Antibióticos

Question 1

Antibióticos de síntesis de pared celular

con tipos

Answer 1

Fase citosólica:
1. - Fosfomicina
1. - Cicloserina
Fase de membrana
1. - Bacitracina
1. - Glucopéptidos (vancomicina, teicoplanina)
Fase extracelular
1. - B-lactámicos (penicilinas, cefalosporinas, carbapenemas, monobactamas).
1. - Ác. micólicos

Question 2

Antibióticos de membrana plasmática

Answer 2

• Polimixinas
• Lipopéptidos (daptomicina)

Question 3

Antibióticos de síntesis de proteínas

Answer 3

Subunidad grande del ribosoma (50s)
1. - Macrólidos (cetólidos)
1. - Lincosaminas
1. - Estreptograminas
1. - Oxazolidinonas (linezolid)
1. - Fenicoles (cloranfenicol)
Subunidad pequeña del ribosoma (30s)
1. - Tetraciclinas (glicilciclinas)
1. - Aminoglicósidos / aminociclitoles
Moléculas relacionadas con la síntesis
1. - Ácido fusídico
1. - Mupirocina
Pleuromutilinas (macrólidos copycat)

Question 4

Antibióticos de síntesis de ácidos nucléicos

Answer 4

Replicación de ADN
1. Quinolonas
Transcripción de ADN (joden ARN)
1. Rifamicina
Forman moléculas reactivas que dañan
1. Nitroimidazoles (metronidazol
2. Nitrofuranos

Question 5

Antibióticos inhibidores del metabolismo

Answer 5

-Sulfas
-Trimetoprim

Inhiben ácido fólico

Question 6

Antibióticos de síntesis de lípidos

Answer 6

-Platensimicina

Question 7

B-lactámicos

Características y clasificación

Answer 7

Enlace amida + Enlace acompañante (varía)
1. Penicilina: anillo de 5 carbonos C + azufre S
2. Cefalosporinas: anillo de 6 carbonos C + azufre S
3. Carbapenemas: anillo de 5 carbonos C
4. Monobactamas: NO TIENE ANILLO ACOMPAÑANTE
5. Ácido clavulánico: anillo de 5 carbonos C + oxígeno O

Grupo más numeroso, mismo mecanismo de acción pero características diferentes entre ellos

Question 8

Penicilinas

Clasificación Y sinergias

Answer 8

TIPOS
Naturales de espectro reducido (Funcionan con las Gram +, no con las Gram -)
1. Penicilinas G
2. Penicilinas V

Resistentes a la acción enzimática de las b-lactamasas/penicilasas por impedimento estérico no se unen (muy grandes)
1. Meticilina
2. Oxacilina

Espectro ampliado^ (Funcionan con Gram -)
1. Ampicilina
2. Amoxicilina (clase 3). Tiene 3 tipos:
- Aminopenicilina: tiene grupos amino NH3
- Carboxipenicilina: tiene C
- Ureidopenicilina: tiene N y es cíclica

SINERGIAS
Se suelen juntar con inhibidores de B-lactamasas, como
1. Ácido clavulánico (con amoxicilina)
2. Sulbactam (con ampicilina)
3. Tazobactam (con piperacilina)

* ^ (El espectro ampliado puede incluir pseudomonas y anaerobias)*

Question 9

Cefalosporinas

Clasificación y descripciones

Answer 9

1ª GEN (Gram+ y algunas Gram-)
1.Cefalotina

2ª GEN (Gram+ y Gram-)
1.Cefuroxina
2.Cefoxitina: contra bacterias anaerobias. Está hecha a partir de B-lactamasas, por lo que se carga al resto de antibióticos :(

3ª GEN (Gram - y pseudomonas y atraviesan la barrera hematoencefálica)
1.Cefotaxima
2.Ceftriaxone

4ª GEN (Pseudomona areuginosa y enterobacterias multirresistentes pq están muy chetadas)
1.Cefepime
Tiene estructura zwitteriónica (ion dipolar) para penetrar la m. externa de las GRAM -

5ª GEN (Gram +, Gram - y Sarm)
1.Ceftaroline

Se cambian 2 radicales, resisten penicilasas NO cefalosporinasas

Question 10

Características generales: cefalosporinas

Answer 10

• Naturales o semisintéticas
• Mejor biodisponibilidad y penetración
• Atraviensan barrera hematoencefálica
• Gen 3: Bactericida de Gram-, S. aureus y S. pneumoniae
• Bactericidas Gram+ >Gram-
• Hipersensibilidad
• Resistencias: cefalosporinasas

Question 11

Características generales: penicilinas

Answer 11

• Naturales o semisintéticas
• La acidez, biodisponibilidad, penetración y excreción depende del metabolismo del individuo
• Bactericidas Gram+ >Gram-
• Hipersensibilidad (mucha gente alérgica)
• Alto índice terapéutico
• Resistencias: penicilinasas y PBPs

Question 12

Carbapenemas

Answer 12

• Gran espectro.
• Las carbapenemasas se los carga.
• Los más potentes, son de último recurso y en infecciones complicadas, y siguen un orden de uso:
  1. Imipenem
  2. Ertapenem
  3. Doripenem
  4. Meropenem

Question 13

Monobactamas

Answer 13

• Aztreoman (único)
  Para personas alérgicas a penicilina o cefalosporina.

Gram - y aerobias ✔️
Gram + y anaerobias ❌

Question 14

Funcionamiento de los B- lactámicos

Answer 14

Se unen al sitio activo de las PBPs y crean un enlace covalente dejándolas inútiles.
Las PBPs (transpeptidasas) son proteínas que forman los puentes interpeptídicos entre los tetrapéptidos del NAM

Question 15

Fosfomicina

Answer 15

Fase citosólica - análogo del PEP (fosfoenol pirtuvato).
Jode la transferasa que tiene que pasar el grupo lactato del PEP al NAG para convertirlo en NAM.
- Amplio espectro, infecciones urinarias
- Mucho = bactericida
- Poco = bacteriostático

bactericida = mata // bacteriostático = inhibe crecimiento (no mata)

Question 16

Cicloserina

Answer 16

Fase citosólica - análoga de la D-alanina.
Jode la sintetasa que forma el pentapéptido
- Amplio espectro, segunda elección en tuberculosis (micobacterias)
- Mucho = bactericida
- Poco = bacteriostático

Racemasa: convierte L-Ala en D-Ala

Question 17

Bacitracina

Answer 17

Fase membrana
Impide que el bactoprenol pierda un P y puedo hacer su ciclo de int. - ext. y sacar el petidoglucano afuera.
- Gram + (uso tópico en ojos y piel)
- Mucho = bactericida
- Poco = bacteriostático

Question 18

Glucopéptidos/lipoglucopéptidos

Answer 18

Glucopéptidos:
- Vancomicina - Gram + (mutirresistentes SARM)
- Teicoplanina (menos efectos secundarios)
Lipoglucopéptidos:
- Telavancina
- Dalbavancina

Se unen a las colas diméricas D-ala y forman puentes de hidrógeno, impidiendo que se unan a las PBPs.

Question 19

Inhibidores de la síntesis de á. micólicos

Answer 19

-Etanbutol
-Pirazinamida
-Isoniazida
-Etionamida

Pared de micobacterias (TUBERCULOSIS PRIMERA OPCIÓN)
- Mucho = bactericida
- Poco = bacteriostático

Micobacterias mucha latencia y poco metabolismo, dificiles de tratar

Para tratarlas se combinan con rifampicina (ataca ARN y transcripción)

Resistencia: se crean (sobreexpresan) enzimas que sintetizan ácidos micólicos

Question 20

Polimixinas

Answer 20

Membrana

Péptidos cíclicos + cola lípida
Cola = daga que disgrega la membrana como un detergente catiónico
Gram -
Resistencia por modificaciones de membrana como lípido A que disminuye su afinidad

• Poli A
• Poli B
• Poli E (cuidado tóxica, solo para b multirresistentes).

Question 21

Lipopéptidos

Answer 21

Membrana

Se unen, forman canales para el K+. el potasio se escapa y se despolariza la célula (< gradiente = < energía)

• Daptomicina (Gram+, SARM y ERV)

Resistencia por modificaciones de membrana