ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS Flashcards
Inhiben o impiden la unión de la acetilcolina u otros agonistas a los receptores muscarínicos
Antagonistas muscarínicos
Poseen efecto bloqueante nicotínico
Amina cuaternaria
Características de los antagonistas muscarínicos
Antagonismo competitivo
Diferencias estructurales y de afinidad
Selectividad relativa
Clasificación de los antagonistas muscarínicos
Alcaloides naturales
Derivados semisintéticos
Congéneres sintéticos
Los alcaloides naturales son
Atropina y escopolamina
Los derivados semisintéticos
Homatropina
Tropicamida
Ipatropio
Oxitropio
Los congéneres sintéticos son
Pirenzepina
Tolterodina
Oxibutinina
Los alcaloides naturales vs los derivados semisintéticos difieren en
Difieren en la disposición corporal y duración de acción
Diferencia entre los alcaloides naturales Y los congéneres sintéticos
Los congéneres poseen mayor selectividad y especificidad por los receptores
Aspecto importante de los antagonistas muscarínicos
las respuestas paradójicas que suceddn por bloqueo presináptico por bloqueo de M2 Y M4 (Gi, favorecen la liberación de Ach)
La molécula de atropina se conforma por
La base tropina
Ácido trópico
Escencial para la identificación y unión al receptor
el carbono asimétrico y un grupo hidroxilo
Clasificación según la protonación del grupo amino
Aminas terciarias
Aminas cuaternarias
Características de las aminas terciarias
Buena absorción oral y sistémica, utilizadas como coadyuvantes en trastornos del SNC
Características de las aminas cuaternarias
Mala absorción oral y sistémica por lo que sus efectos se ven limitados y son locales
Poca absorción inhalatoria
Se utiliza para generar efectos locales en TGI y en la vía inhalatoria
Efectos farmacológicos de atropina a 0.5 mg
Leve disminuición de Fc (resp. Paradoj)
Sequedad bucal
Inhibición de sudoración
Efectos farmacológicos de atropina a 1 mg
Sequedad bucal definida
Sed
Aumento de Fc
Leve dilatación pupilar
Efectos farmacológicos de atropina 2 mg
Fc rápida
Sequedad bucal notable
Pupilas dilatadas (midriasis)
Visión borrosa (cicloplejía)
Efectos farmacológicos de atropina a 5 mg
Exacerbación de los síntomas
Dificultad para hablar, deglutir y orinar
Inquietud
Cefalgia
Piel seca y caliente
Efectos farmacológico de atropina 10 mg
Síntomas mucho más notables
Iris obliterado
Visión borrosa
Piel enrojecida, caliente, seca, escarlata
Ataxia
Inquietud y excitación
Alucionaciones y delirios
Coma
Antagonista muscarínico que se puede absorber por vía transdérmica
Escopolamina
Característica de la atropina
metabolismo especie dependiente
Efectos de los antagonistas muscarínicos en el SCV
Aumento de Fc
Aumento de conducción AV
Aumentan frecuencia ventricular (pueden causar fibrilación ventricular)
Contraindicación de antimuscarínicos en el SCV
arritmias supraventriculares (por arriba del nodo)
A nivel vascular, qué sucede con los antimuscarínicos
No hay cambios en la RVP porque no tienen inervación parasimpática. Pero, si hay intoxicación por agonistas muscarínicos sí funcionan
Efecto de la taquicardia inducida por antimuscarínicos
Abole efectos depresores inducidos por la estimulación peritoneal, estimulación carotídea, vapores irritantes y presión ocular
a dosis tóxicas que causan los antimuscarínicos
vasodilatación para tratar de liberar calor
Efecto de antimuscarínicos en el sistema respiratorio
-Broncodilatadores
-Inhibición de secreciones en el tracto respiratorio superior e inferior
-No afectan en px con enfermedades respiratorias
-Inhiben la broncoconstricción causada por bradicinina, histamina y eicosanoides como leucotrienos
Efectos de los antimuscarínicos en el ojo
-Midriasis arreactiva a la luz, bloquean el esfínter del iris. Que sea arreactiva a la luz es importante porque nos ayuda a discriminar por una midriasis inducida por un antimuscarínico y un agonista adrenérgico
-Bloquean al músculo ciliar con pérdida de acomodación (cicloplejía)
-Aumentan PIO, por lo que está contraindicado en paciente con glaucoma de ángulo estrecho
duración de los efectos de atropina y escopolamina en el ojo
7-12 horas
Efectos de los antimuscarínicos en el TGI
-Disminuyen la motilidad parcialmente
-Disminuyen la secreción de HCl parcialmente (pirenzepina)
-Dismiuyen secreciones salivares hasta suprimirla
-Antiespasmódico gastrointestinal (mesopín)
Efecto de los antimuscarínicos en tracto urinario
-Disminuye la amplitud y tono de contracción de uréteres y vejiga
-Inhiben la contracción, micción causando retención urinaria
-Antiespasmódicos, inhiben el dolor
Efectos en vías biliares
antiespasmódico y cálculos renales
Efectos en sudor y temperatura
Inhiben la actividad de las glándulas sudoríparas y la piel se torna caliente y seca
Atropina a dosis terapéuticas
Efectos imperceptibles con leve excitación vagal
Atropina a dosis tóxicas
Alucinaciones, delirios, inquietud, excitación, irrabilitad. Colapso circutario, falla respiratoria seguida de parálisis y coma
Escopolamina a dosis terapéuticas
Depresión del SNC con somnolencia, amnesia anterograda, fatiga, alteraciones del sueño
-Efecto antiemético
-Causa euforia
Escopolamina a dosis tóxicas
excitación, inquietud, alucinaciones, irritabilidad y delirios
Antimuscarínicos utilizados de primera línea para EPOC y asma cuando hay aumento evidente del tono colinérgico evidente
Ipatropio
Tiotropio
Oxitropio
Aclidinium
Umeclidinium
Utilizado para la rinorrea perenne
Ipatropio
Los antimuscarínicos para EPOC y asma se combinan con
Agonistas B2
Características de ipatropio
no selectivo M1, M2 Y M3
Se da 4 veces al día
Características de tiotropio
Selectivo M1 Y M3
Mayor duración de acción
Se dan una vez al día
Tiotropio y umeclidinium
El aclidinium se da
Dos veces al día
Característica de tiotropio y aclidinium
Menor afinidad por M2
Antimuscarínicos utilizados en las vías genitourinarias y sus utilidades
Tolterodina
Oxibutinina
Trospio
Solifenacina
Darifenacina
Fesoterodina
Son utilizados para la vejiga hiperreactiva
Enuresis en niños
Disminuir poliaquiuria en paraplejia epástica
Característica de tolterodina
Selectividad TGU
Metabolizado por CYP2D6
5-ohch3 es su metabolito
Menor penetración en el SNC por eso es utilizado en la enuresis en niños para no afectar la memoria
Trospio
Selectivos en M3 en TGU
Solifenacina
Darifenacina
Formulaciones transdérmicas (parches y gel)
Oxibutinina
Profármaco que se metaboliza al compuesto anterior por esterasas plasmáticas
Fesoterodina
Metabolizada por CYP3A4
Solifenacina
Metabolizada por CYP3A4 y CYP2D6
Darifenacina
Utilizados para úlceras pépticas selectivos M1
Pirenzepina
Telenzepina
Utilizados para hipermotilidad, diarrea y otros trastornos digestivos
Clidinio
Otilinio
Glicopirrolato
Homatropina
Mesopín (metil bromuro)
Utilizado para colon irritable junto con una BZD
Clidinio
Otilinio
Utilildad de glicopirrolato
Sialorrea, intoxicaciones por metales pesados
Enfermedad de Parkinson
Antimuscarínicos utilizados en los ojos y utilidades
Homatropina
Tropicamida, se prefiere por su efecto rápido y poca duración
Ciclopentolato
Atropina
-Midriático en exámenes de fondo de ojo
-Iridociclitis y coriditis
Usos de atropina y glicopirrolato
-IAM con todo vagal excesivo
-Bradicardias graves patológicas y por fármacos
-Bloqueo AV
-Síncope del reflejo hiperactivo del seno carotídeo
-Reducir las arritmias cardiacas por anticolinesterásicos como neostigmina
Suprime los efectos vagales productos de la manipulación quirúrgica
Atropina
Utilizados en el SNC
Benzotropina
Trihexifenidilo
Biperideno
Escopolamina
Más utilizado en panamá como coadyuvante de Parkinson
Biperideno
Utilidad de escopolamina en SNC
Cinetosis, por vía transdérmica
Uso de antimuscarínicos en SNC
Coadyuvantes para Parkinson
Reducir efectos extrapiramidales de antipsicóticos
Cinetosis
Se emplea como profiláctico, no funciona bien cuando están instauradas las náuseas y vómitos
Escopolamina
Utilizado en intoxicación por anticolinesterásicos por organofosforados y carbamatos
Atropina
Cuando tengo intoxicación por organofosforados y el paciente llega en periodo de ventana uso
atropina+oximas (pralidoxima)
si el paciente llega fuera del periodo de ventana, uso solo atropina
Si tengo intoxicación por carbamatos
atropina
Efectos adversos de antimuscarínicos
Xerostomía
Estreñimiento
Visión borrosa
Dispepsia
Deterioro cognitivo
Cómo actúan las oximas
Forman un complejo con la enzima con mucha mayor afinidad, sacando al organosfosforado e inhibe a la colinesterasa y así el organofosoforado va al hígado y se empieza a eliminar
Contraindicaciones para antimuscarínicos
Obstrucción urinaria o GI
Glaucoma
Precaución en px con HPB
SI aplico oxima antes una intoxicación por carbamatos causo
Crisis colinérgica
Interacciones de los antimuscarínicos
Antidepresivos tricíclicos
Antipsicóticos típicos
Antihistamínicas selectivos H1
Reversión de efectos periféricos de síndrome tóxico anticolinérgico
Neostigmina
Reversión de efectos centrales o periféricos del síndrome tóxico anticolinérgico
Fisostigmina
El manejo del síndrome tóxico anticolinérgico es solo sintomatológico. C o F
Cierto
