Antibióticos 1 Flashcards
blanco farmacológico fosfomicina
enolpiruvato tranferasa bacteriana (MurA)
mecanismo de acción fosfomicina
inhibe la formación de N-acetilmurámico a partir de N-acetilglucosamina (precorsores de pared)
resistencia a fosfomicina
- mutación del transportador de glucosa-6-P (no permite la entrada del fármaco a la bacteria)
- mutación de MurA
RAM fosfomicina
cefalea, diarrea, náuseas, interacciones
usos de fosfomicina
- infección urinaria por gram - (E. coli)
- menor utilidad en gram + (destaca E.faecalis)
blanco de cicloserina
Alanino racemasa y D-ala ligasa
mecanismo de acción de cicloserina
inhibe la formación e incorporación de D-alanina
resistencia a cicloserina
- mutación del sistema de captación de alanina y producción excesiva de alanino racemasa
RAM de cicloserina y uso
- convulsiones
- psicosis
- neuropatía periférica (requiere piridoxina)
- 2da línea de TBC
nombre de glucopéptidos
- vancomicina
- dalbavancina
- oritavancina
- televancina (+ potente por despolarizar la membrana)
blanco farmacológico de glucopéptidos
péptidoglucano glucosiltransferasa (PGT)
vancomicina, dalbavancina, oritavancina, televancina
mecanismo de acción gucopéptidos
- inhibe la polimerización del peptidoglucano
vancomicina, dalbavancina, oritavancina, televancina
resistencia de acción glucopéptidos
- enzimas VanA-VanH que cataliza la formación de Dala-Dlactato (cambia el sitio de unión)–>enterococo resistente
- mayor porducción de D-ala-Dala (señuelo)–>St aureus resistente
vancomicina, dalbavancina, oritavancina, televancina
RAM de glucopéptidos
- sd de hombre rojo (exantema cutáneo): administración muy rápida o uso previo de antihistamínicos
- nefrotoxicidad (ajuste dosis) y ototoxicidad (raro)
- hipersensibilidad, fiebre, neutropenia (alergia)
- más común: molestias GI
vancomicina, dalbavancina, oritavancina, televancina
usos de glucopéptidos
IV: cocos y bacilos gram +, incluido MRSA, infecciones graves como bacteremias, endocarditis y neumonía
VO: C. difficile (queda en tracto digestivo)
vancomicina, dalbavancina, oritavancia, televancina
blanco de beta lactámicos
- transpeptidasa bacteriana (PBP)
mecanismo de acción beta lactámicos
inhibe formación de puentes cruzados entre polímeros de glucopéptido
resistencia a beta lactámicos
- enzimas inactivadoras del fármaco (betalactamasa), GRAM - producen menos betalactamasa, pero las concentran más en el espacio periplásmico, por lo que tiene mayor eficacia
- mutación de PBP o PBP de menor afinidad (gram + como S aureus MRSA
consideraciones generales de beta lactámicos
- PBP está en el espacio periplásmico, por lo que queda ahí
- hidrófilos (aminopenicilinas y carboxipenicilinas): no les cuesta tanto atravesar la mb externa o la pared, por lo que tienen mayor espectro y se usa contra gram + y -
- hidrófobos (penicilina G y antiestafilococos): les cuesta atravesar sobre todo la mb externa, tienen menor espectro y se usan contra gram +
- no sirven contra bacterias intracelulares pq no tienen cómo llegar hasta ellas
- ambos son bactericidas y aumentan su espectro al usarse con **aminoglucósidos **
- RAM: hipersensibilidad y efectos GI
usos de penicilina G
- IV
- gram +: neumococo, s. pyogenes
- S viridans (endocarditis), clostridium y actinomyces
- Gam -: neisseria (no en gonorrea)
- espiroqietas: T.pallidum y leptospira
uso de penicilina V
- VO
- celulitis estreptocócica en linfedema
- infecciones dentales
- prevención de fiebre reumática
RAM de penicilinas naturales
- hipersensibilidad (alergia)
- nefritis intersticial
- convulsiones
nombre beta lactámicos antiestafilocócicas
oxacilina, cloxacilina, flucloxacilina, dicloxacilina, nafcilina y meticilina
usos de beta lactámicos antiestafilocócicas
- infeccones cutáneas o de tejidos blandos por S aureus MRSA
- bacteremias, endocarditis, osteomielitis por gram + (NO GRAM -)
oxacilina, cloxacilina, flucloxacilina, dicloxacilina, nafcilina, meticilina
RAM de beta lactámicos antiestafilocócicas
- reacciones GI e infecciones por C. difficile en caso de VO
- flebitis por IV
- inducción CYP3A4 (interacciones), nefritis intersticial, agranulocitosis por nafcilina
- hepatotoxicidad reversible por oxacilina
oxacilina, cloxacilina, flucloxacilina, dicloxacilina, nafcilina, meticilina
nombre aminopenicilinas
ampicilina (sulbactam)
amoxicilina (clavulanato)
uso de ampicilina
IV: infecciones por enterococos invasores y meningitis por listeria
uso de amoxicilina
VO: rinofaringitis y otitis no complicadas, prevención para endocarditis y tto en H.pylori
uso de aminopenicilinas
- GRAM + y GRAM - como neisseria, haemophilus y E.coli
- con sulbactam y clavulanato aumenta el espectro (klebsiella, H influenzae, E.coli, S aureus y anaerobios)
amoxicilina y ampicilina
RAM de aminopenicilinas
- hipersensibilidad y GI
ampicilina y amoxicilina
características carboxipenicilinas
nombre: ticarcilina
usos: amplio espectro, destaca para GRAM -, P aeruginosa y enterobacter
RAM; GI e hipersensiblidad
características ureidopenicilinas
nombre: piperacilina/tazobactam
usos: más potente que ticarcilina y similar espectro de acción
destaca contra klebsiella y enterococo
RAM: hipersensibilidad y GI
características monobactámicos
nombre: aztreonam
usos: exclusivo GRAM -, destaca P aeruginosa
se usa para pacientes alérgicos a penicilinas y prevenir exacerbación en fibrosis quísitca
RAM: hipersensibilidad y GI
nombres carbapenémicos
imipenem, doripenem, meropenem (IM/IV), ertapenem (IM/IV)–>todas IV
usos de carbapenémicos
- imipenem se da con cilastatina para aumentar su vida media (desactivado por enzima renal)
- muy amplio espectro excepto MRSA, enterococo resistente a vancomicina, legionella y GRAM - con carbapenemasas (K. pneumoniae)
- ertapenem tiene menor actividad contra P aeruginosa y acinetobacter
- son más resistentes a betalactamasa que las aminopenicilinas
imipenem, doripenem, meropenem, ertapenem
RAM carbapenémicos
- molestias GI e hipersensibilidad
- convulsiones en altas dosis
- disminuye el valproato
nombre cefalosporinas 1GEN
cefazolina (IV), cefalexina (VO) y cefadroxilo (VO)
patógeno cefalosporina 1GEN
- gram +
- algunos gram - (E. coli, proteus, klebsiella)
cefazolina, cefalexina y cefadroxilo
uso y RAM cefalosporina 1GEN
VO: faringitis estreptocócica
IV: MSSA que no pueden recibir penicilina
RAM: hipersensibilidad y GI
cefazolina, cefalexina, cefadroxilo
nombre cefalosporinas 2GEN
cefuroxima
Cefotetán y cefoxitina
patógeno cefalosporinas 2GEN
- agrega H influenzae (cefuroxima) y bacteroides (cefoxitina)
- más resistentes a betalactamasa que los de 1ra
cefuroxima, cefotetán y cefoxitina
uso y RAM de cefalosporinas 2GEN
- Cefuroxima neumonía extrahospitalaria
- cefoxitina en infecciones abdominales y pélvicas
- RAM: elevación de enzimas hepáticas, nefritis y agranulocitosis
nombre cefalosporinas 3GEN
ceftriaxona, cefotaxima, cefpodoxima (ceftazidima)
patógenos cefalosporinas 3GEN
- actividad contra enterobacterias, neisseria y H influenzae
- no son tan eficaces para GRAM +, aunque sirven para S pneumoniae
- cetazidima: se reserva para GRAM - (P aeruginosa), se da con avibactam
ceftriazona, cefotaxima, cefpodoxima, ceftazidima
uso y RAM de cefalosporinas 3GEN
neumonía, meningitis, infecciones gonocócias, endocarditis y enfermedad de Lyme
RAMS: elevación de enzimas hepáticas, nefritis y agranulocitosis, suma hepatitis colestásica para ceftriaxona
ceftriaxona, cefotaxima, cefpodoxima, ceftazidima
características cefalosporina 4GEN
nombre: cefepime
patógeno: N meningitidis, H influenzae, moraxella, E.coli, klebsiella, proteus, pseudomonas, organismos productores de cefalosporinasa (Bacilos y cocobacilos gram -) + streptococcus MSSA (cocos gram +)
- amplio uso por su gran espectro
- RAM: autoanticuerpos contra eritrocitos y neurotoxicidad
nombre cefalosporinas 5GEN
ceftarolina y ceftolozana
agentes cefalosporinas 5GEN
ceftarolina: S aureus multirresistente, st pneumoniae, moraxella, H infleunzae
ceftalozana: muy amplio espectro, incluye pseudomona y se da con tazobactam
uso y RAM cefalosporinas 5GEN
- infecciones complicadas (ITUs y abdominales)
- RAM: GI e hipersensbilidad
blanco y mecanismo de daptomicina
blanco: MP bacteriana
mecanismo: formación de poros iónicos en la MP
RAM y usos de daptomicina
RAM: miopatías, ojo con uso con estatinas, neumonía eosinofílica, prolongación falsa de TP y TTPA
usos: GRAM +, sobre todo infecciones complicadas o bacteremias por S aureus ya sea MRSA o MSSA, también VRE (enterococo resistente a vancomicina)
