Antibacterianos 1

Question 1

Penicilinas

1-Cite as características das penicilinas naturais G e V ( Espectro, VA, MEAd)

2-Cite as características das Aminopenicilinas (Espectro, PF), ex: Ampicilinas e Amoxilina

3-Dê exemplos de alguns inibidores de beta lactamase

4-Cite os efeitos adversos das Penicilinas

5-Cite as características dos fármacos penicilase-resistente (espectro, exemplos)

Answer 1

1-

• espectro estreito (apenas gram+), ineficazes contra a maioria de Staphylococus
• Obs: eficazes contra um gram-, Neisseria meningitis
• VA: pen G, instável em HCl (apenas IM e EV), pen V (VO)
• MEAd: pen G aquosa (ação rápida), pen G procaína (suspensão, IM), pen G benzatina (primeira escolha de tratamento para sífilis)

2-

• espectro amplo (gram+/-)
• PF: ampla distribuição nos tecidos e secreções, pouca penetração nas barreiras corporais, necessário ajustar dose em nefropatias

-obs: penicilinas anti-pseudomonas -> Piperacilina

3-
-ex:clavulanato, sulbactam, tazobactam, avibactam

4-

• hipersensibilidade, diarreia, alterações hematológicas, neurotoxicidade, nefrite intersticial aguda (altas doses)
• Obs: apesar dos efeitos adversos, ela é altamente segura, ex: uso pediátrico

5-

• espectro: estreito, tratam Staphlococcus aureus produtores de penicilinase, menos potentes contra micro-organismos sensíveis às penicilases naturais
• exemplo: meticilina, nafcilina, oxacilina, cloracilina, dicloxacilina

Question 2

Cefalosporinas (todas com amplo espectro)

1-Dê exemplos e cite características das cefalosporinas de primeira geração (espectro, usos)

2- Dê exemplos e cite características das cefalosporinas de segunda geração (espectro, usos)

3-Dê exemplos e cite características das cefalosporinas de terceira geração (espectro, usos)

4-Dê exemplos e cite características das cefalosporinas de quarta geração (espectro, usos)

5-Dê exemplos e cite características das cefalosporinas de quinta geração (espectro, usos)

Answer 2

1-

• ex: cefalexina
• espectro: bactérias gram+/- (aspecto restrito para gram-, ex: Haemophilus e Moraxella)
• usos: faringites, sinusites, pneumonias

2-

• ex: cefador, cefuroxima
• espectro: menor potência contra gram +/-, maior potência contra anaeróbicos
• usos: sepse intra-abdominal e ginecológica, infecções urinárias e de ouvido médio

3-

• ex: ceftazidina, ceftriaxona
• espectro: potentes contra bacilos gram-
• usos: meningite, algumas pseudomonas, endocardite
• obs: ceftadizina possui uma boa penetração no SNC + cefalosporina anti-pseudomona

4-

• ex:cefepina
• espectro: atividade superior às da terceira geração
• via parenteral
• obs: estáveis contra beta lactamases, possui ação anti-pseudomona

5-

• ex: ceftarolina (anti-MRSA)
• espectro: atividade in vitro contra MRSA, gram-
• adequada opção para alérgicos a oxicilina, glicopeptideos
• obs: sem ação contra Pseudomonas

Question 3

6-Cite os efeitos adversos das cefalosporinas

Carbapenêmicos (uso apenas hospitalar)

1-Cite as características do Imipenem (espectro, usos, CEs, EC)

2-Cite as características do Meropenem (CEs, usos)

3-Cite as características do Ertapenem (CEs, Usos)

4-Cite os efeitos adversos dos Carbapenêmicos

Answer 3

6-
-alterações TGI, hipersensibilidade (urticárias máculo-papulares, angioedema e anafilixias raras)

1-

• espectro amplo de ação (todos os gram+/-, todos anaeróbicos) + alta potência
• usos: infecções hospitalares graves, infecções em imunodeprimidos, infecções mistas
• CEs:melhor beta lactamico contra anaeróbicos, comparável a clindamicina, doranfenicol e metronidazol. Associa-se a cilastatina
• EC: apresenta neurotoxicidade -> convulsões
• obs: não são ativos contra SAMR

2-

• CEs: mesmo espectro do Imipenem e tem como vantagens: menor ocorrência de convulsões e alta penetração no SNC
• usos: infecções intra-abdominais, meningites, terapêutica impirica

3-

• CEs: alto tempo de T1/2, pode ser administrado em dose única diária
• usos: infecções intra-abdominais, de pele, TU, ginecológico, pneumonias
• obs: pior atividade contra P aeruginosas e Acinobacter

4-
-semelhantes aos dos outros beta lactâmicos, nauseas/vômitos, hipotensão/arritmias, neurotoxicidade em altas doses

Question 4

5- Quem são os micro-organismos resistentes aos Carbapenêmicos? Qual a opção terapêutica?

Monobactâmicos

1-Cite as características do Aztreonam (espectro, usos, CEs)

Glicopeptideos (inibidores da síntese de parede)

1-Cite as características da Vancomicina e Teicoplanina (CEs, VA, MEA, Usos, reações adversas)

2-Cite as características da Bacitracina (espectro, MEA, VA)

Answer 4

5-

• KPC: Klebsiella Pneumoniae Carbapenemase
• opção terapêutica: ceftazidima+avibactam e outras

1-

• espectro estreito para gram- (Serratia sp, P aeruginosa, Neisseiras)
• usos: infecções hospitalares, incluindo sangue, urinárias, respiratórias e meningites
• CEs: age sinergicamente com os aminoglicosideos

1-

• CEs: hidrossolúvel e muito estável (Vancomicina), mais lipossolúvel, boa penetração tecidual e T1/2 prolongado (Teicoplanina)
• VA: apenas VE, Teicoplanina (IM e EV)
• MEA: inibem a síntese da parede celular ao se ligar ao terminal D-ala-D-ala da murina, inibindo a polimeração do peptídioglicano
• usos: tratamento de infecções (sepse e endocardite) por estreptococos e (SAMR)
• reações adversas: alterações TGI, flebite, rubor cutaneo/exantema(síndrome do homem vermelho), febre e ototoxicidade
• obs: alta toxicidade (Vancomicina)

2-

• espectro estreito: ativa contra gram+
• MEA: inibe a síntese da parede celular ao interferir na desfosforilação do ciclo transportador lipídico que transfere subunidades de peptídioglicano para a parede celular em crescimento
• VA: tópico