Antivirais Flashcards
Inibidores de fixação e entrada do vírus
1- Cite MEA, ADM, da Enfuvirtida (ativa contra HIV)
2-Cite MEA, ADM do Maraviroque (ativo contra HIV)
3-Quais são os medicamentos utilizados nessa fase?
Inibidores da replicação do genoma viral
1-Cite os principais fármacos análogos nucleosideos e nucleotídeos anti-herpes vírus (vírus DNA)
1)
- MEA: impede a fusão do HIV com a membrana da célula do hospedeiro por assemelhar-se a gp4I do HIV
- ADM: via parenteral subcutânea 2X/dia
2)
- MEA: antagonista/inibidor do receptor de quimiocinas (CCR5)
- ADM: via parenteral subcutânea 2X/dia
3)
-Enfuvirtida e Maraviroque
1)
-aciclovir/valaciclovir, ganciclovir/valganciclovir, penciclovir/fanciclovir
2-Cite MEA, VA, atividade/potência (A/P), RA do aciclovir
3-Cite MEA, VA, atividade/potencia (A/P), RA do ganciclovir/valganciclovir
Inibidores não nucleosideos da DNA polimerase
1-Cite o medicamento utilizado
2-Cite MEA, VA, atividade (A), RA do Foscarnet
2)
- MEA: inibem a DNA polimerase do vírus após fosforilação pela timidina cinase do HSV ou VZV
- VA: VO, VE e tópica
- A/P: 2X menos ativo contra HSV1 e HSV2, 10X menos potente contra VZV, pouco ativo contra CMV
- RA: alterações TGI, cefaleia, Net, NT (raramente)
3)
- MEA: inibem a DNA polimerase do vírus após fosforilação pela timidina cinase do HSV ou VZV
- VA: gan (EV) e val (VO)
- A/P: ativo contra todos HSV, VZV, o mais ativo contra CMV
- RA: concentra-se muito em células infectadas, possui alta toxicidade (supressão medular), classificação C na gestação
1)
-Foscarnet
2)
- MEA: inibe a enzima DNA polimerase viral (afinidade 100X maior que em humanos)
- VA: EV
- A: ativo contra todos os herpes vírus + utilizado em infecções graves por CMV e HSV (quando resistentes ao ganciclovir). In vitro: inibe a transcriptase reversa contra HIV
- RA: Net
Análogos nucleosideos e nucleotídeos anti-HIV (não apenas)
1-Cite os medicamentos dessa classe
2-Cite usos e EC da Zidovudina (AZT)
3-Cite MEA e atividade (A) da Lamivudina (3TC)
Inibidores não nucleosideos da transcriptase reversa (INNTR)
1-Cite os principais medicamentos dessa classe
2-Cite MEA, usos, RA do Efavirenz e Nevirapina
1)
-Lamivudina (3TC) e a Zidovudina (AZT)
2)
- usos: HIV em crianças, adultos e gestantes (peque margem de segurança), uso profilático
- EC: supressão da medula óssea, hepatotoxic idade e acidose láctica (raras, porém fatais)
3)
- MEA: inibe a transcriptase reversa (HIV) e potente inibidor da DNA polimerase viral do HBV
- A: menor toxicidade, segura em gestação e crianças (excelente segurança, conveniência e eficácia)
1)
-Efavirenz (mais comum) e Neviparina
2)
- MEA: inibem a TR ao se ligarem a um sítio não catalítico da enzima (inibição não competitiva), não apresentam atividade contra DNA polimerase de células hospedeiras
- usos: infecções por HIV (VO) em crianças, adultos e gestantes
- RA: menos tóxicos, porém interagem expressivamente com as enzimas P-450 (CYP3A4), exantema, aumento das transaminases hepaticas
Inibidores da integrase do HIV
1- Cite os medicamentos dessa classe
2- Cite MEA desses medicamentos
Inibição da maturação viral (segunda linha de tratamento)
1- Cite os medicamentos dessa classe
2- Cite MEA, toxicidade e RA desses medicamentos
1)
- Dolutegravir e Raltegravir
2)
- MEA: inibem a enzima integrase, responsável pela integração do genoma do HIV ao DNA do hospedeiro
1)
- Lopinavir e Ritonavir (associação: inibição da CYP), Saquinavir, Amprinavir, Indinavir, Nelfinavir, Atazanavir, Tipramavir, Darcinavir
2)
- MEA: inibem as proteases do HIV impedindo sua maturação, portanto, os vírus sofrem brotamento e suas partículas não são infecciosas
- Toxicidade: maior atividade em proteases virais, interagem amplamente com as CYP ( podem inibir e estimular as CYP), cuidado: interação com medicamentos contra tuberculose
- RA: alterações TGI, alterações metabólicas, lipodistrofia, diminuição da massa muscular
Inibidores das neuraminidases do vírus Influenza
1- Cite os medicamentos dessa classe
2- Cite MEA, VA
Antivirais de mecanismos parcialmente conhecidos
1-Cite o medicamento
2-Cite usos, VA, MEA, RA
1)
- Oseltamivir, Zanamivir
2)
- MEA: bloqueiam a liberação do vírus da célula hospedeira por inibir a enzima neuraminidase, essencial para a liberação do vírus
- VA: Oseltamivir (BO=75%) e Zanamivir (via inalatoria)
1)
- Ribavarina
2)
- usos: contra hepatite C, influenza, adenovírus, sarampo, febre de Lassa, vírus sincicial respiratório
- MEA: parcialmente conhecido (diminui reservas de GTP)
- RA: retinopatia, calafrios, fadiga, exantema, náuseas, supressão medular (raramente)
- Obs: contra indicada na gestação (teratogenica)
Farmacoterapia contra HIV
1-Como é feito o tratamento?
Toxicidade dos antirretrovirais
1-Quem são os agentes mais seguros?
2-Quem são os agentes menos seguros?
1)
- esquema triplo: 2 inibidores de TR (Lamivudina e Tenofovir) + 1 inibidor de TR não nucleosideo (Efavirenz)
- esquema de resgate de falha: associar a um inibidor de protease (Indinavir)
1)
-agentes mais seguros: Lamivudina, Entricitabina, Raltegravir e Dolutegravir
2)
- agentes menos seguros: AZT, Estavudina
- Obs: agentes com maior risco de interação medicamentosa: INNTR e IP
