AINES Inhibidores de COX-1 Y COX-2 Flashcards
Son las principales indicaciones terapéuticas para el Naproxeno:
Naproxeno de alta eficacia. Se usa en el tratamiento de artritis reumatoide (incluyendo la juvenil), artrosis, gota, dismenorrea , migraña, espodilítis anquilosante y fiebre, principalmente.
Respecto a la absorción del Naproxeno, esta se lleva a cabo:
Rápidamente de forma digestiva y casi por completo (Tmax de 1 a 2 horas)
El ____ del Naproxeno es el 6-O-desmetil-naproxeno, el cual se forma mediante _____, y es excretado en 1% a través de la ______. El 95% del fármaco se elimina de forma inalterada.
Metabolito inactivado - Metabolización hepática - Orina (1%) y heces (3%)
Es la principal característica de la unión a proteínas del Naproxeno:
Se realiza en un 99%, principalmente en la albúmina sérica.
Algunas de las reacciones adversas frecuentes al consumo de Naproxeno pueden ser:
Nauseas, estreñimiento, vómito, diarrea, insuficiencia cardíaca, asma, mareo y cefalea.
Son efectos adversos poco frecuentes o raros producidos por el Naproxeno:
Hemorragia gastrointestinal, perforación gástrica, pancreatitis, enfermedad de Crohn, ictericia, hepatitis y mialgia.
Son tipos de fármacos que tienen interacciones comúnmente con el Naproxeno:
Ácido acetilsalicílico, AINES, alcohol etílico, antiácidos, antihipertensivos y diuréticos.
¿Cuál es la categoría del Naproxeno en el embarazo? (FDA)
ATRAVIESA LA PLACENTA
Primer y segundo trimestre: B
Tercer trimestre: D (El uso durante el tercer trimestre podría producir cierre prematuro del ducto arterioso del feto, hipertensión pulmonar e insuficiencia renal fetal.)
Son importantes contraindicaciones del Naproxeno:
Se contraindica en pacientes con hemorragia gastrointestinal, perforación gastrointestinal, úlcera péptica e insuficiencia renal grave.
Son las principales indicaciones terapéuticas para el Metamizol:
Es un analgésico y antipirético del grupo de las pirazolonas. Tiene efectos antiinflamatorios de poca magnitud.
Se usa para tratar dolor, fiebre, dismenorrea y odontalgia.
¿Dónde se lleva a cabo la absorción del Metamizol?
Se lleva a cabo de forma digestiva en forma de profarmaco, convirtiéndose luego en metabolito, el cual es absorbido en corto tiempo (Tmax de 1.2 a 2 horas).
En el hígado, 4-metilaminoantipirina (4-MAA) se convierte en un segundo metabolito activo llamado:
4-aminoantipirina (4-AA)
Los efectos farmacológicos del metamizol se atribuyen a ambos metabolitos.
Son las cantidades de distribución sistémica de los metabolitos del Metamizol:
La unión a proteínas plasmáticas de 4-MAA es del 58% y de 4-AA es del 48%.
Es la vía y forma de excreción del Metamizol:
Eliminación principalmente renal (T1/2 de 10 hrs), como 4-formilaminoantipirina y 4 acetilaminoantipirina.
Son reacciones adversas frecuentes provocadas por metamizol:
Náuseas, sequedad en boca, vómito, eritrema y dolor en la zona de inyección.
¿Por qué la FDA prohíbe el consumo de Metamizol? (Esto no aplica en México)
El tratamiento con metamizol conlleva un riesgo aumentado de reacciones anafilácticas y agranulocitosis.
Son reacciones adversas raras ante el consumo de Metamizol:
Agranulocitosis, agitación, alusionaciones, delirio y anafilaxia.
Fármacos que tienen interacciones con el Metamizol:
AINES, anticoagulantes orales, antidepresivos ISRS, ciclosporina, cimetidina, diuréticos y metotrexeto.
¿Cuál es la categoría del Metamizol en el embarazo? (FDA)
ATRAVIESA LA PLACENTA
Primer y segundo trimestre: C
Tercer trimestre: D
El uso de metamizol sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.
Son importantes contraindicaciones del Metamizol:
Se contraindica en pacientes con alergias a AINES y pirazolonas, historial de agranulocitosis y anemia aplásica; y porfiria aguda.
Es el único AINE que se une irreversiblemente a la enzima COX
Ácido acetilsalicílico
Dentro del mecanismo de acción de la aspirina encontramos que:
se inhibe la síntesis del tromboxano A2 acetilando de forma irreversible a COX 1
El metabolito activo del acido acetilsalicílico es:
El ácido salicílico
Dentro de los datos relevantes farmacocinéticos de la aspirina se libera por____ y _____. Su absorción es _____, además, su unión a proteínas es de __a__%. En cuanto a su distribución atraviesa la _____ ______. Su metabolismo es por medios de hidrolisis espontanea _____y ______. Finalmente, su excreción es____ y su V1/2 de eliminación es de __a__ minutos.
L: VO y rectal A: rápida (duodeno) UPP: 80-90% D: atraviesa la barrera placentaria M: hidrolisis espontanea hepática y GI E: renal V1/2: 20 a 60 minutos
