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FARMA PARCIAL 2 > ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS > Flashcards

ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS Flashcards

1
Q

Inhiben o impiden la unión de la acetilcolina u otros agonistas a los receptores muscarínicos

A

Antagonistas muscarínicos

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2
Q

Poseen efecto bloqueante nicotínico

A

Amina cuaternaria

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3
Q

Características de los antagonistas muscarínicos

A

Antagonismo competitivo
Diferencias estructurales y de afinidad
Selectividad relativa

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4
Q

Clasificación de los antagonistas muscarínicos

A

Alcaloides naturales
Derivados semisintéticos
Congéneres sintéticos

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5
Q

Los alcaloides naturales son

A

Atropina y escopolamina

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6
Q

Los derivados semisintéticos

A

Homatropina
Tropicamida
Ipatropio
Oxitropio

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7
Q

Los congéneres sintéticos son

A

Pirenzepina
Tolterodina
Oxibutinina

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8
Q

Los alcaloides naturales vs los derivados semisintéticos difieren en

A

Difieren en la disposición corporal y duración de acción

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9
Q

Diferencia entre los alcaloides naturales Y los congéneres sintéticos

A

Los congéneres poseen mayor selectividad y especificidad por los receptores

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10
Q

Aspecto importante de los antagonistas muscarínicos

A

las respuestas paradójicas que suceddn por bloqueo presináptico por bloqueo de M2 Y M4 (Gi, favorecen la liberación de Ach)

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11
Q

La molécula de atropina se conforma por

A

La base tropina
Ácido trópico

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12
Q

Escencial para la identificación y unión al receptor

A

el carbono asimétrico y un grupo hidroxilo

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13
Q

Clasificación según la protonación del grupo amino

A

Aminas terciarias
Aminas cuaternarias

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14
Q

Características de las aminas terciarias

A

Buena absorción oral y sistémica, utilizadas como coadyuvantes en trastornos del SNC

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15
Q

Características de las aminas cuaternarias

A

Mala absorción oral y sistémica por lo que sus efectos se ven limitados y son locales
Poca absorción inhalatoria
Se utiliza para generar efectos locales en TGI y en la vía inhalatoria

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16
Q

Efectos farmacológicos de atropina a 0.5 mg

A

Leve disminuición de Fc (resp. Paradoj)
Sequedad bucal
Inhibición de sudoración

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17
Q

Efectos farmacológicos de atropina a 1 mg

A

Sequedad bucal definida
Sed
Aumento de Fc
Leve dilatación pupilar

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18
Q

Efectos farmacológicos de atropina 2 mg

A

Fc rápida
Sequedad bucal notable
Pupilas dilatadas (midriasis)
Visión borrosa (cicloplejía)

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19
Q

Efectos farmacológicos de atropina a 5 mg

A

Exacerbación de los síntomas
Dificultad para hablar, deglutir y orinar
Inquietud
Cefalgia
Piel seca y caliente

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20
Q

Efectos farmacológico de atropina 10 mg

A

Síntomas mucho más notables
Iris obliterado
Visión borrosa
Piel enrojecida, caliente, seca, escarlata
Ataxia
Inquietud y excitación
Alucionaciones y delirios
Coma

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21
Q

Antagonista muscarínico que se puede absorber por vía transdérmica

A

Escopolamina

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22
Q

Característica de la atropina

A

metabolismo especie dependiente

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23
Q

Efectos de los antagonistas muscarínicos en el SCV

A

Aumento de Fc
Aumento de conducción AV
Aumentan frecuencia ventricular (pueden causar fibrilación ventricular)

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24
Q

Contraindicación de antimuscarínicos en el SCV

A

arritmias supraventriculares (por arriba del nodo)

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25
Q

A nivel vascular, qué sucede con los antimuscarínicos

A

No hay cambios en la RVP porque no tienen inervación parasimpática. Pero, si hay intoxicación por agonistas muscarínicos sí funcionan

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26
Q

Efecto de la taquicardia inducida por antimuscarínicos

A

Abole efectos depresores inducidos por la estimulación peritoneal, estimulación carotídea, vapores irritantes y presión ocular

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27
Q

a dosis tóxicas que causan los antimuscarínicos

A

vasodilatación para tratar de liberar calor

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28
Q

Efecto de antimuscarínicos en el sistema respiratorio

A

-Broncodilatadores
-Inhibición de secreciones en el tracto respiratorio superior e inferior
-No afectan en px con enfermedades respiratorias
-Inhiben la broncoconstricción causada por bradicinina, histamina y eicosanoides como leucotrienos

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29
Q

Efectos de los antimuscarínicos en el ojo

A

-Midriasis arreactiva a la luz, bloquean el esfínter del iris. Que sea arreactiva a la luz es importante porque nos ayuda a discriminar por una midriasis inducida por un antimuscarínico y un agonista adrenérgico
-Bloquean al músculo ciliar con pérdida de acomodación (cicloplejía)
-Aumentan PIO, por lo que está contraindicado en paciente con glaucoma de ángulo estrecho

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30
Q

duración de los efectos de atropina y escopolamina en el ojo

A

7-12 horas

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31
Q

Efectos de los antimuscarínicos en el TGI

A

-Disminuyen la motilidad parcialmente
-Disminuyen la secreción de HCl parcialmente (pirenzepina)
-Dismiuyen secreciones salivares hasta suprimirla
-Antiespasmódico gastrointestinal (mesopín)

32
Q

Efecto de los antimuscarínicos en tracto urinario

A

-Disminuye la amplitud y tono de contracción de uréteres y vejiga
-Inhiben la contracción, micción causando retención urinaria
-Antiespasmódicos, inhiben el dolor

33
Q

Efectos en vías biliares

A

antiespasmódico y cálculos renales

34
Q

Efectos en sudor y temperatura

A

Inhiben la actividad de las glándulas sudoríparas y la piel se torna caliente y seca

35
Q

Atropina a dosis terapéuticas

A

Efectos imperceptibles con leve excitación vagal

36
Q

Atropina a dosis tóxicas

A

Alucinaciones, delirios, inquietud, excitación, irrabilitad. Colapso circutario, falla respiratoria seguida de parálisis y coma

37
Q

Escopolamina a dosis terapéuticas

A

Depresión del SNC con somnolencia, amnesia anterograda, fatiga, alteraciones del sueño
-Efecto antiemético
-Causa euforia

38
Q

Escopolamina a dosis tóxicas

A

excitación, inquietud, alucinaciones, irritabilidad y delirios

39
Q

Antimuscarínicos utilizados de primera línea para EPOC y asma cuando hay aumento evidente del tono colinérgico evidente

A

Ipatropio
Tiotropio
Oxitropio
Aclidinium
Umeclidinium

40
Q

Utilizado para la rinorrea perenne

A

Ipatropio

41
Q

Los antimuscarínicos para EPOC y asma se combinan con

A

Agonistas B2

42
Q

Características de ipatropio

A

no selectivo M1, M2 Y M3
Se da 4 veces al día

43
Q

Características de tiotropio

A

Selectivo M1 Y M3
Mayor duración de acción

44
Q

Se dan una vez al día

A

Tiotropio y umeclidinium

45
Q

El aclidinium se da

A

Dos veces al día

46
Q

Característica de tiotropio y aclidinium

A

Menor afinidad por M2

47
Q

Antimuscarínicos utilizados en las vías genitourinarias y sus utilidades

A

Tolterodina
Oxibutinina
Trospio
Solifenacina
Darifenacina
Fesoterodina
Son utilizados para la vejiga hiperreactiva
Enuresis en niños
Disminuir poliaquiuria en paraplejia epástica

48
Q

Característica de tolterodina

A

Selectividad TGU
Metabolizado por CYP2D6
5-ohch3 es su metabolito

49
Q

Menor penetración en el SNC por eso es utilizado en la enuresis en niños para no afectar la memoria

A

Trospio

50
Q

Selectivos en M3 en TGU

A

Solifenacina
Darifenacina

51
Q

Formulaciones transdérmicas (parches y gel)

A

Oxibutinina

52
Q

Profármaco que se metaboliza al compuesto anterior por esterasas plasmáticas

A

Fesoterodina

53
Q

Metabolizada por CYP3A4

A

Solifenacina

54
Q

Metabolizada por CYP3A4 y CYP2D6

A

Darifenacina

55
Q

Utilizados para úlceras pépticas selectivos M1

A

Pirenzepina
Telenzepina

56
Q

Utilizados para hipermotilidad, diarrea y otros trastornos digestivos

A

Clidinio
Otilinio
Glicopirrolato
Homatropina
Mesopín (metil bromuro)

57
Q

Utilizado para colon irritable junto con una BZD

A

Clidinio
Otilinio

58
Q

Utilildad de glicopirrolato

A

Sialorrea, intoxicaciones por metales pesados
Enfermedad de Parkinson

59
Q

Antimuscarínicos utilizados en los ojos y utilidades

A

Homatropina
Tropicamida, se prefiere por su efecto rápido y poca duración
Ciclopentolato
Atropina
-Midriático en exámenes de fondo de ojo
-Iridociclitis y coriditis

60
Q

Usos de atropina y glicopirrolato

A

-IAM con todo vagal excesivo
-Bradicardias graves patológicas y por fármacos
-Bloqueo AV
-Síncope del reflejo hiperactivo del seno carotídeo
-Reducir las arritmias cardiacas por anticolinesterásicos como neostigmina

61
Q

Suprime los efectos vagales productos de la manipulación quirúrgica

A

Atropina

62
Q

Utilizados en el SNC

A

Benzotropina
Trihexifenidilo
Biperideno
Escopolamina

63
Q

Más utilizado en panamá como coadyuvante de Parkinson

A

Biperideno

64
Q

Utilidad de escopolamina en SNC

A

Cinetosis, por vía transdérmica

65
Q

Uso de antimuscarínicos en SNC

A

Coadyuvantes para Parkinson
Reducir efectos extrapiramidales de antipsicóticos
Cinetosis

66
Q

Se emplea como profiláctico, no funciona bien cuando están instauradas las náuseas y vómitos

A

Escopolamina

67
Q

Utilizado en intoxicación por anticolinesterásicos por organofosforados y carbamatos

A

Atropina

68
Q

Cuando tengo intoxicación por organofosforados y el paciente llega en periodo de ventana uso

A

atropina+oximas (pralidoxima)
si el paciente llega fuera del periodo de ventana, uso solo atropina

69
Q

Si tengo intoxicación por carbamatos

A

atropina

70
Q

Efectos adversos de antimuscarínicos

A

Xerostomía
Estreñimiento
Visión borrosa
Dispepsia
Deterioro cognitivo

71
Q

Cómo actúan las oximas

A

Forman un complejo con la enzima con mucha mayor afinidad, sacando al organosfosforado e inhibe a la colinesterasa y así el organofosoforado va al hígado y se empieza a eliminar

72
Q

Contraindicaciones para antimuscarínicos

A

Obstrucción urinaria o GI
Glaucoma
Precaución en px con HPB

73
Q

SI aplico oxima antes una intoxicación por carbamatos causo

A

Crisis colinérgica

74
Q

Interacciones de los antimuscarínicos

A

Antidepresivos tricíclicos
Antipsicóticos típicos
Antihistamínicas selectivos H1

75
Q

Reversión de efectos periféricos de síndrome tóxico anticolinérgico

A

Neostigmina

76
Q

Reversión de efectos centrales o periféricos del síndrome tóxico anticolinérgico

A

Fisostigmina

77
Q

El manejo del síndrome tóxico anticolinérgico es solo sintomatológico. C o F

A

Cierto

FARMA PARCIAL 2 (6 decks)

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