Anestesio - Anestésicos Locais Flashcards
Ação dos Anestésicos Locais
Bloqueiam a condução de impulsos nervosos quando em contato com o tecido nervoso
V ou F
O efeito dos AL é irreversível
Falso
O efeito é temporário e completamente reversível
Dependendo da concentração, os AL são capazes de produzir bloqueio ______________
Sensitivo e Motor
Do ponto de vista químico, os AL são contituídos por …
Anel aromático
Cadeia Intermediária (Éster e Amida)
Grupo Amina
Os AL podem ser classificados em dois grupos, baseado na composição da cadeia intermediária. Quais são esses grupos?
Grupo Amida
Grupo Éster
Grupo de AL mais utilizados na prática clínica
Grupo Amida
Representantes do Grupo Amida
Lidocaína, prilocaína, bupivacaína, Robivacaína
Em função do metabolismo do grupo amida depender do fígado, situações associadas ao comprometimento da função ou da perfusão hepática (choque, cirrose, IC) resultarão em maior risco de …
Acúmulo e Toxicidade do AL
V ou F
O grupo éster são compostos mais estáveis (em comparação aos AL amida).
FALSO
O grupo amida é mais estável
Membros do Grupo Éster
Cocaína, procaína e tetracaína
Entre os metabólitos produzidos pela degradação de AL ésteres inclui-se ______________, um composto com importante potencial alergênico
Ácido para-aminobenzoico (PABA)
O risco de alergia é aumentado em qual grupo de AL?
Grupo éster
Mecanismo de Ação dos AL
Ligam-se ao canal de Na+ e diminuem a permeabilidade da membrana nervosa ao sódio
V ou F
A ligação dos anestésicos locais aos canais de sódio depende da conformação do canal (Aberto ou Fechado)
Verdadeiro
Os AL se liga preferencial ao canal de Na+ com qual conformação, aberto ou fechado?
Aberto
A afinidade pela configuração fechada é baixa
Inicialmente, o anestésico atravessa a membrana em sua forma ________. Em seguida, a molécula do AL conjuga-se a um próton, sendo convertida na forma _________. Essa forma do AL se liga ao canal de_______ em sua porção intracelular, prolongando o estado de inativação do canal de _________.
- não ionizada/não polar lipofílica
- Ionizada/polar hidrofílica (íon cátion).
- Sódio
- Sódio
V OU F
AL que possuem maior fração não ionizada no pH fisiológico atravessarão mais dificilmente a membrana.
Falso
Atravessarão mais facilmente
Características das fibras inicialmente bloqueadas e mais suscetíveis
Menor diâmetro
Desmielinizadas
Conduzem sensação de temperatura
Fibra mais suscetível aos AL
Fibras C (Dor e Temperatura)
A potência dos AL é determinada principalmente pela ____________ da estrutura do fármaco, uma vez que, para exercer seus efeitos, é necessário que o AL atravesse a membrana lipídica da célula nervosa.
Lipossobulidade
Os compostos mais ___________ (lipo/hidrossolúvel) penetram mais facilmente a membrana celular e menores quantidades de drogas são capazes de produzir o efeito.
Lipossolúveis
Anestésicos Locais mais potentes
Etidocaína
Bupivacaína
Ropivacaína
Lidocaína
Prilocaína
Quanto maior a afinidade por ligações protéicas, maior a ______________ do Anestésico Local
Duração de ação
AL com maior duração de ação
Bupivacaína (97% de afinidade protéica)
Ropivacaína (94% de afinidade protéica)
A velocidade de ação (latência) dos AL depende do que?
–> Latência (tempo entre a administração do fármaco e o início de sua ação terapêutica)
- pKa
- pH do meio