AINES Inhibidores de COX-2 Flashcards
Principales indicaciones terapéuticas del Meloxicam:
Tratamiento de artritis reumatoide, artrosis y espondilitis anquilosante
¿Dónde se lleva a cabo la absorción del Meloxicam?
Su biodisponibilidad oral es del 90%, llevando a cabo la absorción de forma digestiva (Tmax de 2.5 a 6 hrs)
¿En dónde y gracias a qué enzima se lleva a cabo la metabolización del Meloxicam?
Metabolizado en el hígado (experimenta un proceso de recirculación enterohepática dando lugar a metabolitos sin importancia biológica). CYP2C9 es importante en su metabolización.
Características importantes de la distribución sistémica del Meloxicam:
El estado de equilibrio plasmático se alcanza entre 3-5 días. La duración de la acción es de 24 h. (UPP de 99%)
Vías de excreción del Meloxicam:
50% en las heces (5% de forma inalterada) y 50% en la orina.
Reacciones adversas frecuentes ante la administración de Meloxicam:
Nauseas, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, cefalea y erupciones exantémicas.
Son reacciones adversas graves ante la administración de Meloxicam:
Urticaria, Síndrome de Steven Johnson, palpitaciones, hipertensión arterial, necrosis medular renal, hepatitis.
Interacciones farmacológicas del Meloxicam:
AINES, antiagregantes plaquetarios, anticoagulantes orales, beta-bloqueadores, diuréticos, ciclosporina y colestiramina
¿Cuál es la categoría del Meloxicam en el embarazo? (FDA)
ATRAVIESA LA PLACENTA:
Primer y segundo trimestre: C
Tercer trimestre: D (El uso durante el 3º trimestre, podría producir cierre prematuro del ducto arterioso por inhibición de la síntesis de prostaglandinas y también producir efecto antiagregante plaquetario)
Contraindicaciones importantes para el uso de Meloxicam:
Se recomienda no usarse en pacientes con alergias a oxicamas, con insuficiencia renal grave no dializada, hermorragia digestiva/cerebral/esofágica y úlceras pépticas.
¿Cuál es el mecanismo de acción del Celecoxib?
inhibe la síntesis de prostaglandinas, principalmente mediante la inhibición de la ciclooxigenasa-2 (COX-2). Su mecanismo de acción puede deberse a una disminución de las prostaglandinas de los tejidos periféricos, que sensibilizan los nervios aferentes, potencian la acción de la bradicinina para inducir el dolor y median la inflamación
Menciona las Indicaciones clínicas del Celecoxib
- artritis reumatoide
- artrosis
- espondilitis anquilosante
- Migraña aguda
- poliposis adenofamilar
- Dismenorrea primaria
Absorción de Celecoxib
Administración: V.O
On set: 60 min
Cmax: 200 mg
Tmax: 2-3 hrs
una comida rica en grasas retrasa su absorción 1 horaDistribución Celecoxib
Alta unión a proteínas plasmáticas (97%).
Vd: 429 L
Metabolismo de Celecoxib
En el hígado mediante hidroxilación, oxidación y una cierta glucuronidación, con formación de metabolitos inactivos (Metabolito del ácido carboxílico)
El metabolismo de Fase I es catalizado principalmente por el CYP2C9.
