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Farmacología 1 Equipo Hepatocitos > AINES Inhibidores de COX-1 Y COX-2 > Flashcards

AINES Inhibidores de COX-1 Y COX-2 Flashcards

1
Q

Son las principales indicaciones terapéuticas para el Naproxeno:

A

Naproxeno de alta eficacia. Se usa en el tratamiento de artritis reumatoide (incluyendo la juvenil), artrosis, gota, dismenorrea , migraña, espodilítis anquilosante y fiebre, principalmente.

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2
Q

Respecto a la absorción del Naproxeno, esta se lleva a cabo:

A

Rápidamente de forma digestiva y casi por completo (Tmax de 1 a 2 horas)

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3
Q

El ____ del Naproxeno es el 6-O-desmetil-naproxeno, el cual se forma mediante _____, y es excretado en 1% a través de la ______. El 95% del fármaco se elimina de forma inalterada.

A

Metabolito inactivado - Metabolización hepática - Orina (1%) y heces (3%)

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4
Q

Es la principal característica de la unión a proteínas del Naproxeno:

A

Se realiza en un 99%, principalmente en la albúmina sérica.

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5
Q

Algunas de las reacciones adversas frecuentes al consumo de Naproxeno pueden ser:

A

Nauseas, estreñimiento, vómito, diarrea, insuficiencia cardíaca, asma, mareo y cefalea.

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6
Q

Son efectos adversos poco frecuentes o raros producidos por el Naproxeno:

A

Hemorragia gastrointestinal, perforación gástrica, pancreatitis, enfermedad de Crohn, ictericia, hepatitis y mialgia.

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7
Q

Son tipos de fármacos que tienen interacciones comúnmente con el Naproxeno:

A

Ácido acetilsalicílico, AINES, alcohol etílico, antiácidos, antihipertensivos y diuréticos.

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8
Q

¿Cuál es la categoría del Naproxeno en el embarazo? (FDA)

A

ATRAVIESA LA PLACENTA
Primer y segundo trimestre: B
Tercer trimestre: D (El uso durante el tercer trimestre podría producir cierre prematuro del ducto arterioso del feto, hipertensión pulmonar e insuficiencia renal fetal.)

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9
Q

Son importantes contraindicaciones del Naproxeno:

A

Se contraindica en pacientes con hemorragia gastrointestinal, perforación gastrointestinal, úlcera péptica e insuficiencia renal grave.

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10
Q

Son las principales indicaciones terapéuticas para el Metamizol:

A

Es un analgésico y antipirético del grupo de las pirazolonas. Tiene efectos antiinflamatorios de poca magnitud.
Se usa para tratar dolor, fiebre, dismenorrea y odontalgia.

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11
Q

¿Dónde se lleva a cabo la absorción del Metamizol?

A

Se lleva a cabo de forma digestiva en forma de profarmaco, convirtiéndose luego en metabolito, el cual es absorbido en corto tiempo (Tmax de 1.2 a 2 horas).

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12
Q

En el hígado, 4-metilaminoantipirina (4-MAA) se convierte en un segundo metabolito activo llamado:

A

4-aminoantipirina (4-AA)

Los efectos farmacológicos del metamizol se atribuyen a ambos metabolitos.

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13
Q

Son las cantidades de distribución sistémica de los metabolitos del Metamizol:

A

La unión a proteínas plasmáticas de 4-MAA es del 58% y de 4-AA es del 48%.

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14
Q

Es la vía y forma de excreción del Metamizol:

A

Eliminación principalmente renal (T1/2 de 10 hrs), como 4-formilaminoantipirina y 4 acetilaminoantipirina.

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15
Q

Son reacciones adversas frecuentes provocadas por metamizol:

A

Náuseas, sequedad en boca, vómito, eritrema y dolor en la zona de inyección.

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16
Q

¿Por qué la FDA prohíbe el consumo de Metamizol? (Esto no aplica en México)

A

El tratamiento con metamizol conlleva un riesgo aumentado de reacciones anafilácticas y agranulocitosis.

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17
Q

Son reacciones adversas raras ante el consumo de Metamizol:

A

Agranulocitosis, agitación, alusionaciones, delirio y anafilaxia.

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18
Q

Fármacos que tienen interacciones con el Metamizol:

A

AINES, anticoagulantes orales, antidepresivos ISRS, ciclosporina, cimetidina, diuréticos y metotrexeto.

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19
Q

¿Cuál es la categoría del Metamizol en el embarazo? (FDA)

A

ATRAVIESA LA PLACENTA
Primer y segundo trimestre: C
Tercer trimestre: D
El uso de metamizol sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

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20
Q

Son importantes contraindicaciones del Metamizol:

A

Se contraindica en pacientes con alergias a AINES y pirazolonas, historial de agranulocitosis y anemia aplásica; y porfiria aguda.

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21
Q

Es el único AINE que se une irreversiblemente a la enzima COX

A

Ácido acetilsalicílico

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22
Q

Dentro del mecanismo de acción de la aspirina encontramos que:

A

se inhibe la síntesis del tromboxano A2 acetilando de forma irreversible a COX 1

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23
Q

El metabolito activo del acido acetilsalicílico es:

A

El ácido salicílico

24
Q

Dentro de los datos relevantes farmacocinéticos de la aspirina se libera por____ y _____. Su absorción es _____, además, su unión a proteínas es de __a__%. En cuanto a su distribución atraviesa la _____ ______. Su metabolismo es por medios de hidrolisis espontanea _____y ______. Finalmente, su excreción es____ y su V1/2 de eliminación es de __a__ minutos.

A 
L: VO y rectal
A: rápida (duodeno)
UPP: 80-90%
D: atraviesa la barrera placentaria
M: hidrolisis espontanea hepática y GI
E: renal
V1/2: 20 a 60 minutos
25
Q

¿A cuál fármaco corresponden las siguientes indicaciones terapéuticas?

  • Dolor leve a moderado
  • Protección cardiovascular: antiagregante plaquetario
  • Cefaleas, mialgias y artralgias
A

Ácido acetilsalicílico, también conocido como aspirina

26
Q

¿Cuál es una reacción adversa importante de la aspirina para pacientes pediátricos?

A

El síndrome de Reye

27
Q

¿A que sistema se asocia más las reacciones adversas del ácido acetilsalicílico?

A

Al sistema gastrointestinal ya que puede producir desde gastropatía hasta hemorragias.

28
Q

Se encuentra usted con un paciente con el síndrome de Samper, ¿recetaría usted ASA?

A

No, ya que el síndrome de Samter es característico por la alergia a la aspirina, asma y pólipos nasales.

29
Q

¿En que casos esta contraindicada la aspirina?

A
  • Hipersensibilidad (alergia)
  • Sx de Samter
  • Pacientes pediátricos con varicela o síntomas virales
30
Q

Menciona 5 interacciones relevantes con otros fármacos del ácido acetilsalicílico:

A
  1. Otros AINEs
  2. Warfarina
  3. Esteroides
  4. Metotrexato
  5. Antiácidos
31
Q

¿El ácido acetilsalicílico se encuentra en la categoría C o D según la FDA?

A

En ambas:

  • C: durante los primeros dos trimestres
  • D: a partir del tercer trimestre y a dosis altas
32
Q

¿Qué posibles efectos adversos implica una sobre dosis de aspirina?

A

Vómito, acufenos, disminución de la audición, delirio, psicosis, estupor y vértigo.

33
Q

La forma farmacéutica del ibuprofeno se puede liberar por____ y ____, en cuanto a su disponibilidad sabemos que su unión a proteínas es del __%, y lo más destacable dentro de su metabolismo es que se oxida por___, su eliminación es ____ y su T1/2 es de___ horas en adultos.

A 
L: IV, VO
A: rápida
D:UPP->99%
M: oxidación CYP2C9
E: renal (45-70% como metabolitos, 1% sin cambios)
T1/2: 2 a 4 horas en adultos
34
Q

Menciona 3 usos terapéuticos del ibuprofeno

A
  1. Artritis reumatoide
  2. Dolor leve a moderado
  3. Osteoartritis
35
Q

Este fármaco tiene muy poca frecuencia en reacciones adversas, las cuales pueden ser: daño GI, erupciones, trombocitopenia, cefaleas, mareos, visión borrosa y edema

A

Ibuprofeno

36
Q

El ibuprofeno tiene 3 interacciones con otros fármacos relevantes, las cuales son:

A
  1. AINES
  2. IRSN (inhibidores de serotonina y norepinefrina)
  3. Ciclosporinas
37
Q

Se encuentra usted con un paciente que acaba de tener una cirugía bypass en la arteria coronaria (CABG), ¿Cuál fármaco esta contraindicado en esta situación?

A

En efecto, ibuprofeno

38
Q

Además de la CABG, ¿Qué otras contraindicaciones tiene el ibuprofeno?

A

Asma, urticaria, hipersensibilidad

39
Q

El ibuprofeno atraviesa fácilmente la barrera placentaria y se asocia con el cierre del ductus arterioso, por lo tanto su clasificación en embarazo según la FDA es:

A

C

40
Q

Menciona el mecanismo de acción del ibuprofeno:

A

Es un inhibidor de la síntesis de prostaglandinas por medio de la inhibición de COX 1 y 2

41
Q

Este AINE es un inhibidor DIRECTO DE LA MOVILIDAD DE LEUCOCITOS y tiene un efecto vasoconstrictor INDEPENDIENTE de COX

A

Se trata de la indometacina

42
Q

Dentro de las indicaciones terapéuticas encontramos a la indometacina para el tratamiento de dolor moderado a severo, y también para:

A

Gota, pericarditis, cierre prematuro del conducto arterioso espondilitis anquilosante, entre otros.

43
Q

La indometacina tiene una liberación por VO y rectal, cuenta con una excelente biodisponibilidad y un T1/2 de eliminación de 4.5 horas, pero cuenta con la particularidad de que su metabolismo es _____ y realiza el ciclo _____, además, su excreción pude ser de tres maneras:_______, _______ y _____.

A

Metabolismo hepático, ciclo enterohepático.

Excreción: biliar, fecal y renal.

44
Q

La indometacina es un fármaco muy potente, sin embargo, tiene una alta intolerancia y alta toxicidad, que trae consigo entre 30 y 50% de reacciones adversas como:

A

Disfunción renal, daño a nivel GI, pancreatitis aguda, cefalea, mareos, vértigo e incluso confusión mental.

45
Q

Menciona 3 reacciones adversas graves que puede producir la Indometacina:

A
  1. Convulsiones
  2. Depresión
  3. Suicidio
46
Q

Menciona 5 interacciones relevantes de la indometacina con otros fármacos:

A
  1. Probenecid
  2. Furosemida
  3. Beta bloqueadores
  4. ARAS
  5. IECAS
47
Q

La indometacina tiene las mismas contraindicaciones que el ________, además de que esta contraindicado en caso de:

A

Ibuprofeno

Historial de proctitis o sangrado rectal reciente

48
Q

¿A qué categoría de embarazo pertenece la indometacina según la FDA?

A

C

49
Q

Es un MUY POTENTE ANALGÉSICO que inhibe a COX reduciendo así la disponibilidad del acido araquidónico sin esterificar a los lípidos y solo se puede administrar con un esquema especifico ya que puede ser tóxico

A

Se trata del Ketorolaco

50
Q

Algunas de las indicaciones terapéuticas del ketorolaco son:

A
  • Dolor postoperatorio
  • Conjuntivitis alérgica
  • Dolor moderado a grave
51
Q

El ketorolaco se puede liberar por diversas vías y formas, desde VO a tópica. Su metabolismo es hepático por ______ formando así a su metabolito ______. Se elimina por vía ____ y _____. Su T1/2 excreción es de ____ horas.

A

M: Hepático por hidroxilación formando el metabolito p-hidroxiketorolac.
E: renal y fecal
T 1/2 e: 4-6 horas

52
Q

Menciona tres reacciones adversas leves y tres graves:

A

Leves: somnolencia, mareo y dolor GI
Graves: Daño renal, hemorragias GI e hipersensibilidad

53
Q

El ketorolaco cuenta con MULTIPLES contraindicaciones, menciona las más relevantes:

A

Alergia, riesgo de sangrado, ulcera peptídica y CABG

54
Q

Además de estar contraindicado para interactuar con otros AINES, la administración de Ketorolaco debe evitarse con:

A

Probenecid, pentoxifilina y ciclosporina

55
Q

¿A qué categoría durante el embarazo pertenece el ketorolaco según la FDA?

A

D

56
Q

Los AINEs no selectivos inhibidores de COX 1 y 2 tienen tres características principales:

A
  1. Antinflamatorios
  2. Antipiréticos
  3. Analgésicos
    Se puede recordad como triple A :)

Farmacología 1 Equipo Hepatocitos (8 decks)

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