

Answer 29

Son los fármacos que inhiben selectivamente la recaptación de serotonina y noradrenalina.
Venlafaxina, Duoloxetina, Desvenlafaxina.

Question 30

Cuáles son los antidepresivos atípicos ?

Answer 30

Trazadona
Mirtazapina
Bupropión.

Question 31

Venlafaxina MA, FC, EA, CI ?

Answer 31

MA: Inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina. Mayor inhibición del transportador de noradrenalina.
Actúa en la ansiedad del paciente.
FC: VO, metabolismo hepático y excreción renal.
EA: Mareos, nervosismo, sequedad en la boca, constipación, nauseas, anorexia, sedación, aumento de la presión intraocular, y retención aguda de orina.
Aumento de la FC, HTA, QT largo, taquicardia.
Riesgo de hemorragia digestiva
CI: 1 trimestre, uso simultaneo con IMAO, Síndrome serotoninérgico.

Question 32

Cuál antidepresivo actúa en el dolor neuropático, fibromialgia, síndrome de neuropatía crónica ?

Answer 32

Duloxetina y Amitripitilina

Question 33

Que es el síndrome serotoninérgico ?

Answer 33

Seria cuando ocurre una sobrecarga de serotonina.
Se puede producir por interacciones farmacológicas como IRSS + IMAO
sobredosis de los IRSS por ejemplo y en dividuos susceptibles inclusive a dosis terapéutica normales.

Question 34

Clínica del Síndrome serotoninérgico ?

Answer 34

Midriasis
Temblores
Hipertermia
Agitación
Taquicardia
Diaforesis
Hipertensión
Hiperreflexia

Question 35

Como manejamos el síndrome serotoninérgico ?

Answer 35

Remover el agente causante
Reducir la rigidez muscular
enfriamiento rápido
Benzodiazepinas
Bloqueante muscular
Ciproheptadina que es un antihistamínico bloqueante no especifico de serotonina.

Question 36

Mirtazapina MA, FC, EA, CI ?

Answer 36

MA: Son antagonista de receptor de serotonina, antagonista potente de los receptores alfa2 adrenérgicos presinápticos, aumentan la neurotransmisión adrenérgica, casi sin modificar la recaptación de noradrenalina. tienen propiedades sobre los receptores H1. Mejora la función cognitiva en los ancianos con depresión.
FC VO, metabolismo hepático, vida media 20-40 horas.
Excreción por orina.
EA: Somnolencia y nauseas
Boca seca, aumento del apetito, aumento de peso, constipación, astenia, dolor abdominal, edema periférico, sed, vómitos, anorexia, artralgia, hipocinesia.
CI: Uso simultaneo con IMAO, Agranulocitosis reversible, Precaución en embarazadas y lactancia. Obesos ya que aumentan el peso..

Question 37

Bupropión MA, FC, EA, CI ?

Answer 37

MA: Inhibidor selectivo de la recaptación de Noradrenalina y Dopamina.
FC: VO, metabolismo hepático excreción 87% orina 10%heces vida media de 20 Hs
EA: Fiebre, alteraciones gastrointestinales, insomnio, temblores, cefalea, mareo, aumento de la TA, disminuye el umbral convulsivo.
CI: Hipertensos, Hipersensibilidad, Convulsiones, Embarazo, Lactancia, Niños.

Question 38

Inhibidores de la MAO?

Answer 38

Selegina
Tranilcipromina

Question 39

Función de la MAO?

Answer 39

Existe la MAO A y MAO B
son enzimas responsables por la degradación de las monoaminas adrenalina, serotonina, dopamina, noradrenalina, tiramina, triptamina.

Question 40

Selegina MA, FC, EA, CI ?

Answer 40

MA: Inhibe la MAO disminuye el catabolismo de las aminas y con eso produce lo aumento de a biodisponibilidad de as mismas. Importante evitar ciertos alimentos y medicamentos que contienen tiramina.
FC: VO, metabolismo hepático, excreción orina.
EA: Cefalea, insomnio, inquietud, psicomotriz, hipotensión ortostática, Síndrome del vino y queso SX tiaminico crisis hipertensivas. SX serotoninérgico.

Question 41

Que es el Síndrome Tiaminico ?

Answer 41

Se da cuando hay consumo de alimentos ricos en tiramina.
Interacción farmacológica que aumentan los neurotransmisores de MAO no selectivo IRSS, IRSNA, Tricíclicos
Produce con que la noradrenalina, serotonina dopamina se acumulen en la hendidura sináptica produciendo el exceso de neurotransmisores.
Crisis hipertensiva por acúmulo de tiramina.

Question 42

Cuál antidepresivo esta indicado par ancianos ?

Answer 42

Mirtazapina porque produce una mejoría de la función cognitiva en acianos con depresión, produce sensación de sueño, y aumenta el apetito. empieza el tratamiento con la mitad de la dosis mínima.

Question 43

Como hacemos la suspensión de un antidepresivo?

Answer 43

Se recomienda sacar de forma gradual, ya que los antidepresivos pueden causar síndrome de descontinuación.
Síndrome compone :
Mareos
náuseas
Vómitos
Insomnio
Alteraciones de los sentidos
ansiedad
irritabilidad
agresividad
impulsividad