Analgésiques opioïdes

Question 1

Décrire le parcours du signalement de la douleur

Answer 1

génération du signal a/n des terminaisons nerveuses, interprétation au thalamus, cortex cérébral pour devenir conscient de la douleur

Question 2

V ou F : une réponse de l’organisme est enclenchée avant que la personne ait consciemment ressenti le signalement de la douleur

Answer 2

V

Question 3

Quels sont les types de douleurs et leur récepteurs

Answer 3

Thermique: récepteurs TRPV ionotropiques

chimique: récepteurs ASIC (acides) ou P2X et P2Y (purines) ou B1 et B2 (kinines)

mécaniques (canaux ioniques)

Question 4

Mécanisme de réponse à la douleur

Composition du système d’analgésie du SNC

Answer 4

Analgésie= contrôle de la douleur sans perte de conscience

Système d’analgésie du SNC: zone grise péri-aqueductale, noyau raphé médian (a/n moelle), neurones inhibiteurs dans la corne dorsale de la moelle épinière

Question 5

à partir de quand est-ce que la douleur devient chronique?

Answer 5

3 mois

Question 6

La douleur chronique ou aigue répond moins bien à la médication?

Answer 6

chronique

Question 7

Nommer 2 prototypes des analgésiques opioïdes

Answer 7

morphine, codéine

Question 8

Définition d’opiacé

Answer 8

alcaloïdes de l’opium, d’origine naturelle

produits d’origine naturelle ou semi-naturelle
opiacé endogène (endorphine, enképhaline, dysmorphine)

Question 9

définition d’opioïde

Answer 9

tous les agents endogènes ou exogènes qui utilisent les récepteurs opioïdes, inclue les synthétiques et semi-synthétiques

Question 10

définition de narcotique

Answer 10

drogue induisant le sommeil

Question 11

Tx des douleurs neuropathiques ou qui répondent - bien aux opioïdes

Answer 11

combiner avec un autre agent (antidépresseurs, anesthésiques locaux, etc)

Question 12

Tx des douleurs musculosquelettiques

Answer 12

peut être tx avec opioïdes, mais tx de préférence avec les AINS (+ sécuritaire lors d’usage chronique)

Question 13

tx de douleurs sévères (colique)

Answer 13

Peut être initialement exacerbé par opioïdes (aug. du tonis des m. lisses), donc il faut majorer la dose

Question 14

Autres utilisation que la douleur des analgésiques opioïdes (5)

Answer 14

soulager la toux rebelle et non productive

diarrhée sévère

dyspnée dans OAP et maladies terminales

faciliter le sevrage (méthadone pour sevrer de l’héroïne) (suboxone: agoniste et antagoniste: pas de buzz si prend héroïne en même temps)

comme adjuvants ou composante primaire du régime anesthésique pour chx

Question 15

Effets des opioïdes (9)

Answer 15

analgésie (sans perte de CS, de motricité ou des autres sens)
sédation, euphorie, dépression respiratoire, suppression de la toux, constipation et rétention urinaire, nausées, HTO, tolérance et dépendance

effets psychomimétiques (dysphorie, hallucinations, cauchemars), élévation de la TA et FC, modulation de la sécrétion d’hormones hypothalamiques et hypophysaires et l’activité du système immunitaire

Question 16

manifestation d’une intoxication sévère, aiguë (4)

Answer 16

myosis, dépression respiratoire, coma, absence de bruits intestinaux

Question 17

Tx des intoxications opioides

Answer 17

naloxone

Question 18

Effets + risqués chez patients ayant problèmes…

Answer 18

respiratoires, intestinaux (constipation), utinaires (prostatisme), hypovolémiques (hypoT), F enceintes, traumas crâniens (pression intracranienne), hypothyroidie ou Insuffisance surrénalienne, toxicomanes, prédisposés aux convulsions, recevant des hypnos-sédatifs, psychotropes, antihypertenseurs, inhibiteurs des monoamines oxydases

Question 19

Effets de la libération d’histamine chez la pluparts des opioides (3)

Answer 19

prurit, vasodilatation cutanée, broncoconstriction

Question 20

Effet + et - de la mépéridine

Answer 20

• de spasme, + d’activité antimuscarinique

Question 21

mécanisme des opioides

Answer 21

agonistes complets (++) ou partiels des récepteurs membranaires spécifiques

Question 22

localisation des récepteurs opioides

Answer 22

transmission: nerfs, moelle épinière, thalamus
modulation: mésencéphale, bulbe rachidien, Moelle

réactions à la dlr: système limbique

pré et post synaptiques

Question 23

quel est le type de récepteur pour les opioides

Answer 23

couplé aux protéines G

Question 24

quel est l’effet recherché des opiodies sur les NT

Answer 24

réduction de la libération des NT et de l’excitabilité neuronale, récuction de la transmission nerveuse d ela dlr et analgésie

Atténuation des rxn physiques, psychiques et émotionnelles, soulagement de la souffrance (système limbique), effet euphorisant

Question 25

pourquoi les gens deviennent dépendants

Answer 25

renforcement + par le relâchement de dopamine a/n du système limbique

Question 26

quels sont les sous-types de récepteurs opioides

Answer 26

m, delta et kappa

effet variables selon les récepteurs touchés

mu surtout pour euphorie et analgésie.

si opioide forte , E2 + fort

Question 27

nommer 2 antagonistes purs des récepteurs opioides

Answer 27

naloxone et naltréxone (inhibe effets des opioides sans causer d’analgésie)

Question 28

Nommer un agoniste-antagoniste

Answer 28

pentazocine

Question 29

nommer un agoniste modéré

Answer 29

codéine

Question 30

nommer un antitussif

Answer 30

dextromethorphan

Question 31

définir tolérance

Answer 31

perte de l’efficacité du médicament, besoin d’augmenter la dose

Question 32

effets résistants à la tolérance

Answer 32

constipation, myosis, convulsions

Question 33

V ou F: la tolérance est croisée pour tous les analgésiques opioides qui partagent les mêmes récepteurs

Answer 33

V, elle peut être complète ou incomplète

Question 34

mécanisme de la tolérance

Answer 34

adaptation des cellules cibles du SNC, phosphorylation des récepteurs par les kinases, découplage récepteur prot. G, endocytose des récepteurs, activation de mécanisme compensateurs

tolérance métabolique: transformation a/n du fois plus vite

Question 35

comment la tolérance est-elle exacerbée

Answer 35

usage de doses élevées et intervalles courts entre les doses

Question 36

définir la dépendance physique

Answer 36

état physiologique d’adaptation, syndrome de retrait ou d’abstinence, phénomène incontournable lors d’un usage prolongé.

désagréable mais moins menaçant que pour les barbituriques

Question 37

définir la dépendance psychologique

Answer 37

désir obsédant de se procurer et d’administrer ce Rx, pour maintenir un état de bien-être

prédisposition psychologique innée possible

Question 38

V ou F: la dépendance psychologique est un phénomène fréquent, même à dose appropriée

Answer 38

F, phénomère rare si bien utilisé

Question 39

V ou F: La vitesse d’absorption des opioides dépend fortement de la voie d’administration

Answer 39

F, souvent rapide quelle que soit la voie utilisée

mais efet de premier passage si admin. par os, peut être important

Question 40

Est ce que les opioides traversent bien les BHE et foeto-placentaire?

Answer 40

oui, mais certains traversent ++

les liposolubles traversent + au cerveau

Question 41

Comment se fait l’excrétion des opioides?

Answer 41

foie et rein

certains métabolites sont actifs (toxicité chez IR)

biotransformation par cytochrome p450

durée d’action variable selon la molécule

Question 42

Comment choisir l’opioide? (5)

Answer 42

dicté par:

1-besoins du pt
2-caractéristiques du pt
3-propriétés du produit
4-classe du Rx
5-allx (une allx à un opioide n'amème pas une allx à tous)