Anestésicos locales Flashcards
Que son los anestésicos locales? cómo generan su efecto?
- Son fármacos que producen bloqueo reversible de la conducción nerviosa –> siempre y cuando se pongan en la cercanía de un nervio, y en dosis adecuadas
- Interfieren en la generación del potencial de acción neuronal, mediante el bloqueo de diferentes corrientes tónicas, siendo Sodio y Potasio las mas habituales
**El primer anestésico local utilizado fue la cocaína
Estructura química de los anestésicos locales
Todos los anestésicos locales son bases débiles pequeñas, que son anfifílicas (porque tienen una parte lipofílica y otra hidrofílica)
Se componen por:
- Anillo aromático, que es lipofílico
- Unión tipo éster o tipo ámida, las cuales determinan el tipo de metabolización y eliminación que tendrán
- Terminal amina, que es hidrofílico
Como se clasifican los anestésicos locales según estructura química? cuales se usan para anestesia local y regional?
Se clasifican en:
1. Ésteres –> usados más en oftalmología, en forma de gotitas. –> Procaína
2. Amidas –> estos son los mas usados. Estas son:
- Lidocaina
- Bupivacaina
- Ropivacaina
*Nemotecnia: todos los anestésicos locales tipo amigas tienen dos “i” en su nombre
Mecanismo de acción de los anestésicos locales
Efecto electrofisiológico: el anestésico local genera:
- Inhibición del potencial de accion
- Bloqueo reversible del canal de Na
- Tiene mayor afinidad por el canal de Na cuando esté está ABIERTO Y ACTIVO
Por qué vía y en que sitio actúan los anestésicos locales?
Vía hidrofílica –> los anestésicos locales actúan por vía intracelular en forma ionizada (protonada), cuando el canal de Na está abierto y activo
¿Cómo? –> cuando se inyecta el anestésico local, llega en forma ionizada al extracelular. Para cruzar la mb, se separa del proton para quedar en forma no ionizada, que le permite cruzar libremente. Cruza, y una vez en el intracelular, se vuelve a protonar y quedar en forma ionizada, para actuar en el canal de Na cuando esté abierto y activo desde el intracelular
En qué consiste el efecto del anestésico local sobre los canales de Na?
En un bloqueo reversible de la conducción nerviosa a nivel de la membrana axonal.
- Los anestésicos locales actúan sobre los canales de Na voltaje dependientes
- Al bloquear los canales de Na, se inhibe el desarrollo de potenciales de acción
- El efecto clínico depende de la interacción en subpoblaciones de canales de Na y otros canales
A que se refiere el bloqueo diferencial?
Se refiere que el bloqueo de la información autonómica, sensitiva y motora es de manera secuencial y progresivo. Es decir, se van a ir bloqueando a distinta velocidad y ritmo.
Cual es el orden en que se dejan de sentir las cosas al hacer una anestesia regional?
1 –> desaparece el dolor
2 —> se deja de sentir temperatura
3 –> se pierde el tacto
4 –> se pierde la propiocepción
5 –> se pierde la función motora
Como se explica fisiologicamente el bloqueo diferencial?
Porque las fibras nerviosas tienen distintos grosores, y además, difieren en que algunas son mielinizadas y otras no.
Diamétro:
- Fibras A son más gruesas –> son más resistentes al bloqueo
- Fibras C son más delgadas –> menos resistentes al bloqueo
Mielinización:
- Fibras A si mielinizadas
- Fibras C no mielinizadas –> esto hace que sean las primeras en ser bloqueadas. Las fibras C son encargadas del dolor (x eso el dolor es lo primero en afectarse)
**Esto tiene implicancias en las dosis.
- Con poca dosis, puedo lograr que se bloqueen solo las fibras C (es decir, solo el dolor), pero si le voy poniendo más dosis, voy a empezar a bloquear las fibras A que se encargan de todas las otras sensaciones
Cual es el orden en que se afectan las fibras nerviosas según el bloqueo diferencial?
- Fibras autonómicas
- Fibras C y fibras A sigma –> sensibilidad térmica, tacto y dolor
- Fibras A beta –> sensibilidad y presión
- Fibras A gamma –> bloqueo propioceptivo
- Fibras A alfa –> bloqueo motor
*Las fibras A alfa son las mas difíciles de bloquear porque son las mas gruesas
En que orden se van recuperando las sensaciones una vez que se acaba la anestesia?
En el orden inverso en el cual se bloquean. Es decir:
1 –> funcion motora
2 –> propiocepcion
3 –> tacto
4 –> temperatura
5 –> dolor
Por que es importante explicarle a los px el bloqueo diferencial?
Muchas veces los px están asustados previo a cirugías porque aun pueden mover las piernas –> explicar que el efecto es progresivo, pero que ya no le debe doler nada. Se puede comprobar por ej poniendo un algodón con alcohol, que es frio, y preguntarle como lo siente. Si dice tibio, entonces es porque el bloqueo va progresando y el dolor ya se bloqueó
Cuales son las características fisicoquímicas de los anestésicos locales? Que elementos determinan?
- Liposolubilidad –> determina la potencia
- Ionización –> determina el inicio de acción o latencia
- Union a proteinas –> determina la duración del efecto
- Quiralidad –> determina la toxicidad
Que característica fisicoquímica determina la potencia del anestésico local?
La liposolubilidad
Mayor liposolubilidad = mayor potencia
Que es la liposolubilidad?
- Es la habilidad de penetrar membranas
- Es más liposoluble mientras más átomos de carbono tenga la molécula (o sea, mientras más pesada, más liposoluble)
- A mayor liposolubilidad, mayor potencia, y por ende se requiere menor dosis para un mismo efecto clínico
Es más potente la bupivacaina o la lidocaina?
Bupivacaina
