AINES Inhibidores de COX-1 Y COX-2 Flashcards

1
Q

Son las principales indicaciones terapéuticas para el Naproxeno:

A

Naproxeno de alta eficacia. Se usa en el tratamiento de artritis reumatoide (incluyendo la juvenil), artrosis, gota, dismenorrea , migraña, espodilítis anquilosante y fiebre, principalmente.

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2
Q

Respecto a la absorción del Naproxeno, esta se lleva a cabo:

A

Rápidamente de forma digestiva y casi por completo (Tmax de 1 a 2 horas)

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3
Q

El ____ del Naproxeno es el 6-O-desmetil-naproxeno, el cual se forma mediante _____, y es excretado en 1% a través de la ______. El 95% del fármaco se elimina de forma inalterada.

A

Metabolito inactivado - Metabolización hepática - Orina (1%) y heces (3%)

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4
Q

Es la principal característica de la unión a proteínas del Naproxeno:

A

Se realiza en un 99%, principalmente en la albúmina sérica.

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5
Q

Algunas de las reacciones adversas frecuentes al consumo de Naproxeno pueden ser:

A

Nauseas, estreñimiento, vómito, diarrea, insuficiencia cardíaca, asma, mareo y cefalea.

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6
Q

Son efectos adversos poco frecuentes o raros producidos por el Naproxeno:

A

Hemorragia gastrointestinal, perforación gástrica, pancreatitis, enfermedad de Crohn, ictericia, hepatitis y mialgia.

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7
Q

Son tipos de fármacos que tienen interacciones comúnmente con el Naproxeno:

A

Ácido acetilsalicílico, AINES, alcohol etílico, antiácidos, antihipertensivos y diuréticos.

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8
Q

¿Cuál es la categoría del Naproxeno en el embarazo? (FDA)

A

ATRAVIESA LA PLACENTA
Primer y segundo trimestre: B
Tercer trimestre: D (El uso durante el tercer trimestre podría producir cierre prematuro del ducto arterioso del feto, hipertensión pulmonar e insuficiencia renal fetal.)

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9
Q

Son importantes contraindicaciones del Naproxeno:

A

Se contraindica en pacientes con hemorragia gastrointestinal, perforación gastrointestinal, úlcera péptica e insuficiencia renal grave.

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10
Q

Son las principales indicaciones terapéuticas para el Metamizol:

A

Es un analgésico y antipirético del grupo de las pirazolonas. Tiene efectos antiinflamatorios de poca magnitud.
Se usa para tratar dolor, fiebre, dismenorrea y odontalgia.

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11
Q

¿Dónde se lleva a cabo la absorción del Metamizol?

A

Se lleva a cabo de forma digestiva en forma de profarmaco, convirtiéndose luego en metabolito, el cual es absorbido en corto tiempo (Tmax de 1.2 a 2 horas).

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12
Q

En el hígado, 4-metilaminoantipirina (4-MAA) se convierte en un segundo metabolito activo llamado:

A

4-aminoantipirina (4-AA)

Los efectos farmacológicos del metamizol se atribuyen a ambos metabolitos.

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13
Q

Son las cantidades de distribución sistémica de los metabolitos del Metamizol:

A

La unión a proteínas plasmáticas de 4-MAA es del 58% y de 4-AA es del 48%.

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14
Q

Es la vía y forma de excreción del Metamizol:

A

Eliminación principalmente renal (T1/2 de 10 hrs), como 4-formilaminoantipirina y 4 acetilaminoantipirina.

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15
Q

Son reacciones adversas frecuentes provocadas por metamizol:

A

Náuseas, sequedad en boca, vómito, eritrema y dolor en la zona de inyección.

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16
Q

¿Por qué la FDA prohíbe el consumo de Metamizol? (Esto no aplica en México)

A

El tratamiento con metamizol conlleva un riesgo aumentado de reacciones anafilácticas y agranulocitosis.

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17
Q

Son reacciones adversas raras ante el consumo de Metamizol:

A

Agranulocitosis, agitación, alusionaciones, delirio y anafilaxia.

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18
Q

Fármacos que tienen interacciones con el Metamizol:

A

AINES, anticoagulantes orales, antidepresivos ISRS, ciclosporina, cimetidina, diuréticos y metotrexeto.

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19
Q

¿Cuál es la categoría del Metamizol en el embarazo? (FDA)

A

ATRAVIESA LA PLACENTA
Primer y segundo trimestre: C
Tercer trimestre: D
El uso de metamizol sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

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20
Q

Son importantes contraindicaciones del Metamizol:

A

Se contraindica en pacientes con alergias a AINES y pirazolonas, historial de agranulocitosis y anemia aplásica; y porfiria aguda.

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21
Q

Es el único AINE que se une irreversiblemente a la enzima COX

A

Ácido acetilsalicílico

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22
Q

Dentro del mecanismo de acción de la aspirina encontramos que:

A

se inhibe la síntesis del tromboxano A2 acetilando de forma irreversible a COX 1

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23
Q

El metabolito activo del acido acetilsalicílico es:

A

El ácido salicílico

24
Q

Dentro de los datos relevantes farmacocinéticos de la aspirina se libera por____ y _____. Su absorción es _____, además, su unión a proteínas es de __a__%. En cuanto a su distribución atraviesa la _____ ______. Su metabolismo es por medios de hidrolisis espontanea _____y ______. Finalmente, su excreción es____ y su V1/2 de eliminación es de __a__ minutos.

A
L: VO y rectal
A: rápida (duodeno)
UPP: 80-90%
D: atraviesa la barrera placentaria
M: hidrolisis espontanea hepática y GI
E: renal
V1/2: 20 a 60 minutos
25
¿A cuál fármaco corresponden las siguientes indicaciones terapéuticas? - Dolor leve a moderado - Protección cardiovascular: antiagregante plaquetario - Cefaleas, mialgias y artralgias
Ácido acetilsalicílico, también conocido como aspirina
26
¿Cuál es una reacción adversa importante de la aspirina para pacientes pediátricos?
El síndrome de Reye
27
¿A que sistema se asocia más las reacciones adversas del ácido acetilsalicílico?
Al sistema gastrointestinal ya que puede producir desde gastropatía hasta hemorragias.
28
Se encuentra usted con un paciente con el síndrome de Samper, ¿recetaría usted ASA?
No, ya que el síndrome de Samter es característico por la alergia a la aspirina, asma y pólipos nasales.
29
¿En que casos esta contraindicada la aspirina?
- Hipersensibilidad (alergia) - Sx de Samter - Pacientes pediátricos con varicela o síntomas virales
30
Menciona 5 interacciones relevantes con otros fármacos del ácido acetilsalicílico:
1. Otros AINEs 2. Warfarina 3. Esteroides 4. Metotrexato 5. Antiácidos
31
¿El ácido acetilsalicílico se encuentra en la categoría C o D según la FDA?
En ambas: - C: durante los primeros dos trimestres - D: a partir del tercer trimestre y a dosis altas
32
¿Qué posibles efectos adversos implica una sobre dosis de aspirina?
Vómito, acufenos, disminución de la audición, delirio, psicosis, estupor y vértigo.
33
La forma farmacéutica del ibuprofeno se puede liberar por____ y ____, en cuanto a su disponibilidad sabemos que su unión a proteínas es del __%, y lo más destacable dentro de su metabolismo es que se oxida por___, su eliminación es ____ y su T1/2 es de___ horas en adultos.
``` L: IV, VO A: rápida D:UPP->99% M: oxidación CYP2C9 E: renal (45-70% como metabolitos, 1% sin cambios) T1/2: 2 a 4 horas en adultos ```
34
Menciona 3 usos terapéuticos del ibuprofeno
1. Artritis reumatoide 2. Dolor leve a moderado 3. Osteoartritis
35
Este fármaco tiene muy poca frecuencia en reacciones adversas, las cuales pueden ser: daño GI, erupciones, trombocitopenia, cefaleas, mareos, visión borrosa y edema
Ibuprofeno
36
El ibuprofeno tiene 3 interacciones con otros fármacos relevantes, las cuales son:
1. AINES 2. IRSN (inhibidores de serotonina y norepinefrina) 3. Ciclosporinas
37
Se encuentra usted con un paciente que acaba de tener una cirugía bypass en la arteria coronaria (CABG), ¿Cuál fármaco esta contraindicado en esta situación?
En efecto, ibuprofeno
38
Además de la CABG, ¿Qué otras contraindicaciones tiene el ibuprofeno?
Asma, urticaria, hipersensibilidad
39
El ibuprofeno atraviesa fácilmente la barrera placentaria y se asocia con el cierre del ductus arterioso, por lo tanto su clasificación en embarazo según la FDA es:
C
40
Menciona el mecanismo de acción del ibuprofeno:
Es un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas por medio de la inhibición de COX 1 y 2
41
Este AINE es un inhibidor DIRECTO DE LA MOVILIDAD DE LEUCOCITOS y tiene un efecto vasoconstrictor INDEPENDIENTE de COX
Se trata de la indometacina
42
Dentro de las indicaciones terapéuticas encontramos a la indometacina para el tratamiento de dolor moderado a severo, y también para:
Gota, pericarditis, cierre prematuro del conducto arterioso espondilitis anquilosante, entre otros.
43
La indometacina tiene una liberación por VO y rectal, cuenta con una excelente biodisponibilidad y un T1/2 de eliminación de 4.5 horas, pero cuenta con la particularidad de que su metabolismo es _____ y realiza el ciclo _____, además, su excreción pude ser de tres maneras:_______, _______ y _____.
Metabolismo hepático, ciclo enterohepático. | Excreción: biliar, fecal y renal.
44
La indometacina es un fármaco muy potente, sin embargo, tiene una alta intolerancia y alta toxicidad, que trae consigo entre 30 y 50% de reacciones adversas como:
Disfunción renal, daño a nivel GI, pancreatitis aguda, cefalea, mareos, vértigo e incluso confusión mental.
45
Menciona 3 reacciones adversas graves que puede producir la Indometacina:
1. Convulsiones 2. Depresión 3. Suicidio
46
Menciona 5 interacciones relevantes de la indometacina con otros fármacos:
1. Probenecid 2. Furosemida 3. Beta bloqueadores 4. ARAS 5. IECAS
47
La indometacina tiene las mismas contraindicaciones que el ________, además de que esta contraindicado en caso de:
Ibuprofeno | Historial de proctitis o sangrado rectal reciente
48
¿A qué categoría de embarazo pertenece la indometacina según la FDA?
C
49
Es un MUY POTENTE ANALGÉSICO que inhibe a COX reduciendo así la disponibilidad del acido araquidónico sin esterificar a los lípidos y solo se puede administrar con un esquema especifico ya que puede ser tóxico
Se trata del Ketorolaco
50
Algunas de las indicaciones terapéuticas del ketorolaco son:
- Dolor postoperatorio - Conjuntivitis alérgica - Dolor moderado a grave
51
El ketorolaco se puede liberar por diversas vías y formas, desde VO a tópica. Su metabolismo es hepático por ______ formando así a su metabolito ______. Se elimina por vía ____ y _____. Su T1/2 excreción es de ____ horas.
M: Hepático por hidroxilación formando el metabolito p-hidroxiketorolac. E: renal y fecal T 1/2 e: 4-6 horas
52
Menciona tres reacciones adversas leves y tres graves:
Leves: somnolencia, mareo y dolor GI Graves: Daño renal, hemorragias GI e hipersensibilidad
53
El ketorolaco cuenta con MULTIPLES contraindicaciones, menciona las más relevantes:
Alergia, riesgo de sangrado, ulcera peptídica y CABG
54
Además de estar contraindicado para interactuar con otros AINES, la administración de Ketorolaco debe evitarse con:
Probenecid, pentoxifilina y ciclosporina
55
¿A qué categoría durante el embarazo pertenece el ketorolaco según la FDA?
D
56
Los AINEs no selectivos inhibidores de COX 1 y 2 tienen tres características principales:
1. Antinflamatorios 2. Antipiréticos 3. Analgésicos Se puede recordad como triple A :)