AINES Flashcards
Mediadores da reação inflamatória
Eicosanoides Histamina Fator de Ativação Plaquetaria Oxido nitrico Neuropeptídeos Citocinas
Quais são as duas vias da resposta inflamatoria?
Fosfolipase A2 converte fosfolipideos em ac aracdônico e esse acido tem as vias da:
- Lipoxigenase (LIPOX)
- Ciclooxigenase (COX)
O que a via LIPOX gera?
Leucotrienos
O que a via COX gera?
Tromboxanos
Prostaglandinas
Prostaciclinas
Como as prostaglandinas são divididas e quais suas funções?
Fisiológica: resultam da COX-1 (construtiva)
- Homeostase renal, secreção de ac cloridrico e drenagem do humor aquoso
Patológica: resultam da COX-2 (indutiva)
- Produzidos qndo há processo inflamatório
Quais são os dois tipos de atuação dos AINEs?
Seletivos: bloqueiam a COX-2 (predominantemente)
Não seletivos: Cox-1 e COX-2
Função das prostaglandinas:
Vasodilat, sensibilização a dor, febre, homeotase renal, Diminui produção de HCl Drenagem de humor aquoso
Função das prostaciclinas:
Vasodilatação
Sensibilização a dor
Diminui HCl
Homeostasia renal
Função dos tromboxanos:
Broncoconstricção
Agregação plaquetária
Função dos leucotrienos:
Provem da via LIPOX e são responsáveis pela quimiotaxia, ativação de fagocitos e broncoconstricção
Quem tem maior potencial? AINEs ou corticoides?
Corticoides, age na via COX-1 e Cox-2, além de agir na via das anexinas -> impede conversão de fosfolipideos em ac aracdonico. Impede até a LIPOX
Ação basica dos AINEs:
Analgesica
Antipirética
Anti-inflamatória
Efeitos do TGI dos AINEs:
Qual AINE causa isso, principalmente?
Dispepsia: desregulação da secreção ácida. Os AINEs vão agir na via inibitória da secreção.
Ocorre em AINES não seletivos , ou seja, que tambem agem da COX-1 (baixa produção de muco)
Efeitos renais do uso de AINEs:
- Insuficiencia renal aguda (principalmente em nefropatas): altera dinamica sanguinea, por vasoconstricção da art aferente (prostaglandina inibida) -> diminui TFG e injuria renal
- IRC: longo prazo pode levar a uma nefropatia analgesica -> nefrite cronica e necrose de papila renal
Acontecem em AINEs não seletivos
Quais são os AINEs não seletivos mais usados?
AAS Dipirona Paracetamol Indometacina Diclofenaco Ibuprofeno Piroxicam Cetoprofeno
Quais são os AINEs seletivos mais usados?
Nimesulida
Celecoxib
Etericoxib
Mecanismo do AAS:
Não seletivo (cox 1 e 2)
Anti-inflamatório, antipiretico e analgésico em dor leve/moderada
Reduz tromboembólicos -> mais seletivo pra cox plaquetária (diminui tromboxanos)
Efeitos adversos do AAS:
- Elevação das transaminases (ALT e AST) -> metabolismo hepatico
- Prolonga tempo de sangramento
- Asma em individuos susceptíveis
- Salicilismo: zumbido, vertigem, reduz audição, nauseas e vomitos
- Exarcebação da GOTA: inibe secreção de urato
Efeitos adversos dos derivados pirazolonicos (dipirona)
Anemia aplásica (raro)
Leucopenia
Agranulocitose
Trombocitopenia
Mecanismo do paracetamol:
Não seletivo -> dor e febre (baixa potencia)
- Inibe reversivel rápida da COX
- Inativação hepática
- Menor alteração GI e plaquetária
Efeitos adversos do paracetamol
Intoxicação aguda (hepatotoxidade grave) - Nauseas e vomitos Anorexia Dor abd Elevação das transaminases -> metab hepatica
Quais são os derivados do acido acético?
- Tolmetina: eficacia e risco moderados de efeitos adversos
- Diclofenaco (SUS): potencia moderada -> dor e febre
Efeitos adversos dos derivados do acido acetico:
Sintomas gastrointestinais em 30% dos pacientes e elevação anormal das transaminases
Quais são os derivados do acido indolico?
1- Indometacina: não seletivo da COX (alta potencia)
2- Sulindaco
3- Etodolaco
