8. Antibiotiques oraux (partie 2) Flashcards
Nommez les 4 antibiotiques qui font partie des macrolides.
- Érythromycine
- Clarithromycine
- Azithromycine
- Fidaxomicin
Quel est le mécanisme d’action des macrolides?
Inhibe la synthèse protéine bactérienne
Les macrolides se lient à quelle partie du ribosome?
Liaison sous-unité 50S du ribosome bactérien
Est-ce que les macrolides inhibent la synthèse protéine bactérienne de façon réversible ou irréversible?
Réversible
Comment les macrolides agissent au niveau de la protéine afin qu’elle devienne inefficace?
Elles empêchent l’élongation de la protéine
Est-ce que les macrolides sont bactériostatiques ou bactéricide?
Toujours bactériostatiques et bactéricide à haute concentration
Dites si ces ATB sont temps dépendant ou concentration dépendant.
Erythromycine
Azithromycine
Clarithromycine
Erythromycine: temps dépendant
Azithromycine: concentration dépendant
Clarithromycine: Les 2
L’absorption de l’érythromycine est-elle complète?
non, incomplète
Par quoi est inactivé l’érythromycine? Quoi qu’il existe pour contrer?
Par acide gastrique. Donc il existe une formulation sous forme de sels et de comprimés entériques pour augmenter la stabilité contre l’acide
Est-ce que la nourriture a un impact au niveau de l’absorption pour l’erythromycine?
Oui, il y a délai dans l’absorption sauf pour les comprimés entériques.
Vrai ou faux. L’érythromycine est souvent utilisé en pratique.
Faux
Est-ce que le premier passage hépatique pour la clarithromycine est important?
oui
Quelle formulation de la clarithromycine doit être prise en mangeant?
Formulation longue action (XL) car ça augmente la biodisponibilité
Quel conseil doit-on donner au patient en lien avec la solution orale où la clarithromycine est sous forme de petites granules?
Éviter d’agiter la suspension trop brusquement et avise le patient de ne pas croquer les granules
Est-ce que l’azithromycine doit être pris avec de la nourriture? Quel est l’impact de la nourriture?
Pris avec ou sans
Si oui: Augmentation du Cmax
Est-ce que les macrolides sont des molécules hydrophiles ou lipophiles?
Lipophiles
Où se distribue les macrolides?
Distribution étendue sauf au cerveau
Est-ce que l’érythromycine se lie aux protéines?
Oui, quand même beaucoup (70-80%)
Placer en ordre croissant érythromycine, clarithromycine et azithromycine au niveau de leur liaison aux protéines.
Azithromycine (7-50%)
Clarithromycine (40-70%)
Erythromycine (70-80%)
Entre clarithromycine et azithromycine lequel a la plus grande distribution?
clarithromycine
(25-30L/Kg vs 4L/Kg)
Comment l’azithromycine se distribue?
En pénétrant dans les leucocytes et se rend directement au site de l’infection
Est-ce que la concentration de l’azithromycine est plus grande au niveau tissulaire ou sanguine?
Tissulaire (10-100x plus grande)
L’érythromycin et la clarithromycine sont métabolisé par quoi?
CYP3A4 (forts substrats)
Pour quel ATB des macrolides il y aura la formation d’un métabolite actif?
Clarithromycine