Antiinflamatorios esteroideos Agonistas Receptores de Glucocorticoides Flashcards
Mecanismo de acción de la Budesonida:
Antiinflamatorio intestinal. Budesónida es un glucocorticoide que disminuye la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos a causa de la inhibición de la síntesis de fosfolipasa A2.
Principales indicaciones terapéuticas para el uso de Budesonida:
Se recomienda su uso en pacientes con colitis ulcerosa/colágena, enfermedad de Crohn y hepatitis autoinmune.
Absorción y distribución de la Budesonida:
Administración: VO y Rectal
Al tener un elevado efecto de primer paso, su biodisponibilidad se reduce entre 9 y 15% (Su Tmax se alcanza entre 1.5 y 6 hrs).
Su distribución tiene una alta unión a proteínas plasmáticas (85-90%).
La Budesonida tiene un elevado metabolismo _______ mediante CYP3A4, dando lugar a dos metabolitos inactivos: ________.
Hepático (80-90%) - 6-hidroxi-budesónida y 16-hidroxi-prednisolona.
Principales tipos de excreción sistémica de la Budesonida:
60% en orina y 30% en heces (T1/2 de 3 a 4 hrs).
Son reacciones adversas frecuentes provocadas por la Budesonida:
Dispepsia, palpitaciones, dismenorrea, cefalea, erupción cutánea, mialgia, náuseas.
Reacciones adversas raras provocadas por Budesonida:
Anafilaxia, síndrome de Cushing, osteonecrosis, vasculitis, úlcera gástrica y pancreatítis.
Interacciones farmacológicas importantes de la Budesonida:
Inductores / inhibidores enzimáticos, anticoagulantes orales, estatinas, inmunosupresores, ortopramidas, Atazanavir, Darunavir, Fosamprenavir, Indinavir, Ritonavir.
¿Cuál es la categoría de Budesonida en el embarazo? (FDA)
ATRAVIESA LA PLACENTA
Categoría B/C
Su administración sólo se acepta si no existen alternativas terapéuticas más seguras, y los beneficios superan los posibles riesgos. En caso de usarse se hará a la mínima dosis posible, y se recomienda vigilar la aparición de hipoadrenalismo en el neonato.
Son importantes contraindicaciones de Budesonida:
No se recomienda sus uso en pacientes con alergia a corticoides o con cirrosis hepática.
Mecanismo de acción de la Beclometasona
Corticoesteroide que ejerce su efecto antiinflamatorio inhibiendo tanto las células inflamatorias como la liberación de mediadores inflamatorios.
Indicaciones terapéuticas para el uso de la Beclometasona
Asma, rinitis, pólipos nasales, dermatitis
Vías de administración de la Beclometasona
Inhalado, nasal y tópico
¿Cuáles son los parámetros de absorción de la Beclometasona?
Biodisponibilidad: más del 90 %
Tmax: 30 minutos
¿Cuál es la distribución de la Beclometasona?
Unión a proteínas de 94-96%
La Beclometasona es metabolizada en __________ a través de _______.
El hígado
CYP3A4
¿Cuál es la vía de administración del Acetato de Metilprednisolona?
Oral, intramuscular e intravenosa
¿Los alimentos tienen efectos malos en el Metilprednisolona? (Verdadero/Falso)
Verdadero
Los alimentos en el Metilpredsonilona, _______ la absorción, pero no la ______
Retrasan
Reducen
El Metilpredsonilona se difunde a través de la barrera ________ y ________
Placentaria
Lactosanguínea
En la distribución del Metilpredsonilona, éste se une a la _______, pero no a la ________
Albúmina
Transcortina
El Metilpredsonilona, se metaboliza en _______, dando lugar a metabolitos sin actividad ________
Hígado
Biológica
La eliminación del Metilpredsonilona, es mediante _______
Orina
El Metilpredsonilona es un glucocorticoide de acción intermedia, con nula potencia de _________
Mineralocorticoides
En el mecanismo de acción del Metilpredsonilona, se forma un complejo _______-________, que penetra el ______ y actúan con ______ de _____
Receptor-glucocorticoide
Núcleo
Secuencias de ADN
La Metilpredsonilona, en el embarazo ¿se excreta mediante la lehe materna? (Verdadro/Falso)
Verdadero
La Beclometasona se excreta por vía _______ 64% y ________14%. Su t1/2 es de _______.
Fecal
Renal
t1/2 es de 30 minutos
Menciona el mecanismo de acción de la Dexametasona
Es un corticoesteroide que interactua con unos receptores citoplasmáticos intracelulares específicos. Una vez formado el complejo receptor-glucocorticoide, éste penetra en el núcleo, donde interactúa con secuencias específicas de ADN, que estimulan o reprimen la trascripción génica de ARNm específicos que codifican la síntesis de determinadas proteínas en los órganos diana, que, en última instancia, son las auténticas responsables de la acción del corticoide
Disminuye la inflamación al suprimir la migración de neutrófilos, disminuir la producción de mediadores inflamatorios y revertir el aumento de la permeabilidad capilar; suprime la respuesta inmunitaria normal
¿Cuáles son las indicaciones clínicas de la Dexametasona?
- Enfermedad De Crohn
- Colitis Ulcerosa
- Sindrome Nefrotico
- Edema Cerebra Atraviesa
- Artritis
- Artrosis Postraumática,
- Espondilitis Anquilosante
La administración de la Dexametasona es por V.O , su Tmax es de _______ y su Biodisponibilidad de_______
- 1 hora
- 50-80%
La velocidad de distribución de la Dexametasona es de __________
2 l/kg
¿La Dexametasona difunde a través de barrera hematoencefálica y placentaria?
Si
Porcentaje de unión a proteínas de la Dexametasona
70%
Metabolismo de la Dexametasona
Se metaboliza en le hígado por reacciones de hidroxilación,por la enzima CYP3A4 para posteriormente conjugarse con el ácido glucurónico y sulfatos, sin actividad biológica
Eliminación de la Dexametasona
- T ½ e: 3-4 hrs
- Excreción renal: menos del 10%
- Excreción biliar: pequeña extensión
Reacciones adversas involucradas en un tratamiento con Beclometasona.
Cefalea, cataratas, glaucoma, broncoespasmo, reacciones de hipersensibilidad, candidiasis oral y faríngea
Menciona las reacciones adversas del Dexametasona
- Sindrome De Cushing
- Diabetes
- Inmunodeficiencia
- Pancreatitis
- Hemorragia Gastrointestinal
- Gastritis
¿Cuáles son las interacciones relevantes de la Dexametasona?
- Antidiabéticos
- Anticoagulantes
- Inductores: carbamazepina, antiepilépticos como fenitoína, fenobarbital o primidona, rifampicina, rifabutina
- Inhibidores: ketoconazol
Contraindicaciones de la Dexametasona y categoría FDA
• Alergia a Corticoides
• Infeccion Fungica
-Categoría C
En el caso de la dexametasona, se ha utilizado en parto prematuro (26-34 semanas) para mejorar la madurez pulmonar del recién nacido
Mecanismo de acción de la Prednisona
La prednisona es un esteroide no fluorado de potencia intermedia con actividad corticosteroide, Los corticoides ejercen complejos efectos sistémicos mediados por su unión a receptores citoplasmáticos, y la posterior migración al núcleo celula, provoca efectos metabólicos profundos y variados, modifica la respuesta inmunitaria del cuerpo a diversos estímulos y también se utiliza como terapia de reemplazo para pacientes con deficiencia adrenocortical
La Prednisona se administra por V.O con una Tmax de _____ y una biodisponibilidad de_______
- 1-2 hrs
- 92%
La Prednisona tiene una unión a proteínas de _____ y una Vd de ______
- 70%
- 0.4-1 l/kg
La Dexametasona tiene una unión a proteínas de _____ y una Vd de ______
- 70%
- 0.4-1 l/kg
Interacciones relevantes en el uso de la Beclometasona
No administrar con inhibidores potentes CYP3A4
Metabolismo de la Prednisona
Intenso metabolismo hepático (metabolismo de 1er paso) dando lugar a la forma activa, prednisolona, que alcanza niveles 4-6 veces superiores que los de prednisona. Posteriormente ambas sustancias son metabolizadas por glucuronidación (70%) y sulfatación (30%). Además se producen otros metabolitos inactivos como 11, 17-dihidroxiandrosta-1,4-dien-3-ona y 1,4-pregnadien-20-ol
Interacciones relevantes de la Prednisona
- Inductores: arbamazepina, fenitoína, fenobarbital, rifampicina, hipérico
- Inhibidores: antifúngicos azólicos, inhibidores de la proteasa, macrólidos.
Menciona algunas reacciones adversas de la Prednisona
- Úlcera gástrica
- pancreatitis
- hipertensión arterial
- insuficiencia cardiaca
- edema pulmonar
- amenorrea
Interacciones relevantes de la Prednisona
- Inductores: arbamazepina, fenitoína, fenobarbital, rifampicina, hipérico
- Inhibidores: antifúngicos azólicos, inhibidores de la proteasa, macrólidos).
Contraindicaciones de la Prednisona y categoría FDA
-Alergia a corticoides
Categoría C
se han empleado con éxito para promover la maduración pulmonar fetal y en la prevención del distrés respiratorio en prematuros de 28-36 semanas de gestación.
Mecanismo de acción de la Fluticasona
Glucocorticoide antiasmático con actividad antiinflamatoria local, reduce la inflamación y la infiltración de eosinófilos, linfocitos T, mastocitos y basófilos en el epitelio y la submucosa bronquial.
Indicaciones terapéuticas para el uso de la Fluticasona
Asma
Enfermedada Pulmonar Obstructiva Crónica
La Fluticasona es absorbida casi completamente en _________. La biodisponibilidad absoluta por vía inhalatoria es del _____.
La mucosa bronquial
7.8%
¿Cuál es la distribución de la Fluticasona?
Alta unión a proteínas plasmáticas 91%
Vd 300L
Metabolismo de la Fluticasona
Metabolismo hepático a través de hidrólisis (CYP3A4)
Medio de eliminación de la Fluticasona
Heces 95%
Renal <5%
t1/2 de 7.8 horas
Reacciones adversas en el uso de la Fluticasona
Cefalea, candidiasis oral, faríngea y esofágica, disnea, cataratas, glaucoma, reacciones de hipersensibilidad
Interacciones relevantes de la Fluticasona
Administración concomitante de inhibidores potentes CYP3A4 (antifúngicos azólicos, macrólidos, inhibidores de la proteasa).
Contraindicaciones de la Fluticasona
Insuficiencia hepática
Insuficiencia corticosuprarrenal
Candidiasis oral o faríngea
Mecanismo de acción de la Mometasona
Inhibe la liberación de mediadores de la cascada de inflamación (inhibe la síntesis y liberación de IL-1, IL-5, IL-6 y TNF-alfa; también inhibe la producción de LT y la producción de citocinas Th2, IL-4 e IL5 por las células T CD4+ humanas.
Indicaciones terapéuticas para el uso de la Mometasona
Tratamiento habitual para tratar el ASMA persistente.
¿Cómo es la distribución de la Mometasona?
Unión a proteínas 98-99%
Vd es de 332 L
¿Cómo es el metabolismo de la Mometasona?
Se metaboliza por el citocromo P-450 3A4 en microsomas hepáticos
Eliminación de la Mometasona
Principalmente excreción fecal 74% y renal 8%
Reacciones adversas de la Mometasona
Cefalea, candidiasis oral, faringitis, cataratas, glaucoma, reacciones de hipersensibilidad
Contraindicaciones de la Mometasona
Alergia a corticoides
