Anestésicos Locais Flashcards
No que consiste a anestesia local?
Consiste no bloqueio reversível da condução nervosa que determina perda das sensações sem alteração do nível de consciencia
Corresponde à perda de sensação, em uma área definida do corpo, pela depressão da excitação em terminações nervosas ou pela inibição de um processo condutor em nervos periféricos;
Como funcionam os anestésicos locais?
➔ Remetem a substâncias que bloqueiam, de modo reversível, a condução de impulsos nervosos pelos axônios de neurônios e por outras membranas excitáveis que utilizam canais de sódio para a geração de potenciais de ação;
➔ Quimicamente, são bases fracas aplicadas, geralmente, em forma de sais, por razões de solubilidade e de estabilidade, com valores de pKa entre 8 e 9 (parcialmente ionizados em pH fisiológico);
Quais são as características de um anestésico ideal?
Um anestésico ideal deve [i] apresentar ação específica e reversível (com período de recuperação não muito prolongado), [ii] possuir rápido início de ação com duração de ação adequada, [iii] ser efetivo por injeção ou aplicação tópica, [iv] não ser irritante ao tecido injetado, [v] não causar dano permanente às estruturas nervosas, [vi] não ser tóxico sistemicamente, [vii] apresentar alto índice terapêutico, [viii] manter suas propriedades ao ser combinado com outros agentes, [ix] ser esterilizável sem perda de propriedades, [x] não ser alergênico e [xi] não causar dependência.
Cite uma classe de substancias que são associados na solução anestésica:
Vasoconstritores ↣ Adrenalina, Noradrenalina, Levonordefrina, fenilefrina e Felipressina
Qual o objetivo de associar vasoconstritores na solução anestésica?
Objetivam reduzir o pico de concentração plasmática do agente anestésico local, aumentar a duração da anestesia e melhorar sua qualidade, reduzir a concentração mínima necessária de agente anestésico local para um bloqueio nervoso e reduzir a perda de sangue em procedimentos cirúrgicos
Como é a estrutura química da molécula do agente anestésico local?
- Uma extremidade Lipossolúvel ↣ Ácido Benzoico ↣ Responsável pela penetração do fármaco ao nervo, pela potencia e pela duração do efeito anestésico. Quanto mais lipofilico, maior a toxicidade
- Extremidade Hidrossolúvel ↣ Amina terciária ou secundária, sofre influencia do pH e determina a velocidade de ação do anestésico local
- Cadeia intermediária ↣ Fornece a separação espacial necessária entre as extremidades lipofílicas e hidrofílicas, influenciando a alergenicidade, a potencia, a toxicidade e o metabolismo do anestésico
Cite os 5 componentes da composição geral de um anestésico:
➔ Sal do agente anestésico;
➔ Vasoconstritor;
➔ Agente redutor ou conservante do vasoconstritor (aumenta o tempo de ação do vasoconstritor) – ex.: metabissulfito de sódio;
➔ Agente conservante da solução anestésica (bacteriostático que prolonga a vida da solução);
➔ Solução carreadora (solução aquosa ácida que dissolve o sal do anestésico local e o mantém em pH adequado).
Qual a diferença de estruturas com Éster ou com amida
Estruturas com Éster geram PABA, um alérgeno
Estruturas com amida geram produtos solúveis
Cite anestésicos com duração curta, duração média / intermediária e duração longa
Duração curta: Lidocaína, mepivacaína
Duração média / Intermediária ↣ Lidocaína, Mepivacaína, prilocaína e articaína
Duração longa ↣ Bupivacaína e ropivacaína
Como ocorre a farmacocinética dos anestésicos locais?
- Potencia intrinseca do anestésico ↣ Concentração mínima de um agente anestésico local que reduza os impulsos nervosos à metade em 5 minutos
- Início da ação do anestésico ↣ Dependente da velocidade com a qual o agente atravessa o tecido, da proximidade do sítio de injeção do nervo a ser anestesiado e do diametro das fibras nervosas (fibras mais finas são anestesiadas mais rapidamente)
- Duração da ação ↣ Dependente do fluxo de difusão de um gradiente de concentração para longe do seu sítio de ação
- Efeitos em outros tecidos ↣ Alteraçnao da função de órgãos que são ricos em lipídios
- Tempo de metabolização ↣ Local e sistemico
Como ocorre a farmacodinamica dos anestésicos locais?
- Ligam se aos canais de sódio na sua forma inativada, a qual não é condutora, estabilizando a atividade elétrica da MP
- Ocorre um fenomeno denominado bloqueio uso / frequencia dependente, que remete a um bloqueio dos canais de sódio proporcional à frequencia dos impulsos despolarizantes (que faz com que mais canais na conformação inativa surjam)
- O efeito global é o bloqueio transitório da transmissão do potencial de ação em todas as membranas excitáveis (sobretudo, neuronios e miócitos) e a prevençnao da condução e da geração de impulsos nervosos, isolando a atividade elétrica de um dado nervo
Quais são os principais efeitos colaterais dos anestésicos?
➔ A magnitude da absorção sistêmica do anestésico local depende da dose injetada, do local específico da injeção e da inclusão de um vasoconstritor na solução do anestésico local;
➔ A toxicidade sistêmica clinicamente significante se baseia em efeitos colaterais no SNC e no SCV;
➔ As principais complicações são lipotimia, síncope, angina pectoris, reação anafilática e IAM.
Efeitos colaterais resultam de concentrações plasmáticas excessivas de anestésicos locais, as quais são causadas principalmente por injeção intravascular acidental durante a realização de bloqueios periféricos
Quais são os efeitos colaterais no SNC?
Ocorre depressão seletiva dos neuronios corticais inibitórios:
➔ Dormência circum-oral;
➔ Formigamento facial;
➔ Inquietação;
➔ Vertigem;
➔ Zumbido nos ouvidos;
➔ Fala arrastada;
➔ Convulsões tônico-clônicas.
Quais são os efeitos no SCV?
➔ Hipotensão profunda;
➔ Depressão miocárdica;
➔ Arritmias;
➔ Lipotimia e síncope.
Aparecem depois dos efeitos no SNC
Quais são os efeitos no SCV?
➔ Hipotensão profunda;
➔ Depressão miocárdica;
➔ Arritmias;
➔ Lipotimia e síncope.
Aparecem depois dos efeitos no SNC
Qual anestésico escolher em uma dor operatória grande?
São indicados anestésicos locais de maior duração, a fim de promover anestesia e redução da ingestão de analgésicos orais por parte dos pacientes
Qual a diferença na administração para bloquear regiões diferentes?
Quando se deseja bloquear regiões apendiculares, o ideal é a administração de anestésicos em plexos, enquanto para bloquear regiões axiais, o ideal é a administração desses compostos no neuroeixo.
Quais são os diferentes tipos de anestésicos (4)?
Lidocaina / Xilocaina, Mepivacaina, Bupivacaina, prilocaina
Quais as características gerais da lidocaína?
➔ Corresponde ao principal agente anestésico mais utilizado no mundo;
➔ Sua ação tem início por volta de 2 a 3 minutos de sua administração;
➔ Tem eficácia em uma concentração de 2%;
➔ Usada mais para aplicações tópicas locais ou intravenosas regionais, para bloqueios de nervo e anestesias de neuroeixo.
Quais os aspectos gerais da Mepivacaína?
➔ Agente similar à lidocaína, que, em relação a ela, possui uma margem de segurança um pouco maior (maior índice terapêutico) e um menor efeito vasodilatador (maior eficiência do anestésico);
➔ Sua ação tem início por volta de 2 a 3 minutos de sua administração, podendo durar 20% mais que os efeitos da lidocaína;
➔ Possui relativa ineficácia como anestésico local tópico.
Quais são os aspectos gerais da Bupivacaína?
➔ Corresponde ao segundo agente anestésico mais utilizado, tendo uma estrutura similar à lidocaína;
➔ Sua ação tem início por volta de 6 a 10 minutos, podendo persistir por 5 a 9 horas, característica que promove uma anestesia sensorial de alta qualidade relativa ao bloqueio motor.
➔ Usada mais para anestesias peridurais durante o parto e para o controle da dor pós-operatória;
➔ Associada a uma cardiotoxicidade mais pronunciada em relação a outros fármacos.
Quais são os aspectos gerais da Prilocaína?
Agente similar à lidocaína que possui um efeito vasodilatador menor (maior eficiência do anestésico);
➔ Pode promover uma anestesia de até 60 minutos em bloqueios nervosos;
➔ Altas concentrações podem promover a conversão de hemoglobina em meta-hemoglobina, apesar de, em doses baixas, metaboliza-se rapidamente e ter uma toxicidade aguda baixa.
