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Farmacología I > Antidepresivos > Flashcards

Antidepresivos Flashcards

1
Q

Síntomas de la depresión

A

Vegetativos, cognitivos, control de impulsos, somáticos, alteraciones del comportamiento

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Q

Síntomas vegetativos de depresión

A

Sueño, líbido, apetito, peso

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3
Q

Síntomas cognitivos de depresión

A

atención, memoria, distorsiones negativas

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4
Q

Alteraciones en el control de impulsos en depresión

A

suicidio, homicidio

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5
Q

Síntomas somáticos de la depresión

A

cefaleas, molestias gástricas, tensión muscular

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6
Q

Alteraciones en el comportamiento en depresión

A

apatía, anhedonia, abulia

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7
Q

Teoría neurotrófica

A

Disminución de BDNF

El ejercicio lo aumenta

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8
Q

Teoría neuroendocrina

A

Aumenta el cortisol y la prolactina
Pérdida neuronal en hipocampo y prefrontal
Disminuye hormona del crecimiento

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9
Q

Teoría neuroquímica

A

Disminuyen: serotonina, GABA, dopamina, NE
Aumenta: glutamato

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10
Q

Teoría neuroinflamatoria

A

Citoquinas:

  1. Promueven el gen CRH, al igual que el estrés, y este activa al simpático el cual activa NFKB que me lleva a más citoquinas, y activa a ACTH, que inhibe NFKB a menor medida.
  2. Estimula enzima IDO y TDO para apartir de triptófano formar ácido kinureni que inhibe NMDA, y ácido quinolinico que activa en menor medida NMDA, aumenta el glutamato y da efecto neurotoxico.
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11
Q

Inhibidores de la MAO

A

Selegilina, fenelzina, moclobemida

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12
Q

Selegilina

A

A concentraciones altas no es selectivo e inhibe a MAOb y MAOa

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13
Q

Fenelzina

A

Inhibidor irreversible no selectivo de la MAO
Clásico
Hepatotoxicidad

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14
Q

Moclobemida

A

Inhibidor reversible selectivo de la MAOa

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15
Q

Tiramina

A

Viene en los alimentos, se metaboliza en intestino, el 80% por la MAOa, y el 20% por MAOb, y en hígado en relación 50-50. No se puede consumir junto a inhibidores de la MAO, no se metabolizaria, cambiaría la dirección del NET, liberando mucha NE y dandome un síndrome adrenergico

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16
Q

Características de inhibidores de la MAO

A

Vienen por via oral
Metabolismo por acetilación (NAT)
Eliminación renal
Uso: en depresión atípica y resistente

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17
Q

Efectos adversos de los inhibidores de la MAO

A 
Insomnio, irritabilidad
Náuseas
Diarrea
Aumento de peso
HTA/hipotensión
Eyaculación retardada
Hepatotoxicidad (fenelzina)
Disminución de la líbido
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18
Q

Contraindicaciones de inhibidores de la mao

A 
ISRS-IRNS
ADT
Bupropión
Meperidina
Tramadol
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19
Q

Antidepresivos triciclicos

A 
Inhibe SERT y NET
Antagoniza a1, muscarinicos, H1 y 5HT2
Bloquea canales de NA y K
Metabolismo por CYP y luego por glucoronidación
Eliminación renal y 15-30% biliar
Circulación enterohepática
Uso: hipnótico a dosis bajas pero se crea tolerancia, sinérgico con antipsicótico típicos, coadyuvantes en dolor
Se demora 2-12 semanas en tener efecto
No es primera línea en depresión
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20
Q

Que uso en sobredosis de antidepresivos triciclicos

A

Carbón activado

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21
Q

Efectos adversos de antidepresivos triciclicos

A 
Bajan el umbral convulsivo
Arritmogénico
Hipotensión
Disfunción erectil
Puede inducir manía
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22
Q

Contraindicación de antidepresivos triciclicos

A

CI con IMAO o 14 días después de suspender su uso

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23
Q

Antidepresivos triciclicos: medicamentos

A

Imipramina, amitriptilina, desipramina, nortriptilina, doxepina, clomipramina

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24
Q

Antidepresivos triciclicos con mayor hipotensión

A

Imipramina, amitriptilina, clomipramina

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25
Q

Antidepresivos triciclicos con mayor efecto anticolinérgico

A

Amitriptilina, Clomipramina

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26
Q

Antidepresivos triciclicos con mayor sedación

A

Amitriptilina, doxepina, clomipramina

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27
Q

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina uso

A
  • Primer opción en ataques de pánico
  • TOC
  • ansiedad social
  • síndrome disfórcio premenstrual
  • estrés post traumatico
  • depresión
  • síntomas vasomotores en menopausicas
  • coadyuvante analgésico
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28
Q

ISRS características

A
  • Son más seguros en sobredosis
  • Metabolizados por e inhibidores de la CYP
  • Rápida absorción
  • Eliminación renal
  • Curva aplanada
  • Efecto tardío
  • Síndrome de discontinuación
  • Dosis respuesta
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29
Q

Efecto tardío de los ISRS

A

inhiben el SERT -> aumenta la serotonina -> down regulation de receptores inhibitorio

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30
Q

Deshinibición de vías serotoninergicas

A

Hacia prefrontal: antidepresivo
Hacia ganglios basales: antiobsesivo
Hacia limbico: antipánico
Hacia hipotálamo: antibulímico

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31
Q

ISRS farmacos

A

Fluoxetina, sertralina, paroxetina, escitalopram, fluvoxamina, Vortioxetina

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32
Q

Fluoxetina

A
  • NO tiene síndrome de discontinuación
  • Metabolito prolonga su vida media
  • Potente inhibidor de CYP
  • Uso: 1. Depresión mayor 2. Depresión bipolar 3. TOC 4. Bulimia 5. Síndrome disforico premestrual 6. Trastorno del pánico
  • Esperar 5 semanas entre suspensión de IMAO
  • EA: activación inicial, categoría C en embarazo
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33
Q

Activación inicial de ISRS

A

Insomnio y nerviosismo, se genera tolerancia

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34
Q

Sertralina

A
  • Inhibidor leve de CYP
  • EA: nauseas, insomnio, somnolencia, cefalea, sequedad bucal, disfunción sexual
  • Categoría C en embarazo
  • Uso en estrés postraumatico
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35
Q

Paroxetina

A
  • Bloqueador M1
  • Inhibidor potente CYP
  • Gran síndrome de discontinuación
  • Mayor disfunción sexual
  • EA: nauseas, boca seca, aumento de peso, alteraciones cognitivas en ancianos
  • Uso en estrés pos traumatico
36
Q

Que ISRS uso en estres postraumatica

A

Sertralina y paroxetina

37
Q

ISRS útil en pacientes con eyaculaciones precoces

A

Paroxetina

38
Q

Escitalopram

A
  • Más selectivo del SERT
  • Cardiotoxicidad
  • No inhibe CYP
  • Categoría C en embarazo
  • Uso en depresión y ansiedad
  • Seguro en ancianos
39
Q

Citalopram

A
  • NO en multimedicados
  • Ni patologías cardiovasculares
  • Mucho efecto cardiotoxico
40
Q

Fluvoxamina

A
  • Potente inhibidor CYP
  • Categoría C en embarazo
  • Uso en TOC y ansiedad generalizada en mayores de 8 años
  • Usos no FDA: depresión, desordenes alimenticios, pánico
  • EA: nauseas, somnolencia, astenia, no altera el peso
41
Q

Efectos secundarios de ISRS

A
  • Seguros en sobredosis
  • No dan adicción ni dependencia
  • Insomnio
  • Irritabilidad
  • Disminución de la líbido, impotencia, eyaculación retardada
  • Nauseas y vomito
  • Gastritis y diarrea
  • Alteración del apetito
  • Leve riesgo al sangrado
42
Q

Síndrome de discontinuación

A

Mareo, nauseas, fatiga, anseidad, parestesia, trastornos del sueño, aparece entre 3 y 5 días después de la suspensión y dura entre 15 y 20 días

43
Q

Síndrome serotoninérgico

A

Potencialmente fatal
Sobrestimulación de recpetores serotoninérgicos
Ansiedad, agitación, confusión, coma
Taquicardia e HTA, midriasis, diaforesis, fiebre, aumento del persitaltismo, hipertermia severa
Clonus inducido, hiperreflexia, clonus sostenido, hipertonía, temblor, rigidez, falla respiratoria

44
Q

Vortioxetina

A
  • Mejora parte cognitiva del paciente deprimido
  • Vía oral
  • Metabolismo por CYP y glucoroidación
  • Eliminación renal
  • alta unión a proteínas
  • Inhibe el SERT y agonista 5HT-> disminuye neuronas inhibirtorias, aumenta neurotransmisores en corteza prefrontal y aumenta la memoria y la cognición
  • Categoría C en embarazo
  • Uso en depresión mayor
  • No aprobado para niños
  • EA: Nauseas, vómitos, insomnio, disfunción sexual, síndrome de discontinuación, mínimo cambio de peso
45
Q

Inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina: duales, usos

A

Pánico, fobia social, depresión mayor, ansiedad generalizada, síndrome disforico premenstrual
Segunda opción

46
Q

Duales caracteristicas

A

Inhibición del SERT y del NET
Eliminación renal
Seguros en sobredosis

47
Q

Venlafaxina

A
  • A bajas dosis se comporta como un ISRS, a dosis altas como un dual
  • Baja inhibición a CYP –> buena opción en polimedicados
  • EA: HTA (dosis dependiente y no en liberación retardad), sudoración, sequedad bucal, nauseas, somnolencia, pérdida de peso, riesgo suicida en niños, síndrome serotoninergico, adrenergico, y de discontinuación
  • Esperar mínimo 7 días para usar IMAO
48
Q

Duloxetina

A
  • Muy seguro
  • Pocas interacciones
  • Uso en ansiedad generalizado en mayores de 7 años, depresión mayor, fibromialgia, neurotopico
  • Alta unión a proteínas
  • Poca inhibición a CYP
    EA: ansiedad paradojica, disminución de peso
49
Q

Duales farmacos

A

Venlafoxina, duloxetina

50
Q

Inhibidores de la recaptación de la NA y dopamina: farmacos

A

Bupropion

51
Q

Bupropion

A

Inhibe el NET y el DAT
Aprobado para dejar de fumar: antagonista nicotinico
Disminuye el umbral convulsivo: dosis dependiente y menor probabilidad en liberacion extendida
Uso: depresión mayor y obesidad
Potencia ISRS, ISRN y mirtazapina
Inhibe CYP
Mejora la parte sexual
EA: agitación, insomnio, nauseas, temblores

52
Q

Antagonista a2 y 5HT

A

Mirtazapina

53
Q

Mirtazapina

A 
Antagonista a2: perdida de inhibición: aumenta ne
Antagonista H1: sedante, aumento de peso
Antagonista 5H3: antihemetico
Menor síndrome serotoninergico
Seguro en sobredosis
Inicio rápido de 7 días
Categoría c en embarazo
NO en niños
Metabolismo por CYP
Se puede mezclar con ISRS y duales
Uso: emesis por radioterapia + depresión, disfunción sexual por antidepresivos, depresión mayor, ansiedad, distimia, pánico
54
Q

Antagonistas 5HT2A, a1, SERT

A

Trazadona

55
Q

Trazadona

A

Inhibidor débil del SERT, antagonista 5HT2A, a1 y H1
Buen hipnótico
Uso en depresión mayor + insomnio
Metabolismo por CYP
EA: prolonga QT, diarrea, nauseas, vómito, hipotensión, sedación excesiva
Uso en depresión + insomnio, pacientes agitados y ancianos agresivos
Categoria C
NO en niños

56
Q

Modulador GABAa

A

Esketamina

57
Q

Esketamina

A

Antagonista NMDA y modulador GABAa
Uso en pacientes con depresión resistente
Acción rápida

58
Q

Paciente con parálisis plúmbica, hipersomnia, aumento de peso y depresiones recurrentes. Qué grupo farmacológico sería indicado en este paciente?

A

IMAO, porque son para depresiones atípicas. También para depresiones resistentes

59
Q

Paciente diagnosticado con depresión qué además es hipotenso, cuales antidepresivos tricíclicos no debería darle? ¿Cuál sería una buena opción?

A

NO dar Amitriptilina, clomipramina, imipramina. Buena opción: nortriptilina

60
Q

Paciente con depresión psicótica, cuales fármacos le servirán?

A

Imipramina, se parece a un antipsicótico típico. Amoxapina porque hace bloqueo dopaminérgico

61
Q

Paciente consulta por insomnio y está diagnosticado con depresión. Cuál sería un ADT para tratarlo?

A

Amitriptilina o Doxepina

62
Q

Paciente con depresión e hiperplasia prostática benigna, cuales antidepresivos tricíclicos no debería usar?

A

Amitriptilina y clomipramina

63
Q

Paciente sufre una arritmia a causa de tomar un antidepresivo. A qué grupo podría pertenecer este fármaco? ¿Cómo se podría revertir la intoxicación?

A

Los antidepresivos tricíclicos son cardiotóxicos, se podría revertir su efecto con carbón activado.

64
Q

¿Cuál podría ser otro uso clínico de los antidepresivos tricíclicos (que no sea depresión)?

A

Son coadyuvantes de dolor crónico, insomnio

65
Q

Qué utilidades pueden tener los ISRS?

A

Depresión, ansiedad, trastornos de pánico, TOC, síndrome premenstrual, síntomas menopáusicos

66
Q

¿Cual de los ISRS se puede suspender súbitamente sin riesgo de un síndrome de discontinuación?

A

Fluoxetina, porque tiene metabolito activo que prolonga su vida media

67
Q

Paciente con depresión bipolar y trastorno de pánico, ¿cuál ISRS me serviría y en qué otros casos podría usarlo?

A

Fluoxetina, sirve también para trastornos de pánico, bulimia, TOC, PMS

68
Q

Paciente con depresión y ansiedad, qué además está polimedicado. ¿Cual ISRS me serviria, que no tenga muchas interacciones farmacológicas?

A

Sertralina y Escitalopram. Inhiben poco la CYP entonces sirven para polimedicados

69
Q

Paciente anciano con hiperplasia prostática benigna y polimedicado. ¿Cuál ISRS no podría usar?

A

Paroxetina, porque tiene efectos anticolinérgicos e inhibe mucho las CYP

70
Q

¿Cuáles ISRS inhibe mucho las CYP?

A

Fluoxetina, paroxetina, fluvoxamina

71
Q

¿Cuales ISRS aumentan de peso y cuales disminuyen de peso?

A

Aumentan: paroxetina, escitalopram. Disminuyen: Fluoxetina, sertralina, fluvoxamina

72
Q

Paciente anciano con falla cardiaca y trastorno de ansiedad generalizada. ¿Cual ISRS me serviria?

A

Escitalopram

73
Q

¿Cual ISRS es el que más sirve para pacientes con TOC?

A

Fluvoxamina

74
Q

Paciente con depresión y dificultades en el aprendizaje, que antidepresivo podría servirme para ambas cosas?

A

Vortioxetina

75
Q

¿Cuál grupo de antidepresivos es la primera opción de tratamiento en depresión?

A

ISRS

76
Q

¿Cual grupo de fármacos es la segunda línea de manejo en depresión?

A

Antidepresivos duales

77
Q

Paciente con depresión mayor y TOC, ¿cual antidepresivo dual es la mejor opción de tratamiento?

A

Venlafaxina

78
Q

Paciente con depresión mayor qué además está polimedicado. ¿Cuál es el mejor antidepresivo dual para usar?

A

Desvenlafaxina

79
Q

Paciente de 14 años con fibromialgia y ansiedad, ¿cuál antidepresivo dual es mi mejor opción? ¿En qué otros casos se usa?

A

Duloxetina, se usa también en depresión, dolor neuropático en diabetes y trastorno musculoesqueletico cronico

80
Q

Paciente con depresión inhibida, que además está intentando dejar de fumar. ¿Cuál fármaco podría usar?
¿Cuál es la contraindicación más importante de este fármaco?
¿Para qué otros casos sirve?

A

Bupropión, NO se puede dar en pacientes epilépticos. Sirve también para depresión, hiperactividad, déficit de atención y obesidad.

81
Q

Paciente con distimia, qué ya toma Venlafaxina. Qué fármaco podría potenciar el efecto de la venlafaxina qué además sirve para el síntoma?
¿Cuales dos efectos adversos raros tiene este medicamento?

A

Mirtazapina. Efectos adversos raros: agranulocitosis y alteración de enzimas hepáticas

82
Q

Paciente en quimioterapia qué tiene depresión y muchas nauseas. ¿Cual antidepresivo servirá?

A

Mirtazapina, es antiemetico

83
Q

Paciente con depresión, insomnio y agresividad. ¿Cuál fármaco me sirve?
¿Cual contraindicación debo tener en cuenta con este fármaco?

A

Trazodona, tener en cuenta qué prolonga el QT

84
Q

¿Cual es el “inductor anestésico” que también sirve para depresiones resistentes?

A

Esketamina, porque es antagonista NMDA y disminuye el glutamato

85
Q

Para lennox gastaut

A

Lamotrigina: monoterapia, mayores de 2 años
Topiramato: monoterapia
Rufinamida: complementario, mayores de 1 año
Felbamato: en resistentes, mayores de 2 años
Cannabidiol: en crisis de difícil manejo

Farmacología I (7 decks)

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