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pharmaco 2ème exam > antibiotique, mécanisme d'action et résistance > Flashcards

antibiotique, mécanisme d'action et résistance Flashcards

1
Q

de quelle famille font partie les antibiotiques

A

des anti-infectieux/ antimicrobiens systémiques

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Q

mini part d’histoire

A
  • début 20ème siècle salvarsan
  • entre guerre sulfamide
  • 2ème guerre mondiale sulfamide
  • âge d’or développement des antibiotiques (40-70)
  • déclin depuis 80
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Q

QSJ:
suggère nom antibiotique

A

Selman Waksman en 1942

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Q

QSJ:
découverte en 1928 sur gélose de S.aureus sur Penicillium

A

pénicilline

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5
Q

nomme les principales classes d’antibiotique

A

aminosides
bêta- lactamine
fluoroquinolones
glycopeptide et lipopeptide
lincosamide
macrolide
métronidazole
oxazolidinone
polypepide/polymyxine
rifamycine
sulfamide
tétracycline

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6
Q

nomme les antibiotiques utilisés de la famille des AMINOSIDES/AMINOGLYCOSIDE

A

amikacine
gentamicine
tobramycine

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7
Q

les caractéristiques des antibio de la famille des aminosides

A
  • administré uniquement par voie parentérale ou sous forme topique
  • utilisé seulement pour infection plus grave ou causées par des germes résistants
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8
Q

QSJ:
famille antibio la plus utilisé en pratique (surtout pénicilline et céphalosporine)
plusieurs molécules dispo pour administration voie orale
généralement très sécuritaire

A

bêta-lactamine

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9
Q

nomme les 4 sous-familles de la bêta-lactamine

A

pénicillines
carbapénems
céphalosporines
monobactams (pas commercialisé au Canada)

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10
Q

c’est quoi le point commun des sous-familles de bêta-lactamine

A

structure commune l’anneau bêta-lactamine
diapo 16

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11
Q

nomme les bêta lactamine de la sous famille des pénicillines

A

fini avec ine toute
- pénicilline V (PO) et G (IV)
- cloxacilline (IV/PO)
- ampicilline (IV)
- amoxicilline (PO)
- amoxicilline-clavulanate (IV/PO)
-pipéracilline-tazobactam (IV)

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12
Q

nomme les bêta lactamine de la sous famille des céphalosporines

A
  • céphalexine/cefadroxil (PO)
  • céfazoline (IV)
  • céfuroxime (IV/PO)
  • céfoxitine (IV)
  • céfixime (PO)
  • caftriaxone/ céfotaxime (IV)
  • ceftazidime/céfépime (IV)
  • ceftobiprole (IV)
  • ceftolozan-tazobactam (IV)
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13
Q

nomme les bêta lactamine de la sous famille des carbapénems

A
  • ertapénem (IV)
  • imépénem (IV)
  • méropénem (IV)
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14
Q

QSJ:
groupe d’antibio très (trop) utlisé

A

fluoroquinolones

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15
Q

nomme les antibio faisant partie de la famille de fluoroquinolones disponible au Canada

A

ciprofloxacine (IV/PO)
lévofloxacine (IV/PO)
moxifloxacine (IV/PO)
norfloxacine (PO utiliser pour les infection à bactérie plus résistant)

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16
Q

à quoi est associé la famille d’antibiotique fluoroquinolones

A

association avec développement de diarrhée à C. difficile

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17
Q

QSJ:
seul composé oraux actifs contre psudomonas aeruginosa

A

ciprofloxacine
lévofloxacine

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18
Q

nomme les antibio disponible au Canada de la famille de glycopeptide
(diapo 19)

A
  • vancomycine (le plus connue)
  • dalbavancine
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19
Q

nomme l’antibio disponible au Canada de la famille de lipopeptide

A

daptomycine

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20
Q

nomme les antibio disponibles au Canada de la famille de lipoglycopeptide

A

télavancune
dalbavancine

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21
Q

caractéristiques des antibio des familles de glycopeptide, lipopeptide, lipoglycopeptide

A

utilisé en milieu hôpitaux
couvrant principalement les bactéries Gram +

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22
Q

nomme le seul représentant de la famille de lincosamide encore utilisé en Amérique du Nord

A

clindamycine
(moins en moins utilisé depuis quelques années résistance et tolérance digestive médiocre)

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23
Q

QSJ:
famille d’antibio généralement utilisé comme alternatif aux pénicillines en présence d’allergie à la pénicillline

A

macrolide

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24
Q

les antibios de la famille des macrolides

A
  • 14 érythromycine et clarithromycine PO
  • 15 azithromycine IV / PO
  • 16 pièces spiramycine PO
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25
Q

VF:
les macrolides sont principalement utilisé pour les infections au niveau respiratoire

A

vrai

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26
Q

QSJ:
le seul représentant de la nitroimidazoles au Canda
un antibactérien, antiprotozaire et antiinflammatoire
pour infection par bactérie anaérobie GRAM +

A

métronidazole (IV/PO)

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27
Q

QSJ:
dernière classe d’antibio synthétique et utilisé au Canada en pratique clinique à voir le jour
utilisé exclusivement dans les infections causé par Gram + et multirésistant

A

oxazolidinone

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28
Q

nomme des infection GRAM + et multirésistante

A

staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (SARM)
entérocoque résistant à la vancomycine (ERV)

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29
Q

nomme un antibio de la famille d’oxazolidinone

A

linézolide (IV/PO)

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30
Q

QSJ:
famille couramment employé sous forme topique
formulation parentérale peu utilisé
principalement réservé aux infection causé par Gram - multi-résistant

A

polypeptide et polymyxine

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31
Q

nomme des exemples d’antibio de la famille de polypeptide et polymyxine

A

polymyxine B
colistine (polymyxine E)

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32
Q

QSJ:
famille d’antibio très peu utilisé
résistance se développe rapidement si utilisé en monothérapie
bon contre un grand nombre de GRAM +

A

rifamycine

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33
Q

nomme des exemples d’antibio de la famille de rifamycine

A

rifampicine
rifabutine
rifaximine

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34
Q

nomme les antibio de la famille des sulfamides utilisé en clinqiue au canada

A

sulfaméthoxazole (SMX)
sulfadiazine (pas commercialisé au Canada)

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35
Q

le SMX est exclusivement utilisé en combinaison avec quoi

A

triméthoprime

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36
Q

QSJ:
famille antibiotique relativement utilisé en dépit d’un large spectre d’activité
intérêt dans infectipon spirochète, bactérie atypique et pathogène intracellulaire, activité contre C. difficile

A

tétracycline

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37
Q

QSJ:
famille antibio très très peu utilisé en clinique depuis la fin des années 70 dû à la toxicité hématologique

A

chloramphénicol

38
Q

c’est quoi les 3 mécanisme d’action

A

paroi
ribosome
ADN

39
Q

c’est quoi le mécanisme d’action de la paroi (cible)

A

interférence avec synthèse / homéostasie paroi bactérienne

40
Q

c’est quoi le mécanisme d’action des ribosomes (cible)

A

interférence avec la synthèse des protéines

41
Q

c’est quoi le mécanisme d’action ADN (cible)

A

interférence avec la synthèse/ réplication acides nucléiques

42
Q

nomme les antibiotiques qui ont un mécanisme d’action sur la paroi

A
  • bêta-lactamine
  • vancomycine /glycopeptide
  • daptomycine
  • lipoglycopeptide
  • polypeptide/ polymyxine
43
Q

nomme les antibiotiques qui ont un mécanisme sur les ribosomes

A

aminoside
lincosamide
macrolide
oxazolidinone
tétracycline

44
Q

nomme les antibiotiques qui ont un mécanisme sur l’ADN

A

sulfamide
fluoroquinolones
rifamycine
métronidazole

45
Q

caractéristique de la paoi GRAM +

A

épaisse paroi de peptidoglycane

46
Q

caractéristique de la paroi GRAM -

A

mince paroi de peptidoglycane
membrane externe

47
Q

comment le bêta lactamine interfère avec la paroi

A

agit en se liant à une enzyme (transpeptidase) appelé Penicillin-blending protein (PBP)
empêche la stabilisation latérale des chaîne de peptide du peptidoglycan
diapo 33

48
Q

comment la vancomycine (glycopeptide) agit sur la paroi

A

se fixe à l;a aprtie terminale D-alanyl-D-alanine de la chaîne de peptide composant le peptidoglycane

49
Q

VF:
la vancomycine de la famille de glycopeptide est inactif contre les gram - car ils sont trop gros et ne peuvent pas passer jusqu’au peptidoglycane

A

vrai

50
Q

la bêta lactamine, vancomycine interfère avec la _____ de la paroi

A

synthèse

51
Q

comment la polymyxine (polypeptide) interfére avec homéostasie de la paroi

A

liaison de l,antibio avec la lipopolysaccharide (LPS) de la paroi externe (créer un trou dans la membrane)
ainsi antibio rentre dans la membrane/paroi affectant la stabilité de la paroi interne

52
Q

QSJ:
machinerie métabolique bactérienne

A

ribosome

53
Q

nomme les sites sur lesquels les antibio peuvent agir dans le ribosome

A

sous-unité 30S
sous-unité 50S
ARN de transfert (ARNt)

54
Q

nomme les inhibiteurs de synthèse protéique qui affecte la sous-unité 30S

A

aminoside
tétracycline

55
Q

nomme les inhibiteurs de synthèse protéique qui affecte la sous-unité 50S

A

chloramphénicol
lincosamide (clindamycine)
macrolides
streptogramines
oxazolidinone

56
Q

nomme les inhibiteurs de synthèse protéique qui affecte le ARNt

A

oxazolidinone
streptogramines

57
Q

diapo 41-42

A

inhibiteur des folates par sulfamides

58
Q

QSJ:
antibio qui interfère avec ADN-gyrase (topoisomérase 2) et topoisomérase 4, les enzymes impliqué dans déploiement et enroulement sur eux même des brins ADN

A

fluoroquinolone

59
Q

QSJ:
interfère avec ARN-polymérase ADN dépendante bactérienne qui produit ARN messager

A

rifamycine

60
Q

c’est quoi le cas particulier du métronidazole sur son effet sur la synthèse protéique

A

réduction du groupement nitrate en dérivés réactifs et instables
attaquant ADN bactérien et entrainent des bris et mutation des brins ADN causant la mort de la bactérie

61
Q

que signifie spectre étroit

A
  • antibiotique sur mesure vs germe visé
  • moins de risque d’effet collatéraux (affecte moins autre bactérie
  • agit uniquement contre un nombre limité de types de bactéries
62
Q

que signifie spectre large

A
  • quand on ne sait pas trop à quoi on fait affaire
  • utile dans infections polymicrobiennes
  • fait des dégât parce qu’on affecte même les bactéries non pathogènes
  • risque accru de sélectionner des bactéries résistantes
63
Q

C’est quoi la résistance bactérienne

A

essentiellement un mécanisme de survie de l’espèce

64
Q

quel gène est impliqué dans la résistance bactérienne

A

vancomycine découvert dans échantillons ADN bactérien vieux de 30 000 ans

65
Q

quels sont les mécanismes de résistance (diapo 51)

A
  • production d’enzyme inactivant l’antibio
  • modification de cible de l’antibio
  • résistance intrinsèque
  • diminution de la perméabilité de la paroi bactérienne
  • expulsion de l’antibiotique (pompe à efflux)
66
Q

exemple d’antibio qui subissent une inactivation enzymatique/ dégradation

A

aminoside
bêta lactamine
(diapo 52)

67
Q

nomme un exemple d’antibio qui subit l’altération/ modification de la cible

A

fluoroquinolone
(diapo 53)

68
Q

nomme un exemple d’antibio qui subit l’expulsion (pompe à efflux)

A

tétracycline
macrolide
lincosamide
streptogramine

69
Q

explique le phénomène de résistance par pression de sélection (diapo 55)

A
  1. bactérie causent une infection
  2. antibiotique sont administré et tue les bactéries
  3. certaines bactéries responsables de maladie résistent au tx antibio
  4. bactérie résistante contribuent à se multiplier et cause infection nécessitant l’administration d’antibio pour traiter infection et empêcher de se propager
70
Q

VF:
les voyages causent aussi la résistance bactérienne

A

vrai

71
Q

c’est quoi le concept d’antibiogouvernance

A

intervention concerté destinée à améliorer et mesurer usage approprié des antimicrobiens par la promotion de la sélection du régime antibiotique optimal, incluant la voie et schéma administration ainsi que la durée de traitement

stratégie et activité qui optimise l’utilisation antibio, optimiser l’utilisation des antibiotiques

72
Q

c’est quoi les principaux objectifs de l’antibiogouvernance

A
  • obtenir meilleurs résultats clinique liés a utilisation antimicrobien
  • tout en minimisant toxicité et les autres effets indésirables
  • limitant ainsi pression de sélection sur les populations bactériennes à l’origine de l’émergence de souche résistante aux antimicrobiens
73
Q

CMI

A

concentration minimale inhibitrice

74
Q

c’est quoi la CMI

A

concentration d’antibio la plus faible qui empêche la bactérie de se diviser (bactériostase) qui inhibe sa croissance

75
Q

CMB

A

concentration minimal bactéricide

76
Q

c’est quoi la CMB

A

concentration d’antibio la plus faible qui tue ou détruit la bactérie- habituellement supérieure à la CMI

77
Q

voir diapo 61 sur comment on fait la mesure d’une CMI

A

.

78
Q

comment on détermine la CMB

A

prend un échantillon des tubes pour lesquels on a remarqué un effet bactériostatique
inocule les gélose par l’échantillon
voir si croissance ou pas

79
Q

caractéristique d’un effet bactéricide

A

ratio CMB/CMI < 4

80
Q

effet bactéricide

A

tue la bactérie

81
Q

caractéristique d’un effet bactériostatique

A

ratio CMB/CMI > 4

82
Q

effet bactériostatique

A

empêche la croissance de la bactérie sans nécessairement la tuer

83
Q

nomme les antibio bactéricide

A

aminoside
bêta-lactamine
fluoroquinolone
nitroimidazole
rifamycine
TMP/SMX
glycopeptide et lipopeptide
oxazolidinone

84
Q

nomme les antibios bactériostatique

A

chloramphénicol
macrolide
clindamycine
sulfamide
tétracycline

85
Q

VF:
il n’y a pas de preuve qu’un antibio bactériostatique est moins efficace qu’un antibio bactéricide

A

vrai
(diapo 64)

86
Q

que signifie un antibio effet concentration dépendant
nomme des exemples d’antibio

A

on a tendance de favoriser l’administration de dose plus élevé mais moins fréquente pour avoir l’effet
ex : aminoside, quinolone (ciprofloxacine)

87
Q

que signifie un antibio effet concentration indépendant mais temps dépendant
nomme des exemples d’antibio

A

aucune avantage d’augmenter la dose
administration plus fréquente
perfusion prolongée ou continue
ex: bêta lactamine, oxazolidinone, vancomycine

88
Q

nomme les interactions possible entre les antibios

A

indifférence
synergie
antagonisme
(diapo 66)

89
Q

effet synergique diapo 67

A

.

90
Q

effet antagonisme diapo 69-70

A

.

pharmaco 2ème exam (11 decks)

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