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Pharmacologie > Absorption (cours #1) > Flashcards

Absorption (cours #1) Flashcards

1
Q

Qu’est-ce que la pharmacologie?

A

Science du médicament qui s’intéresse à l’interaction entre le vivant et le matériel chimique/biochimique.

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2
Q

Pharmacocinétique?

A

Effet de l’être humain sur un médicament

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3
Q

Pharmocodynamie?

A

Effet de la molécule, du médicament sur l’être humain

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4
Q

Quelles sont les phases du processus de mise en marché d’un médicament?

A

Phase 1: Recherche. Comprend la synthèse, l’examination et le dépistage du médicament.
Phase 2: Développement. Contient les tests pré-cliniques (animaux) et les test clinique sur humains (seulement environ 2% des molécules atteignent la phase).
Phase 3: Registration et introduction de la molécule. Comprend la surveillance post mise en marché.

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5
Q

Phases des essais cliniques

A

Phase 1: Première sur humains
Phase 2: Première sur patients
Phase 3: Essaie multi-site
Phase 4: Surveillance post-marketing

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6
Q

Évènements qui dictent le moment entre l’administration du médicament et l’observation de l’effet

A
  1. Administration du médicament
  2. désintégration/dissolution (pharmaceutique)
  3. Absorption, distribution, biotransformation, élimination (pharmacocinétique)
  4. Interaction médicament-récepteur (pharmacodynamie)
  5. Effet/réponse (pharmacothérapie)
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7
Q

Modifications des étapes du processus?

A
  1. Compliance ; erreurs de prescription.
  2. Vitesse/qté absorbée ; poids/âge ; Distribution espace liquidien ; sites de stockage du médicament ; solubilité du médicament ; liaison plasmatique ; vitesse d’élimination.
  3. Changement physiologiques ; modifications pathologiques ; différences génétiques ; interactions médicamenteuses.
  4. Effet placebo ; Autres médicaments ; effet idiosyncratique ; effet iatrogénique ; posologie ; paramètres du monitorage.
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8
Q

Nom chimique du médicament?

A

Suit les règles fixées par l’Union Internationale de Chimie pure et appliquée.

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9
Q

Nom commun/génétique?

A

Déterminé par les experts de l’organisation mondiale de la santé (OMS). N’appartient à personne et permet l’attribution d’un nom simple et utilisable dans tous les pays.

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10
Q

Nom commercial?

A

Marque déposée par laboratoire pharmaceutique qui lui appartient, peut varier d’un pays à un autre.

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11
Q

Cibles des médicaments?

A
  • Action sur un enzyme
  • Action physicochimique
  • Action au niveau des récepteurs
  • Action sur les synthèses de macromolécules: ADN, ARN et protéines
  • Action sur les transports
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12
Q

Qu’est-ce qu’une courbe dose-réponse?

A

Le médicament agit sur une cible thérapeutique et il y a une relation entre la dose (x) et la réponse en % de l’effet maximale (y). Plus on augmente les doses, plus l’effet est important. À un certain point, on atteint un plateau soit l’effet maximal et si on augmente on peut se retrouver avec les effets indésirables.

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13
Q

De50 signifie quoi?

A

C’est la dose qui entraîne 50% de l’effet. (visible sur la forme logarithmique de la courbe)

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14
Q

Qu’est-ce que l’index thérapeutique/la fenêtre thérapeutique?

A

À des concentrations à l’intérieur de la fenêtre thérapeutique, les concentrations du médicament produiront un effet thérapeutique et non toxique.

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15
Q

Nommez un exemple de médicament avec un faible index thérapeutique.

A

Les opioïdes. La différence entre les concentrations plasmatiques qui entraîne un effet désiré et celles qui entraînent une toxicité est faible.
Le coumadin en est un autre exemple.

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16
Q

Sur un graphique représentant l’index thérapeutique, quel est le meilleure arrangement pour les courbes d’effet thérapeutiques désirés et d’effets indésirables?

A

Les deux courbes ne devraient pas se chevaucher.

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17
Q

Comment distinguer l’effet thérapeutique pharmacologique de l’effet thérapeutique efficace?

A

L’effet thérapeutique pharmacologique peut être très grand alors que l’effet thérapeutique efficace peut rester faible à cause de la toxicité engendrée par la dose.

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18
Q

Quelles sont les deux raisons qui peuvent expliquer la variabilité de l’effet?

A
  • Variabilité pharmacodynamique (différence de sensibilité entre les individus)
  • Variabilité pharmacocinétique
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19
Q

Quelles sont les facteurs cinétiques affectant l’effet pharmacologique?

A
  • Absorption
  • Distribution
  • Biotransformation
  • Élimination
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20
Q

Définir Cmax.

A

Concentration maximale atteinte suite à l’administration du médicament pour un médicament à libération immédiate (IV).

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21
Q

Définir Cmin.

A

Concentration minimale atteinte après l’intervalle d’administration.

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22
Q

Définir (SSC).

A

C’est l’aire sous la courbe de la concentration du médicament en fonction du temps. Cela correspond donc à la dose absorbée (IV).

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23
Q

Définir temps de demi-vie.

A

C’est la pente de déclin de la courbe de concentration du médicament en fonction du temps. Cela représente le temps nécessaire pour que les concentrations du médicament dans le sang ou la qté dans le corps diminuent de 50%.

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24
Q

Dans un graphique représentant les paramètres pharmacocinétique, ou devrait se situer la concentration plasmatique idéale pour un patient?

A

Au dessus de la concentration minimale efficace et en dessous des concentration toxique minimale.

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25
Q

Le temps de demi-vie reflète ……

A

La vitesse d’élimination du médicament ainsi que son volume de distribution

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26
Q

Définir constante d’élimination.

A

Représente le rapport entre la qté de médicament dans le corps et la vitesse d’excrétion/d’élimination.

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27
Q

La constante d’élimination reflète…..

A

La capacité de l’organisme à éliminer une substance.

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28
Q

Quand considère-on un médicament d’ordre premier?

A

Lorsque la vitesse des processus d’absorption, de distribution et d’élimination change proportionnellement aux changement de la dose ingérée ou aux concentrations plasmatiques du médicament.

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29
Q

Que ce passe-t-il lorsqu’on atteint la vitesse de transport maximale pour la cinétique de passage du médicament?

A

Jusqu’à la l’atteinte de la vitesse maximale, le médicament est d’ordre premier. En présence de dose supérieures à la capacité du transporteur, la vitesse de passage est constante et est égale à Vmax. La cinétique est alors d’ordre 0.

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30
Q

Pourquoi est-il important de représenter une cinétique d’ordre premier ou linéaire pour un médicament donné?

A

Car un changement de dose se traduira par un changement proportionnel de la réponse pharmacologique. Cela facilite l’ajustement de la dose. Si ce n’est pas le cas, on ne peut jamais prédire les concentration plasmatiques du médicament en situation clinique.

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31
Q

Que ce passe-t-il si on atteint le seuil de saturation?

A

Les cibles/transporteurs nécessaires à l’absorption, la distribution et l’élimination sont saturés et la vitesse ne varie plus. On ne peut alors pas prédire les concentrations plasmatiques.

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32
Q

Donnez un exemple d’une molécule d’ordre 0.

A

L’éthanol. L’alcool déshydrogénase est un enzyme saturable.

33
Q

Où se produit l’absorption d’un médicament?

A

Au niveau de la muqueuse intestinale (intestin grêle). Dans l’estomac, il n’y a pas beaucoup d’absorption car la surface est trop faible et la surface est étanche (pH faible).

34
Q

Quels sont les facteurs modulant l’absorption d’un médicament?

A
  1. désintégration de la forme pharmaceutique
  2. dissolution du médicament dans le suc gastrique
  3. vitesse de vidange gastrique
  4. mise en contact du médicament avec la paroi intestinale
  5. absorption du médicament
  6. perfusion intestinale
35
Q

Pourquoi l’absorption se fait dans l’intestin grêle?

A

Car la surface d’absorption est grande à cause des replis.

36
Q

Comment se fait principalement l’absorption des médicaments?

A

Par transport actif. Très peu de diffusion à travers la membrane.

37
Q

La membrane apicale représente…

A

la lumière intestinale

38
Q

La membrane basolatérale représente…

A

l’extérieur de la cellule (sang)

39
Q

Un transporteur d’efflux permet au médicament de…

A

sortir de la circulation sanguine pour se rendre dans la lumière intestinale

40
Q

Un transporteur d’influx permet au médicament de…

A

sortir de la lumière intestinale pour atteindre la circulation sanguine

41
Q

L’absorption du médicament administrés par voie orale se fait dans le sens…

A

apical-basal

42
Q

Classer de la vitesse de désintégration la plus grande à la plus faible les formulations suivantes:

  • comprimé
  • suspension
  • comprimé entérique
  • comprimé enrobé
  • capsules
  • solution
A

plus rapide-moins rapide…

solution ; suspension ; capsule ; comprimé ; comprimé enrobé ; comprime entérique

43
Q

La dissolution dépend de quel(s) facteur(s)?

A

Caractéristiques physicochimiques et pH du suc gastrique

44
Q

Quelle forme d’une molécule traverse plus facilement une membrane?

A

Forme non-ionisé.

45
Q

Quelle est l’étape qui confère le plus de variabilité intrinsèque à l’absorption d’un médicament?

A

La vidange gastrique.

46
Q

La vidange gastrique est accélérée par.. (3)

A
  • activation du système nerveux parasympathique (nicotine par exemple)
  • Agents qui augmentent la motilité gastrique
  • Hyperthyroïdie
47
Q

De quoi dépend la mise en contact du médicament avec la surface de la muqueuse intestinale?

A
  • Le péristaltisme qui est favorisé par la présence d’aliments mais la présence d’aliment peu aussi rendre plus difficile le contact puisqu’il doit diffuser à travers la masse alimentaire (visqueuse).
  • Les conditions qui accélèrent le péristaltisme et diminuent la viscosité du contenu intestinal favorisent l’absorption du médicament.
48
Q

Quel type d’administration ne comprend pas le processus d’absorption?

A

IV

49
Q

Définir tmax.

A

C’est le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale du médicament

50
Q

Indiquez l’influence sur les paramètre si on ralentit la vitesse d’absorption d’un médicament.

A

Cmax diminue
Tmax augmente
SSC ne change pas car la qté absorbée reste la même

51
Q

Indiquez l’influence sur les paramètre si on augmente la vitesse d’absorption d’un médicament.

A

Cmax augmente
Tmax diminue
SSC ne change pas

52
Q

Est-ce que la vitesse d’absorption du médicament influence la pente de déclin?

A

Non. L’élimination (temps de demi-vie) reste le même.

53
Q

Est-ce que la vitesse d’absorption influence l’air sous la courbe?

A

Non.

54
Q

La vitesse d’absorption d’un médicament est ralentie par…

A
  • Aliments
  • Vieillissement, grossesse
  • Pathologies
  • Médicaments.
55
Q

Quels sont les 2 types de transport actif?

A
  • Primairement actif: Molécule transportée en fonction d’un transport ATP-dépendant.
  • Secondairement actif: Molécule utilise l’énergie d’une autre molécule (Gradient électrochimique) pour passer de part et d’autre de la membrane.
56
Q

La quantité absorbée de médicament affecte quelles paramètres?

A

Cmax et SSC mais le tmax et la pente de déclin des concentrations plasmatiques ne sont pas modifiées

57
Q

ABC binding cassette est un transporteur ….

A

d’efflux. Favorise la sortie pour aller au niveau du sang ou dans la lumière intestinale.

58
Q

Nommez les principaux transporteurs d’efflux de la cellule (3)

A

MDR ; MRP ; BCRP

59
Q

Les médicaments acides sont transportés par des transporteurs… alors que les médicaments basiques sont transportés par des transporteurs…

A

anioniques et cationiques

60
Q

Nommez les 3 transporteurs favorisant l’absorption.

A

OATP ; OAT ; OCT

61
Q

Où sont situé la majorité des transporteurs d’influx ?

A

En proximale (au niveau de l’intestin grêle).

62
Q

Nommez les 3 transporteurs diminuant l’absorption (efflux du côté apical).

A

MDR1 ; BRCP ; MRP

63
Q

Que se produit-il si une molécule bloque les transporteurs d’efflux (vers la lumière intestinale).

A

Une grande quantité de médicament se retrouve dans le sang.

64
Q

Si on augmente la qté absorbée d’un médicament …

A

Ça revient au même que de bloquer les transporteurs d’efflux du côté apical. Ça augmente Cmax et l’aire sous la courbe.

65
Q

Si on diminue la qté absorbée d’un médicament …

A

Ça diminue Cmax et l’aire sous la courbe.

66
Q

Quels sont les facteurs qui influencent la quantité absorbée d’un médicament?

A
  • réactions avec aliments ou médicaments
  • variation de l’expression des transporteurs type: MDR, BRCP, MRP, OATP/OAT, OCT, etc.
  • Métabolisme de la paroi intestinale
67
Q

Quels sont les facteurs qui influencent les transporteurs?

A
  • produits naturels
  • interaction médicamenteuses
  • génétiques
  • pathologies
68
Q

Quel est l’effet du jus de pamplemousse?

A

C’est un inhibiteur des transporteurs d’efflux du côté apical (bloque MDR1 et inhibe CYP3A4 intestinal). Son effet est donc d’augmenter Cmax, tmax ne change pas vraiment et l’air sous la courbe augmente.

69
Q

Le principe actif du jus de pamplemousse est..

A

Flavonoïdes

70
Q

Expliquer ce qu’est un polymorphisme et son effet.

A

C’est une mutation de l’expression d’un gène. Par exemple s’il y a une mutation du gène MDR1, il y a moins de ce transporteur d’efflux du côté apical et donc la qté du médicament absorbée est plus grande.

71
Q

Lorsqu’un médicament est administré en prise unique, les changements de la vitesse d’absorption et de la quantité absorbée … modifier la réponse obtenue.

A

peuvent! Il faut tenir compte de ces facteurs afin de choisir la dose et le moment de l’administration du médicament.

72
Q

Lorsqu’un médicament est administré de multiples fois, les changements de la vitesse d’absorption affetent… la réponse.

A

peu! Le régime thérapeutique, doses et intervalles d’administration, ne doivent pas forcément être ajustées.

73
Q

Quel type d’aliments peuvent diminuer la quantité absorbée de médicaments de type acide et pourquoi?

A

Les aliments contenant du calcium ou autres cations di ou trivalents car ils peuvent interagir avec les cations et se transformer en sels insolubles.

74
Q

Avec une libération contrôlée ou prolongée, les concentrations plasmatiques du médicaments sont de plus moins variables avec une Cmax … élevée, une concentration minimale (Cmin) plus …. et un tmax plus ….

A

Avec une libération contrôlée ou prolongée, les concentrations plasmatiques du médicaments sont de plus moins variables avec une Cmax moins élevée, une concentration minimale (Cmin) plus haute et un tmax plus long.

75
Q

Quel est l’inconvénient physiologique anatomiquement incontournable de l’administration par la bouche?

A

La substance ingérée doit traverser l’intestin et surtout le foie via le système porte avant de joindre la circulation systémique.

76
Q

décrire les étapes faisant suite à l’administration d’un médicament.

A
  • le principe actif s’extrait de la formulation et il se dissout dans les liquides du tube digestif.
  • traverser les cellules de l’intestin (entérocytes).
  • Dans ces cellules se trouvent :une enzyme nommée CYP3A4 et un transporteur d’efflux, la glycoprotéine P ou Pgp.
  • L’enzyme inactive un grand nombre de molécules lors de leur passage à travers les entérocytes en les transformant en métabolites inactifs.
  • Le transporteur capture une partie des molécules entrées dans les entérocytes et il les rejette à l’extérieur de l’espace cellulaire.
  • Ces molécule retournent dans la lumière intestinale et sont éliminées avec les selles (effet de premier passage intestinal).
77
Q

Qu’est-ce que l’effet de premier passage hépatique (au foie)?

A

Les hépatocytes contiennent de nombreuses enzymes capables de dégrader le médicament en métabolites plus ou moins actifs et ils renferment également plusieurs transporteurs qui excrètent une autre partie du médicament dans la bile. c’est ce qui caractérise l’effet présystémique hépatique.

78
Q

Définir biodisponibilité

A

La biodisponibilité correspond à la fraction ou au pourcentage de la dose d’un médicament qui rejoint la circulation sanguine à la suite de son administration. C’est en fait la « dose-efficace » puisque c’est cette quantité qui est disponible pour rejoindre le site d’action.

Pharmacologie (7 decks)

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