Antifungicos Flashcards
1
Q
1-Explique a síntese de Ergosterol + enzimas atuantes
2-Cite quais medicamentos atuam sobre as enzimas citadas a cima
A
1-
Escaleno->Lanosterol->Ergosterol
- enzima escaleno epoxidase (1)
- enzima 14a-esterol desmelitase (2)
2-
para (1): Alilamina (Turbinafina) e Benzilamina
para (2): Imidazolicos (Cetoconazol) e Triazolicos (Fluconazol)
2
Q
3- Cite as características da Turbinafina (VA, T1/2, Usos, Ação, gravidez, EC)
4- Cite as características do Cetoconazol (VA, Usos, EF, característica especial)
A
3-
- VA: VO e tópica
- T1/2: 300h, acúmulo extenso em peles, unhas, cabelos
- Usos: onicomicose, micoses de pele/couro cabeludo
- Ação: fungistática (baixas doses) e fungicida (altas doses)
- gravidez: contra-indicado
- EC: hepatotoxicidade, hipersensibilidade (urticária)
4-
- VA: VO e tópica
- Usos: dermatite sebosseica, infecções fúngicas superficiais do estrato córneo, mucosa escamosa e córnea
- EF: nausea/vômito/anorexia, hepatotoxicidade (mediana), ginecomastia
- CS: poderoso inibidor enzimático do P450 e enzimas envolvidas na síntese de androgenos (supra renais e gônodas)
3
Q
5- Cite as características do Fluconazol (VA, biodisponibilidade, Usos, IM, gravidez, EC)
6- Cite as características da Amorolfina (VA, MEA, Usos)
A
5-
- VA: VO e VE
- Biodisponibilidade: oral de quase 100%, sem interferência com valores de pH
- Usos: tratamento de candidíase sistêmica, esofágica e da meningite coccidióide (primeira escolha de tratamento), criptococose
- Obs: nao é efetivo contra a aspergilose
- IM: inibidor de CYP3A4 e CYP2C9
- gravidez: contra indicado
- EC: baixa toxicidade, hepatoxocidade, alterações TGI
6-
- VA: antifúngico tópico
- MEA: inibição da síntese de ergosterol bloqueando duas etapas sucessivas de sua biossíntese, leva-se ao acúmulo de escaleno e outros metabólitos que possuem ação fungicida
- Usos: tratamento de onicomicoses na formulação de creme e esmaltes
4
Q
Desestabilizadores da Membrana Fúngica
7- Cite as características da Anfotericina B (MEA, gravidez, CE, VA, AA, EF)
8- Cite as características da Nistatina (VA, CE)
A
7-
- MEA: alteração da permeabilidade da membrana, formação de agregados que sequestram o ergosterol da membrana, lesão por estresse oxidativo
- gravidez: seguro na gestação
- CE: padrão ouro para infecções sistêmicas, alta afinidade (500X) por ergosterol
- VA: EV, Intratectal
- Obs: Anfo B lipossomal-> menos efeitos colaterais
- AA: amplo espectro para fungos, atividade moderada para alguns protozoários (Leishmania brazilienses)
- EF: reações sistêmicas imediatas (tempestade de citocina, hipotensão moderada), ALTA nefrotoxicidade (junto com a Polimixina)
8-
- VA: VO (sem absorção), suspensão para candidíase oral, cutânea e vaginal
- CE: semelhante a Anfotericina B, porém sem efeitos/ uso sistêmico
