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Farmacología I > Sistema Nervioso Central > Flashcards

Sistema Nervioso Central Flashcards

1
Q

Transportador de solutos 17

A

Transporta glutamato, aspartato y ATP
Contransporte con Cl
VGLUT1-3, VEAT, VNUT

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2
Q

Transportador de solutos 18

A

Transporta serotonina, histamina, Ach, catecolaminas
Antiporte
VMAT1, VMAT2, VAchT

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3
Q

Transportador de solutos 32

A

Contransporte con Cl
Transporta glicina y GABA
VGAT

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4
Q

Glutamato

A

Lo forma la glutamato deshidrogenasa o glutaminasa a partir de a-cetoglutarato o glutamina. –> sinapsis tripartita
Receptores: NMDA, No NMDA y mGLUR
La cataboliza la glutamina sitentasa

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5
Q

NMDA

A 
Postsináptico
Ca
Glutamato y aspartato
Glicina como coagonista
Zinc: bloqueador independiente de voltaje
Mg: bloqueador dependiente de voltaje
PCP: sitio de antagonistas
Poliaminas: mejoran la función
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6
Q

No NMDA

A

AMPA: postsináptico
KAINATO: pre y postsináptico
Na

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7
Q

mGLUR

A

Pre y postsináptico

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8
Q

GABA

A

Lo forma una carboxilasa a partir del glutamato.
La GABA transaminasa lo cataboliza.
Recaptado por GAT
Receptores GABAa y GABAb

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9
Q

Receptor GABAa

A

Están en la neurona y en la glia, abren canales de K y cierran de Ca

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10
Q

Receptor GABAb

A

Gi

Pre y post sinápticos

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11
Q

Glicina

A

Se forma a partir de la serina

Recaptado por GLYT1 y GLYT2

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12
Q

Noradrenalina

A

Recapturado por NET1 y NET2

Metabolismo por la MAO y COMT, forman MHPG

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13
Q

Dopamina

A

Recapturado por DAT
Metabolismo por MAO y COMT, forman ácido homovanilico
Recpetores d1,d5-> Gs y d4, d2, d3->Gi

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14
Q

Serotonina

A

No pasa SNC
Triptofano hidroxilasa y descarboxilasa
Recapturado por SERT
Rceptores 5HT: 1,5 –> Gi, 4,6,7–> Gs 2–> Gq
Metabolizado por MAO y COMT, forma hidroxindoloacetico
Receptores post y pre

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15
Q

Acetil colina

A

Recpetores nicotinicos NN y muscarinicos
Depende de la glucosa –> acetil CoA
Aprendizaje, memoria, estado emocional, control extrapiramidal

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16
Q

Histamina

A

Vigilia, sueño REM, aprendizaje, memoria, ingesta
A partir de histidina con una carboxilasa
Receptores H1 –> Gq, H2–>Gs H3-H4–>Gi
Metabolizada por metiltransferasa de histamina–> forma metabolito

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17
Q

Canabinoides

A

Lípidos neuromoduladores
Anandamida y araquidonoglicerol
Catabolizados por hidrolasas
Formados por fosfolipasas
CB1–> Gi, en SNC, + anandamida
CB2–>Gi, en inmunologico periférico y gliales, + araquidonoglicerol, inhibe liberación de histaminas, no tiene efecto psicoactivo
Estimulan apetito, disminuyen PIO, antiemeticos, hipnóticos, analgesia
Uso en epilepsia refractaria y en emesis por quimioterapia

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18
Q

Depresores del SNC

A

Benzodiacepinas, hipnosedantes, barbitúricos e inductores anestésicos

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19
Q

Benzodiacepinas carcateristicas

A

une al sitio de benzodiacepinas, es gabaergico, aumenta frecuencia de apertura
Dosis dependiente: 1. dosis bajas –> sedante, 2. dosis altas –> hipnótico, 3. dosis medias –> relajante muscular
Efecto residual: sueño
Produce amnesia anterograda, vasodilata coronarias por adenosina, bloque neuromusculas
Metabolismo por CYP y glucoronidación, metabolitos prolongan vida media, eliminación renal
Psa placenta, leche materna y BHE
Vía oral o parenteral
Vía IM y rectal es errática, absorción más lenta
Se absorven en duodeno
Categoría D en embarazo
Síndrome de abstinencia: más en los vida media corta

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20
Q

Benzodiacepinas medicamentos

A

Midozolam, triazolam, lorazepam, alprazolam, diazepam, flunitrazepam

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21
Q

Midazolam

A

Vida media corta, procedimientos cortos

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22
Q

Triazolam

A

Vida media corta, procedimientos cortos

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23
Q

Lorazepam

A

Vida media intermedia, ansiedad

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24
Q

Alprazolam

A

Vida media intermedia, ansiedad

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25
Q

Diazepam

A

Vida media larga, convulsiones

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26
Q

Flunitrazepam

A

Vida media larga, convulsiones

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27
Q

Subunidades benzodiacepinas

A

a1: anticonvulsivo, ansiolitico, adictivo, amnesia anterograda
a2: ansiolítico, relajación muscular
a3: relajación muscular
a5: amnesia anterograda, relajación muscular

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28
Q

Benzodiacepinas efectos farmacologicos

A
  1. Sedación: ansiolitico, deshinibitorio, amnesia anterograda dosis dependiente
  2. Hipnosis: sueño, suspensión abrupta genera insomnio, uso por más de dos semanas genera tolerancia, no es primera indicación
  3. Coadyuvante en anestesia
  4. Anticonvulsionante: generan tolerancia
  5. Relajante muscular: central, en espasmos musculares, potencia actividad de interneuronas motoras en la médula
  6. Respiratoria: NO usar en pacientes con EPOC y apnea del sueño. Midazolam a dosis altas baja FR
  7. Cardiovascular: diazepam hace vasodilatación y es inotrópico -
  8. Gastrointestinal: mejora trastornos causados por ansiedad
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29
Q

Efectos adversos de benzodiacepinas

A

Somnolencia, disminucion de habilidades motoras, alteraciones del juicio, amnesia anterograda

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30
Q

Usos de benzodiacepinas

A

Insomnio, ansiedad, abstinencia, crisis convulsivas, relajación muscular, sedación

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31
Q

Interacciones de benzodiacepinas

A

Depresores del SNC lo potencian
Tabaquismo aumenta el metabolisimo
Etanol aumenta la absorcion
Valproato + benzodiacepinas causan eventos psicóticos

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32
Q

Antídoto de benzodiacepinas

A

Flumazenil: antagonista

Debo de hacer ECC, NO en pacientes epilepticos ni que tomen antidepresivos triciclos, ni con signos vitales alterados

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33
Q

Hipnosedantes

A

Zolpidem, zaleplon, zopiclona, ezozopiclona, etifoxina, ramelteon, buspirona,

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34
Q

Zolpidem

A 
insomnio
Medicamneto de control
Sigue sirviendo hasta después de suspenderlo
A dosis altas da amnesia
Alimentos retrasan su absorción
Metabolismo por CYP
Unión a albumina
Eliminación renal
Ajustar dosis en ancianos y hepatopatías
Categoría C en embarazo
Riesgo de dependencia y tolerancia
Efectos adversos: pesadillas, sonambulismo, diarrea, agitación, prolonga QT
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35
Q

Zaleplon

A

Insomnio de coinciliación
Vida media corta
Mejor sin alimentos
Más seguro para el paciente hepático
Ajustar dosis en paciente renal, hepático y ancianos
Eliminación renal, metabolismo por aldehidoxidasas
Efcetos adversos: amnesia

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36
Q

Zopiclona

A 
Inductor del sueño a largo plazo
Enantiomero R--> anemia hemolítica
Vida media larga
Absorción rápida
Metabolismo CYP, metabolitos inactivos
Eliminación renal
NO en niños, ancianos, paciente hepático y renal
Sabor metálico, somnolencia, amnesia y alucinaciones
Dependencia, tolerancia, abstinencia
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37
Q

Ezozopiclona

A

Mismo efecto de la zopiclona pero más potente
Leve abstinencia
Metabolismo por CYP
Somnolencia y deshinibación

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38
Q

Etifoxina

A

Modulador alostérico gabaergico
Ansiolítico
Efecto sedante
Efecto indirecto: formación de neuroesteroides
Metabolismo hepatico, metabolito potencia efectos
Cruza membranas
Eliminación renal
Somnolencia, letargia, steven johnson, eritrodermia, hepatotoxicidad, potencia otros depresores del SNC
Contraindicado en niños, lactancia y embarazo

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39
Q

Ramelteon

A 
Analogo de la melatonina
Actua en MT1 y MT2-->Gi
Reduce la latencia en el sueño
No da abstinencia ni rebote
MT1--> promueve inicio del sueño, MT2--> cronómetro circadiano
En ancianos tiene buen efecto
Vía oral
Mteabolismo por CYP, form MII
Contraindicado en niños
Categoria C en embarazo
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40
Q

Buspirona

A

No relajante muscular ni anticonvulsionante
Actua sobre 5HT1a pre y post sináptico
Ansiedad generalizada
Coadyuvante en depresión refractaria y fobia social
3-4 semanas para alcanzar el efecto ansiolítico máximo
Antagonista dopaminérgico D2–> antipsicótico débil
Desmonte de benzodiacepinas
Unión a proteínas
Buena biodisponibilidad
Metabolismo por CYP
Eliminación renal y heces
Categoría B en embarazo
Aumenta toxicidad de antipscioticos –> parkinsonismo
+Clozopina: sangrados en TGI e hipercalemia
Síndrome serotoninérgico

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41
Q

Barbitúricos

A

Fenobarbital, tiopental

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42
Q

Barbitúricos características

A 
Inductores enzimáticos--> CYP, UDP-GT
Modulador alostérico positivo gabamimetico a dosis altas y gabaergico a dosis terapeuticas
Abren el canal y lo dejan abierto
Se unen al sitio barbiturico entre a-B o Y-B
Bloque no NMDA e inhibe la liberación de glutamato (bloquea canales e Ca), bloquean canales de Na en SNC y corazón
Rebote al suspender
Contraindicado en pacientes con porifria
Categoría D en embarazo
Abstinencia
Medicamento de control
Dependencia física y psicologica
Tolerancia cruzada
Libera histamina
Se redistribuyen--> triconpartimental
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43
Q

Barbitúricos efectos

A 
Disminuyen PIC
Disminuyen motilidad --> se crea tolerancia
Ansiolitico--> se crea tolerancia
Anestesia general, inducir coma
No es analgesico
Excelente imnotico--> se crea tolerancia
En dosis altas arritmias
Uso en anestesia y convulsiones
DRESS
Depresor respiratorio--> suprime quimioreceptores, se pierden reflejos protectores
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44
Q

Fenobarbital

A

Aticonvulsionante
Vía oral
Categoría D en embarazo
Metabolismo por CYP y glucoronidación
Mejor absorción en ayunas
Efecto residual–> somnolencia
Eliminación renal por orina, pH dependiente (alcalino)
Cruza BHE y placenta
Efectos: sedación, somnolencia –> tolerancia, nauseas, vértigo, visión borrosa
NO usar en pacientes con dolor
Puede formar anemia megaloblastica, osteomlalacia e hipovitaminosis K
intoxicación–> respiración de cheyne stokes, hipotermia, hipotensión, DRESS, anafilaxia, sedación, coma

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45
Q

Tiopental

A 
Acción ultrarápida y ultracorta 
Goteo
Disminuye presión intracanreal y ocular
Neuroprotector
Disminuye flujo cerebral
Metabolismo por CYP y glucoronidación
Eliminación renal
No hay que hacer adecuación de dosis
Potente depresor respiratorio
No es analgesico
Irritante por IV
Libera histamina
útil en estatus epiléptics
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46
Q

Propofol

A 
Corta duración
Sensación de euforia
Gabergico entre B2 y B3
Usado en inducción y mantenimiento analgésico
Mucha depresión cardiovascular y respiratoria
Disminuye PIC--> útil en TEC
Anticonvulsionante
Metabolismo por CYP, renal y pulmonar
Eliminación renal
Orina verde por metabolitos
Color verdoso en el cabello
Dolor en el sitio de inyección 
Riesgo de contaminación
Síndrome de infusión
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47
Q

Síndrome de infusión

A

Inhibición co enzima Q: acidosis metabolca, hiperlipidemia, hipercalemia, hepatomegalia

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48
Q

Etomidato

A 
Inductor analgésico
Poca depresión CV y respiratoria
No hace analgesia
No libera histamina
Puede descencadenar convulsiones
Gabaergico en B2 y B3
Asociado a nauseas, vomito, hipo, mioclonias
Metabolismo por esterasas
Eliminación renal
IV e IR
Poca redistribución
Duele al inyectar
A largo plazo altera el colesterol
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49
Q

Ketamina

A

Anestesia disociativa, alucinaciones, anlgesico, amnesico
Sirve en pacientes hipotensos, con broncoespasmo o niños
Metabolismo por CYP, forman un metabolito activo
Excreción biliar y renal
Pasa BHE y placenta
inhibidro del NET
Aumenta FC y TA
Activa vias mTor que protegen en depresión
Aumenta el flujo cerebral
Aumenta presión intraocular
Disminuye frecuencia respiratoria
Broncodilatación
No libera histamina
IV, IM, IR
Desorientación, ilusiones, vómito, sialorrea
Utilizado en pacientes con shock, anestesia de procedimientos cortos y dolorosos

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50
Q

Opioides

A

Actúan en receptores opioides

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51
Q

Opiáceos

A

Alcaloides presentes en el opio

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52
Q

Cuales son los peptidos opioides endogenos

A

B endorfinas, dinorfina, mentencefalina, orfanina

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53
Q

Receptores opioides

A

Mu: analgesia
Delta: analgesia
Kappa: analgesia
ORL1: hiperalgesia

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54
Q

Escalones del manejo del dolor

A
  1. Paracetamol aines, coadyuvantes
  2. Opioides débiles
  3. Opioides fuertes
  4. Técnicas intervencionistas
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55
Q

Efectos opioides

A
  • Analgesia: dosis dependiente y dosis-respuesta, no altera la conciencia
  • Estado de ánimo: euforia
  • Depresores respiratorios: dosis dependiente
  • Cardioprotector en IAM
  • En SNC vasodilatación central y aumenta PIC
  • Induce vómito
  • Disminuye secreciones biliares
  • Estreñimiento
  • Disminuye la tos
  • En hipotensos y bradicardia: libera histamina –> vasodilatación periférica, disminuye vasoconstricción refleja por hipercapnia
  • Miosis puntiforme no reactiva
  • Convulsiones
  • Enrojece la piel
  • Inmunomodulador
  • Retención urinaria
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56
Q

Riesgo de usos de los opioides

A

Al combinar con otros depresores, en recien nacidos, niños y ancianos, en el uso sin dolor, con pacientes con coledocolitiasis, colecistitis, calculos en vía urinaria, antecedentes de EPOC, cardiovasuclares o renales.

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57
Q

Opioides de origen natural

A

Morfina, codeina

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58
Q

Opioides semisintéticos

A

Heroína, oxicodona

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59
Q

Opioides sintéticos

A

Tramadol, meperidina, fentalino, metadona

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60
Q

Morfina

A 
Absorción en el duodeno
Baja biodisponibilidad
Metabolismo por CYP y glucoronidación, se forman metabolitos activos: 1. morfina 3 glucuronido (toxico, hiperlgesia) 2.M6G (analgesia)
Eliminación renal
Receptroes Mu, K y delta
IV, IM, SC, peridural e intratectal
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61
Q

Codeina

A

Profarmaco
Mteabolismo por CYP la pasa a morfina
Disminuye tos y es analgesico
Menor efecto que la morfina

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62
Q

Heroína

A 
Euforia
Analgesia
Alto poder adictivo
Eliminación renal
No utilidad terapéutica
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63
Q

Oxicodona

A 
Agonista Mu y K
Mayor biodisponibilidad
Metabolismo por  CYP
Uso en dolor moderado
Forma oximorfina
\+ Naloxona para estreñimiento
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64
Q

Tramadol

A 
Agonista parcial en Mu
Isomero + inhibe la recaptación de serotonina y NE
Isomero - se une a a2
Proconvulsionante
Menor adicción y depresión respiratoria
Metabolizado por CYP --> metabolito más potente
Eliminación renal
Vida media larga
Pasa BHE, placenta y leche materna
Uso en dolor leve-moderado
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65
Q

Meperidina

A 
Uso en dolor agudo
Vía parenteral
No se usa en dolor crónico
Inhiber el SERT
Agonista Mu antagonista M2
Por demetilación forma normeperidina: neurotoxicidad
Libera histamina
Menor estreñimiento porque se necesitan dosis más bajas
66
Q

Fentanilo

A 
Mucho más potente que la morfina
IV, epidural, intratecatl, parches
Potente agonista Mu
Rápido inicio, corta duración
Metabolismo por CYP
UNICO que NO libera histamina
Disminuye FC y TA
Se puede acumular
A altas dosis --> rigidez muscular
Uso en dolor postoperatorio
67
Q

Metadona

A 
Antagonista NMDA
Uso en tratamiento de dependencia a opioides
VO
Vida media larga
Analgesico
Metabolismo hepatico
Eliminación renal
Prolonga el QT
Uso en hiperalgesia inducida por opioides
68
Q

Opioides débiles

A

Tramadol y codeína

69
Q

Opioides fuertes

A

Meperidina, oxicodona, morfina, metadona, heroína, fentanilo

70
Q

Usos de los opioides

A

Dolor, coadyuvante de anestesia, tos, diarrea

71
Q

Tolerancia de opioides

A

NO a miosis, estreñimiento, ni efecto depresor
SI a efecto euforico, analgesico, sedante, retención urinaria
No es una tolerancia cruzada

72
Q

Síndrome de abstinencia

A

Taquicardia, ansiedad, insomnio, nauseas, vómitos, escalofrios, midriasis, rinorrea, hipertensión, espasmos musculares, temblores, diarrea, fiebre, convulsiones…

73
Q

Toxicidad de opioides

A

Miosis puntiforme no reactiva, depresión de SNC y respiratoria

74
Q

Naloxona

A

Uso en intoxicación con depresión respiratoria causada por opioides
IV, IM, SC
Antagonista opioide puro
Vida media corta

75
Q

Hiperalgesia inducida por opioides

A

Morfina inhibe glia y se forman sustancias proinflamatorias
Disminución de recaptación de glutamato
Debo de disminuir progresivamente las dosis, cambiar a otro opioide (rotación) o reemplazar por ketamina o aines

76
Q

Cuadro clínico del parkinson

A

Rigidez muscular, bradicinencia, alteraciones en tono postural y en la marcha y temblor en reposo

77
Q

Fisiopatología

A
  • Se manifiesta con la pérdida del 60-80% de las neuronas dopaminérgicas en sustancia nigra
  • Disminuye función mitocondrial
  • Agregración de sinucleína
  • Alteración en la autofagía
  • Alteración en la regulación del Ca
  • Reactividad glial
78
Q

Levo dopa

A

Profarmaco
La descarboxilasa lo pasa a dopamina
Solo el 30% llega a circulación, y el 1-3% llega a SNC, la carbidopa hace que pase de 1-3% a 10%
Metabolismo por MAOb y COMT
Vida media corta
Se forma un metabolito, 30MDOPA, que compite por la entrada a SNC
Se debe de tomar con una dieta rica en carbohidratos y baja en proteínas
Da discinesia y fluctucaciones, podría aumentar la neurotoxicidad por la reacción de felton
EA: hipotensión, nauseas, vómito, confusión, alucinanciones, arritmias en predispuestos, trastornos de los impulsos, riesgo suicida

79
Q

Selegelina

A 
Inhibidor de la MAOb
Irreversible
Solo útil en etapas iniciales
Metabolismo por CYP--> forma anfetaminas
Eliminación renal
EA: Insomnio, cuadros psicoticos, cardiovasculares, síndrome serotoninérgico
Cambia la dirección del NET
80
Q

Rasagilina

A 
Más potente que la selegelina
No forma anfetaminas
Metabolismo por CYP
Eliminación renal
Disminuye fluctuaciones
81
Q

IMAOb + meperidina?

A

Aumentan la toxicidad de meperidina

82
Q

Entacapona

A

Inhibidor de la COMT
No pasa SNC
Inhibe la degradación periférica de la levodopa
Mejora fluctuaciones
Disminuye niveles de 3OM~dopa
EA: nauseas, hipotensión, confusión, alucinaciones, orina amarilla oscura

83
Q

Agonistas dopaminérgicos

A

Bromocriptina, ropinirol, rotigotina, pramipexol, apomorfina, amantadina
Uso en pacientes menores a 65 años
Evitan fluctuaciones, no necesito una dieta especial, disminuye discinecias
Efecto neuroprotector

84
Q

Pramipexol

A 
Agonista D2
Vida media larga
Disminue mucho fluctuaciones
Mejora el ánimo
Eliminación renal sin cambios
Eficaz en parkinsonismo moderado y en avanzado con levodopa
85
Q

Bromocriptina

A 
Agonista D2 y 5HT2A, antagonista D1 débil
Metabolismo por CYP
Eliminacion renal
Vida media corta
EA: fibrosis pulmonar
Suprime la lactancia
Vía oral
86
Q

Ropinirol

A

Agonista D2
Somnolencia
Metabolismo por CYP
Eliminación renal

87
Q

Rotigotina

A

Viene en parches
Ideal para pacientes polimedicados
Disminuye discinesia y fluctuaciones

88
Q

Apomorfina

A 
Agonista D1
Vía SC
Uso en rescate de pacientes en off
Prolongación del QT
Emesis, alucinaciones, irritación local
89
Q

Amantadina

A 
Antiviral con efecto antiparkinsoniano
Uso en influenza
Estimula sintesis y liberación de dopamina, inhibe la recaptación
Bloquea receptores NMDA y colinergicos
Eliminación renal sin cambios
Contraindicado en falla cardiaca
Efecto solo dura semanas
Deterioro cognitivo
90
Q

Antgonistas muscarinicos en parkinson

A 
Uso en etapas iniciales o en parkinsonismo inducido por farmacos
Contraindicados en demencia
Biperideno
Triexifendilo
Benzotropina
91
Q

Antipsicoticos

A

Haloperidol, clozapina, risperidona, quetiapina, aripiprazol

92
Q

Cuadro clínico de la esquizofrenia

A

Síntomas positivos: alucinaiones, delirios, insomnio, catatonía, comportamiento extravagantes
Síntomas negativos: apatía, abulia, indiferencia afectiva, alogia, anhedonia, asociabilidad
Cognitivos: déficit de atención, concentración, memoria

93
Q

Fisiopatología de la esquizofrenia

A
  1. Vías dopaminérgicas:
    - Mesolimbica (placer): hiperactividad que da síntomas positivos
    - Meso cortical (función ejecutiva): hipofunción que da síntomas negativos y cognitivos
    -Nigro- estriada (movimiento): síntomas extrapiramidales con antagonistas D2
    -Tuberoinfundibular (inhibe la prolactina): hiperprolactinemia al dal antagonistas D2
  2. Glutamato
    Disminuye NMDA aumenta No NMDA: neurotoxicidad y síntomas negativos
    Cantidad de glutamato se mantiene igual
  3. GABA
  4. Serotonina (disminuir serotonina aumentar dopamina):
    - 5HT1A: (autoreceptores Gi) aumentan dopamina
    -5HT2A: (Gq postsinápticos-Gi presinapticos) inhiben la liberación de dopamina y norepinefrina
94
Q

Mecanismos de acción de antipsicóticos

A 
Agonistas 5HT1A
Antagonistas 5HT2A
Antihistaminicos
Bloqueadores a2
Bloqueadores muscarinicos
Antagonistas D2
95
Q

Antipsicoticos típicos

A

Haloperidol, clorpromazina, levomepromazina

96
Q

Haloperidol

A 
Bloqueo D2 muy potente
Metabolismo por CYP y glucoronidación
Eliminación renal
Categoría C en embarazo
Decanato: dura 21 días
97
Q

Nivel de ocupación de receptores por antipsicóticos

A

60-75% terapéutico

>78% efectos adversos

98
Q

Efectos adversos de antipsicóticos

A 
1. Por alta ocupación
Agudos:
- Parkinsonimos
- Acatisia
- Distonías agudas
- Síndrome neuroléptico agudo
Tardíos:
- Disquinesia tardía
- Movimientos periorales
2. Por bloqueo a1
- Hipotensión ortostática, impotencia, prolonga QT
3. Por bloqueo de H1
- Aumento de peso, sedante
- Tolerancia
4. Endocrinos
- Amenorrea, galactorrea, pruebas de embrazo con falsos positivos
- Ginecomastia, galactorrea, disminución de la libido
5. Dermatologicos
- Fotosensibilidad, quemaduras, opacidad en cristalino y cornea
- Clorpromazina --> dermatitis
99
Q

Tolerancia en antipsicoticos tipicos

A

Tolerancia cruzada

100
Q

Antipsicóticos atípicos

A

Rápida disociación
Antagonistas 5HT2A –> libera dopamina en prefrontal y disminuye efectos extrapiramidales
Agonistas 5HT1A
Clozapina, risperidona, quetiapina, aripiprazol

101
Q

Clozapina

A

Vía oral
Metabolismo por CYP –> desmetilclozapina (metabolito activo con efecto colinergico)
EA: agranulocitosis, sialorrea
Baja el umbral convulsivo

102
Q

Risperidona

A

Gotas, IM deposito, tabletas
Metabolismo por CYP –> Paliperidona (metabolito acrtivo que no se metaboliza)
Eliminación renal

103
Q

Quetiapina

A 
Metabolismo por CYP
Unión a proteínas
Froma un metabolito activo: desalquilquetiapina
Eliminación renal
No hay casos reportados de distonías
104
Q

Psicosis en parkinson opciones farmacologicas

A
  1. Quetiapina

2. Clozapina

105
Q

Aripiprazol

A

Agonista parcial D2, antagonista 5HT2A, agonista 5HT1A

Disminuye efectos adversos

106
Q

Efectos adversos de antipsicóticos atípicos

A
  • Mayor riesgo de diabetes mellitus
  • Prolongan el QT
  • Inhiben conductos de K
  • No generan adicción
  • Tolerancia cruzada
  • Tolerancia a los efectos anticolinergicos y antihistaminicos
107
Q

Interacciones de los antipsicoticos atípicos

A
  • Potencian efectos de otros depresores del SNC
  • Potencian hipotensión de antihipertensivos
  • Los antiácidos disminuyen su absorción
  • Antagonisan efectos de agonistas dopaminergicos (levodopa, bromocriptina)
108
Q

Usos de antipsicoticos atípicos

A
  • Antihemeticos a dosis bajas
  • Depresión refractaria
  • Hipo intratable
  • Psicosis
  • Tourette, huntington
  • Parkinson, autismo, TOC, retardo mental, esquizofrenia
109
Q

Opioide para la tos

A

Codeína

110
Q

Para el dolor moderado

A

Oxicodona y tramadol

111
Q

Para el dolor en un parto

A

Tramadol (meperidina tambien pero causa depresión del RN)

112
Q

Para el dolor agudo

A

Meperidina

113
Q

Para el dolor, en urgencias

A

Meperidina

114
Q

Para el dolor visceral

A

Meperidina

115
Q

Para el dolor crónico

A

Fentanilo en parches o metadona

116
Q

Tratamiento de dependencia a opioides

A

Metadona

117
Q

Para dolor postoperatorio

A

Fentanilo

118
Q

Tratamiento de hiperalgesia inducida por opioides

A

Rotación de opioides –> metadona, reemplazo por AINES o ketamina, disminuyo dosis

119
Q

En pacientes en shok para inducir anestesia

A

Ketamina

120
Q

En niños para inducir anestesia

A

Ketamina

121
Q

NO en menores de 3 años para inducir anestesia

A

Propofol

122
Q

En embarazo para inducir anestesia

A

SI propofol NO tiopental

123
Q

NO en epilepticos para inducir anestesia

A

Etomidato

124
Q

Para inducir anestesia en pacientes con broncoespasmo

A

ketamina si, precaucion con tiopental

125
Q

Para inducir anestesia en pacientes con reserva cardiaca limitada

A

etomidato

126
Q

Para inducir anestesia en pacientes hipotensos e hipovolemicos NO

A

Propofol

127
Q

En hipotensos para inducir anestesia

A

Ketamina

128
Q

Para inducir anestesia en procedimientos cortos y dolorosos

A

Ketamina

129
Q

Para inducir anestesia en cirugias ambulatorias

A

Propofol

130
Q

Para inducir anestesia en pacientes con asma NO

A

Tiopental

131
Q

Para el control agudo y crónico de epilepsia (barbiturico)

A

Fenobarbital

132
Q

Hipnosedante para paciente embarazada

A

Buspirona (categoría B), Ramelteon (categoria C), NO etifoxina (categoría D)

133
Q

Para tratar insomnio en ancianos

A

Ramelteon

134
Q

Para el insomnio de coinciliación

A

Zopiclona, zaleplon

135
Q

Para el insomnio en un paciente hepático

A

Zaleplon

136
Q

Contraindicado en paciente hepatico para el insomnio

A

Zopiclona, etifoxina

137
Q

Contraindicado en paciente renal para el insomnio

A

Etifoxina

138
Q

Para el manejo del insomnio a corto plazo

A

Zolpidem

139
Q

Para el manejo del insomnio en menores de 18 años NO

A

Etifoxina, zopiclona

140
Q

Para el manejo de insomnio en niños NO

A

Ramelteon

141
Q

Para la ansiedad generalizada, fobia social, depresion refrectaria, conducta agresiva y retirada de benzodiacepinas

A

Buspirona

142
Q

Benzodiacepinas anticonvulsivas

A

Flunitrazepam, diazepam, clonazepam, midazolam

143
Q

Benzodiacepinas para la ansiedad

A

Lorazepam, alprazolam

144
Q

Benzodiacepinas para procedimientos cortos

A

Midazolam y triazolam

145
Q

Benzodiacepinas en embarazo

A

Categoría D

146
Q

abstinencia de benzodiaepinas más sintomática

A

Triazolam

147
Q

Benzodiacepina que disminuye FR

A

Midazolam

148
Q

Benzodiacepina que vasodilata y es inotropico -

A

Diazepam

149
Q

Crisis psicótica

A

Haloperidol, levomepromazina, clorpromazina

150
Q

Antipsicotico que no da distonías

A

Quetiapina

151
Q

Psicosis en parkinson

A

Quetiapina

152
Q

Psicosis refractaria

A

Clozapina

153
Q

Antipsicotico que menos altera los lipidos

A

Aripiprazol

154
Q

Farmaco más efectivo para el control de sintomas en parkinson

A

Levo dopa

155
Q

Parkinson en mayores de 65 años

A

Levo dopa

156
Q

Parkinson en menores de 65 años

A

Agonistas dopaminergicos

157
Q

Parkinson en etapas iniciales

A

Antagonistas muscarinicos y IMAOb

158
Q

Parkinson + demencia NO

A

Antagonistas muscarinicos

159
Q

Parkinson inducido por medicamentos

A

Antagonistas muscarinicos

160
Q

Ultima terapia, rescate de fenómenos OFF

A

Apomorfina

161
Q

Parkinson en pacientes polimedicados

A

Rotigotina

Farmacología I (7 decks)

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