Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

FARMA PARCIAL 2 > AGONISTAS COLINÉRGICOS > Flashcards

AGONISTAS COLINÉRGICOS Flashcards

1
Q

Las fibras pre y posganglionares del parasimpático liberan

A

Acetilcolina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Fibras del simpático que liberan Ach

A

Preganglionares
Posganglionares que van a glándulas sudoríparas y vasos sanguíneos del músculo esquelético

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Receptores colinérgicos muscarínicos

A

M1, M3 y M5: Acoplados a proteína Gq
M2 y M4: Acoplados a proteínas Gi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Receptores colinérgicos nicotínicos

A

Nn y Nm, ambos son canales de Na+ ligando dependientes.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Ubicación de receptores M1

A

TGI

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Ubicación de receptores M2

A

Células cardiacas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Ubicación de receptores M3

A

TGI, pulmones, ojo y glándulas exocrinas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Ubicación de receptores Nn

A

Ganglios autonómicos del simpático y el parasimpático, médula adrenal

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Ubicación de Nm

A

Unión neuromuscular, encargados de la contracción del músculo esquelético

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Por qué ante Ach tenemos como respuesta colinérgica la bradicardia

A

La bradicardia es causada por M2 en el corazón, M2 está acoplado a Gi, disminuye adenilatocilasa, disminuye AMPc, lo que disminuirá la corriente if de fase 4, disminuyendo la Fc.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Por qué ante Ach tenemos como respuesta colinérgica la vasodilatación. Desde el punto de vista fisiológico es importante?

A

A nivel del endotelio, la Ach se une a receptores M3 (Gq) donde se estimula la liberación de NO, como sabemos ese NO difunde hacia el músculo liso donde aumenta guanilato ciclasa y AMPc causando vasodilatación. Esta vasodilatación desde el punto de vista fisiológico no es importante, pero desde el farmacológico sí.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Por qué desde el punto de vista farmacológico es importante la vasodilatación por M3 en el endotelio? Se puede tratar pacientes con HTA con un agonistas colinérgico?

A

Es importante farmacológicamente porque los fármacos son capaces de generar respuesta en estos receptores. No se podría tratar a un paciente con HTA porque el endotelio estará dañado, entonces si yo doy un fármaco agonista colinérgico la actividad parasimpáticomimética que este tiene lo que causará es que se una a los receptores M3 del músculo esquelético causando más vasoconstricción. Otra razón es por el efecto que tiene sobre la fibra simpática propiciando la liberación de NA y A

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Respuesta colinérgica a Ach en el músculo

A

A través de M3 (Gq), activa PLC, producción de IP3 y DAG, aumento de Ca+ que se une a calcio calmodulina promoviendo la desfosforilación de MLCK y propiciando la contracción

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Uso de la metacolina

A

Diagnóstico de la enfermedad coronaria, porque cuando el paciente se le administra metacolina, si el endotelio de las coronarias están afectados podemos observar vasoconstricción, y si está intacto hay dilatación eficiente.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Efectos fisiológicos de la acetilcolina

A
  1. Bradicardia
  2. Vasodilatación
  3. Inicio de la contracción muscular
  4. Secreciones gástricas y aumento de peristaltismo
  5. Salivación
  6. Relajación de esfínteres
  7. Contracción pupilar (miosis)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Efectos directos e indirectos de la unión de un agonista muscarínico

A
  1. Unión a M3 en membrana presináptica que promueve la liberación de noradrenalina
  2. Liberación de Adrenalina de la médula adrenal por M3
    INDIRECTOS:
  3. activa a1 y causa VC
  4. aumento de Fc por B1
  5. broncodilatación por B2
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

La acetilcolina puede actuar sobre receptores distintos porque tiene diferentes confórmeros que le permite interactuar con todos los receptores muscarínicos y nicotínicos. C o F

A

Cierto

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Problemas de la administración de acetilcolina exógena

A

-Se inactiva en el lugar de administración:
1. Hidrólisis química: estómago
2. Hidrólisis enzimática: sangre
-Falta de selectividad porque interacciona en distintas partes del organismo

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Estructura de la acetilcolina está conformada por

A

Un grupo éster, una cadena lateral (carbono a y B) y un amino terminal que es una amina cuaternaria metilada

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Modificaciones estructurales que puede sufrir la acetilcolina

A
  1. Cambios en la amina cuaternaria
  2. Cambios en la longitud de la cadena
  3. Cambios en el grupo éster
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Cambios en la amina cuaternaria terminal

A
  1. Si elimino un metilo, disminuyo actividad
  2. Si cambio N por S, Se, disminuyo actividad
  3. Si agrego un alquilo mayor que el metilo, le doy propiedad antagonista
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Cambios en la longitud de la cadena

A
  1. Cualquier aumento o disminución en la longitud de la cadena, causa pérdida de actividad colinérgica
    Si hay metilación en B, aumenta actividad muscarínica
    Si hay metilación en a, aumenta actividad nicotínica
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Cambios en el grupo éster

A
  1. Si agrego NH2 (grupo carbámico), le doy resistencia al ácido carboxílico y mejoró la biodisponibilidad
  2. SI agrego un alquilo voluminoso, le doy propiedad antagonista
  3. Si agrego Ar (arilo), confiero actividad nicotínica
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Parte estructural de la acetilcolina que es más susceptible a la degradación por acetilcolinesterasa

A

Ácido carboxílico

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Confiere resistencia a la hidrólisis por acetilcolinesterasa

A

Grupo carbámico

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Clasificación de los agonistas colinérgicos

A

Directos muscarínicos
Directos nicotínicos
Indirectos colinérgicos (reversibles e irreversibles)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Prototipo de los agonistas muscarínicos directos que es mucho más potente que la Ach totalmente muscarínico

A

Pilocarpina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Mencione los agonistas muscarínicos colinérgicos

A

Acetilcolina
Metacolina
Carbacol
Betanecol
Pilocarpina
Cevimelina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Único agonista directo nicotínico y su único uso

A

Nicotina, deshabituación tabaquica

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Cuál es el mecanismo de acción de los agonistas colinérgicos indirectos

A

inhiben a la acetilcolinesterasa y a la butirilcolinesterasa, por eso tienen efectos indirectos nicotínicos y muscarínicos

31
Q

Prototipo de los agonistas colinérgicos indirectos

A

Neostigmina

32
Q

Agonistas colinérgicos indirectos reversibles

A

Neostigmina
Fisostigmina
Piridostigmina
Edrofonio

33
Q

Agonistas colinérgicos indirectos irreversibles

A

Ecotiopato

34
Q

Usos de los agonistas colinérgicos

A
  1. Miosis transitoria
  2. Tratamiento crónico y agudo de glaucoma
  3. Dxo de hiperreactividad bronquial
  4. Dxo de enfermedad coronario
  5. Reducción de la Fc
  6. Atonía vesical
  7. Atonía intestinal
  8. Xerostomía
35
Q

Efectos adversos de los agonistas colinérgicos

A

Bradicardia
Broncoconstricción
Trastornos gastrointestinales
Diarrea
Incontinencia
Sialorrea
Sudoración

36
Q

Agonistas colinérgicos directos son

A
  1. Ésteres de colina
    -Sustituciones de ácido acético: ach y metacolina
    -Sustituciones de ácido carbámico: Carbacol y betanecol
  2. Alcaloides naturales
    -Nitrógeno cuaternario: Muscarina
    -Nitrógeno terciario: Pilocarpina y arecolina
37
Q

Características de los ésteres de colina

A

-Amonio cuaternario
-Pobre capacidas de atravesar membranas: Selectividad farmacocinética
-Susceptibles a colinesterasas

38
Q

Características e indicaciones de acetilcolina

A

-Selectividad muscarínica y nicotínica
-Soluciones oftálmicas al 1%
-Miosis durante intervenciones quirúrgicas

39
Q

Características e indicaciones de metacolina

A

-Selectividad muscarínica, debido al metilo en su carbono Beta
-Dxo de hiperreactividad en px con asma (prueba de provocación con metacolina)

40
Q

Situaciones en las que no se debe hacer la prueba de provocación con metacolina

A
  1. Pacientes con tratamiento con B-bloqueantes, un sinergismo en la broncoconstricción
  2. Infarto de miocardio en los últimos 3 meses, puede haber estenosis coronaria Y disfunsión endotelial, habrá VC Y provoco reinfarto
  3. HTA no controlada
  4. Px con miastenia gravis en txo con inhibidores de colinesterasa, hay sinergismo de facilitación con la metacolina. Y de sumación entre metacolina y la acetilcolina que no está siendo degradada.
41
Q

Característica de las sustituciones de ácido carbámico

A

Resistentes a la degradación por colinesterasas

42
Q

Características e indicaciones de carbacol

A

-Selectividad muscarínica y nicotínica
-Miosis durante cirugía ocular en px con glaucoma
-Miosis después del implante del lente ocular durante op. para cataratas

43
Q

Efectos no deseados del carbacol

A

edema corneal, miosis, miopatía, desprendimiento de retina

44
Q

Características e indicaciones de betanecol

A

-Selectividad muscarínica
-Íleo paralítico
-Atonía posoperatoria
-Distensión abdominal
-Retención urinaria
-Retención postparto
-Megacolon congénito
-Atonía vesical en sujetos con lesión de la médula espinal

45
Q

Contraindicación de betanecol

A

-Cuando la atonía cursa con una obstrucción mecánica, porque podemos causar rotura intestinal.

46
Q

Utilizado como sialogogo como alternativa de la pilocarpina

A

Betanecol

47
Q

Características de pilocarpina

A

-Amina terciaria, muy liposoluble
-Estable a la hidrólisis por acetilcolinesterasas
-Mayor selectividad y potencia muscarínica que la Ach

48
Q

Indicaciones de pilocarpina

A
  1. Reduce la PIO
    -Tratamiento de glaucoma de ángulo agudo/cerrado y de ángulo abierto.
    -Dura 24 horas aprox. y se puede repetir
  2. Tratamiento para sequedad de la boca en síndrome de Sjogren y secuendaria a radioterapia de cabeza y cuello.
49
Q

Características de cevimelina

A

-Mayor selectividad M3
-Resistencia a acetilcolinesterasas

50
Q

Indicaciones de cevimelina

A

-Sialogogo en síndrome de Sjogren

51
Q

Tratamiento de glaucoma de ángulo abierto

A

Timolol
Acetazolamida
Agonistas muscarínicos (urgencia)

52
Q

Tratamiento de glaucoma de ángulo cerrado

A

Cirugía
Pilocarpina, ecotiopato, fisostigmina

53
Q

Inhibidor de la AchE que es un alcohol derivado cuaternario de menor duración de acción en minutos

A

Edrofonio

54
Q

Indicaciones de edrofonio

A

Dxo de miastenia gravis
Reversión de bloqueo neuromuscular no despolarizante

55
Q

Derivado terciario de carbamatos muy liposoluble

A

Fisostigmina

56
Q

Derivados cuaternarios de carbamatos

A

Neostigmina
Piridostigmina

57
Q

Único organofosforado de acción terapéutica con mayor duración de acción que es irreversible

A

Ecotiopato

58
Q

Indicaciones de la neostigmina

A

Atonía vesical e intestinal
Revertir bloqueo NM no despolarizante
Tratar síntomas de miastenia gravis

59
Q

Contraindicación de la neostigmina

A

Cuando la atonía es causada por una obstrucción mecánica o enfermedad inflamatoria

60
Q

Cuándo la neostigmina no tiene utilidad en la atonía

A

Cuando la atonía es causada por una lesión en la médula espinal

61
Q

Indicaciones de la fisostigmina

A

-Glaucoma
-Intoxicación atropínica (antagonistas muscarínicos)
-Solo utilizar cuando hay un cuadro severo de intoxación central que amenaza la vida del paciente.

62
Q

Tratamiento sintomático para miastenia gravis

A

Neostigmina y Piridostigmina
ambas también revierten los bloqueos NM bo despolarizantes

63
Q

Utilizado en el diagnóstico de miastenia gravis y en el seguimiento

A

Edrofonio

64
Q

Indicaciones de edrofonio

A

-Diferenciar entre una crisis colinérgica vs miasténica
-Diagnóstico y seguimiento de miastenia gravis

65
Q

Con qué debemos administar edrofonio

A

Junto con atropina para amortiguar efectos muscarínicos

66
Q

Si doy edrofonio, y el paciente mejora

A

Crisis miasténica

67
Q

Si soy edrofonio y el paciente empeora

A

Crisis colinérgica

68
Q

Si tengo una crisis miasténica, debo

A

aumentar la dosis

69
Q

si tengo una crisis colinérgica debo

A

disminuir la dosis

70
Q

antídoto para organofosforados

A

oximas, utilizar antes de las 12 h

71
Q

Indicación de ecotiopato

A

Tratamiento de glaucoma de ángulo cerrado

72
Q

las oximas se unen a qué sitio

A

Al aniónico, jalan el fósforo y dejan libre al sitio esterárico.

73
Q

Efecto adverso de los inhibidores de acetilcolinesterasa

A

Fasciculaciones musculares

FARMA PARCIAL 2 (6 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions