Analgésiques opioïdes Flashcards
Décrire le parcours du signalement de la douleur
génération du signal a/n des terminaisons nerveuses, interprétation au thalamus, cortex cérébral pour devenir conscient de la douleur
V ou F : une réponse de l’organisme est enclenchée avant que la personne ait consciemment ressenti le signalement de la douleur
V
Quels sont les types de douleurs et leur récepteurs
Thermique: récepteurs TRPV ionotropiques
chimique: récepteurs ASIC (acides) ou P2X et P2Y (purines) ou B1 et B2 (kinines)
mécaniques (canaux ioniques)
Mécanisme de réponse à la douleur
Composition du système d’analgésie du SNC
Analgésie= contrôle de la douleur sans perte de conscience
Système d’analgésie du SNC: zone grise péri-aqueductale, noyau raphé médian (a/n moelle), neurones inhibiteurs dans la corne dorsale de la moelle épinière
à partir de quand est-ce que la douleur devient chronique?
3 mois
La douleur chronique ou aigue répond moins bien à la médication?
chronique
Nommer 2 prototypes des analgésiques opioïdes
morphine, codéine
Définition d’opiacé
alcaloïdes de l’opium, d’origine naturelle
produits d’origine naturelle ou semi-naturelle
opiacé endogène (endorphine, enképhaline, dysmorphine)
définition d’opioïde
tous les agents endogènes ou exogènes qui utilisent les récepteurs opioïdes, inclue les synthétiques et semi-synthétiques
définition de narcotique
drogue induisant le sommeil
Tx des douleurs neuropathiques ou qui répondent - bien aux opioïdes
combiner avec un autre agent (antidépresseurs, anesthésiques locaux, etc)
Tx des douleurs musculosquelettiques
peut être tx avec opioïdes, mais tx de préférence avec les AINS (+ sécuritaire lors d’usage chronique)
tx de douleurs sévères (colique)
Peut être initialement exacerbé par opioïdes (aug. du tonis des m. lisses), donc il faut majorer la dose
Autres utilisation que la douleur des analgésiques opioïdes (5)
soulager la toux rebelle et non productive
diarrhée sévère
dyspnée dans OAP et maladies terminales
faciliter le sevrage (méthadone pour sevrer de l’héroïne) (suboxone: agoniste et antagoniste: pas de buzz si prend héroïne en même temps)
comme adjuvants ou composante primaire du régime anesthésique pour chx
Effets des opioïdes (9)
analgésie (sans perte de CS, de motricité ou des autres sens)
sédation, euphorie, dépression respiratoire, suppression de la toux, constipation et rétention urinaire, nausées, HTO, tolérance et dépendance
effets psychomimétiques (dysphorie, hallucinations, cauchemars), élévation de la TA et FC, modulation de la sécrétion d’hormones hypothalamiques et hypophysaires et l’activité du système immunitaire
manifestation d’une intoxication sévère, aiguë (4)
myosis, dépression respiratoire, coma, absence de bruits intestinaux
Tx des intoxications opioides
naloxone
Effets + risqués chez patients ayant problèmes…
respiratoires, intestinaux (constipation), utinaires (prostatisme), hypovolémiques (hypoT), F enceintes, traumas crâniens (pression intracranienne), hypothyroidie ou Insuffisance surrénalienne, toxicomanes, prédisposés aux convulsions, recevant des hypnos-sédatifs, psychotropes, antihypertenseurs, inhibiteurs des monoamines oxydases
Effets de la libération d’histamine chez la pluparts des opioides (3)
prurit, vasodilatation cutanée, broncoconstriction
Effet + et - de la mépéridine
- de spasme, + d’activité antimuscarinique
mécanisme des opioides
agonistes complets (++) ou partiels des récepteurs membranaires spécifiques
localisation des récepteurs opioides
transmission: nerfs, moelle épinière, thalamus
modulation: mésencéphale, bulbe rachidien, Moelle
réactions à la dlr: système limbique
pré et post synaptiques
quel est le type de récepteur pour les opioides
couplé aux protéines G
quel est l’effet recherché des opiodies sur les NT
réduction de la libération des NT et de l’excitabilité neuronale, récuction de la transmission nerveuse d ela dlr et analgésie
Atténuation des rxn physiques, psychiques et émotionnelles, soulagement de la souffrance (système limbique), effet euphorisant
pourquoi les gens deviennent dépendants
renforcement + par le relâchement de dopamine a/n du système limbique
quels sont les sous-types de récepteurs opioides
m, delta et kappa
effet variables selon les récepteurs touchés
mu surtout pour euphorie et analgésie.
si opioide forte , E2 + fort
nommer 2 antagonistes purs des récepteurs opioides
naloxone et naltréxone (inhibe effets des opioides sans causer d’analgésie)
Nommer un agoniste-antagoniste
pentazocine
nommer un agoniste modéré
codéine
nommer un antitussif
dextromethorphan
définir tolérance
perte de l’efficacité du médicament, besoin d’augmenter la dose
effets résistants à la tolérance
constipation, myosis, convulsions
V ou F: la tolérance est croisée pour tous les analgésiques opioides qui partagent les mêmes récepteurs
V, elle peut être complète ou incomplète
mécanisme de la tolérance
adaptation des cellules cibles du SNC, phosphorylation des récepteurs par les kinases, découplage récepteur prot. G, endocytose des récepteurs, activation de mécanisme compensateurs
tolérance métabolique: transformation a/n du fois plus vite
comment la tolérance est-elle exacerbée
usage de doses élevées et intervalles courts entre les doses
définir la dépendance physique
état physiologique d’adaptation, syndrome de retrait ou d’abstinence, phénomène incontournable lors d’un usage prolongé.
désagréable mais moins menaçant que pour les barbituriques
définir la dépendance psychologique
désir obsédant de se procurer et d’administrer ce Rx, pour maintenir un état de bien-être
prédisposition psychologique innée possible
V ou F: la dépendance psychologique est un phénomène fréquent, même à dose appropriée
F, phénomère rare si bien utilisé
V ou F: La vitesse d’absorption des opioides dépend fortement de la voie d’administration
F, souvent rapide quelle que soit la voie utilisée
mais efet de premier passage si admin. par os, peut être important
Est ce que les opioides traversent bien les BHE et foeto-placentaire?
oui, mais certains traversent ++
les liposolubles traversent + au cerveau
Comment se fait l’excrétion des opioides?
foie et rein
certains métabolites sont actifs (toxicité chez IR)
biotransformation par cytochrome p450
durée d’action variable selon la molécule
Comment choisir l’opioide? (5)
dicté par:
1-besoins du pt 2-caractéristiques du pt 3-propriétés du produit 4-classe du Rx 5-allx (une allx à un opioide n'amème pas une allx à tous)
