Artritis Reumatoide

Question 1

Menciona el mecanismo de acción del metotrexato

Answer 1

Es un antimetabolito que interfiere con la síntesis, reparación y replicación celular del ADN al inhibir la dihidrofolato reductasa.

Question 2

Indicaciones clínicas del metotrexato

Answer 2

Leucemia linfoide aguda (como parte de mantenimiento de quimioterapia combinada).
Artritis idiopática juvenil, poliarticular, en pacientes con respuesta insuficiente o intolerancia a la terapia de primera línea.
Psoriasis
Artritis reumatoide en pacientes con una respuesta insuficiente o intolerancia al tratamiento de primera línea

Question 3

Farmacocinética relevante respecto a abosorción, distribución, metabolismo, excreción y eliminación del metotrexato

Answer 3

Absorción
-Biodisponibilidad oral: 23% a 95%
-Tmax, oral: 0.7 a 4 horas
-Efectos con alimentos: Cmax reducida a 50% y absorción retardada
Distribución
-UP: 50%
-Vd: 0.4 a 0.8 L/kg
Metabolismo: Hepático
-Metabolitos act: Poliglutamatos, 7-hidroximetotrexato
-Excreción: Renal 90%, insuficiencia renal puede aumentar niveles séricos de metotrexato
-Eliminación de la vida media, dosis inf. a 30 mg/m: de 3 a 10 h, dosis alta: de 8 a 15 horas
Artritis idiopática juvenil: 0.9 a 2.3 h
Leucemia linfoblástica aguda pediátrica: 0,7 a 5,8 horas

Question 4

¿Cuáles son las reacciones adversas más comunes y graves del metotrexato?

Answer 4

Común
alopecia, sensación de ardor, erupción, dolor abdominal, diarrea, Indigestión, náuseas, vómitos, cefalea, bronquitis, nasofaringitis
Grave
trastorno tromboembólico, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, anemia aplásica, leucopenia, fibrosis hepática, Hepatitis, Hepatotoxicidad, reacción anafilactoide, linfoma maligno, infección oportunista, encefalopatía, convulsiones, insuficiencia renal

Question 5

Interacciones relevantes del metotrexato

Answer 5

Infecciones: use metotrexato con extrema precaución en pacientes con una infección activa.
Insuficiencia renal: necesario ajustar la dosis.
No administre medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) antes o durante la terapia

Question 6

Precauciones y contraindicaciones relevantes del metotrexato

Answer 6

Contraindicaciones:
Uso simultáneo de agentes quimioterapéuticos y vacunas vivas: puede resultar en un mayor riesgo de infección por la vacuna viva.
Uso simultáneo de la vacuna rotavirus y agentes quimioterapéuticos: puede resultar en un mayor riesgo de infección por la vacuna viva.
Contraindicado durante el embarazo

Question 7

Mecanismo de acción Hidroxicloroquina

Answer 7

Se desconoce el mecanismo preciso por el cual la hidroxicloroquina presenta actividad contra Plasmodium.
En la artritis reumatoide, se cree que actúa como un inmunosupresor leve, inhibiendo la producción de factor reumatoide y reactantes de fase aguda. Se acumula en los glóbulos blancos, estabilizando las membranas lisosomales e inhibiendo la actividad colagenasa y las proteasas que causan la degradación del cartílago

Question 8

Además de la artritis reumatoide que otras indicaciones clínicas tiene la Hidroxicloroquina

Answer 8

Lupus eritematoso
Malaria
Malaria; Profilaxis

Question 9

Farmacocinética relevante de la Hidroxicloroquina

Answer 9

Tmax, oral: 2,4 a 3,74 h, 3 a 4 horas (uso crónico)
Biodisponibilidad, oral: Variable del 30% al 100% [
Vd: extenso; 153 a 1650 L [3] [17] [19]
Metabolismo: Hígado
Metabolito: Desetilhidroxicloroquina
Aclaramiento renal: similar a la dosificación crónica en comparación con la administración de dosis única [6]
Excreción renal: 16% a 30%
Aclaramiento corporal total: 9,8 a 45,1 L/h
Eliminación de la vida media: 172.3 h a 50 días (sangre), 32 días a 123.5 días (plasma), 40 a 50 días (uso crónico)

Question 10

Reacciones adversas comunes y graves de la Hidroxicloroquina

Answer 10

Común
Náuseas
Grave
Fibrilación ventricular, taquicardia ventricular, hipoglucemia, anemia, anemia aplásica, hemólisis, pancitopenia, trombocitopenia, trastorno del músculo, trastorno de la retina, pérdida de audición, angioedema

Question 11

Interacciones relevantes de la Hidroxicloroquina

Answer 11

Porfiria: Evite uso a menos que los beneficios superen los riesgos (aumenta/ precipita la enfermedad)
Psoriasis: Evite uso a menos que los beneficios superen los riesgos (aumenta/ precipita la enfermedad)

Question 12

Precauciones y contraindicaciones relevantes de la Hidroxicloroquina

Answer 12

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a hidroxicloroquina, derivados de 4-aminoquinolina o componente de la formulación
Insuficiencia renal: Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal; puede ser necesaria una reducción de la dosis.
NO usar en embarazadas

Question 13

Mecanismo de acción de la Cloroquina

Answer 13

Agente anti protozoario, ejerce su efecto contra las especies de Plasmodium al concentrarse en las vesículas ácidas del parásito e inhibir la polimerización del hemo.

Question 14

Indicaciones terapéutica de la Cloroquina

Answer 14

Artritis reumatoides, paludismo, lupus eritematoso sistémico, giardiasis, amebiasis

Question 15

¿Cuál es la absorción de la Cloroquina?

Answer 15

Absorción rápida y casi completa por vía oral.

Concentración máxima al cabo de 3 horas

Question 16

¿Cuál es la distribución de la Cloroquina?

Answer 16

Ligada a proteínas 55%
Vd 204 L
Atraviesa la placenta y se distribuye en la leche materna.

Question 17

El metabolismo de la Cloroquina se produce en el ________, siendo el principal metabolito la _________.

Answer 17

Hígado

Desetilcloroquina

Question 18

Menciona algunas reacciones adversas de la Cloroquina

Answer 18

Anemia aplásica, anemia hemolítica, hipoglucemia, retinopatía pigmentaria, anafilaxia, insuficiencia cardiaca

Question 19

Interacciones relevantes de la Cloroquina

Answer 19

Ciclosporina: aumenta niveles plasmáticos de ciclosporina (toxicidad).
Corticoides: acentuación de miopatías y miocardiopatías.