AINS + Acet. Flashcards
Quels sont les médicaments qui ont des propriétés des AINS?
AAS, ibuprofène et naproxen sodique
Quel est le role des prostaglandines suite à un endommagement de tissu?
- Elles vont modifier la régulation hypothalamique = fièvre
- Stimulation d’une réaction inflammatoire = inflammation (ce qui peut créer de la douleur)
- Sensibilisation des nocicepteurs à la douleur = + de douleur
Quel est le role de la prostaglandine E2?
Elle agit sur l’aire pré-optique antérieure de l’hypothalamus ce qui provoque de la fièvre
Quelle est l’enzyme qui permet de passer des phospholipides membranaires a l’acide arachidonique?
La phospholipase A2
Quelle est la fonction physiologique de la COX1?
La protection d’organe
Quelles sont les caractéristiques des COX1?
- Constitutive
- Participe à l’homésotasie
- Protection de la muqueuse gastrique
- Agrégation plaquettaire
- Flux sanguin rénal
Quelles sont les caractéristiques des COX2?
Inductible et participe à l’inflammation, la douleur et la fièvre
Quelle est la COX qui est responsable des effets thérapeutiques des AINS?
La COX2
Quelle est la COX responsable des effets indésirables des AINS?
La cox 1 car quand on inhibe son activité, on diminue la fonction rénale, on cause des ulcères et ca diminue la coagulation
Vrai ou faux : Les AINS sont des acides faibles?
Vrai
Vrai ou faux : Les AINS MVL (ibuprofène, ASA, Naproxen et Voltaren) sont des inhibiteurs non séléctifs de la COX1 et COX2?
Vrai donc ils vont agir sur COX1 et causer des effets indésirables
Quel est un médicament qui est un inhibiteur séléctif de la COX2?
Celebrex
Comment les AINS peuvent-ils avoir effet analgésique, anti-inflammatoire et antipyrétique?
Via l’inhibition des PROSTAGLANDINES
Vrai ou faux : les AINS sont généralement bien absorbés?
Vrai
Quand est atteint le pic de concentration des AINS?
2-3 heures
Quelle est la biodisponibilité des AINS?
70-80%
Quelle est l’impact de la prise d’aliments sur la biodisponibilité des AINS?
Ca influence peu, ca va seulement retarder légèrement l’effet des AINS
Vrai ou faux : Les AINS ont une forte liaison aux protéines plasmatiques?
Vrai, principalement à l’albumine
Qu’est ce qui expliquer les interactions entre les AINS et d’autres MXS?
Les AINS se lie fortement aux protéines plasmatiques et donc peuvent déplacer les autres mxs liés aux protéines et entraîner des interactions
Si un pt veut prendre un AINS mais veut pas prendre de mxs souvent, lequel serait le meilleur à recommander?
Le naproxen car temps de demie élevé donc on le prends juste BID
Quelles sont les risques a prendre en compte avant de donner AINS?
Les AINS peuvent causer des risques GASTRO-INTESTINAL, CARDIOVACULAIRE ET RÉNAL
Quels sont les facteurs qui peuvent augmenter le risque de toxicité gastro-intestinale?
- Si pt faible affinité pour COX2 (donc plus forte affinité pour COX1)
- Si pt a une pharmacocinétique qui favorise une longue exposition aux AINS
Quelles sont les deux raisons de l’irritation GI relié à la prise de AINS?
- L’effet local : Les ains sont des acides faibles qui peuvent irriter la muqueuse . La prise avec nourriture peut diminuer ce risque
- L’inhibition de la COX1 : donc inhibition des prostaglandines qui sécrète du mucus qui protège l’estomac
Qu’est ce qui peut aider a diminuer l’irritation gastrique du à la prise d’AINS (2)?
L’administration en mangeant ou l’utilisation de comprimés entérosolubles
Quels sont les facteurs qui augmente le risque de toxicité GI?
- Dose et durée de traitement
- Agents avec longue demie vie
- Âge
- Patient affaibli
- Consommation alcool
- Tabagisme
- ATCD d’ulcère
- Prise d’antidépresseurs
Qu’est ce qui explique que les AINS cause de l’irritation GI?
AINS inhibent la COX-1 = ↓production de mucus = ↓cytoprotection = tractus digestif susceptible à l’irritation et à l’ulcération.
Vrai ou faux : L’administration d’AINS sous forme de suppositoire par voie rectale élimine le risque d’irritation GI?
FAUX, car le Mx va quand même etre absorber et donc on inhibe COX1
Quel est le role de COX1 au niveau de la fonction rénale?
COX1 produit des prostaglandines qui vont vasodilater l’artérielle afférente pour maintenir l’homéostasie rénale
Le débit sanguin rénal est davantage affecté si présence de :
- Insuffisance rénale chronique
- Insuffisance cardiaque congestive
- Cirrhose
- Déshydratation
Quel est l’impact de la prise d’AINS sur l’agrégation plaquettaire?
Les AINS inhibent COX1 et ca va inhiber la thromboxane qui est responsable de l’agrégation plaquettaire donc :
• ↑ temps de saignement
• ↑ risque de saignement
Quelles sont les conséquences de la prise d’AINS au niveau de la santé cardiovasculaire?
• Augmentation du risque d’évènement cardiovasculaire (IM, AVC, etc.) même
chez les individus en santé.
• Risque augmente avec la dose et la durée de Tx.
• ↑ de la tension artérielle chez personnes normotendues ou hypertendues
(via différents mécanismes dont la rétention de sodium et de liquide).
C’est quand que les AINS devrait etre éviter dès début de grossesse?
Si déjà ATCD d’avortements spontanés à répétition
À partir de la 20e semaine de grossesses, les AINS pourrait causer …?
Un dysfonctionnement rénal foetal
Quels sont les agents AINS de première ligne durant l’allaitement?
L’ibuprofène et le naproxen
Quelles sont les contres-indications de la prise d’AINS?
• Hypersensibilité allergique ou non aux AINS ou à
l’AAS
• Ulcère gastrique, duodénal ou gastroduodénal
évolutif et entéropathie inflammatoire
• Troubles hémorragiques
• Insuffisance cardiaque, hépatique ou rénale sévère
• Grossesse ( éviter au 2e trimestre et interdit 3e)
Quel est le mécanisme d’action de l’AAS?
Inhibition irréversible de la COX1 et de la COX2 via l’acétylation
Vrai ou faux : l’utilisation d’AAS est peu fréquente pour soulager la douleur et l’inflammation?
Vrai
Quelles sont les indications d’AAS?
- Effet analgésique pour douleur légère à modérée
- Effet anti-inflammatoire
- Effet anti-plaquettaire
- Effet antipyrétique
Vrai ou faux : L’AAS est rarement utilisé comme anti-inflammatoire?
Vrai
Quel est l’effet anti-plaquettaire de l’AAS?
Inhibition irréversible de l’agrégation plaquettaire via inhibition TXA2
Pourquoi il faut ne pas utiliser de l’AAS pour traiter la fièvre chez un enfant ou un adolescent?
Car ca peut causer le syndrome de REYE
C’est quoi le syndrome de REYE?
Une complication rare des infections respiratoires virales chez les enfants, y compris la varicelle, qui cause des dommages au cerveau et au foie. Ca cause un changement de la personalité et ca peut etre mortel
Quelle est l’absorption de l’AAS’?
Absorption rapide et pic plasmatique après 1-2 heures
Quel est le métabolisme de l’AAS?
Métabolisé rapidement en acide salicylique
(métabolite actif) et en acide acétique (tissu et sang).
Quelles sont les 2 formulation de l’AAS?
Annexe 3:Comprimés de 81mg, 325 mg, 500 mg, 650 mg.
Annexe 2: Comprimés de 80 mg.
Quelle est la durée d’action de l’AAS?
4-6 heures
Quelle est la conséquence de l’interaction entre AAS et anticoag.?
Augmentation du risque de saignement
Quelle est la conséquence de l’interaction AAS et alcool?
Augmentation de l’irritation gastrique et risque de saignement
Quelles sont les conséquences de l’interaction AINS et AAS?
- Augmentation du risque d’effets indésirables GI
- Interfère avec l’effet antiplaquettaire de l’AAS (AINS prend la place AAS = il faut donner AAS en premier
Quelle est la différence entre l’AAS et les autres AINS?
L’AAS a une inhibition irreversible de COX 1 (liaison covalente) alors que les autres AINS sont révérsibles
Quelles sont les contres-indications de la prise d’AAS?
- Enfant <18 ans en cas de fièvre (Rappel: syndrome de Reye)
• Hémophilie
• Ulcère gastro-duodénal actif
• Insuffisances cardiaque, hépatiques ou rénale sévère
• Grossesse et allaitement
• Hypersensibilité aux AINS ou à l’aspirine
• ATCD d’asthme après la prise d’AINS ou à l’aspirine
Quels sont les 2 AINS dérivés de l’acide propionique?
L’ibuprofène et le naproxene
Quel est le mécanisme d’action de l’ibuprofène et du naproxen?
- Inhibition COX1 et COX2
- Inhibition réversible au niveau des plaquettes
Quelles sont les formulations d’iuprofène disponible?
Annexe 3:
Comprimés/Capsules de 200 mg Suspension orale pour enfant (40mg/ml; 100mg/5ml) ou comprimés croquables 100 mg.
Annexe 2:
Comprimés/Capsules de 300 mg et de 400 mg Ibuprofène 12h 600 mg (AdvilMD) comprimé bicouche (200 mg stat et 400 mg libération prolongée)
Vrai ou faux : On peut donner de l’ibuprofène aux enfants de moins de 6 mois?
Faux, leur rein n’est pas assez developper donc il faut éviter
Quelle est la posologie d’ibuprofène pour les enfants de plus de 6 mois?
5-10 mg/kg/dose q 6-8 hres PRN
max: 40 mg/kg/jour, ne pas dépasser la dose adulte
Quelle est la posologie d’ibuprofène pour un adulte en MVL?
200-400 mg q6-8h PRN
max.: 1,2 g par jour pendant ≤ 7 jours
Quelle est la posologie d’ibuprofène pour un adulte en PR?
400-800 mg q 6-8h PRN
max.: 2,4 g par jour
Quelle est la durée d’action de l’ibuprofène?
4-6 heures
Quel est le temps de demie-vie de l’ibuprofène?
Elle est courte : 2-3h
Vrai ou faux : La prise d’antihypertensers avec l’ibuprofène peut diminuer l’effet de l’hypertenseur?
Vrai
Quelles sont les interactions médicamenteuses que l’ibuprofène peut avoir?
- Antihypertenseur
- Anticoag.
- Antidépresseurs
- Lithium
- ROH
Quelles sont les contres-indications de l’ibuprofène?
• Ulcère gastrique, duodénal ou gastroduodénal
• Saignement GI
• HTA
• ICC
• IR
• Hypersensibilité à l’ibuprofène ou un autre AINS
• ATCD d’asthme après la prise d’AINS ou d’AAS
• Grossesse (évaluer selon le stade de la grossesse)
Quelles sont les deux formulations du naproxene?
Annexe 2: formats de plus de 60 unités posologiques de 220 mg.
Annexe 3: formats d’au plus 60 unités posologiques de 220 mg, vendues en emballage unique comprenant un seul format de conditionnement.
Quelle est la posologie de naproxene pour un patient de 12-65 ans en MVL?
220 mg a 8h-12h
Quelle est la posologie de naproxen pour un patient de plus de 65 ans en MVL?
220 mg q12h
Quelle est la dose maximale de naproxene par jour?
440mg par jour
Quelle est la durée maximale de traitement pour le naproxene?
Douleur : 5 jours
Fièvre : 3 jours
Quelle est la durée d’action du naproxene?
7h
C’est quand qu’on obtient le pic plasmatique du naproxen?
Après 1-2 heures
Quelles sont les différentes interactions médicamenteuses que le naproxen peut avoir?
- Antihypertenseurs
- Anticaog.
- Antidépresseurs
- Lithium
- Alcool
Quelles sont les contre-indications du naproxene?
• Ulcère gastrique, duodénal ou gastroduodénal
• Saignement GI
• HTA
• ICC
• IR
• Hypersensibilité au naproxene ou un autre AINS
• ATCD d’asthme après la prise d’AINS ou d’AAS
• Grossesse (évaluer selon le stade de la grossesse)
Quel est le Mx choix #1 en pédiatrie pour la fièvre?
L’acétaminophène
Quel est le mécanisme d’action de l’effet antipyrétique de l’acétaminophène?
Effet direct sur les centres thermorégulateurs de l’hypothalamus = augmentation de la vasodilatation et sudation = dissipation de la chaleur
Quelle est la posologie d’acetaminophene pour un enfant?
10-15 mg/kg/ dose q4-6 h maximum de 75 mg/kg par jour (attention concentration de la formulation)
Quelle est la Dose maximale d’acet. pour utilisation prolongée (>14 jours) chez personne en bonne santé sans comorbidité significative?
3.2 g par jour
Quelle est la Dose maximale d’acet. pour douleur aiguë pour adultes et enfants âgés de ≥12 ans: 4g/ jour pour ≤10 jours?
4g par jour pour moins de 10 jours
Quelle est la posologie d’acet. Pour une préparation à libération immédiate pour adulte?
325-1000mg q 4-6h prn
Quels sont les effets indésirables de l’acétaminophène?
- Peu fréquents chez population à faible risque
- Pas d’effets au niveau gastrique et plaquettes
- Possibilité de réaction cutanée et allergique (rare)
- Hépatotoxicité lors de surdose ou d’utilisation chronique
Quels sont les traitements de l’intoxication à l’acétaminophène?
- Décontamination GI à l’aide de charbon de bois activé
- Administration de l’antidote par voie IV
Quelle est la premiere cause d’intoxication au Québec?
L’acétaminophène
Quel est le traitement de 1e intention pour les femmes enceintes (pain relief)?
L’acétaminophène
Quelles sont les contres-indications de l’acétaminophène?
- Allergie connue
- Maladie hépatique ou insuffisance hépatique
- Dépendance ROH ( + de 3 consommations par jour)
Quelle est la dose maximale d’acetaminophène pour un patient qui est traitée avec warfarine? ET POURQUOI LA DOSE EST DIFFÉRENTE?
MAX : 2g par jour
La dose max est différente (normalement = 4g par jour si moins de 10 jours ou 3.2g si chronique) car l’acet. Augmente l’effet des anticaog. Lors d’un usage reg
Quelles sont les interactions médicamenteuses avec l’acétaminophène?
- Attention dose max avec anticoag
- Mxs qui induisent les CYP450 car métabolisme en intermédiaire toxique (NAPQI)
- Attention au combinaison de mxs en ventre libre
- L’alcool
Quel est l’intermédiaire toxique de l’acétaminophène?
NAPQI
Vrai ou faux : L’acétaminophène est mieux toléré et a moins d’interactions médicamenteuses que les AINS?
Vrai
Quels sont les avantages de prendre de l’acétaminophène pour la douleur légère?
- Recommandé en 1e intention
- Faible risque d’interactions médicamenteuses
- Peu de contre indications
- Sécuritaire et bien toléré
Quels sont les désavantages de prendre de l’acétaminophène pour la douleur légère?
- Toxicité augmente avec une dose dépassant 4g par jour
- N’exerce pas d’effet anti-inflammatoire
Quels sont les avantages de prendre des AINS pour la douleur légère?
- Efficace pour grande variété de problème mais recommandées a court terme aux doses les plus faibles
- Plusieurs options différentes
Quels sont les désavantages de prendre des AINS pour la douleur légère?
- Risque d’interactions médicamenteuses
- Effets indésirables possibles à dose thérapeutiques
- Effets indésirables GI, RÉNAUX et cardiovasculaire
