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Farmacología II > Antivirales > Flashcards

Antivirales Flashcards

1
Q

inhibidores nucleósidos de transcriptasa reversa

A
  • abacavir
  • emtricitabina FTC
  • lamivudina 3TC
  • zidovudina/azidotimidina AZT
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Q

mecanismo de acción inhibidores de transcriptasa reversa nucleósidos

A
  • azidotimidina requiere fosforilación intracelular por timidina quinasa celular
  • se incorpora al DNA viral durante la transcripción reversa de RNA
  • terminación temprana de elongación del DNA
  • trifosfato de azidotimidina es más afín con la transcriptasa reversa que DNApol humana
  • sus formas fosforiladas pueden inhibir enzimas celulares

abacavir, emtricitabina, lamivudina, zidovudina, azidotimidina

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3
Q

consideraciones de inhibidores de transcriptasa reversa nucleósidos

A
  • las mutaciones de transcriptasa reversa aparecen rápido
  • mínimo se usan 2 inhibidores de transcriptasa reversa para retrasar la aparición de virus resistente
  • resultado de resistencia: disminuye la activación a trifosfato, aumenta la carga viral
  • emtricitabina y lamivudina tiene diferentes mecanismos de resistencia, por lo que se pueden administrar con ellos

abacavir, emtricitabina, lamivudina, zidovudina, azidotimidina

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4
Q

RAM inhibidores de transcriptasa reversa nucleósido

A
  • mielosupresión (por inhibir DNA pol celular)
  • alteraciones digestivas
  • trastornos hemáticos
  • efecto SNC (insomnio, mareo, cefalea)
  • acidosis láctica
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5
Q

mecanismo de inhibidores de transcriptasa reversa no nucleósidos

A

detienen la transcriptasa reversa al unirse a un bolsillo hidrofóbico de la enzima
no requieren fosforilación

efavirenz, etravirina, nevirapina, rilpivirina

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6
Q

consideraciones inhibidores de transcriptasa reversa no nucleósidos

A

mutaciones de transcriptasa reversa aparecen rápidamente, deben usarse al menos 2 antivirales para retardar la aparición de resistencia
- mutación puntual del bolsillo, buena biodisp oral
- rilpivirina primera línea

efavirenz, etravirina, nevirapina, rilpivirina

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7
Q

RAM inhibidores de transcriptasa reversa no nucleósidos

A
  • exantema
  • insomnio, pesadilla, psicótico
  • trastornos GI
  • interacción con alimentos
  • efavirenz: neuropsiquiátricos

efavirenz, etravirina, nevirapina, rilpivirina

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8
Q

mecanismo de inhibidores de transcriptasa reversa nucleótido

A

se une al DNA, ya está fosforilado, impide la elongación de DNA

tenofovir

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9
Q

consideraciones tenofovir

A
  • transcriptasa reversa aparece resistencia rápidamente, el uso de al menos 2 inhibidores de transcriptasa reversa retarda la aparición de virus resistente
  • actividad contra CMV
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10
Q

RAM tenofovir

A

acidosis láctica, hepatotoxicidad, toxicidad renal

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11
Q

mecanismo de inhibidores de proteasas

A

inhiben proteasas de VIH, involucrada en la maduración del virus

atazanavir, darunavir, fosamprenavir, lopinavir, ritonavir, saquinavir

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12
Q

consideraciones de inhibidores de proteasas

A

atazanavir + ritonavir, darunavir: primera línea
fosamprenavir: profármaco de amprenavir
lopinavir se administra con ritonavir (inhibe CYP3A4) y aumenta concentración de lopinavir

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13
Q

R

RAM de inhibidores de proteasas

A

grasa centrípeta, anomalías metabólicas (DM, hipercolesterolemia, hiperTG), alteraciones GI, trastornos hemáticos y SNC (insomnio, cefalea)
atazanavir: hiperbilirrubinemia indirecta, ictericia
darunavir: exantema

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14
Q

mecanismo de enfuvirtida

A

análogo de pg41, proteína de VIH que permite su fusión con la mp celular (bloquea la fusión del virus)

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15
Q

consideraciones enfurvitida

A
  • vía IV
  • uso combinado con otros fármacos en pacientes que no se hayan controlado con el esquema de 1ra línea
  • reistencia aparece con rapidez en pacientes con viremia detectable
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16
Q

RAM enfurvitida

A
  • reacción local del sitio de inyección
  • neumonía bacteriana
  • hipersensbilidad
  • neuropatía periférica
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17
Q

mecanismo de acción maraviroc

A

inhibe entrada de partículas virales a la célula mediante bloqueo de CCR5 (proteína celular receptora del VIH)

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18
Q

consideraciones maraviroc

A
  • solo activo contra cepas que se unen a CCR5, no activo contra CXCR4
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19
Q

RAM de maraviroc

A

hepatotoxicidad
exantema
mareo
fiebre
gastroparesia

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20
Q

inhibidores integrasa mecanismo

A

inhibe integración del genoma viral al DNA celular

raltegravir

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21
Q

consideraciones raltegravir

A

fármaco de primera línea para VIH recién dg, combinado con otros fármacos
es de vía oral

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22
Q

RAM raltegravir

A

hipersensibilidad, insuficiencia renal
insomnio, fatiga, cefalea
náuseas, trastornos GI, dislipidemia

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23
Q

esquemas tto VIH

A

ritonavir: inhibe metabolismo de otros fármacos anti VIH + actividad viral intrínseca
cobicistato: sin actividad antiviral intrínseca, pero se usa en combinación con fármacos anti VIH para disminuir metabolismo por CYP3A4
TERAPIA: 2 inhibidores TR nucleósidos + 1 no nucleósido + 1 inhibidor proteasa o integrasa

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24
Q

mecanismo de oseltamivir y zanamivir

A
  • neuroaminidasa: enzima que rompe el enlace entre el virus y la proteína de superficie de la mp x puente siálico
  • el fármaco inhibe la enzima en su sitio activo evita lisis del puente
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25
Q

consideraciones oseltamivir y zanamivir

A
  • acortan duración de la enfermedad si se da en las primeras 30 hrs de aparición de síntomas
  • oseltamivir: vía oral, profiláctico y terapéutico, más difícil el desarrollo de resistencia (tb para tto de gripe aviar y porcina graves)
  • zanamivir: polvo para inhalar, solo tto terapéutico
26
Q

RAM oseltamivir y zanamivir

A

oseltamivir: trastornos GI
zanamivir: tos, síntomas nasales y cefalea

27
Q

mecanismo de adamantanos

A
  • bloquean el canal iónico M2 (evita la liberación del material genético viral al impedir la disociación de las proteínas de la matriz por ingreso de protones)–>solo para influenza A

amantadina, rimantadina

28
Q

consideraciones adamantanos

A
  • rápido desarrollo de resistencia
  • se sustituyeron por inhibidores de neuroaminidasa

amantadina, rimantadina

29
Q

RAM de adamantanos

A

amantadina: mareo, dificultad para concentrarse
rimantadina: menos efectos adversos neurológicos

amantadina, rimantadina

30
Q

mecanismo de acción antivirales de hepatitis B análogos de nucleósidos

A

análogos de nucleósidos
adefovir: fosfato nucleósido
telbivudina: L-timidina
Entecavir: análogo de desoxiguanosina

31
Q

consideraciones análogos de nucleósidos anti VHB

A

telbivudina: rápida resistencia, tto oral para VHB crónica
entecavir: resistencia más lenta, ajustar dosis en insuficiencia renal moderada

32
Q

RAM de análogos de nucleósidos anti VHB

A
  • acidosis láctica
  • exantema
  • trastornos GI
  • fatiga
  • tos
  • telbivudina: miopatía, neuropatía
33
Q

mecanismos de interferón alfa

A

unión a receptor gangliósido, induce enzimas que inhiben transcripción viral (replicación)

34
Q

consideraciones interferón alfa

A
  • inyecciones semanas para VHB crónico
  • alfa 2a en hepatitis B y sarcoma de kaposi
  • alfa 2b hepatitis C
35
Q

RAM interferón alfa

A
  • fiebre
  • cefalea
  • mialgias
  • mielosupresión
  • erupciones
  • alopecia
  • trastornos CV, tiroideoss y hepáticos
36
Q

mecanismo inhibidores NS5A

A

inhiben NS5A que es esencial para replicación y ensamblaje de nuevos virus

daclatasvir, elbasvir, ledipasvir, ombitasvir, velpatasvir

37
Q

consideraciones inhibidores NS5A

A

rápida resistencia, prescribir en combinación, uso en hepatitis C crónica
ledipasvir se combina con sofosbuvir
ombitasvir se combina con paritaprevir y dasabuvir

daclatasvir, elbasvir, ledipasvir, ombitasvir, velpatasvir

38
Q

RAM inhibidores NS5A

A
  • diarrea, náuseas
  • aumento de liapsa y bilirrubina
  • cefalea
  • insomnio y fatiga

daclatasvir, albasvir, ledipasvir, ombitasvir, velpatasvir

39
Q

mecanismo de inhibidores NS5B

A

inhiben a RNA polimerasa dependiente de RNA de VHC

dasabuvir, sofosbuvir

40
Q

consideraciones de inhibidores NS5B

A
  • bien tolerado en general
  • tto VHC crónica
  • tto de elección + ribavirina o simeprevir o ledipasvir
  • resistencia por cambio del sitio de unión de la enzima

dasabuvir, sofosbuvir

41
Q

RAM de inhibidores de NS5B

A
  • pancitopenia
  • ideas suicidas
  • diarrea
  • anemia
  • cefalea
  • insomnio y fatiga

dasabiuvir y sofosbuvir

42
Q

mecanismo de inhibidores NS3/4 proteasas

A

proteína codificada por el genoma viral para desdoblamiento de poliproteínas y contrarrestar la respuesta inmune del hospedero (inhibe todo esto)

grazoprevir, paritaprevir, meprevir, simeprevir

43
Q

consideraciones de inhibidores NS3/4 proteasas

A
  • ninguno aprobado como monoterapia: paritaprevir + ombitasvir y dasabuvir; simeprevir + sofosbuvir
  • paritaprevir se puede encontrar combinado con ritonavir (aumenta concentración de paritaprevir)
  • simeprevir debe hacerse pruebas de resistencia previas
44
Q

RAM de inhibidores de NS3/4 proteasas

A
  • fotosensibilidad
  • exantema
  • násueas
  • hiperbilirrubinemia
  • cefalea y fatiga
45
Q

mecanismo de ribavirina

A
  • análodo de nucleósido similar a guanosina
  • se fosforila intracelular
  • inhibe algunas RNApol
46
Q

consideraciones de ribavirina

A

se usa en VHC en combinaión con otros fármacos (VRS en aerosol)

47
Q

RAM de ribavirina

A

mutagénico en células con alto poder replicativo
anemia hemolítica
- exantema
- trastornos GI
- cefalea, conjuntivitis
- fatiga

48
Q

mecanismo de aciclovir

A

análogo similar a guanosina
primera fosforilación por timidina quinasa vírica (especificidad)
inhibe ADNpol de herpes, se une a DNA y la termina

49
Q

consideraciones aciclovir y uso

A
  • resistencia por mutaciones de genes de timidina quinasa o DNApol
  • uso tópico, IV y oral
  • meningitis herpética se trata con altas dosis (neurotóxico)
  • uso: herpes simple, zóster y varicela zóster
50
Q

RAM aciclovir

A

encefalopatía en dosis altas
- trastorno GI
- exantema
- cefalea y fatiga

51
Q

características valaciclovir

A
  • profármaco de aciclovir
  • resistencia por mutación de timidina quinasa o DNApol
  • vía oral, se metaboliza en el hígado e intestino a aciclovir y se consigue de 3-5 veces más aciclovir que al darlo oral o IV
  • uso en herpes simple, zóster y varicela zóster
  • RAM: GI, encefalopatía, exantema, cefalea y fatiga
52
Q

mecanismo de ganciclovir

A

proteinciclasa viral (UL97) fosforila a ganciclovir qie se une a DNApol de CMV

53
Q

consideraciones de ganciclovir

A
  • resistencia al mutarse UL97 o DNA pol
  • muy activo contra CMV
  • muiy tóxico ya que es menos específico que aciclovir (solo en infecciones graves)
54
Q

RAM y profármaco de ganciclovir

A

RAM: supresión de médula ósea (neutropenia)
valganciclovir es profármaco de ganciclovir, tiene mayor biodisponibilidad oral

55
Q

mecanismo de cidofovir

A

nucleótido análogo de dCMP (posee 1 fosforilación)

56
Q

consideraciones y RAM de cidofovir

A
  • solo IV, se administra con probenecid que disminuye la excreción renal del fármaco
  • actividad contra UL97 virus resistente a ganciclovir
  • uso en retinitis por CMV
  • RAM: nefrotoxicidad, cefalea, exantema, alopecia
57
Q

mecanismo ribavirina

A

se fosforila igua que análogos de nucleósidos, se une a RNA por RNApol viral

58
Q

consideraciones y uso de ribavirina

A
  • aerosol VRS y oral VHC
  • VRS en lactantes y niños pequeños
  • VHC crónica combinado con interferón alfa, sofosbuvir o paritaprevir, tec
59
Q

RAM de ribavirina

A
  • anemia hemolítica
  • exantema
  • trastornos GI
  • cefalea, conjuntivitis y fatiga
60
Q

características palivizumab

A
  • ac monoclonal contra gp en superficie de virus
  • uso IV
  • inmunidad pasiva en temporada de VRS para niños de alto riesgo
61
Q

características docosanol

A
  • contra acoplamiento y traducción de proteínas
  • RAM del sitio de aplicación
  • vía tópica
  • uso en infección bucal-facial recurrente de virus herpes simple

Farmacología II (7 decks)

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