Antibióticos Flashcards
Antibióticos de síntesis de pared celular
con tipos
Fase citosólica:
1. - Fosfomicina
1. - Cicloserina
Fase de membrana
1. - Bacitracina
1. - Glucopéptidos (vancomicina, teicoplanina)
Fase extracelular
1. - B-lactámicos (penicilinas, cefalosporinas, carbapenemas, monobactamas).
1. - Ác. micólicos
Antibióticos de membrana plasmática
- Polimixinas
- Lipopéptidos (daptomicina)
Antibióticos de síntesis de proteínas
Subunidad grande del ribosoma (50s)
1. - Macrólidos (cetólidos)
1. - Lincosaminas
1. - Estreptograminas
1. - Oxazolidinonas (linezolid)
1. - Fenicoles (cloranfenicol)
Subunidad pequeña del ribosoma (30s)
1. - Tetraciclinas (glicilciclinas)
1. - Aminoglicósidos / aminociclitoles
Moléculas relacionadas con la síntesis
1. - Ácido fusídico
1. - Mupirocina
Pleuromutilinas (macrólidos copycat)
Antibióticos de síntesis de ácidos nucléicos
Replicación de ADN
1. Quinolonas
Transcripción de ADN (joden ARN)
1. Rifamicina
Forman moléculas reactivas que dañan
1. Nitroimidazoles (metronidazol
2. Nitrofuranos
Antibióticos inhibidores del metabolismo
-Sulfas
-Trimetoprim
Inhiben ácido fólico
Antibióticos de síntesis de lípidos
-Platensimicina
B-lactámicos
Características y clasificación
Enlace amida + Enlace acompañante (varía)
1. Penicilina: anillo de 5 carbonos C + azufre S
2. Cefalosporinas: anillo de 6 carbonos C + azufre S
3. Carbapenemas: anillo de 5 carbonos C
4. Monobactamas: NO TIENE ANILLO ACOMPAÑANTE
5. Ácido clavulánico: anillo de 5 carbonos C + oxígeno O
Grupo más numeroso, mismo mecanismo de acción pero características diferentes entre ellos
Penicilinas
Clasificación Y sinergias
TIPOS
Naturales de espectro reducido (Funcionan con las Gram +, no con las Gram -)
1. Penicilinas G
2. Penicilinas V
Resistentes a la acción enzimática de las b-lactamasas/penicilasas por impedimento estérico no se unen (muy grandes)
1. Meticilina
2. Oxacilina
Espectro ampliado^ (Funcionan con Gram -)
1. Ampicilina
2. Amoxicilina (clase 3). Tiene 3 tipos:
- Aminopenicilina: tiene grupos amino NH3
- Carboxipenicilina: tiene C
- Ureidopenicilina: tiene N y es cíclica
SINERGIAS
Se suelen juntar con inhibidores de B-lactamasas, como
1. Ácido clavulánico (con amoxicilina)
2. Sulbactam (con ampicilina)
3. Tazobactam (con piperacilina)
* ^ (El espectro ampliado puede incluir pseudomonas y anaerobias)*
Cefalosporinas
Clasificación y descripciones
1ª GEN (Gram+ y algunas Gram-)
1.Cefalotina
2ª GEN (Gram+ y Gram-)
1.Cefuroxina
2.Cefoxitina: contra bacterias anaerobias. Está hecha a partir de B-lactamasas, por lo que se carga al resto de antibióticos :(
3ª GEN (Gram - y pseudomonas y atraviesan la barrera hematoencefálica)
1.Cefotaxima
2.Ceftriaxone
4ª GEN (Pseudomona areuginosa y enterobacterias multirresistentes pq están muy chetadas)
1.Cefepime
Tiene estructura zwitteriónica (ion dipolar) para penetrar la m. externa de las GRAM -
5ª GEN (Gram +, Gram - y Sarm)
1.Ceftaroline
Se cambian 2 radicales, resisten penicilasas NO cefalosporinasas
Características generales: cefalosporinas
- Naturales o semisintéticas
- Mejor biodisponibilidad y penetración
- Atraviensan barrera hematoencefálica
- Gen 3: Bactericida de Gram-, S. aureus y S. pneumoniae
- Bactericidas Gram+ >Gram-
- Hipersensibilidad
- Resistencias: cefalosporinasas
Características generales: penicilinas
- Naturales o semisintéticas
- La acidez, biodisponibilidad, penetración y excreción depende del metabolismo del individuo
- Bactericidas Gram+ >Gram-
- Hipersensibilidad (mucha gente alérgica)
- Alto índice terapéutico
- Resistencias: penicilinasas y PBPs
Carbapenemas
- Gran espectro.
- Las carbapenemasas se los carga.
- Los más potentes, son de último recurso y en infecciones complicadas, y siguen un orden de uso:
1. Imipenem
2. Ertapenem
3. Doripenem
4. Meropenem
Monobactamas
- Aztreoman (único)
Para personas alérgicas a penicilina o cefalosporina.
Gram - y aerobias ✔️
Gram + y anaerobias ❌
Funcionamiento de los B- lactámicos
Se unen al sitio activo de las PBPs y crean un enlace covalente dejándolas inútiles.
Las PBPs (transpeptidasas) son proteínas que forman los puentes interpeptídicos entre los tetrapéptidos del NAM
Fosfomicina
Fase citosólica - análogo del PEP (fosfoenol pirtuvato).
Jode la transferasa que tiene que pasar el grupo lactato del PEP al NAG para convertirlo en NAM.
- Amplio espectro, infecciones urinarias
- Mucho = bactericida
- Poco = bacteriostático
bactericida = mata // bacteriostático = inhibe crecimiento (no mata)
Cicloserina
Fase citosólica - análoga de la D-alanina.
Jode la sintetasa que forma el pentapéptido
- Amplio espectro, segunda elección en tuberculosis (micobacterias)
- Mucho = bactericida
- Poco = bacteriostático
Racemasa: convierte L-Ala en D-Ala
Bacitracina
Fase membrana
Impide que el bactoprenol pierda un P y puedo hacer su ciclo de int. - ext. y sacar el petidoglucano afuera.
- Gram + (uso tópico en ojos y piel)
- Mucho = bactericida
- Poco = bacteriostático
Glucopéptidos/lipoglucopéptidos
Glucopéptidos:
- Vancomicina - Gram + (mutirresistentes SARM)
- Teicoplanina (menos efectos secundarios)
Lipoglucopéptidos:
- Telavancina
- Dalbavancina
Se unen a las colas diméricas D-ala y forman puentes de hidrógeno, impidiendo que se unan a las PBPs.
Inhibidores de la síntesis de á. micólicos
-Etanbutol
-Pirazinamida
-Isoniazida
-Etionamida
Pared de micobacterias (TUBERCULOSIS PRIMERA OPCIÓN)
- Mucho = bactericida
- Poco = bacteriostático
Micobacterias mucha latencia y poco metabolismo, dificiles de tratar
Para tratarlas se combinan con rifampicina (ataca ARN y transcripción)
Resistencia: se crean (sobreexpresan) enzimas que sintetizan ácidos micólicos
Polimixinas
Membrana
Péptidos cíclicos + cola lípida
Cola = daga que disgrega la membrana como un detergente catiónico
Gram -
Resistencia por modificaciones de membrana como lípido A que disminuye su afinidad
- Poli A
- Poli B
- Poli E (cuidado tóxica, solo para b multirresistentes).
Lipopéptidos
Membrana
Se unen, forman canales para el K+. el potasio se escapa y se despolariza la célula (< gradiente = < energía)
- Daptomicina (Gram+, SARM y ERV)
Resistencia por modificaciones de membrana
