Antidiabéticos e insulinas Flashcards

1
Q

Quais são os componentes do octeto fisiopatológico do DM2?

A
  • Resistência à insulina
  • Diminuição da secreção de insulina
  • Aumento da produção hepática de glicose
  • Aumento da lipólise
  • Diminuição da ação das incretinas
  • Aumento da secreção de glucagon
  • Aumento da reabsorção renal de glicose
  • Disfunção hipotalâmica
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2
Q

Indicações para o uso de hipoglicemiantes orais e injetáveis (não insulina)

A
  • Pacientes DM2 com grau leve-moderado de hiperglicemia

- Após a estabilização clínica e tratamento inicial com insulina em pacientes DM2 com sintomas de hiperglicemia

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3
Q

Indicações para o uso de insulina

A
  • DM1
  • Glicotoxicidade/ insulinopenia (em qualquer fase do DM2)
  • Fase tardia do DM2
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4
Q

Quais são os tipos de hipoglicemiantes orais e injetáveis (não insulina?)

A
  • Sulfonilúreias
  • Glinidas (secretagogos não sulfonilúreias)
  • Biguanidas (metformina)
  • Glitazonas (tiazolidinedionas ou dezedez)
  • Inibidores de alfa glicosidase
  • Inibidores do DPP-IV
  • Inibidores SGLT2
  • Análogos GLP-1 (injetável)
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5
Q

Quais são os tipos de insulinas?

A
  • Insulinas de ação ultra rápida
  • Insulina de ação rápida
  • Insulina de ação intermediária
  • Insulina de ação prolongada
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6
Q

Glicotoxicidade

A

Estado constante de hiperglicemia

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7
Q

Insulinopenia

A

Deficiência de insulina. Se manifesta clinicamente por poliúria, polifagia, polidipsia e perda de peso

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8
Q

Secretagogos

A
  • Aqueles que incrementam a secreção pancreática de insulina (sulfonilureias e glinidas) e
  • Aqueles que incrementam a secreção pancreática de insulina dependente de glicose (inibidores da DPP-IV e análogos GLP-1)
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9
Q

Sensibilizadores de insulina

A
  • Os que diminuem a produção hepática de glicose (biguanidas)
  • Os que aumentam a utilização periférica de glicose (glitazonas)
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10
Q

Antidiabéticos orais que reduzem a velocidade de absorção de glicídios

A

Inibidores das alfaglicosidases

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11
Q

Que antidiabéticos reduzem a reabsorção renal de glicose? Qual é o efeito deles?

A

Os inibidores SGLT2 (classe mais recente). Eles estimulam a glicosúria

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12
Q

Mecanismo de ação das sulfanilúreias

A

Eles atuam no receptor SUR das célas beta-pancreáticas, promovendo o fechamento dos canais de K+, provocando a despolarização celular. Com isso, há aumento do influxo de Ca2+, o que resulta no estímulo à exocitose dos grânulos de insulina. Ou seja, eles aumentam a secreção de insulina

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13
Q

Quais são as principais sulfaniluréias utilizadas na prática?

A

Glibenclamida
Glicazida
Glimepirida

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14
Q

Sulfaniluréias

A
  • Mecanismo de ação: aumento da secreção de insulina
  • Redução da GJ: 60-70
    Redução de HbA1C: 1,5-2
  • Contraindicações: gravidez, IR (não é absoluta) e insuficiência hepática
  • Efeitos colaterais: hipoglicemia e ganho de peso
  • Tempo de ação: 12-24h (uma a duas tomadas/dia)
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15
Q

Glinidas

A

Mecanismo de ação:
- Aumento da secreção de insulina
- Redução da GJ: 20-30- Redução da HbA1c: 1-1,5
Contraindicação: gravidez
Efeitos colaterais: hipoglicemia e ganho de peso discreto
- Três tomadas/dia (uso antes das refeições)

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16
Q

Sulfanilúreia x glinida

A

As glinidas simulam a insulinemia prandial, por isso têm uma meia vida mais curta e uma potência pontual maior. As sulfaniluréias simulam a insulinemia basal, por isso têm uma secreção de insulina mais lenta, porém uma potência total diária maior. O risco de hipoglicemia e ganho de peso é maior para as sulfaniluréias

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17
Q

Quais são as principais glinidas?

A

Repaglinida

Nateglinida

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18
Q

Biguanidas

A
  • Droga: metformina
  • Mecanismo de ação: reduz a produção hepática de glicose e aumenta a concentração de GLUT-4
  • Redução de GJ: 60-70
  • Redução de HbA1c: 1,5-2
  • Contraindicações: gravidez*, insuficiências renal, hepática, cardíaca, pulmonar e acidose grave
  • Efeitos colaterais: desconforto abdominal, diarreia e deficiência de vit B12
  • Outros benefícios: prevenção DM2, redução de eventos cardiovasculares, melhora do perfil lipídico
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19
Q

Por que a metformina é contraindicada nas insuficiências?

A

Por causa do risco de acidose lática que ela traz

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20
Q

Inibidores da alfa glicosidase

A
  • Droga: acarbose (três tomadas ao dia)
  • Mecanismo de ação: retardo da absorção de carboidratos
  • Redução da GJ: 20-3-
  • Redução da HbA1c: 0,5-0,8
  • Contraindicações: gravidez e creatinina > 2
  • Efeitos colaterais: flatulência e diarreia
  • Outros benefícios: prevenção DM2
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21
Q

Glitazonas

A
  • Droga: pioglitazona (uma vez ao dia)
  • Redução da GJ: 35-65
  • Redução da HbA1c: 0,5-1,4
  • Contraindicação: ICC CF III/IV, insufiência hepática e gravidez
  • Efeitos colaterais: edema, anemia, ganho ponderal, CA de bexiga* e fraturas atípicas
  • Outros benefícios: prevenção DM2 e redução da gordura hepática
22
Q

Mecanismos de ação das glitazonas

A
  • Sensibilidade aumentada à insulina em músculo, adipócito e hepatócitos
  • Agonistas seletivos do receptor PPARγ que regula a transcrição de genes responsivos à insulina
  • Estimula a proliferação de tecido adiposo sensível à insulina
  • Estimula translocação de GLUT4 promovendo maior captação de glicose pelo músculo e tecido adiposo
23
Q

Inibidores da DPP-4

A
  • Gliptinas
  • Mecanismo de ação: bloqueiam a ação da DPP-4, com isso ↑ nível de GLP-1 com aumento da síntese e secreção de insulina e redução de glucagon
  • Redução da GJ: 20
  • Redução da HbA1c: 0,6-0,8
  • Contraindicação: hipersensibilidade aos componentes da fórmula
  • Efeitos colaterais: faringite, náuseas e cefaleia (síndrome flu like) e pancreatite aguda (raro)
  • Boa tolerabilidade
24
Q

Principais drogas do grupo inibidores do DPP-IV

A
Sitagliptina 
Vildagliptina 
Saxagliptina 
Linagliptina 
Alogliptina
25
Q

Análogos do GLP-1

A
  • Medicações injetáveis
  • Mecanismo de ação: alcançam níveis séricos mais elevados de GLP-1, promovendo saciedade
  • Redução da GJ: 30
  • Redução da HbA1c: 0,8-1,8
  • Efeitos colaterais: alterações no TGI (empachamento, náusea…), pancreatite (raro)
  • Benefício adicional de perda de peso
  • Primeiros a demonstrar redução de mortalidade independente do controle glicêmico
26
Q

Drogas do grupo de análogos do GLP-1

A

Liraglutida: saxenda e victosa (aplicações diárias)
Dulaglutida: trulicity (aplicação semanal)
Semaglutida: ozempic (aplicação semanal)

27
Q

Inibidores da SGLT-2

A
  • Glifozinas
  • Mecanismo de ação: causa um bloqueio da reabsorção renal de glicose, promove a glicosúria
  • Redução da GJ: 30
  • Redução da HbA1c: 0,5-1
  • Efeitos colaterais: Aumento do risco de infecções genitais principalmente em mulheres
  • Não tem benefícios para pacientes com DRC
  • Redução da mortalidade independente do nível de glicose
28
Q

Drogas do grupo de inibidores da SGLT-2

A

Dapagliflozina
Canagliflozina
Empagliflozina

29
Q

Metas de controle gilcêmico da sociedade brasileira de diabetes

A

Glicemia pré-prandial < 100
Glicemia pós-prandial < 160
HbA1c < 7

30
Q

Algoritmo para escolha de medicação

A
  1. O paciente tem insulinopenia? Se sim, insulina ou secretagogo
  2. Paciente tem resistência insulínica? Se sim, metformina e/ou glitazona
  3. Há risco maior na hipoglicemia?
  4. Pode manter tratamento fora do SUS?
    * Independentemente da resposta da 1, vamos pra 2
31
Q

Grupo de risco maior na hipoglicemia

A

DAC, idoso e demência

32
Q

Manejo do paciente de acordo com o valor da GJ

A

GL < 200: metformina 200 < GL< 300: terapia dupla

GL > 300: insulina

33
Q

O que avaliar na escolha de terapia dupla?

A

Comorbidades, custo, risco de hipoglicemia, impacto no peso, efeitos adversos, preferências do paciente e função das células beta

34
Q

Que medicamento devemos dar preferência em pacientes com DAC ou DRC?

A

Análogos do GLP-1 ou inibidores SGLT-2

35
Q

Que medicamentos devemos preferir para pacientes que tenham IC ou fatores de risco para IC?

A

Inibidores SGLT-2

36
Q

Inibidores de SGLT-2 que comprovadamente reduzem a mortalidade

A

Empagliflozina e Canaglifozida

37
Q

Análogos de GLP-1 que comprovadamente reduzem a mortalidade

A

Liraglutida e Semaglutida

38
Q

Manejo do paciente de acordo com o valor da HbA1c

A

HbA1c < 7: metformina
8,5 < HbA1c < 10: avaliar terapia dupla
HbA1c > 10: insulina

39
Q

Quando o uso de 2 ou 3 drogas não fazem atingir a meta terapêutica, o que eu posso fazer na próxima etapa?

A

Associar insulina (especialmente indicada se HbA1c > 9-10% ou sintomas de insulinopenia; dose varia de acordo com peso e grau de hiperglicemia) ou análogos do GLP-1 (vantagem: perda de peso, desvantagens: custo e efeitos GI adversos)

40
Q

Critérios para insulinização

A
- Mal controle importante:
HbA1c > 9-10% + polis 
Cetonúria
Glicemia ao acaso > 300 mg/dL
- Intensificação: longo tempo de diabetes + 2ADO + HbA1c > 8%
41
Q

Insulinas

A

Ultrarrápidas (lispro, aspart e glulisina): início de ação de 5-15min e duração de 3-5h
Regular: início de ação de 30min e duração de 5-8h
NPH: início de ação de 2h e duração de 10-18h
Determir: início de ação de 2h e duração de 18-22h
Glargina: início de ação de 2h e duração de 20-24h
Degludeca: início de ação de 20min e duração de > 42h

42
Q

Quais insulinas não podem ser misturadas com nenhuma outra numa mesma seringa?

A

Glargina e determir

43
Q

Qual o sentido de usar NPH à noite no caso de colocar apenas uma aplicação diária?

A

Reduzir a produção hepática noturna de glicose e amanhecer com glicemia melhor para uso de ADOs

44
Q

O que significa NPH bed time?

A

NPH na hora de deitar, por volta de 22h

45
Q

Qual a diferença entre usar NPH no jantar e às 22h?

A

Menor risco de hipoglicemia

46
Q

Benefícios da associação de insulina e análogo do GLP-1

A

Controle da glicemia com menor quantidade de insulina
Efeito sinérgico das drogas
Equilibra o ganho de peso da insulina

47
Q

Apresentações da associação de insulina e análogo do GLP-1

A

Xultophy e Soliqua

48
Q

Que drogas antidiabéticas eu tenho no SUS?

A

Glibenclamida, gliciazida, metformina, regular e NPH

49
Q

Combinações possíveis na terapia dupla p/ DM2

A

Sulfanilúreia + insulina: só se for bed time!
Inibidor de SGLT-2 + insulina: pode e tem benefício!
Inibidor de alfa glicosidase + insulina: pode, se for insulina basal!

50
Q

Combinações impossíveis na terapia dupla p/ DM2

A

Sulfanilúreia + glinida

Análogo de GLP-1 + inibidor de DPP-4