Anestesio - Anestésicos Locais Flashcards
Ação dos Anestésicos Locais
Bloqueiam a condução de impulsos nervosos quando em contato com o tecido nervoso
V ou F
O efeito dos AL é irreversível
Falso
O efeito é temporário e completamente reversível
Dependendo da concentração, os AL são capazes de produzir bloqueio ______________
Sensitivo e Motor
Do ponto de vista químico, os AL são contituídos por …
Anel aromático
Cadeia Intermediária (Éster e Amida)
Grupo Amina
Os AL podem ser classificados em dois grupos, baseado na composição da cadeia intermediária. Quais são esses grupos?
Grupo Amida
Grupo Éster
Grupo de AL mais utilizados na prática clínica
Grupo Amida
Representantes do Grupo Amida
Lidocaína, prilocaína, bupivacaína, Robivacaína
Em função do metabolismo do grupo amida depender do fígado, situações associadas ao comprometimento da função ou da perfusão hepática (choque, cirrose, IC) resultarão em maior risco de …
Acúmulo e Toxicidade do AL
V ou F
O grupo éster são compostos mais estáveis (em comparação aos AL amida).
FALSO
O grupo amida é mais estável
Membros do Grupo Éster
Cocaína, procaína e tetracaína
Entre os metabólitos produzidos pela degradação de AL ésteres inclui-se ______________, um composto com importante potencial alergênico
Ácido para-aminobenzoico (PABA)
O risco de alergia é aumentado em qual grupo de AL?
Grupo éster
Mecanismo de Ação dos AL
Ligam-se ao canal de Na+ e diminuem a permeabilidade da membrana nervosa ao sódio
V ou F
A ligação dos anestésicos locais aos canais de sódio depende da conformação do canal (Aberto ou Fechado)
Verdadeiro
Os AL se liga preferencial ao canal de Na+ com qual conformação, aberto ou fechado?
Aberto
A afinidade pela configuração fechada é baixa
Inicialmente, o anestésico atravessa a membrana em sua forma ________. Em seguida, a molécula do AL conjuga-se a um próton, sendo convertida na forma _________. Essa forma do AL se liga ao canal de_______ em sua porção intracelular, prolongando o estado de inativação do canal de _________.
- não ionizada/não polar lipofílica
- Ionizada/polar hidrofílica (íon cátion).
- Sódio
- Sódio
V OU F
AL que possuem maior fração não ionizada no pH fisiológico atravessarão mais dificilmente a membrana.
Falso
Atravessarão mais facilmente
Características das fibras inicialmente bloqueadas e mais suscetíveis
Menor diâmetro
Desmielinizadas
Conduzem sensação de temperatura
Fibra mais suscetível aos AL
Fibras C (Dor e Temperatura)
A potência dos AL é determinada principalmente pela ____________ da estrutura do fármaco, uma vez que, para exercer seus efeitos, é necessário que o AL atravesse a membrana lipídica da célula nervosa.
Lipossobulidade
Os compostos mais ___________ (lipo/hidrossolúvel) penetram mais facilmente a membrana celular e menores quantidades de drogas são capazes de produzir o efeito.
Lipossolúveis
Anestésicos Locais mais potentes
Etidocaína
Bupivacaína
Ropivacaína
Lidocaína
Prilocaína
Quanto maior a afinidade por ligações protéicas, maior a ______________ do Anestésico Local
Duração de ação
AL com maior duração de ação
Bupivacaína (97% de afinidade protéica)
Ropivacaína (94% de afinidade protéica)
A velocidade de ação (latência) dos AL depende do que?
–> Latência (tempo entre a administração do fármaco e o início de sua ação terapêutica)
- pKa
- pH do meio
Inicialmente, os AL dependem de sua forma __________ (ionizada/não ionizada) para se difundir e depois de sua forma _____________ (ionizada/não ionizada) para interagir com os sítios de ação.
- Não ionizada
- Ionizada
O grau de ionização do AL, depende de seu _______ e do ___________ do meio em que está dissovido.
pKa
pH
Os anestésicos locais que possuem maior fração __________ (ionizada/não ionizada) em pH fisiológico atravessarão mais facilmente a membrana e terão menor tempo de latência.
Não ionizada
O que o pKa determina?
define o pH no qual as duas formas coexistem em equilíbrio (ionizada e não ionizada)
Como o pH dos tecidos difere do pKa de uma determinada droga, haverá maior proporção de uma das formas, a ionizada ou a não ionizada
Quanto menor o pKa, _________ (maior/menor) a concentração de formas não ionizadas, _________ (maior/menor) a permeabilidade na membrana e __________ (maior/menor) o tempo de início dos efeitos.
Quanto menor o pKa, MAIOR a concentração de formas não ionizadas, MAIOR a permeabilidade da membrana e MENOR o tempo de início dos efeitos.
Quando maior o pH do meio, _________ (maior/menor) a concentração de formas não ionizadas, _________ (maior/menor) a permeabilidade na membrana e __________ (maior/menor) o tempo de início dos efeitos.
Quando maior o pH do meio, MAIOR a concentração de formas não ionizadas, MAIOR a permeabilidade da membrana e MENOR o tempo de início dos efeitos.
pH dos tecidos sãos
7,4
pH dos tecidos inflamados
6,4
O término dos efeitos dos Anestésicos locais está relacionado a que fenômenos?
Absorção
Redistribuição
Metabolismo
Excreção
Quanto maior a dose, _________ (maior/menor) a chance de absorver
maior
V ou F
Áreas ricamente vascularizadas tem maior absorção
Verdadeiro
Vantagens de associar vasoconstrictores (Adrenalina) junto com os AL (4)
- Diminui a velocidade de absorção
- Estimula captação neuronal
- Prolonga a duração do bloqueio
- Diminui toxicidade
V ou F
Não pode usar AL com vasoconstrictores em regiões terminais
Verdadeiro
Áreas de maior absorção
Intercostal
Caudal
Epidural
Plexo Braquial
Ciático/Femoral
A distribuição dos AL depende da __________________
Captação Orgânica
A captação orgânica é determinada por quais fatores? (3)
- Perfusão tecidual
- Coeficiente de partição tecido/sangue
- Massa tecidual
Órgãos mais perfundidos possuem _________ (maior/menor) captação, consequentemente, _________ (maior/menor) distribuição.
- Maior
- Maior
Órgão mais perfundidos e que possuem maior captação
Cérebro, pulmão, fígado, rim, coração
Órgão menos perfundidos e que possuem menor captação
Músculo e Intestino
A ________ (forte/fraca) ligação a proteínas tende a reter o anestésico no sangue, enquanto que a ________ (alta/baixa) solubilidade em lipídios facilita a captação tecidual.
- Forte
- Alta
O músculo proporciona o ___________ (maior/menor) reservatório para os AL (mais do que gordura)
Maior
Metabolismo do Grupo Amida
Metabolismo hepático, por meio de enzimas do complexo citocromo p450. A eliminação ocorre pela via renal.
(cuidado com pacientes hepatopatas ou ins. cardíaca congestiva)
Metabolismo dos AL do grupo Éster
Hidrolisado por esterases plasmáticas e hepáticas
Exceção: Cocaína
(cuidado com pacientes com atividade alterada da pseudocolinesterases)
Situações em que a colinesterase plasmática encontra-se diminuída (4)
Gestação
Doenças Hepáticas
Uremia
Tratamento Quimioterápico
Toxicidade dos AL
Efeito dos AL no SNC
Bloqueia neurônios inibitórios
A entrada de AL em baixas doses no cérebro causa ___________ (depressão/estimulação). Enquanto que altas doses resultam em ____________
- Depressão
- Estimulação e Convulsão
Sinais de Estimulação do SNC
Ansiedade, apreensão, inquietação, pulso rápido, tremores, hipertensão, convulsão
Sinais de depressão do SNC
confusão mental, sonolência, pulso fraco, hipotensão, respiração lenta e inconsciência
V ou F
Para causar toxicidade no Sistema Cardiovascular são necessárias doses maiores
Verdadeiro
V ou F
A toxicidade não está relacionada com a potência do anestésico
Falso
Exemplos:
- Lidocaína: hipotensão, bradicardia e hipóxia
- Bupivacaína: colapso cardiocirculatório
Medidas de prevenir Toxicidade dos Anestésicos
Respeitar os limites tóxicos de cada droga
Realizar dose -teste, mesmo em crianças
Realizar anestesia em ambiente cirúrgico
Tratamento da intoxicação por AL
Suporte ventilatório e cardiovascular
IOT
Tratar convulsões
Normovolemia
Drogas vasoativas
Tratamento arritmias/reanimação
Em que situação é utilizada circulação extracorporea
Em intoxicações por Bupivacaína
V ou F
São raras as manifestações alérgicas relacionadas aos AL
Verdadeiro
V ou F
Reações alérgicas verdadeiras aos AL do grupo amida são extremamente raras
Verdadeiro
A que se deve algumas reações ocasionadas pelos AL?
Aos preservativos empregados pela indústria farmacêutica
- Metilparabeno (similar ao PABA
- Metabissulfito de Na
Tratamento para possíveis Reações Alérgicas
Interromper medicação
Oxigenar Paciente
Anti-histamínico
Epinefrina
Manter via aérea pérvia
Corticoides endovenosos
Em caso de choque anafilático usar …
Adrenalina
