Antihistaminiques Flashcards
Quels sont les principaux sites de synthèses de l’histamine?
-Mastocytes (jonction hôte environnement externe ; derme, tube digestif, muqueuse respiratoire) fonction de défense immunitaire
-Basophiles
-Neurones du SNC (neurotransmetteurs)
L’histamine est inactive dans les granules, doit être relâchée pour être active
Quels sont les deux principaux mécanismes de dégranulation des mastocytes?
1- Immunologique ; Médiée via IgE
2- Non immunologique; non médiée via IgE
-Certains agents (ex: rx)
-Facteurs physiques (Stress thermique, soleil)
-Facteurs mécaniques (ex: se gratter la peau et les yeux)
Taux de renouvellement lent
Quels sont les principaux effets de l’histamine? De quoi dépendent ils
Doses dépendantes
-Vasodilatation (érythème, flushing, hypoTA, No
-Augmentation perméabilité vasculaire (Oedème)
-Bronchoconstriction et tachycardie 2e contraction des muscles lisses
-Urticaire et prurit (stimulation des terminaisons nerveuses)
Comme neurotransmetteur, stimule l’éveil du cycle sommeil-veille, renforce la mémoire et la cognition et assure certaines fct homéostatiques comme la température, la régulation de la faim et le contrôle du système CV
Quel est le type de récepteur de l’histamine le plus important en allergie?
H1 (les autres comprennent les H2-3 ET 4)
Quels sont les deux générations d’antihistaminiques qui agissent au niveau des récepteurs H1 et quels sont leurs propriétés sédatives?
1ere génération: Non sélectifs, peuvent donc agir sur d’autres récepteurs. Se distribue un SNC = Sédation
2eme génération: Sélectifs a/n périphérique = Moins de sédation
Les effets anticholinergiques sont liés principalement à quelle génération? + Nommes en quelques uns
Surtout 1 ere génération
ES sont liés aux récepteurs muscariniques
-Sécheresse bouche
-Constipation
-Vision brouillée, sécheresse oculaire
-Somnolence, confusion, hallucinations et étourdissements
-Rythme cardiaque accéléré
-Rétention urinaire
-Pourrait diminuer la production de lait chez les femmes qui allaitent
Quels sont les principaux ES qui ne sont pas reliés aux effets anticholinergiques des 1ere génération?
- SNC: Sédation (+fréquent)/ effet paradoxal de stimulation SNC =Agitation et excitation (surtout chez les enfants)
- Digestif: NO/VO /constipation ou diarrhée/ douleur épigastrique
Autres: Prolongation du QT/ Arythmie (si surdosage)
Quels sont les deux groupes de personnes chez qui l’administration d’anti H1 doit être fait avec précautions et pourquoi?
1- Personnes âgées: Plus sensibles aux effets anticholinergiques (surtout ceux avec des problèmes cognitifs) = Risque de chute, confusion, somnolence, constipation
2- Enfants: Risque d’excitation paradoxale
Vrai ou faux, les agents de 1ere génération pour les récepteurs H1 ont une formule semblable à certains antipsychotiques, sédatifs et antihypertenseur et traverse la barrière hémato-encéphalique?
Vrai,explique les effets centraux comme la sédation, somnolence et fatigue (Aussi expliqué par le rôle de l’histamine dans le cycle veille-sommeil) surtout si pris dans la journée
Quels sont les particularités importantes liées à la prise d’éthanolamines (benadryl, gravol)
-Réaction paradoxale possible chez l’enfant
-Prolongation du QT
-Davantage utilisé pour son action antiémétique
Dans quelle situation l’hydroxyzine (atarax) n’est-il pas indiqué?
Rhinite allergique
(est indiqué pour la dermatite allergique, le prurit, les NO/VO et l’urticaire)
Quel est le principal effet secondaire de l’hydroxyzine (atarax), une précaution à prendre en compte et les contre-indications
-Principal ES: somnolence surtout après 1ere dose
-Précautions: Prolongation QT
-CI: HX arythmies, bradycardie, débalancement électrolytique
Vrai ou faux, les antihistaminiques de 2e génération sont mieux tolérés que les 1ere et plus avantageux pour l’observance (justifiez)
Vrai, sont plus sélectifs au niveau des récepteurs donc moins effets secondaire SNC. + prise 1 à 2 fois par jour = meilleure observance que 1ere à prendre plusieurs fois/jour
Chez quel type de clientèle la cétirizine (Réactine) est indiqué comme tx de 1ere intention?
Grossesse et allaitement (avec loratadine)
peut causer somnolence selon dose
Avec quoi la fexofénadine (allegra)(2e gen) peut interagir?
-Antiacides (almagel, gaviscon) diminue l’effet de l’allegra
-Attention au jus orange, pomme et pamplemousse
Quel phénomène l’utilisation d’antihistaminiques ophtalmique ou intranasal peut engendrer et comment le prévenir?
Congestion ou rougeur rebond à l’arrêt si tx plus long
Favoriser le traitement le plus court possible (max 3 jours)
Dans quel contexte les stabilisateurs des mastocytes sont utiles et quand doivent ils être débuté?
TX et prévention de la rhinite ou de la conjonctivite allergique (peut efficace pour la congestion nasale)
-Débuter 1 à 2 semaines avant la saison pollinique
Quel est le mécanisme d’action des stabilisateurs des mastocytes
Stabilisent la membrane des mastocytes (prévient la dégranulation) et empêchent la libération des médiateurs allergiques et inflammatoires. Bloquent indirectement l’entrée du calcium.
-Interviennent à la phase immédiate de la réaction d’hypersensibilité
Quel est le principal effet secondaire des stabilisateurs des mastocytes en application ophtalmique et qu’elle est la précaution associée
Irritation et sécheresse oculaire
-> prudence si verres de contact : plusieurs agents contiennent du chlorure de benzalkonium = retirer les verres de contacte avant application et attendre 15 min avant de les remettre
Quelle est la posologie du lodoxamide (alomide) vs Cromolyn 2%?
Lodozamide = 1-2gttes QID
Cromolyn = 1-2 gttes 4 à 6 fois par jour
Quel est l’agent le plus efficace pour diminuer l’inflammation de la muqueuse du nez liée à la rhinite allergique?
Les corticostéroïdes topiques
-> peut effet secondaire
-> Soulage après qq jours de tx mais efficacité maximale après 14 jours
Attention âge minimal selon rx:
-2 ans pour Fuorate de fluticasone et mométasone
-4 ans pour proprionate de fluticasone
-6 ans pour Béclométhasone et budésonide
-12 ans pour ciclésonide et triamcinolone
Sur quel symptôme l’ipratropium nasal(atrovent) agit-il dans la rhinite allergique?
Agit sur les récepteurs muscariniques et les glandes des muqueuses nasales pour diminuer la rhinorrhée (aucun effet sur la congestion nasale et les éternuements)
Pourquoi le montélukast (singulair) a un efficacité moindre lorsqu’il est utilisé seul?
Puisqu’il vise un seul médiateur inflammatoire
(indiqué pour l’asthme (dose avant effort) et pour la rhinite allergique)
Quel est le principe de traitement par immunothérapie et dans quel contexte il est indiqué?
Indiqué pour la rhinite et l’asthme allergique et en prévention de la progression de la rhinite vers de l’asthme
Agit en donnant des doses croissantes d’extraits d’antigène permettant de créer une tolérance immunologique ad dose de maintien.
La durée optimale de désensibilisation est de 3 à 5 ans et se donne SL ou SC
