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Bases pharmacologiques de la thérapeutique > Antihistaminiques > Flashcards

Antihistaminiques Flashcards

1
Q

La densité de l’histamine dépends de celle des ____

A

mastocytes (leucocyte qui contient des histamines pré-formées)

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Q

Nommer une autre cellule qui contient de l’histamine pré-formée

A

basophile

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3
Q

V ou F: il y a un continuum entre basophile et mastocyte

A

F

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4
Q

Histamine est synthétisée à partir de ____

A

L’acide aminé histidine, par la L-histidine décarboxylase

métabolisme rapide qui inactive la molécule

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5
Q

Mécanisme de relâchement de l’histamine

A

au contact avec un antigène, les IgE du mastocyte forment un pont et s’activent. Les histamines pré-formés sont alors relâchés et entraîne une cascade inflammatoire

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6
Q

L’histamine a un important rôle dans les réactions_____
(relâchement soudain à
partir des__ et ou ____)

A

d’hypersensibilité immédiate mastocytes et/ou basophiles

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7
Q

Les allergènes amènent la production des Ac de la classe ___ (appelés __) qui se fixent sur les mastocytes et basophiles

A

Ige, réactiniques

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8
Q

Lors d’une exposition subséquente, la réaction
antigène-anticorps, basée sur l’allergène et l’IgE fixé
sur un récepteur de sa portion___, induit une
sécrétion dépendante de la __ et__dans les mastocytes et basophiles

A

Fcε
phospholipase C et du
calcium

Il y a alors relâchement de médiateurs et composantes
préformés

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9
Q

nommer les autres produits mastocytaire de médiateurs non

préformés

A
  • platelet activating factor
  • leucotriènes dont les sulfidopeptides
  • cytokines
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10
Q

v ou f: Les réactions à long terme contrôlées par

les mastocytes peuvent être indépendantes de l’histamine. Explique

A

v: • relâchement de cytokines diverses

• remodelage des tissus, fibrose

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11
Q

L’histamine, dans les réactions tissulaires à la réaction

allergique, surtout la phase la plus immédiate, agit beaucoup sur ___, passablement sur___ et peu pour____

A

• beaucoup pour la conjonctivite et la rhinite allergique
• passablement pour diverses formes d’éruptions
cutanées de nature allergique
• peu pour l’asthme allergique

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12
Q

Certains agents pharmacologiques anti-allergiques
sont censés réduire avec ____la sécrétion des
mastocytes, sans antagoniser de médiateurs au
niveau de récepteurs

Nommer un prototype

A

spécificité

Cromolyn sodique (ou
cromoglycate de sodium, IntalTM)
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13
Q

Utilisation des agents pharmaco anti-allx (3)

A

prophylaxie de l’asthme, de la
rhinite et de la conjonctivite allergiques en application
locale sur les muqueuses

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14
Q

V ou F: Le relâchement de l’histamine par des agents
pharmacologiques a une importance particulière,
indépendamment de la réaction allergène-IgE

A

V: explique des effets indésirables assez
fréquents de médicaments et peptides chargés
positivement via un récepteur mastocytaire
nouvellement découvert

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15
Q

nommer 4 médicaments relâchant de l’histamine et les effets de ça

A

morphine, tubocurarine, succinylcholine, certains
agents de radiocontraste causent fréquemment de
l’hypotension et de l’oedème

venins sont aussi actives de cette façon parfois

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16
Q

H1 a des effets sur

a) cerveau
b) nez
c) peau
d) estomac

A

nez (rhinite) et peau (urticaire)

17
Q

L’histamine synthétique, injectée dans les tissus, produit

la triple réponse caractéristique. Les nommer

A
  1. Rougeur localisée au site injecté (en 1 min ;
    vasodilatation directe)
  2. Rougeur intense en périphérie, se développant plus
    lentement (flare ; vasodilatation indirecte causée par la
    stimulation d’un réflexe d’axone)
  3. OEdème (wheal) qui succède à la rougeur centrale
    (augmentation de perméabilité microvasculaire)
    • Une démangeaison est ressentie

par H1

18
Q

Ces effets inflammatoires de l’histamine dépendent
principalement des récepteurs de type H1 sur les
___ et ___

A

vaisseaux sanguins et les terminaisons nerveuses

19
Q

Quel est l’effet de l’H1 sur l’endothélium vasculaire (2)

A

contraction de l’endothélium vénulaire post-capillaire
cause la perte de continuité et l’exsudation du liquide
et des protéines du plasma (oedème, aug de la perméabilité)

stimulation de la production
de substances vasodilatatrices (agissant sur le
muscle vasculaire) par des enzymes dépendants de
Ca2+ d’origine endothéliale (oxyde nitrique,
prostaglandines E2, I2) (conséquence physiologique =
vasodilatation)

20
Q

Effet de la stimulation H1 sur les terminaisons nerveuses sensorielle non myélinisée

A

prurit et réflexe d’axone

21
Q

V ou F: Les antagonistes des récepteurs H1 sont très
nombreux sur le marché et assument un rôle
historique en pharmacologie

A

V

On subdivise les antagonistes H1 en 6 sous-groupes
chimiques qui n’ont pas en soi beaucoup d’intérêt
pharmacologique

22
Q

Usage thérapeutique des anti-histaminiques (5)

A
  1. Allergies : conjonctivite, rhinite saisonnière et
    urticaire allergiques
  2. Différentes dermatoses avec démangeaison (prurit)
    peuvent aussi répondre aux antagonistes H1
    (doxépine et hydroxyzine souvent exploités à cette
    fin). Les corticostéroïdes topiques sont plus
    efficaces
  3. Maladie des transports et vertiges : on exploite ici
    sans doute l’effet anticholinergique central de
    certains antihistaminiques, qui est toujours
    parallèle avec la somnolence.De vrais
    vertiges d’origine vestibulaire, comme la maladie
    de Ménière, peuvent aussi répondre
  4. Rhume commun : la capacité des antihistaminiques
    d’assécher les muqueuses serait
    aussi un effet anti-cholinergique exploitée dans des
    préparations pharmaceutiques anti-rhume/grippe
  5. Effet hypnotique : la diphendydramine est vendue à
    cette fin mais peu recommendable (on exploite la
    somnolence, un effet indésirable peu prédictible et
    qui peut encourager la surconsommation)
23
Q

V ou F: les antihistaminiques sont utiles dans l’asthme bronchique

A

F: pratiquement inefficace dans cette situation

24
Q

1er choix pour le choc anaphylactique

A

épinéphrine (les antagonistes H1=rôle secondaire)

25
Q

E2 des antagonistes des

récepteurs H1 le plus commun

A

somnolence,: antagonise des
récepteurs cholinergique muscariniques centraux.

La somnolence et l’effet anti-maladie des
transports exercé par certains antihistaminiques
sont en tout point semblable à celui de la
scopolamine, un anticholinergique avec action
centrale. La conduite automobile et autres tâches
motrices peuvent être affectées, surtout si on
combine l’alcool ou d’autres dépresseurs du SNC

26
Q

Comment réduire les effets indésirable de somnolence?

A

Plusieurs antihistaminiques plus récents (de seconde
génération) sont des molécules plus polaires, avec
faible pénétration au cerveau et moins d’effet
indésirable de somnolence. Ex. : loratadine
(ClaritinTM), féxofénadine, etc.

27
Q

Nommer 5 autres effets indésirables communs des antagonistes des
récepteurs H1

A
  1. Symptômes digestifs : anorexie, nausée,
    vomissements, inconfort épigastrique, constipation,
    diarrhée.
  2. Effets anti-cholinergiques divers : rétention urinaire,
    sécheresse de la bouche etc.
  3. Allergie aux antihistaminiques, en particulier à ceux
    d’usage topique.
  4. Surdose : excitation du SNC (allant jusqu’aux
    convulsions) et syndrome atropinique ; coma.
  5. L’arythmie ventriculaire grave torsade de pointes a
    été causée avec une certaine fréquence par des
    agents antihistaminiques actuellement retirés du
    marché (terfénadine, astémizole). Il faut être
    vigilant.

Bases pharmacologiques de la thérapeutique (9 decks)

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