Antidiabéticos e insulinas Flashcards
Quais são os componentes do octeto fisiopatológico do DM2?
- Resistência à insulina
- Diminuição da secreção de insulina
- Aumento da produção hepática de glicose
- Aumento da lipólise
- Diminuição da ação das incretinas
- Aumento da secreção de glucagon
- Aumento da reabsorção renal de glicose
- Disfunção hipotalâmica
Indicações para o uso de hipoglicemiantes orais e injetáveis (não insulina)
- Pacientes DM2 com grau leve-moderado de hiperglicemia
- Após a estabilização clínica e tratamento inicial com insulina em pacientes DM2 com sintomas de hiperglicemia
Indicações para o uso de insulina
- DM1
- Glicotoxicidade/ insulinopenia (em qualquer fase do DM2)
- Fase tardia do DM2
Quais são os tipos de hipoglicemiantes orais e injetáveis (não insulina?)
- Sulfonilúreias
- Glinidas (secretagogos não sulfonilúreias)
- Biguanidas (metformina)
- Glitazonas (tiazolidinedionas ou dezedez)
- Inibidores de alfa glicosidase
- Inibidores do DPP-IV
- Inibidores SGLT2
- Análogos GLP-1 (injetável)
Quais são os tipos de insulinas?
- Insulinas de ação ultra rápida
- Insulina de ação rápida
- Insulina de ação intermediária
- Insulina de ação prolongada
Glicotoxicidade
Estado constante de hiperglicemia
Insulinopenia
Deficiência de insulina. Se manifesta clinicamente por poliúria, polifagia, polidipsia e perda de peso
Secretagogos
- Aqueles que incrementam a secreção pancreática de insulina (sulfonilureias e glinidas) e
- Aqueles que incrementam a secreção pancreática de insulina dependente de glicose (inibidores da DPP-IV e análogos GLP-1)
Sensibilizadores de insulina
- Os que diminuem a produção hepática de glicose (biguanidas)
- Os que aumentam a utilização periférica de glicose (glitazonas)
Antidiabéticos orais que reduzem a velocidade de absorção de glicídios
Inibidores das alfaglicosidases
Que antidiabéticos reduzem a reabsorção renal de glicose? Qual é o efeito deles?
Os inibidores SGLT2 (classe mais recente). Eles estimulam a glicosúria
Mecanismo de ação das sulfanilúreias
Eles atuam no receptor SUR das célas beta-pancreáticas, promovendo o fechamento dos canais de K+, provocando a despolarização celular. Com isso, há aumento do influxo de Ca2+, o que resulta no estímulo à exocitose dos grânulos de insulina. Ou seja, eles aumentam a secreção de insulina
Quais são as principais sulfaniluréias utilizadas na prática?
Glibenclamida
Glicazida
Glimepirida
Sulfaniluréias
- Mecanismo de ação: aumento da secreção de insulina
- Redução da GJ: 60-70
Redução de HbA1C: 1,5-2 - Contraindicações: gravidez, IR (não é absoluta) e insuficiência hepática
- Efeitos colaterais: hipoglicemia e ganho de peso
- Tempo de ação: 12-24h (uma a duas tomadas/dia)
Glinidas
Mecanismo de ação:
- Aumento da secreção de insulina
- Redução da GJ: 20-30- Redução da HbA1c: 1-1,5
Contraindicação: gravidez
Efeitos colaterais: hipoglicemia e ganho de peso discreto
- Três tomadas/dia (uso antes das refeições)
Sulfanilúreia x glinida
As glinidas simulam a insulinemia prandial, por isso têm uma meia vida mais curta e uma potência pontual maior. As sulfaniluréias simulam a insulinemia basal, por isso têm uma secreção de insulina mais lenta, porém uma potência total diária maior. O risco de hipoglicemia e ganho de peso é maior para as sulfaniluréias
Quais são as principais glinidas?
Repaglinida
Nateglinida
Biguanidas
- Droga: metformina
- Mecanismo de ação: reduz a produção hepática de glicose e aumenta a concentração de GLUT-4
- Redução de GJ: 60-70
- Redução de HbA1c: 1,5-2
- Contraindicações: gravidez*, insuficiências renal, hepática, cardíaca, pulmonar e acidose grave
- Efeitos colaterais: desconforto abdominal, diarreia e deficiência de vit B12
- Outros benefícios: prevenção DM2, redução de eventos cardiovasculares, melhora do perfil lipídico
Por que a metformina é contraindicada nas insuficiências?
Por causa do risco de acidose lática que ela traz
Inibidores da alfa glicosidase
- Droga: acarbose (três tomadas ao dia)
- Mecanismo de ação: retardo da absorção de carboidratos
- Redução da GJ: 20-3-
- Redução da HbA1c: 0,5-0,8
- Contraindicações: gravidez e creatinina > 2
- Efeitos colaterais: flatulência e diarreia
- Outros benefícios: prevenção DM2