Antibióticos 1 Flashcards
blanco farmacológico fosfomicina
enolpiruvato tranferasa bacteriana (MurA)
mecanismo de acción fosfomicina
inhibe la formación de N-acetilmurámico a partir de N-acetilglucosamina (precorsores de pared)
resistencia a fosfomicina
- mutación del transportador de glucosa-6-P (no permite la entrada del fármaco a la bacteria)
- mutación de MurA
RAM fosfomicina
cefalea, diarrea, náuseas, interacciones
usos de fosfomicina
- infección urinaria por gram - (E. coli)
- menor utilidad en gram + (destaca E.faecalis)
blanco de cicloserina
Alanino racemasa y D-ala ligasa
mecanismo de acción de cicloserina
inhibe la formación e incorporación de D-alanina
resistencia a cicloserina
- mutación del sistema de captación de alanina y producción excesiva de alanino racemasa
RAM de cicloserina y uso
- convulsiones
- psicosis
- neuropatía periférica (requiere piridoxina)
- 2da línea de TBC
nombre de glucopéptidos
- vancomicina
- dalbavancina
- oritavancina
- televancina (+ potente por despolarizar la membrana)
blanco farmacológico de glucopéptidos
péptidoglucano glucosiltransferasa (PGT)
vancomicina, dalbavancina, oritavancina, televancina
mecanismo de acción gucopéptidos
- inhibe la polimerización del peptidoglucano
vancomicina, dalbavancina, oritavancina, televancina
resistencia de acción glucopéptidos
- enzimas VanA-VanH que cataliza la formación de Dala-Dlactato (cambia el sitio de unión)–>enterococo resistente
- mayor porducción de D-ala-Dala (señuelo)–>St aureus resistente
vancomicina, dalbavancina, oritavancina, televancina
RAM de glucopéptidos
- sd de hombre rojo (exantema cutáneo): administración muy rápida o uso previo de antihistamínicos
- nefrotoxicidad (ajuste dosis) y ototoxicidad (raro)
- hipersensibilidad, fiebre, neutropenia (alergia)
- más común: molestias GI
vancomicina, dalbavancina, oritavancina, televancina
usos de glucopéptidos
IV: cocos y bacilos gram +, incluido MRSA, infecciones graves como bacteremias, endocarditis y neumonía
VO: C. difficile (queda en tracto digestivo)
vancomicina, dalbavancina, oritavancia, televancina
blanco de beta lactámicos
- transpeptidasa bacteriana (PBP)
mecanismo de acción beta lactámicos
inhibe formación de puentes cruzados entre polímeros de glucopéptido
resistencia a beta lactámicos
- enzimas inactivadoras del fármaco (betalactamasa), GRAM - producen menos betalactamasa, pero las concentran más en el espacio periplásmico, por lo que tiene mayor eficacia
- mutación de PBP o PBP de menor afinidad (gram + como S aureus MRSA
consideraciones generales de beta lactámicos
- PBP está en el espacio periplásmico, por lo que queda ahí
- hidrófilos (aminopenicilinas y carboxipenicilinas): no les cuesta tanto atravesar la mb externa o la pared, por lo que tienen mayor espectro y se usa contra gram + y -
- hidrófobos (penicilina G y antiestafilococos): les cuesta atravesar sobre todo la mb externa, tienen menor espectro y se usan contra gram +
- no sirven contra bacterias intracelulares pq no tienen cómo llegar hasta ellas
- ambos son bactericidas y aumentan su espectro al usarse con **aminoglucósidos **
- RAM: hipersensibilidad y efectos GI
usos de penicilina G
- IV
- gram +: neumococo, s. pyogenes
- S viridans (endocarditis), clostridium y actinomyces
- Gam -: neisseria (no en gonorrea)
- espiroqietas: T.pallidum y leptospira