Antihistaminicos. Flashcards
¿Cuáles son los receptores de histamina?
H1
H2
H3
H4
¿Con que procesos se relacionan los receptores H1?
Procesos alergenicos.
¿En donde se encuentran los H2?
Células parietales (forman parte del proceso de la Secreción gástrica para formar A. Clorhídrico).
¿En donde se encuentran los receptores H3?
Membranas presinapticas del SNC, a función de retroalimentacion para la modulación de la histamina como N. Transmisor.
¿En donde se encuentran los H4?
SISTEMA INMUNE:
- linfocitos
- monocitos
- eosinofilos
Funcionan como quimiotaxicos para la formación de citocinas.
¿Quien libera la histamina para la estimulacion de los H1?
Mastocitos y basofilos. Que son estimulados por la IgE.
En donde se encuentran los receptores H1.
- Terminaciones nerviosas (prurito, eritema).
- Musculo liso. (Bronquios, intestino, vasos sanguineos)
- Mastocitos y linfocitos.
- SNC. (Celula postsinaptica).
¿Cuando se produce la triple respuesta de Lewis?
Al inyectar histamina intradermica.
¿En que consiste la triple respuesta de Lewis?
1.- Mancha roja (rubor pequeño).
2.- Eritema.
3.- Roncha o pápula de 1 a 2 cm de grosor.
¿Como se dividen los antihistaminicos H1?
Primera generación y segunda generación.
¿Cuál es la diferencia más grande entre los de primera y segunda generación?
Los de primera generación no son específicos para H1
Son:
- Antimuscarinicos
- Antiserotoninergicos
- Antidopaminergicos
- Alfa bloqueantes
¿Cuál generación atraviesa la barrera hematoencefalica en gran cantidad?
Primera generación.
La segunda generación lo hace de manera muy insignificativa
¿Cuáles son los efectos adversos de los AH1 de primera generación?
- Somnolencia.
- Retención urinaria.
- Taquicardia.
- Hipotension. (Receptores alfa)
- Vértigo.
- Sequedad de boca.
- Aumento de apetito.
Fuera de las reacciones de hipersensibilidad ¿qué otro uso tienen los antihistaminicos de primera generación?
- Cinetósis.
- Antieméticos.
- Hipnóticos.
- Ansioliticos.
- Insomnio Agudo.
- Antiparkinsonianos
¿Cuáles son las características de los antihistaminicos de segunda generación?
- Son más específicos para receptores H1
- Provocan menos efectos adversos
Mencione los antihistaminicos de primera generación más importante.
*Clemastina.
*Difenhidramina.
*Dimenhidrinato.
*Prometazina.
Anthistaminico de primera generación con uso antiémetico.
Prometazina.
De acuerdo a la farmacocinetica de los AH1 de primera generación, cual es la ventaja y desventaja de los mismos.
Ventaja, Buena absorción VO.
Desventaja, Tiempo de acción corto (Excepto la Meclozina 8 a 24 hrs)(Difenhidramina va de 3 a 6 hrs)
¿Cuáles AH1 vienen en presentación IV?
Primera generacion.
Difenhidramina, pero ya fueron sustituidos por los corticoides como la hidrocortizona.
Menciones los AH1 de segunda generación más importantes.
*Cetirizina
*Desloratadina
*Levocetirizina
*Loratadina
¿Cuál es el anthistaminico de 2da generación que fue descontinuado del mercado?
Terfenadina.
¿Qué AH1 aumenta su absorción al ingerirse con alimentos?
Loratadina
¿Qué AH1 de primera generación tienen un alto metabolismo hepático?
TODOS.
De los AH1 de 2da generación más importantes, ¿Cuáles tienen un bajo metabolismo hepático?
Cetirizina y levocetirizina
Mencione los AH1 que tienen función terapeutica para la prevención de cinetosis.
- Dimenhidrinato
- Difenhidramina
- Meclozina
- Prometazina (uso teorico)
AH1 con usos terapéuticos Hipnóticos.
- Doxilamina
- Hidroxizina
- Difenhidramina
¿Qué uso terapéutico tiene la hidroxizina?
En Dermatitis atópica, por su efecto sedante, para lograr conciliar el sueño.
Es bien sabido que los antigripales usan en combinación los AH1 con otros fármacos como el paracetamol y antitusigenos. En estas combinaciones, qué AH1 estaría contraindicado en un paciente hipertenso o con glaucoma.
- Fenilefrina, por su efecto sobre receptores alfa.
¿Qué antihistaminico es utilizado para tratar la anorexia y desnutrición por su efecto orexigeno?
Ciproheptadina
¿Cuál es el principal uso de los antihistaminicos de segunda generación?
-Antialergico
*Urticaria
*Rinoconjuntivitis
*Conjuntivitis
Reacciones adversas más frecuentes en AH1 de segunda generación.
- Sedante
- Cefalea
- Xerostomia (boca seca)
Al tomar AH1, que alteración electrocardiografica debe tenerse en cuenta y que AH1 lo provoca.
Prolongación de QT.
- Terfenadina y astemizol
- Prometazina y Difenhidramina
Qué riesgo conlleva un aumento del QT al tomar Antihistaminicos.
Torsade de pointes, con evolución a fibrilacion auricular.
¿De que aminoácido se deriva la histamina?
Histidina
Además de la alergia y la anafilaxia, ¿Qué otros factores provocan la liberación de histamina?
- Destrucción celular por frío.
- Toxinas bacterianas.
- Veneno de picadura de abejas.
- Traumatismos.
La histamina promueve la vasodilatación por inducción de la liberación de…
Óxido nítrico
¿Cuáles son los antihistaminicos que producen menos efecto sedante? (excepto < del 7% de pacientes).
- Desloratadina
- Fexofenadina
- Loratadina
¿En qué combinación debe evitarse la loratadina en pediátricos?
Loratadina + BETAMETAZONA.
¿Por que receptor de histamina se produce un efecto vasodilatación residual?
Receptor H2.
¿Qué antihistamínicos H2 son mejores para la gastritis nocturna - mañanera?
Cimetidina, famotidina, ranitidina.
¿Qué efecto secundario provoca Cimetidina, famotidina, ranitidina en varones?
Ginecomastia.
¿Liberan histaminas cuando se encuentran con el alérgeno?
Mastocitos y basofilos.
Disminuye el prurito de manera eficaz.
Hidroxizina (atarax).
Mujeres embarazadas con nauseas y vómitos.
Meclizina + vitamina B6
Mejor fármaco para la cinetosis.
Escopolamina (anticolinérgico)
A parte de sus propiedades como antihistamínico estabiliza la membrana del mastocito (es profiláctico), pudiendo utilizarse de manera crónica sin efectos adversos.
Ketotifeno
