Antidepresivos Flashcards
1
Q
Síntomas de la depresión
A
Vegetativos, cognitivos, control de impulsos, somáticos, alteraciones del comportamiento
2
Q
Síntomas vegetativos de depresión
A
Sueño, líbido, apetito, peso
3
Q
Síntomas cognitivos de depresión
A
atención, memoria, distorsiones negativas
4
Q
Alteraciones en el control de impulsos en depresión
A
suicidio, homicidio
5
Q
Síntomas somáticos de la depresión
A
cefaleas, molestias gástricas, tensión muscular
6
Q
Alteraciones en el comportamiento en depresión
A
apatía, anhedonia, abulia
7
Q
Teoría neurotrófica
A
Disminución de BDNF
El ejercicio lo aumenta
8
Q
Teoría neuroendocrina
A
Aumenta el cortisol y la prolactina
Pérdida neuronal en hipocampo y prefrontal
Disminuye hormona del crecimiento
9
Q
Teoría neuroquímica
A
Disminuyen: serotonina, GABA, dopamina, NE
Aumenta: glutamato
10
Q
Teoría neuroinflamatoria
A
Citoquinas:
- Promueven el gen CRH, al igual que el estrés, y este activa al simpático el cual activa NFKB que me lleva a más citoquinas, y activa a ACTH, que inhibe NFKB a menor medida.
- Estimula enzima IDO y TDO para apartir de triptófano formar ácido kinureni que inhibe NMDA, y ácido quinolinico que activa en menor medida NMDA, aumenta el glutamato y da efecto neurotoxico.
11
Q
Inhibidores de la MAO
A
Selegilina, fenelzina, moclobemida
12
Q
Selegilina
A
A concentraciones altas no es selectivo e inhibe a MAOb y MAOa
13
Q
Fenelzina
A
Inhibidor irreversible no selectivo de la MAO
Clásico
Hepatotoxicidad
14
Q
Moclobemida
A
Inhibidor reversible selectivo de la MAOa
15
Q
Tiramina
A
Viene en los alimentos, se metaboliza en intestino, el 80% por la MAOa, y el 20% por MAOb, y en hígado en relación 50-50. No se puede consumir junto a inhibidores de la MAO, no se metabolizaria, cambiaría la dirección del NET, liberando mucha NE y dandome un síndrome adrenergico
16
Q
Características de inhibidores de la MAO
A
Vienen por via oral
Metabolismo por acetilación (NAT)
Eliminación renal
Uso: en depresión atípica y resistente
17
Q
Efectos adversos de los inhibidores de la MAO
A
Insomnio, irritabilidad Náuseas Diarrea Aumento de peso HTA/hipotensión Eyaculación retardada Hepatotoxicidad (fenelzina) Disminución de la líbido
18
Q
Contraindicaciones de inhibidores de la mao
A
ISRS-IRNS ADT Bupropión Meperidina Tramadol
19
Q
Antidepresivos triciclicos
A
Inhibe SERT y NET Antagoniza a1, muscarinicos, H1 y 5HT2 Bloquea canales de NA y K Metabolismo por CYP y luego por glucoronidación Eliminación renal y 15-30% biliar Circulación enterohepática Uso: hipnótico a dosis bajas pero se crea tolerancia, sinérgico con antipsicótico típicos, coadyuvantes en dolor Se demora 2-12 semanas en tener efecto No es primera línea en depresión
20
Q
Que uso en sobredosis de antidepresivos triciclicos
A
Carbón activado
21
Q
Efectos adversos de antidepresivos triciclicos
A
Bajan el umbral convulsivo Arritmogénico Hipotensión Disfunción erectil Puede inducir manía
22
Q
Contraindicación de antidepresivos triciclicos
A
CI con IMAO o 14 días después de suspender su uso
23
Q
Antidepresivos triciclicos: medicamentos
A
Imipramina, amitriptilina, desipramina, nortriptilina, doxepina, clomipramina
24
Q
Antidepresivos triciclicos con mayor hipotensión
A
Imipramina, amitriptilina, clomipramina
25
Antidepresivos triciclicos con mayor efecto anticolinérgico
Amitriptilina, Clomipramina
26
Antidepresivos triciclicos con mayor sedación
Amitriptilina, doxepina, clomipramina
27
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina uso
- Primer opción en ataques de pánico
- TOC
- ansiedad social
- síndrome disfórcio premenstrual
- estrés post traumatico
- depresión
- síntomas vasomotores en menopausicas
- coadyuvante analgésico
28
ISRS características
- Son más seguros en sobredosis
- Metabolizados por e inhibidores de la CYP
- Rápida absorción
- Eliminación renal
- Curva aplanada
- Efecto tardío
- Síndrome de discontinuación
- Dosis respuesta
29
Efecto tardío de los ISRS
inhiben el SERT -> aumenta la serotonina -> down regulation de receptores inhibitorio
30
Deshinibición de vías serotoninergicas
Hacia prefrontal: antidepresivo
Hacia ganglios basales: antiobsesivo
Hacia limbico: antipánico
Hacia hipotálamo: antibulímico
31
ISRS farmacos
Fluoxetina, sertralina, paroxetina, escitalopram, fluvoxamina, Vortioxetina
32
Fluoxetina
- NO tiene síndrome de discontinuación
- Metabolito prolonga su vida media
- Potente inhibidor de CYP
- Uso: 1. Depresión mayor 2. Depresión bipolar 3. TOC 4. Bulimia 5. Síndrome disforico premestrual 6. Trastorno del pánico
- Esperar 5 semanas entre suspensión de IMAO
- EA: activación inicial, categoría C en embarazo
33
Activación inicial de ISRS
Insomnio y nerviosismo, se genera tolerancia
34
Sertralina
- Inhibidor leve de CYP
- EA: nauseas, insomnio, somnolencia, cefalea, sequedad bucal, disfunción sexual
- Categoría C en embarazo
- Uso en estrés postraumatico
35
Paroxetina
- Bloqueador M1
- Inhibidor potente CYP
- Gran síndrome de discontinuación
- Mayor disfunción sexual
- EA: nauseas, boca seca, aumento de peso, alteraciones cognitivas en ancianos
- Uso en estrés pos traumatico
36
Que ISRS uso en estres postraumatica
Sertralina y paroxetina
37
ISRS útil en pacientes con eyaculaciones precoces
Paroxetina
38
Escitalopram
- Más selectivo del SERT
- Cardiotoxicidad
- No inhibe CYP
- Categoría C en embarazo
- Uso en depresión y ansiedad
- Seguro en ancianos
39
Citalopram
- NO en multimedicados
- Ni patologías cardiovasculares
- Mucho efecto cardiotoxico
40
Fluvoxamina
- Potente inhibidor CYP
- Categoría C en embarazo
- Uso en TOC y ansiedad generalizada en mayores de 8 años
- Usos no FDA: depresión, desordenes alimenticios, pánico
- EA: nauseas, somnolencia, astenia, no altera el peso
41
Efectos secundarios de ISRS
- Seguros en sobredosis
- No dan adicción ni dependencia
- Insomnio
- Irritabilidad
- Disminución de la líbido, impotencia, eyaculación retardada
- Nauseas y vomito
- Gastritis y diarrea
- Alteración del apetito
- Leve riesgo al sangrado
42
Síndrome de discontinuación
Mareo, nauseas, fatiga, anseidad, parestesia, trastornos del sueño, aparece entre 3 y 5 días después de la suspensión y dura entre 15 y 20 días
43
Síndrome serotoninérgico
Potencialmente fatal
Sobrestimulación de recpetores serotoninérgicos
Ansiedad, agitación, confusión, coma
Taquicardia e HTA, midriasis, diaforesis, fiebre, aumento del persitaltismo, hipertermia severa
Clonus inducido, hiperreflexia, clonus sostenido, hipertonía, temblor, rigidez, falla respiratoria
44
Vortioxetina
- Mejora parte cognitiva del paciente deprimido
- Vía oral
- Metabolismo por CYP y glucoroidación
- Eliminación renal
- alta unión a proteínas
- Inhibe el SERT y agonista 5HT-> disminuye neuronas inhibirtorias, aumenta neurotransmisores en corteza prefrontal y aumenta la memoria y la cognición
- Categoría C en embarazo
- Uso en depresión mayor
- No aprobado para niños
- EA: Nauseas, vómitos, insomnio, disfunción sexual, síndrome de discontinuación, mínimo cambio de peso
45
Inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina: duales, usos
Pánico, fobia social, depresión mayor, ansiedad generalizada, síndrome disforico premenstrual
Segunda opción
46
Duales caracteristicas
Inhibición del SERT y del NET
Eliminación renal
Seguros en sobredosis
47
Venlafaxina
- A bajas dosis se comporta como un ISRS, a dosis altas como un dual
- Baja inhibición a CYP --> buena opción en polimedicados
- EA: HTA (dosis dependiente y no en liberación retardad), sudoración, sequedad bucal, nauseas, somnolencia, pérdida de peso, riesgo suicida en niños, síndrome serotoninergico, adrenergico, y de discontinuación
- Esperar mínimo 7 días para usar IMAO
48
Duloxetina
- Muy seguro
- Pocas interacciones
- Uso en ansiedad generalizado en mayores de 7 años, depresión mayor, fibromialgia, neurotopico
- Alta unión a proteínas
- Poca inhibición a CYP
EA: ansiedad paradojica, disminución de peso
49
Duales farmacos
Venlafoxina, duloxetina
50
Inhibidores de la recaptación de la NA y dopamina: farmacos
Bupropion
51
Bupropion
Inhibe el NET y el DAT
Aprobado para dejar de fumar: antagonista nicotinico
Disminuye el umbral convulsivo: dosis dependiente y menor probabilidad en liberacion extendida
Uso: depresión mayor y obesidad
Potencia ISRS, ISRN y mirtazapina
Inhibe CYP
Mejora la parte sexual
EA: agitación, insomnio, nauseas, temblores
52
Antagonista a2 y 5HT
Mirtazapina
53
Mirtazapina
```
Antagonista a2: perdida de inhibición: aumenta ne
Antagonista H1: sedante, aumento de peso
Antagonista 5H3: antihemetico
Menor síndrome serotoninergico
Seguro en sobredosis
Inicio rápido de 7 días
Categoría c en embarazo
NO en niños
Metabolismo por CYP
Se puede mezclar con ISRS y duales
Uso: emesis por radioterapia + depresión, disfunción sexual por antidepresivos, depresión mayor, ansiedad, distimia, pánico
```
54
Antagonistas 5HT2A, a1, SERT
Trazadona
55
Trazadona
Inhibidor débil del SERT, antagonista 5HT2A, a1 y H1
Buen hipnótico
Uso en depresión mayor + insomnio
Metabolismo por CYP
EA: prolonga QT, diarrea, nauseas, vómito, hipotensión, sedación excesiva
Uso en depresión + insomnio, pacientes agitados y ancianos agresivos
Categoria C
NO en niños
56
Modulador GABAa
Esketamina
57
Esketamina
Antagonista NMDA y modulador GABAa
Uso en pacientes con depresión resistente
Acción rápida
58
Paciente con parálisis plúmbica, hipersomnia, aumento de peso y depresiones recurrentes. Qué grupo farmacológico sería indicado en este paciente?
IMAO, porque son para depresiones atípicas. También para depresiones resistentes
59
Paciente diagnosticado con depresión qué además es hipotenso, cuales antidepresivos tricíclicos no debería darle? ¿Cuál sería una buena opción?
NO dar Amitriptilina, clomipramina, imipramina. Buena opción: nortriptilina
60
Paciente con depresión psicótica, cuales fármacos le servirán?
Imipramina, se parece a un antipsicótico típico. Amoxapina porque hace bloqueo dopaminérgico
61
Paciente consulta por insomnio y está diagnosticado con depresión. Cuál sería un ADT para tratarlo?
Amitriptilina o Doxepina
62
Paciente con depresión e hiperplasia prostática benigna, cuales antidepresivos tricíclicos no debería usar?
Amitriptilina y clomipramina
63
Paciente sufre una arritmia a causa de tomar un antidepresivo. A qué grupo podría pertenecer este fármaco? ¿Cómo se podría revertir la intoxicación?
Los antidepresivos tricíclicos son cardiotóxicos, se podría revertir su efecto con carbón activado.
64
¿Cuál podría ser otro uso clínico de los antidepresivos tricíclicos (que no sea depresión)?
Son coadyuvantes de dolor crónico, insomnio
65
Qué utilidades pueden tener los ISRS?
Depresión, ansiedad, trastornos de pánico, TOC, síndrome premenstrual, síntomas menopáusicos
66
¿Cual de los ISRS se puede suspender súbitamente sin riesgo de un síndrome de discontinuación?
Fluoxetina, porque tiene metabolito activo que prolonga su vida media
67
Paciente con depresión bipolar y trastorno de pánico, ¿cuál ISRS me serviría y en qué otros casos podría usarlo?
Fluoxetina, sirve también para trastornos de pánico, bulimia, TOC, PMS
68
Paciente con depresión y ansiedad, qué además está polimedicado. ¿Cual ISRS me serviria, que no tenga muchas interacciones farmacológicas?
Sertralina y Escitalopram. Inhiben poco la CYP entonces sirven para polimedicados
69
Paciente anciano con hiperplasia prostática benigna y polimedicado. ¿Cuál ISRS no podría usar?
Paroxetina, porque tiene efectos anticolinérgicos e inhibe mucho las CYP
70
¿Cuáles ISRS inhibe mucho las CYP?
Fluoxetina, paroxetina, fluvoxamina
71
¿Cuales ISRS aumentan de peso y cuales disminuyen de peso?
Aumentan: paroxetina, escitalopram. Disminuyen: Fluoxetina, sertralina, fluvoxamina
72
Paciente anciano con falla cardiaca y trastorno de ansiedad generalizada. ¿Cual ISRS me serviria?
Escitalopram
73
¿Cual ISRS es el que más sirve para pacientes con TOC?
Fluvoxamina
74
Paciente con depresión y dificultades en el aprendizaje, que antidepresivo podría servirme para ambas cosas?
Vortioxetina
75
¿Cuál grupo de antidepresivos es la primera opción de tratamiento en depresión?
ISRS
76
¿Cual grupo de fármacos es la segunda línea de manejo en depresión?
Antidepresivos duales
77
Paciente con depresión mayor y TOC, ¿cual antidepresivo dual es la mejor opción de tratamiento?
Venlafaxina
78
Paciente con depresión mayor qué además está polimedicado. ¿Cuál es el mejor antidepresivo dual para usar?
Desvenlafaxina
79
Paciente de 14 años con fibromialgia y ansiedad, ¿cuál antidepresivo dual es mi mejor opción? ¿En qué otros casos se usa?
Duloxetina, se usa también en depresión, dolor neuropático en diabetes y trastorno musculoesqueletico cronico
80
Paciente con depresión inhibida, que además está intentando dejar de fumar. ¿Cuál fármaco podría usar?
¿Cuál es la contraindicación más importante de este fármaco?
¿Para qué otros casos sirve?
Bupropión, NO se puede dar en pacientes epilépticos. Sirve también para depresión, hiperactividad, déficit de atención y obesidad.
81
Paciente con distimia, qué ya toma Venlafaxina. Qué fármaco podría potenciar el efecto de la venlafaxina qué además sirve para el síntoma?
¿Cuales dos efectos adversos raros tiene este medicamento?
Mirtazapina. Efectos adversos raros: agranulocitosis y alteración de enzimas hepáticas
82
Paciente en quimioterapia qué tiene depresión y muchas nauseas. ¿Cual antidepresivo servirá?
Mirtazapina, es antiemetico
83
Paciente con depresión, insomnio y agresividad. ¿Cuál fármaco me sirve?
¿Cual contraindicación debo tener en cuenta con este fármaco?
Trazodona, tener en cuenta qué prolonga el QT
84
¿Cual es el “inductor anestésico” que también sirve para depresiones resistentes?
Esketamina, porque es antagonista NMDA y disminuye el glutamato
85
Para lennox gastaut
Lamotrigina: monoterapia, mayores de 2 años
Topiramato: monoterapia
Rufinamida: complementario, mayores de 1 año
Felbamato: en resistentes, mayores de 2 años
Cannabidiol: en crisis de difícil manejo
