Antihypertenseurs Flashcards
Manifestations de l’HTA
- tueur silencieux
- Dx lors d,une examen médical de routine
- pt consultent pour autres raisons
Effets de l’HTA à cours terme (3)
cerveau → encéphalopathie hypertensive,
AVC hémorragique; coeur →insuffisance coronaire aiguë
Effets de l’HTA à long terme (3)
MCV, IC, angine, IDM, AVC, insuffisance rénale, durcissement artères, athérosclérose, hypertrophie ventriculaire G et perte de l,activité contractile
Message clé du PECh sur la TA
La pression artérielle (PA) devrait être mesurée
chez tous les patients adultes, à chaque
consultation clinique où il convient de le faire.
HTA grade 1, 2, 3 : quel est la TA systolique et diastolique
Grade 1: 140-159 et/ou 90-99
Grade 2: 160-179 et/ou 100-109
Grade 3: > 180 et/ou > 110
HTA chez pts diabétiques à partir de ___
HTA > 130/80
Nommer 3 méthodes dx pour la TA
- Mesure de la PA en clinique (MPAC ou MPAC-OS)
- Mesure de la PA à domicile (MPAD):
- Mesure ambulatoire de la PA (MAPA)
Nommer ce que la MPAD et MAPA peuvent détecter
Permet de détecter un effet placebo
Hypertension du sarrau blanc
Hypertension masquée
HTA est-elle surtout essentielle (primaire)?
Oui, cause inconnue dans 90-95% des cas
NOmmer des FdR de la HTA
dylipidémie, db, obésité, habitudes de vie, âge, sexe, hérédité, atcd fam
but du Tx de la HTA
Réduire la morbidité et la mortalité associées à l’AOC
Facteurs à considérer pour le tx de HTA
- Les valeurs de PAS/PAD
- La présence de facteurs de risque CV
- La condition médicale du patient
Message clé du PECH sur la conduite à tenir devant HTA
La conduite à tenir devant l’HTA consiste en la
prise en charge du risque global de maladie
cardiovasculaire et en la protection vasculaire.
Quand commencer à Tx HTA avec des médicaments?
si MCV, Db ou AOC,
si TA demeure élevée après 3-6 mois de suivi des règles hygiéno-diététiques
si HTA de grade 2-3 (en haut de 160/100), sinon modifier la mode de vie seulement
Concernant la modification du mode de vie, lequel est faux:
- Traitement initial à maintenir
- Contribue à atténuer les autres FdRs
- Retarde l’usage des Rx ou contribue à en
réduire le nombre et le dosage
- Une composante incontournable
- Peu d’effet secondaire et peu couteux
-aucune de ces réponses
aucune de ces réponses
nommer 7 interventions
sur le mode de vie
Moins de sel et moins d’aliments transformés (moins de 2000 mg par jour)
alimentation saine
atteinte et maintien d’un poids santé
activité physique régulière
réduire l’alcool
arrêt du tabagisme
meilleure gestion du stress
V ou F: la modification des modes de vie a un effet + comparable à un antihypertenseur en monotx
V
Nommer 3 Tx pharmaco pour HTA
anti-hypertenseurs (de choix)
hypolipidémiants
hypoglycémiants
Nommer les classes de médicaments antihypertenseurs (6 de 1e intention et 4 de 2e intention)
diurétiques, b-bloquants, IECA, ARA, bloqueurs calciques
2e intention: alpha-bloquant, sympatholytiques à action centrale, vasodilatateurs artériels directs
nommer les classes de diurétiques
thiazidiques, diurétiques de l’anse, épargneurs de potassium, inhibiteurs de canaux sodiques, antagonistes de l’aldostérone
Puissance et mécanisme d’actionl,site d’action des diurétiques thiazidiques
puissance modérée
• Inhibition du symporteur Na+-Cl- dans la partie proximale du tube contourné distal => ↓
réabsorption de Na+ et Cl- => natriurèse et diurèse => réduction du volume plasmatique.
• Effet vasodilatateur par action directe sur les muscles lisses vasculaires
Indications des thiazidiques
Indication: Traitement de première ligne de l’HTA
Indications concomitantes: HTA systolique isolée; insuffisance cardiaque; prévention
sec. AVC/ischémie cérébrale transitoire (ICT) (combiné à un IECA)
Contre-indications à l’utilisation des thiazidiques (6)
• Anurie
• Allergie médicamenteuse ou intolérance connue aux diurétiques thiazidiques ou apparentés
• Goutte
• Hypokaliémie
• Hyponatrémie grave
• Interaction possible avec le lithium (les diurétiques diminuent la clairance rénale du lithium, ils
doivent donc être évités chez les patients traités par lithium)
E2 des thiazidiques
- Déshydratation
- Hypokaliémie
- Hyponatrémie
- Hypomagnésémie
- Hyperuricémie
- Insuffisance rénale
- Hypercalcémie
- Dysfonction sexuelle (homme et femme)
- Hyperglycémie (↓ Tolérance glucose)
- Hyperlipidémie (LDL et VLDL)
voie d’administration des thiazidiques
PO
Utilisation et puissance des diurétiques de l’anse
Diurétiques puissants, mais d’efficacité antihypertensive
marginale. Utilisation réservée aux patients pour lesquels une hypervolémie est présente et clairance de créatinine en dessous de 30 ml/min
Indications: HTA, hypercalcémie, rétention hydrosodée liée à une insuffisance cardiaque, rénale ou
hépatique
mécanisme des diurétiques de l’anse
Mécanisme:
• Inhibition de la réabsorption du sodium au niveau de l’anse de Henlé en bloquant le cotransporteur
Na+-K+-2Cl- dans la partie ascendante de l’anse de Henlé => ↑ excrétion de Na+, Cl-, Ca2+, Mg2+
et K+ et diurèse.
Contre-indications des diurétiques de l’anse
Contre-indications: Allergie connue, obstacle sur les voies urinaires, troubles hydro-électrolytiques
non corrigés: hyponatrémie, hypokaliémie
Cx du furosémide et son utilisation
Usage réservé principalement chez les hypertendus avec
insuffisance rénale (TFG <30 ml/min)
Complica(ons :
Hyponatrémie, hypokaliémie, hypomagnésémie,
arythmies, ototoxicité et hyperuricémie.
puissance et utilisation des épargneurs de potassium
Diurétiques de faible puissance, pouvant être utilisés
pour prévenir la perte potassique produite par les thiazidiques
utilisation des épargueurs de potassium
HT résistante, hyperaldostéronisme primaire ou hypokaliémie
site d’action des épargneurs de potassium
tube contourné distal et surtout du tubule collecteur.
mécanisme des inhibiteurs des canaux sodiques
inhibent la sécrétion de K+ et de protons
couplée à la réabsorption de Na+ tubulaire.
Cx des épargneurs de potassium
Complications :
Hyperkaliémie
Ne pas utiliser en insuffisance rénale et
hépatique.
Peuvent causer de l’hyperkaliémie lorsque
utilisé en concomitance avec un IECA
Mécanisme des antagonistes de l’aldostérone
Inhibent la réabsorption de Na+ couplée à la sécrétion de
K+ et d’ions H+ stimulée par l’aldostérone
Cx des antagonistes de l’aldostérone
Ne devraient être utilisés que dans des
circonstances particulières (hypertension résistante,
hyperaldostéronisme ou hypokaliémie) et faire
l’objet d’une surveillance étroite des paramètres
biochimiques, particulièrement de la kaliémie
Complications :
Hyperkaliémie et acidose métabolique
Troubles digestifs
Ne pas administrer en insuffisance rénale aiguë
Peut causer de l’hyperkaliémie lorsque utilisé en
concomitance avec un IECA
Prend environ 2 semaines pour se stabiliser et
exercer son effet
mécanismes des b-bloquants
Antagonistes spécifiques et compétitifs des récepteurs ß-adrénergiques cardiosélectifs (ß1) ou non
cardiosélectifs (ß1 & ß2). L’effet antihypertenseur dépend du blocage des récepteurs ß1 uniquement.
Mécanisme d’action:
• Coeur: Blocage des récepteurs ß1 → ↓ activité cardiaque → ↓FC + ↓contractilité → ↓
débit cardiaque
• Reins: Blocage des récepteurs ß1 des cellules de l’appareil juxtaglomérulaire → ↓
production de rénine → ↓synthèse d’angiotensine II.
• Possiblement : une baisse du tonus sympathique par une action centrale
• Vasodilatation par:
– Blocage des récepteurs α1-adrénergiques (labétalol, carvédilol)
– Action médiée par l’oxyde nitrique (nébivolol)
Indications des b-bloquants
- HTA légère (grade 1)
- HTA modérée à sévère (grades 2 et 3) en association avec autres agents antihypertenseurs
Indications concomitantes: Infarctus du myocarde, angine, dysfonction ventriculaire gauche
systolique
Contre-indications des b-bloquants
• Asthme
• Bloc cardiaque
• Bradycardie sinusale d’origine diverse (< 45/min)
• Allergie médicamenteuse ou intolérance connue aux ß-bloquants
• Maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) (privilégier ß-bloquant
cardiosélectif)
• Allergie médicamenteuse ou intolérance connue aux ß-bloquants
E2 des b-bloquants
- Bradycardie excessive, Bloc AV
- Bronchospasme
- Céphalées
- Défaillance cardiaque
- Dysfonction sexuelle (homme)
- Effets sur le SNC (dépression, cauchemars, insomnie)
- Exacerbation du syndrome de Raynaud
- Étourdissements
- Fatigue
- Hyperglycémie (↓tolérance au glucose)
- Intolérance à l’effort
- ↑LDL et ↓HDL
- Effet rebond
V ou F: les b-bloquants ne sont apas recommandés chez les personnes de plus de 60 ans en monothérapie initiale sauf
si indication formelle (ex. angine)
v
V ou F: l’angiotensine 2 est un puissant vasodilatateur
F: vasoconstricteur
effets de la bradykynine
- Vasodilatation
- Natriurèse rénale
- ↑ perméabilité vasculaire
l’IECA bloque quoi?
la conversion de Angiotensine 1 en 2 et la dégradation de la bradykynine
Effet de l’angiotensine 2 sur le coeur
hypertrophie
effets de l’AT1 de l’angiotensine 2
vasoconstriction (aug. de la résistance des vaisseaux périphériques), aug. de l’ADH (réab d’eau et aug volume sanguin), aug. de l’aldostérone (réabsorption de Na et aug TA)
-Vasoconstriction
-Stimule production et libération d’aldostérone et de vasopressine → ↑ réabsorption de
Na+ par tubule rénal
-Croissance cardiaque (hypertrophie)
-Prolifération des cellules du muscle lisse vasculaire (hypertrophie vasculaire)
- ↑ activité du SNS (via une action centrale et périphérique)
-Réduction du débit sanguin rénal
mécanisme des IECA
Inhibition de l’enzyme qui catalyse la conversion de Ang I en Ang II → ↓ de la
production d’Ang II
Bloquent la dégradation de BK, prolongeant ainsi la durée d’action de ce
vasodilatateur endogène.
V ou F:
les IECA n’ont Aucun effet sur la FC et peu d’effet CV chez sujet normotendu
V
Indicaitons des IECA
Hypertension légère (grade 1)
• Hypertension modérée à sévère (grades 2 et 3) en association avec d’autres
antihypertenseurs
Indications concomitantes: Insuffisance cardiaque, dysfonction ventriculaire gauche
systolique, post infarctus, néphropathie diabétique, prévention secondaire AVC/ICT
(combiné à un diurétique)
E2 des IECA
– Toux (fréquent) – Angioedème Liés à l’accumulation de BK et autres kinines – Hyperkaliémie – Étourdissements – Céphalées
Contres-indications des IECA
• Grossesse et allaitement (contraception recommandée chez femmes en âge de
procréer =>Dommage rénal important et irréversible chez le foetus)
• Allergie médicamenteuse, intolérance ou antécédent d’angioedème relié à un
traitement antérieur avec un IECA ou un ARA
• Sténose bilatérale des artères rénales ou sténose unilatérale sur un rein unique
• Non recommandé en monothérapie chez les patients de race noire → privilégier les
diurétiques et les bloquants calciques.
mécanisme (ARA)
Antagonistes des
récepteurs AT1 de
l’angiotensine II
indications ARA
Indications:
• Hypertension légère (grade 1)
• Hypertension modérée à sévère (grades 2 et 3) en association avec d’autres
agents hypertenseurs
Indications concomitantes: Insuffisance cardiaque, dysfonction ventriculaire
gauche systolique si IECA non toléré, post infarctus, maladie CV établie,
néphropathie diabétique, HTA systolique isolée
quels sont les 2 médicaments à éviter de prescrire ensemble en raison d’hyperkaliémie?
ARA et épargneurs de potassium
Contre indications ARA
• Grossesse et allaitement (contraception recommandée chez femmes en âge de
procréer =>Dommage rénal important et irréversible chez le foetus)
• Allergie médicamenteuse, intolérance ou antécédent d’angioedème relié à un
traitement antérieur avec un IECA ou un ARA
• Sténose bilatérale des artères rénales ou sténose unilatérale sur un rein unique
• Non recommandé en monothérapie chez les patients de race noire → privilégier les
diurétiques et les bloquants calciques.
E2 des ARa
Étourdissements
Céphalées
Hyperkaliémie
Angioedème (rare mais sérieux)
mécanisme des BCC
“Blocage des canaux calciques voltage-dépendants responsables de la diffusion
transmembranaire des ions Ca2+ dans les cellules musculaires lisses vasculaires et striées
cardiaques.
quels sont les 2 types de BCC et leurs effets
Dihydropyridinique (DHP): molécules à effets vasculaires dominants qui agissent
en bloquant les canaux calciques situés sur les muscles lisses vasculaires périphériques
et cardiaques => vasodilatation artérielle périphérique et coronarienne => ↓ PA sans
modifier la FC
• Non-dihydropyridinique (Non-DHP): molécules à effets vasculaires et cardiaques.
Mêmes effets que les DHP a/n vasculaire, mais provoquent en plus une ↓ de la
fréquence des potentiels d’action au noeud sinusal et ralentissement de la conduction
intracardiaque au niveau du noeud AV et faisceau de His => ↓ de la PA en modifiant la
FC et la RVP
indications des BCC
-Hypertension légère (grade 1)
-Hypertension modérée à sévère (grades 2 et 3) en association avec d’autres
antihypertenseurs
Indications concomitantes: -Non-DHP: angine
-DHP: HTA systolique isolée
E2 des BCC
Non-DHP: bradycardie, céphalées, bloc AV, oedème des membres inférieurs, constipation,
étourdissements
• DHP: oedème des membres inférieurs, céphalées, tachycardie réflexe, bouffées vasomotrices,
étourdissement
C-I des BCC
-Bloc cardiaque (Non-DHP)
-Insuffisance cardiaque (Non-DHP)
-Allergie médicamenteuse ou intolérance connue aux BCC (DHP et
Non-DHP)
mécanisme des a-bloquant
Blocage des récepteurs α1 a/n des artérioles et des veinules => vasodilatation
↓ RVP, ↑ capacitance veineuse et ↓ du retour veineux (↓ de la précharge)
↓ PA
Indication des a-bloquants
Indication: Ne sont pas des Rx de1ère intention. Utilisés comme ajout à un autre traitement lorsque
celui-ci n’a pas suffisamment abaissé la PA. Traitement de l’hyperplasie bénigne de la prostate (HBP).
E2 des a-bloquants
Hypotension orthostatique Étourdissements Somnolence Céphalées OEdème Bouche sèche Nausées Fatigue Palpitations
mécanisme des sympatholytiques à action centrale
Stimulation des récepteurs α2-adrénergiques centraux.
⇓
Diminution de l’activité nerveuse sympathique
⇓
Diminution de la RVP et de la PA, Bradycardie
très peu utilisé car E2 importants
Indication de la
Clonidine (Sympatholytiques à action centrale)
Pas un traitement de première intention. Principale indication: traitement des urgences hypertensives relatives (Posologie: 0.1 à 0.2 mg toutes les heures au besoin, pour un max de 0.7 mg) (contre-indiquée en présence d’encéphalopathie hypertensive) Attention: hypertension de rebond lorsque son utilisation est interrompue de façon soudaine
indication de α-méthyldopa (Sympatholytiques à action centrale)
Prescrit à l’occasion dans le traitement de l’HTA modérée ou sévère ou chez la femme
enceinte dans le traitement de l’hypertension gestationnelle non grave
E2 des 28
Sympatholytiques à action centrale
Effets indésirables: hypotension orthostatique, confusion, bradycardie, constipation, dysfonction érectile,
étourdissements, bouche sèche, somnolence, dépression
mécanisme des vasodilatateurs artériels
• Relaxation des muscles lisses des vaisseaux résistifs => ↓ RVP et ↓ PA.
v ou f: l’utilisation des vasodilatateurs artériels en monothérapie, n’est pas recommandée pour le traitement de l’HTA. Ils
sont plutôt utilisés comme ajout à un autre traitement.
V
indicationde l’hydralazine
Indication: HTA modérée ou grave. Généralement pris avec autres Rx (diurétique, ß-bloquants)
pour prévenir effets indésirables de l’hydralazine. Aussi utilisée par voie parentérale en première
intention dans les cas d’HTA gravidique (urgence obstétricale : pré-éclampsie grave)
E2 de l’hydralazine
oedème, tachy réflexe, étroudissement, céphalée, HTO, no, lupus érythémateux disséminé
indication du minoxidil
Indication: Hypertension symptomatique grave ou associée à une lésion des organes
cibles et ne pouvant être maîtrisée par des doses thérapeutiques maximales d’un
diurétique et de 2 autres antihypertenseurs.
e2 du minoxidil
- OEdème
- Tachycardie
- Péricardite
- Épanchement péricardique
- Angine
- Troubles GI
- Hypertrichose
Choix de l’HTA en fonction de (4)
1-des recommandations internationales*
2- du profil individuel du patient (âge, ethnie, habitudes de vie, FdR, AOC,
antécédents familiaux)
3- de pathologies associées (Diabète, HVG, IC, cardiopathie ischémique, insuffisance rénale,
AVC, ITC, IDM…)
4- des habitudes du prescripteur
Tx individualisé en fonction de (3)
Facteurs de risque associés? Ou Aaeinte d’organes cibles/Complica\ons? Ou Affec\ons concomitantes?
étapes de tx
commencer par modif des habitudes de vie, monotx (agents de 1e ligne, mais BB non indiqués comme agent de 1e ligne chez pt de 60 ans et plus), aug de la dose
Association de 2 Rx de 1ère intention en tt initial si PAS > 20 mm Hg ou PAD > 10 mm Hg au-dessus de la valeur cible (i.e. 160/100 (MPAC) ou 155/95 (MPAC-OS))
Si la PA n’est toujours pas normalisée ou si des effets indésirables apparaissent, il est
possible d’associer d’autres classes d’antihypertenseurs (ex.: alpha-bloquants, Rx à
action centrale)
probs associés à la monotx
-Mécanisme d’action restreint (un seul)
-Activation de mécanismes compensatoires
-↑ des effets indésirables avec ↑ de la dose
-Réponse antihypertensive limitée:
↓ 7-13 mm Hg systolique et 4 – 8 mm Hg diastolique
si valeurs cibles non atteintes, envisager:
• Non-respect du traitement • HTA secondaire • Interactions Rx ou habitudes de vie • HTA du sarrau blanc
nommer 2 associations à ne pas faire et 2 moins efficaces
IECA et épargneurs de K= hyperkaliémie
BCC non DPH et BB= risque d’arythmie, de bloc cardiaque
___
IECA ou ARA avec BB
diurétique et BCC
