ATB Flashcards
pénicilline spectre
couvre très bien les cocci gram +; couverture gram -; bonne couverture anaérobe
céphalosporines
1ere génération couvre mieux les gram + 3ere génération couvre mieux les gram - NE COUVRENT PAS: -entérocoque -anaérobes -staphylocoque résistant à la méthicilline (SARM)
how do beta lactames work?
inhibe transpeptidase which form peptidoglycan
affaibli la paroi
which leads to effet bactéricide (activation enzymes lytiques) and réplication bactérienne (bactériostatique)
carbapenemes spectre
spectre antibactérien TRÈS large NE COUVRE PAS: -listeria (batonnets pos) -entérocoque -staphylocoque résistant à la méthicilline
VANCOMYCINE mécanisme d’action
- inhibe transpeptidase en se liant aux 2 acides aminés terminaux du pentapeptide (d-ala-d-ala)
- inhibe liaison liaison entre les couches
- paroi cellulaire fragiliséee (déstabilise osmotiquement)
- activation enzyme lytiques, effet bactéricide lent, effet diminue si inoculum augmente
- inhibe réplication bactérienne (effet bactériostatique)
glycopeptides spectre
spectre antibactérien anti-gram + incluant SARM
NE COUVRE PAS:
-gram negatif
-listeria
-certains entérocoques pour la vancomycine
vancomycine orale slmnt pour infections cdifficile
polymixine mécanisme d’action (mb cytoplasmique)
polymixine se lie aux lipopolysaccharides de mb cellulaire externe
défait lien Ca2+ et Mg2+
s’insert dans mb, augmente perméabilité et induit mort cellulaire bactérienne
polymyxine spectre
spectre antibactérien anti-gram-
NE COUVRE PAS:
-anaérobes
-bactérie gram +
daptomycine (lipopeptide) mécanisme
daptomycine se lie à mb lipidique de bactérie
change conformation et forme oligomères
s’insert dans mb, crée pores dans membrane. k+ de bactérie s’échappe, mb se dépolarise et meurt
daptomycine spectre
spectre antibactérien anti-gram + incluant SARM
ne couvre pas:
gram nég
listeria et nocardia
INACTIVÉE PAR SURFACTANT
ATB agissant sur acides nuc
triméthoprim (TMP)
TMP SMX mécanisme
anti-folate qui inhibe synthèse des purine (adénine et guanine)
inhibition synthèse ADN bactérien
TMP-SMX spectre
bonne couverture anti staphylococcique ne couvre pas entérocoque pseudomonas aeruginosa anaérobes
ATB agissant sur acides nuc:
quinolones mécanisme d’action
inhibe girase et topoisomérase
quinolones spectre
ciprofloxacin couvre bactérie gram neg
quinolones respiratoires meilleure couverture gram + et germes respiratoires
NE COUVRE PAS:
- SARM
- anaérobes
ATB agissant sur synthèse protéique:
aminoglycosides mécanisme d’action
se lie à ARN 16S dans sous unité 30S ribosome bactérien
mauvaise lecture du codon
aminoglysides spectre
acide nucléique
couverture batonnets gram négatif aérobes
gentamicine a une bonne synergie avec autres ATB pour gram +
NE COUVRE PAS:
- bactéries gram positif
- anaérobes
acide nucléique:
macrolides mécanisme d’action
liaison irréversible à sous unité 50S du ribosome bactérien
empêche transpeptidation et translocation
effet bactéricide (dans certains cas) ou bactériostatique
macrolides spectre
bonne activité contre bactéries sans paroi cellulaire
bonne activité contre mycobactéries
NE COUVRE PAS:
entérobactéries
bâtonnets gram négatifs non fermenteurs de type pseudomonas
clostridium difficile
clindamycine mécanisme
similaire aux macrolides
liaison sous unité 50S du ribosome
empêche transpeptidation et translocation
effet bactériostatique et bactéricide sometimes
clindamycine spectre
gram positives (includes SARM) et anaérobes au dessus du diaphragme
NE COUVRE PAS:
entérocoques
gram neg
effet inoculum
infection avec inoculum élevé sont caractérisées par bactérie en phase stationaire, alors glycopeptides et beta lactames peu efficaces
clindamycine va pertuber synthèse protéine et pourrait résulter en un retour en phase de réplication
tétracyclines mécanisme d’action
protéines
se lie de facon irreversible à arn 16s bactérien
inhibe liaison arnt-acide au ribosome
effet bactériostatique
tétracycline spectre
gram pos et neg
ne couvre pas :
streptocoques
pseudomonas aeruginosa
mécanisme de résistance aux antibiotiques (4)
- diminution entrée de ATB dans cellule (modif des porines)
- efflux actif de ATB
- modification ou protection de cible (diminution affinité ATB)
- inactivation ATB (production de protéase)
antibiotiques temps dépendant
- dépend du temps d’exposition pendant lquel concentration au site d’action est au-dessus de CMI
- dose quotidienne peut être administrée en perfusions IV prolongées ou en prises plus rapprochées
beta lactames
antibiotiques concentration dépendent
aminosides (aminoglycosides)
niveau de concentration atteint par rapport a la CMI ou CMB (efficacité est correlée au pic sérique Cmax/CMI)
mode administion doit maximier le Cmax
-perfusions IV courtes
-pas besoin de fractionner dose quotidienne
antibiotiques temps et concetntration dépendant
vancomycine
meilleur indicateur est aire sous courbes des concentrations vs temps (AUC)
pour maximiser AUC on peut augmenter dose quotidienne
fractionnement a aucun impact
principaux effets secondaires (9)
immunoallergie: réaction immédiate ou retardée
hématologique: anémie hémolytique, thrombopénie
neurologique: convulsions, céphalées, étourdissements
cardiaque: allongement du QT
gastrointestinal: nausée, vomissement,
rénal: néphrite interstille
musculo squelletiique: tendinopathie
autres: taches sur les dents, autres infections (C difficile, candida)