Anti-hipertensivos Flashcards
Qual classificação da Hipertensão?
- Primária: 90%, etiologia desconhecida (genética, etilo de vida…)
- Secundária: 10%. Secundária a outras doenças, geralmente renais…
Como são classificadas as drogas antihipertensivas?
- Vasodilatadores diretos
- Antagonistas do canais de Ca
- Diuréticos
- Inibidores da ECA
- Antagonistas dos receptores AT1
- Antagonistas dos receptores alfa-adrenérgicos
- BetaBloqueadores
- Simpatolíticos de ação central
Como são classificados os vasodilatadores de ação direta?
- Ativadores dos canais de K
- Hidralazinas
- Nitratos orgânicos
Como agem e quais exemplos de dos vasodilatadores de ação direta do tipo ativadores dos canais de K?
- Minoxidil, Nicorandil, Cromakalim
- Promovem o relaxamento e a dilatação vascular, o que leva a diminuição da PA
**Usados no tto da alopecia qnd está é por déficit no fluxo sanguíneo local
Como agem e quais exemplos de dos vasodilatadores de ação direta do tipo hidralazinas?
- Hidralazina
2. Por um mecanismo ainda não tao claro
Como agem e quais exemplos de dos vasodilatadores de ação direta do tipo nitratos orgânicos?
- Mononitrato de isossobida (Isordil), Trinitrato de glicerol, Nitrato de amila
- Apresentam em sua molécula o grupo nitro e quando administrada, libera de sua estrutura química o NO, que funciona semelhante ao NO endotelial. Estes eventos culminam em um relaxamento vascular, diminuindo, assim, as consequências da hipertensão arterial de forma
rápida e eficaz.
*Este é administrado de forma sublingual para alívio dos fenômenos vasculares de resultam em infarto do miocárdio. A via escolhida é a sublingual porque, além de ser uma absorção rápida e eficaz, ela é drenada quase que diretamente para a veia cava superior, agilizando seu efeito sistêmico.
Quais exemplos de BCC (bloqueadores dos canais de cálcio)?
- Fenilalquilamina: Verapamil
- Diidropiridinas: Nefedipina, Anlodipina
- Benzotiazepinas: Diltiazem
Como agem os BCC?
É necessário frisar ainda que os Ca2+ podem se apresentar nos seguintes tipos:
1. Canal de Ca2+ volt-dependente tipo L: é sensível à Nifedipina e estão presentes principalmente no músculo liso vascular. Ao sofrerem ação da Nifedipina, ocorre alívio da hipertensão arterial e da angina pectoris. Diz-se, portanto, que a Nifedipina é vaso-seletiva, e sua prescrição para casos de taquicardia não seria uma conduta adequada.
- Canal de Ca2+ volt-dependente tipo T: é sensível ao Verapamil e está presente nos miócitos cardíacos e no tecido nodal. A ação do verapamil é justificada por aliviar arritmias do tipo taquicardia interagindo com este tipo de canal de Ca2+. Diz-se, portanto, que o Verapamil é uma droga cardiosseletiva.
Qual principal exemplo e como agem os antagonistas dos receptores alfa-adrenérgicos?
- Prazosin
- A musculatura dos vasos apresentam inervação simpática, através dos receptores alfa-1, que tem afinidade pela noradrenalina. E uma vez ativados levam a contração do vaso. Então, esse antagonistas, ao impedirem que isso ocorra promovem uma dilatação vascular
Como agem o betabloqueadores?
Os receptores B1-adrenérgicos estão presentes nos miócitos cardíacos, qnd ativados, culminam em taquicardia e aumento da pressão arterial (os receptores B2 presentes nos vasos do tecido muscular pouco refletem na pressão arterial)
Os betabloqueadores atuam inibindo a influência do débito cardíaco na PA
Quais exemplos de betabloqueadores?
- Propranolol: Não é beta específico, agindo tbm sobre o receptores B2 da musculatura brônquica, podendo causar broncoconstrição.
- Atenolol: É B1 específico.
* Propranolol é contraindicado para pcts que sofrem de asma.
Como agem os simpatolíticos de ação central?
Agem diminuindo a liberação do neurotransmissor NA ou formando falso neurotransmissor.
- Clonidina: é um agonista alfa2, modulando negativamente a liberação de noradrenalina na fenda sináptica…
- Metildopa: Interferem na liberação de NA, além de outro mecanismo…
Quais exemplos de simpatolíticos de ação central?
- Clonidina (Catapres)
2. Metildopa (Aldomet)
Quais exemplos de Inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA)?
- Captopril
- Enalapril
- Ramipril
Como agem os IECA?
Inibem a ECA, não havendo, portanto, conversão da angiotensina 1 em angiotensina 2.
De maneira resumida como se dá a fisiologia da modulação da PA pelo SRAA?
Quando a PA cai, renina é liberada no sangue. A renina converte o angiotensinogênio em angiotensina 1. Essa angiotensina 1 é convertida pela ECA em angiotensina 2.
Peculiaridades dos IECA
- O tipo de hipertensão que pode ser tratada com o uso de inibidores de ECA é do tipo secundário renovascular, tipo de hipertensão arterial secundária causada pela isquemia renal, que diagnosticada através de altos níveis séricos de angiotensina II devido à ativação do SRAA. Por esta razão, tratar este tipo de hipertensão significa estabelecer uma terapia direcionada e mais eficaz. Contudo, ainda para este tipo de hipertensão, inibidores dos receptores AT1 podem ser administrados, como veremos adiante.
- Um dos efeitos adversos mais comuns destes medicamentos é a tosse não produtiva e intensa. Esse tipo de tosse é ocasionada devido a uma inibição de uma enzima enzima análoga à ECA quando os iECA são administrados. Esta enzima
análoga à ECA (e, inclusive, ativada por ela) é uma quimase responsável pela degradação de bradicinina no trato respiratório, transformando-a em um metabólito inativo. Com isso, os níveis de bradicinina aumentam e provocam o sintoma da tosse
mediada por captopril.
Qual principal exemplo de inibidores dos receptores AT1 de Angiotensina 2?
Losartana (Losart)
Como agem os inibidores dos receptores AT1 de Angiotensina 2?
Os receptores AT1 presentes nas paredes dos vasos são importantes para a captação de angiotensina II e, deste modo, dar início a uma cascata de eventos intrínsecos que tem como resultado a contração do vaso … se inibir isso…
Como é aplicação dos inibidores dos receptores AT1 de Angiotensina 2 na prática?
Pode ser prescrito junto com alguma IECA. Essa associação é necessária por algum motivo não bem explicado. Portanto, a principal indicação do Losartan, tal como dos demais AT1, é no tratamento da hipertensão renovascular não tratável com iECA. Os iAT1 são fármacos de primeira linha em pacientes com menos de 55 anos em que os iECA no sejam indicados. Entretanto, a classe de drogas que inclue o Losartan é uma das últimas a serem escolhidas pelos médicos no dia-a-dia devido ao seu alto custo.
Como são classificados o diuréticos?
- Inibidores da anidrase carbônica (diuréticos do tubo contorcido proximal)
- Diuréticos de Alça
- Tiazídicos (diuréticos do tubo contorcido distal)
- Poupadores de potássio (diuréticos do túbulo coletor)
- Diuréticos osmóticos
* Todos os diuréticos (com exceção poupadores de potássio que agem no túbulo coletor) promovem natriurese (excreção de sódio na urina) e aumento de excreção de potássio (causa hipocalemia).
Qual principal exemplo e como agem os Inibidores da anidrase carbônica ?
- Acetazolamida
- Inibem a anidrase carbônica, enzima que facilita a passagem do bicarbonato (HCO3) de um compartimento pra outro…leva a uma série de reações que culmina na incapacidade do sódio de ser reabsorvido para o sangue, permanecendo no túbulo. Este sódio então puxa água, aumentando a diurese e diminuindo a volemia e DC.
* No túbulo proximal, 40% do NaCl e 85% do bicarbonato são reabsorvidos de volta ao sangue…
Como são usados na prática e qual efeito adverso importante?
- Na clínica médica, a Acetazolamida não é muito empregada como diurético por apresentar um efeito farmacológico fraco. Contudo, o uso deste fármaco é importante para o tratamento do glaucoma.
- Se o bicarbonato não for reabsorvido (como por ação da acetazolamida), o indivíduo pode desenvolver uma acidose metabólica. Contudo, ao administrar Acetazolamida, a urina do paciente passa a se mostrar aumentada em volume e mais alcalina devido ao aumento de NaHCO3 não-reabsorvido presente na urina. Portanto, intoxicação por acetazolamida caracteriza-se por acidose sanguínea e alcalose urinária.
Quais 2 principais exemplos de diuréticos de alça?
- Furosemida (Lasix) (alça espessa)
2. Manitol (alça delgada)