6. Antibiotiques oraux (partie 1) Flashcards by Mathilde Perreault

Quels sont les 3 mécanismes d’action des atb?

1- Agir sur la paroi bactérienne
2- Synthèse protéique (joue a/n des ribosomes)
3- ADN bactérien

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Quel est le mécanisme d’action des :
-Pénicilines
-Céphalosporines
-Carbapénèmes
-Vancomycine

Agissent sur la paroi bactérienne

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Quel est le mécanisme d’action des:
-Macrolides
-Clindamycines
-Tétracyclines
-Aminosides
-Linézolides

Synthèse protéique

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Quel est la mécanisme d’action des:
-Quinolones
-Sulfamidés
-Métronidazoles

ADN bactérien

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Afin de bien choisir un antibiotique, quelles sont les 6 grandes questions à se poser?

1- Quelles sont les bactéries les plus susceptibles de causer ce type d’infection?
2- Quels sont les antibiotiques les plus susceptibles d’agir contre ces bactéries? (spectre d’action)
3- Est-ce que l’antibiotique se rend au site de l’infection
4- Quels sont les principaux paramètres pharmacocinétiques de l’antibiotique envisagé?
5- Est-ce qu’il y a un risque d’interaction médicamenteuse pouvant modifier son efficacité?
6- Quelles sont la dose et la durée de traitement appropriées?
Est-ce qu’il y a des effets secondaires de l’antibiotiques à considérer?

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vrai ou faux, afin de bien choisir un antibiotique, il y a toujours un antibiotique de choix inscrit dans les lignes directrices

vrai

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vrai ou faux, si un même antibiotique a été pris dans les 3 derniers mois, la patiente peut le reprendre mais pas plus de 3 mois encore

faux, si l’antibiotique a été pris dans les 3 derniers mois, alors elle devrait changer puisqu’il y a un risque de résistance bactérienne

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vrai ou faux, afin de bien choisir un antibiotique, il est toujours recommandé de regarder si le patient a fréquenté un endroit où la résistance bactérienne est augmentée

vrai. ex: garderie, chsld

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Quelles sont les 4 grandes catégories de mécanisme de résistance aux antibiotiques?

1- Inhibition enzymatique: production d’un enzyme qui inactive ou détruit l’antibiotique
2- Altération des sites de liaisons ciblés par l’antibiotique
3-Pompe à efflux: pomper le médicament à l’extérieur de la paroi
4- Réduction de la perméabilité de la membrane cellulaire

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Parmi les 4 mécanismes de résistance, est-il vrai de dire qu’une bactérie peut développer plus d’un mécanisme de résistance?

oui

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Définition. Concentration minimale d’un antibiotique pour provoquer une inhibition complète de la croissance d’une bactérie

concentration minimale inhibitrice

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À quoi sert la mesure de la concentration minimale inhibitrice?

permet de déterminer la sensibilité d’un antibiotique pour une bactérie donnée

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vrai ou faux, la CMI est mesurée en laboratoire par différentes méthodes

vrai

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L’E. colis possède une CMI mesurée en laboratoire à 4 mcg/ml pour l’ampicilline, qu’est-ce que cela veut dire?

-L’ampicilline est efficace pour inhiber complètement la croissance de la bactérie lorsque sa concentration est supérieure à 4 mcg/ml au site de l’infection
-L’ampicilline devient inefficace pour inhiber complètement la croissance lorsque sa concentration est inférieure à 4 mcg/ml au site de l’infection

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Compléter la phrase. Lorsque la CMI est faible, la bactérie est habituellement ____ à l’antibiotique donné

sensible

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compléter la phrase. Lorsque la CMI d’une bactérie est ____, celle-ci est habituellemet résistante à l’antibiotique donné puisqu’il peut être difficile/impossible d’atteindre cette concentration au site de l’infection

élevée

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Qui suis-je? La concentration plasmatique maximale du médicament dans un compartiment (PIC)

Concentration maximale

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Qui suis-je? La concentration plasmatique minimale du médicament dans un compartiment (creux)

concentration minimale

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Les antibiotiques sont divisés en deux groupes distincts selon l’action qu’ils auront sur une bactérie donnée, quels sont les deux groupes?

-antibiotiques concentration-dépendants
-antibiotiques temps-dépendants

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Qui suis-je? Je suis la classe d’antibiotique dont l’efficacité de l’antibiotique dépend du temps que sa concentration plasmatique est supérieure à la CMI

antibiotique temps-dépendant

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Pour les antibiotiques temps-dépendants, il est efficace si sa concentration est au-dessus de la CMI pendant cmb de temps?

au moins 40 à 60% de l’intervalle posologique

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Pour les atb temps-dépendants, à quel moment ecq la croissance bactérienne reprend?

lorsque la concentration plasmatique du médicament est inférieur à la CMI. il y a alors risque de résistance bactérienne

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vrai ou faux, la majorité des antibiotiques sont temps-dépendants

vrai

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Quel est le ration rechercher entre Cmax et CMI pour les atb concentration-dépendant

10 : 1
ex: E. colis a une CMI 4 mcg/ml pour la cipro
Cmax de la cipro = 40 mcg/ml au site de l’infection

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vrai ou faux, lorsque la concentration est sous la CMI, l'effet post-antibiotique inhibe la croissance

vrai, il y a inhibition de la croissance, mais ca le tue pas

Nomme 2 atbs qui sont concentrations-dépendants

-aminosides -quinolones

Qui suis-je ? je suis le type d'atb qui agit en détruisant les bactéries ciblées

bactéricide

Quel atb est bactéricide? (4)

B-lactam fluoroquinolone vancomycine aminoside

Qui suis-je? je suis le type d'atb qui agit en inhibant la multiplication des bactéries (sans les détruire). ils nécessitent l'aide du système immunitaire pour éliminer la bactérie

bactériostatique

quel atb est bactériostatique?

tétracycline clindamycine linézolide macrolide sulfamidés

Quelles sont les 4 sous-classes des B-lactamines?

-Pénicillines -Céphalosporines -Carbapénèmes -Monobactam (IV)

Qu'est-ce que contient tous les B-lactamines? (concernant la structure)

un cycle B-lactams

Dans les pénicillines naturelles, quelle est celle prise per os?

penicilline V

Dans les aminopénicillines, quelle est celle prise per os?

amoxicilline (PO)

Quelle est la pénicilline résistante aux pénicillinases (anti-staphulocoques)?

Cloxacilline, Méthicilline (SARM) et oxacilline non commercialisés au Canada **Font tous partie de la même classe

Dans les penicillines G, laquelle se donne par injection IM qui peut être utilisé pour traiter la syphilis

Benzathine (Bicillin)

vrai ou faux, l'amoxicilline se donne per os sous plusieurs formes (suspensions, capsules et comprimés croquables)

vrai

Quel type de pénicillines se donne per os sous forme de suspension et a très mauvais gout et mauvaise odeur?

cloxacilline

En résumé, quelles sont les différentes pénicllines? (5)

-Penicilline G (IV) -Penicilline V (PO) -Ampicilline (IV) -Amoxicilline (PO) -Cloxacilline (PO et IV)

Quel est le mécanisme de résistance le plus important des pénicillines B-lactamines?

inactivation par B-lactamases

De quelle manière ecq l'enzyme B-lactamase des bactéries fonctionne pour inactiver l'antibiotique?

Hydrolyse cycle B-lactam

Dans les bactéries gram + où est produite l'enzyme B-lactamase?

Sécrétion extracellulaire

Dans les bactéries gram - où est produite l'enzyme B-lactamase?

entre la membrane interne et externe

Quel est l'alternative trouvée pour contrer le mécanisme de résistance des bactéries aux B-lactamines?

combinaison pénicilline et inhibiteur B-lactamases

Quel atb contient la combinaison pénicilline et inhibiteur B-lactamases?

PO: amoxicilline avec acide clavulanique (Clavulin)

Quel est l'E2 principal du clavulin?

diarrhée

Quel ration de formulation du Clavulin est à favoriser?

7:1, car elle contient la plus forte dose d'amoxicilline combinée à la plus petite dose de clavulanate 7 = qté amoxicilline 1 = acide clavulaniqe

Quelle est la dose de clavulanate qu'on devrait au moins donner vs celle à ne pas dépasser par jour pour éviter un plus grand risque de diarrhée?

minimale: 6.4 mg/kg/jour maximale: 10 mg/kg/jour

vrai ou faux, certains antibiotiques agissent a/n de la liaison Penicillin Binding Proteins (PBP = récepteur de la bactérie)

vrai

Expliquez le mécanisme d'action d'un antibiotique qui agit a/n de la liaison PBP

En se liant au PBP sur la bactérie, il y aura une inhibition de la synthèse du peptidoglycan (constituant de la paroi cellulaire qui lui donne sa rigidité), ce qui va engendrer une rupture de la paroi (pression osmotique), puis activation d'enzymes autolytiques

Quelle est la pharmacodynamie des B-lactamines? (bactéricides ou bactéristatiques et temps dépendant ou concentration dépendant)

bactéricides temps dépendant

Quels sont les 3 mécanismes de résistance des bactéries aux B-lactamines?

-inactivation par B-lactamases -modification des PBP -Diminution de la pénétration des B-lactams dans les bactéries

vrai ou faux, il y a plusieurs types de B-lactamases

vrai, ils diffèrent par leur spécificité

Quels sont les différents types de B-lactamases?

Certains sont plus spécifiques: - Pénicillinases -Céphalosporinases Certaines ont un large spectre -ESBL (Extended-Spectrum B-lactamases) -Carbapénémases (le pire à avoir)

De quelle façon est transmis le mécanisme de résistance d'inactivation par B-lactamases des bactéries ?

transmis par plasmides ou chromosome bactérien

Pour contrer la résistance des bactéries, on ajoute aux B-lactamines des inhibiteurs des B-lactamases (ex: acide clavulanique), l'effet qu'aura cet inhibiteur est-il réversible ou irréversible?

irréversible

vrai ou faux, l'ajout d'inhibiteurs de B-lactamases étend le spectre d'action de l'antibiotique

vrai

Quelle est la conséquence de la modification de la structure des récepteurs PBP? (mécanisme de résistance)

diminution de l'affinité de l'antibiotique pour son site d'action

La modification des PBP comme mécanisme de résistance se transmet entre espèces de bactéries, donnez des exemples (3)

-SARM -Pneumocoques -Entérocoques

Quel est le moyen utiliser pour contourner le mécanisme de résistance par modification des PBP

augmenter les concentrations plasmatiques des antibiotiques (amoxicilline haute dose pour le pneumocoque)

Expliquez le mécanisme de résistance des bactéries par diminution de la pénétration

incapacité de pénétrer la bactérie: -diminution de l'entrée -pompe à efflux pour faire sortir le peu de l'antibiotique qui entre

Diminution de la pénétration (mécanisme de résistance). vrai ou faux, le processus est encore plus puissant pour les bacétries gram -

vrai puisqu'il y a 2 parois (présence d'une membrane externe). L'atb doit pénétrer par une porine pour atteindre la paroi interne

Donnez un exemple de bactérie qui utilise le mécanisme de résistance par diminution de la pénétration des pénicillines

pseudomonas

vrai ou faux, lorsque la penicilline V est prise a jeun, l'absorption est meilleur

vrai

Quel est la biodisponibilité de la pénicilline V

60-73%

vrai ou faux, l'absorption de l'amoxicilline est linéaire

faux, non linéaire: à partir d'une certaine dose, si tu en donnes plus il n'y aura pas d'effet -saturation des mécanismes de transport -diminue avec l'augmentation de la dose

vrai ou faux, l'amoxicilline peut se donner avec ou sans nourriture

vrai

Quelle est la biodisponibilité de l'amoxicilline?

biodisponibilité 89-97%

Dans la classe des B-lactamine, l'absorption de quel antibiotique est diminuée par la prise de nourriture ?

la cloxacilline, l'atb doit être pris 1h avant ou 2h après un repas

Vrai ou faux? La biodisponibilité de la cloxacilline est de 50%.

vrai

Dans la classe des B-lactamine, l'absorption de quel antibiotique est meilleure avec la prise de nourriture (diminution des E2 gastro-intestinaux lorsque pris en mangeant)?

amoxicilline avec acide clavulanique (Clavulin)

Dans quelle partie du corps les B-lactamines ne sont-ils pas distribués?(3)

-prostate -cerveau -oeil

Quand est-il pour la distribution des B-lactamines dans le liquide céphalo-rachidien?

Liquide céphalo-rachidien = mauvaise pénétration -sortie par transport actif -Pénètre si inflammation -IV = ok, mais PO = pas suffisant

Pour quel atb de la classe des B-lactamines la liaison aux protéines plasmatiques est significative et impacte la distribution

cloxacilline: 90-95% de liaison aux protéines plasmatiques

Quel atb de la classe des B-lactamines est métabolisé au foie (30-60%)

La cloxacilline

Mise à part la Cloxacilline (hépatique), comment sont métabolisés les autres B-lactames

Ne sont pas ou peu métabolisés au foie et élimination rénale sous forme inchangée en majorité

Pour les pénicillines Quelle élimination est majoritaire a/n rénale (filtration glomérulaire ou sécrétion tubulaire)?

-Filtration glomérulaire : minorité -Sécrétion tubulaire : majorité

Placez les atb en ordre croissant selon leur temps de demi-vie: pénicilline / amoxicilline / cloxacilline

Penicilline V (30 minutes) < Cloxacilline (0.5-1h) < Amoxicilline (0.7-1.4 heures)

vrai ou faux, les pénicillines sont la cause la plus fréquentes d'allergie médicamenteuse (incidence variable entre 0,7-10%)

vrai

vrai ou faux, un antécédent familiale d'hypersensibilité aux B-lactamines te rend plus à risque

faux, pas génétique

Explique le principe de faux diagnostic d'allergie avec les atb de la classe des B-lactamines

Risque d'éruptions cutanées lors de la prise d'un antibiotique comme l'amoxicilline en combinaison avec certaines infections virales (corps fait des rash en reponse au virus)

Quels sont les EI des B-lactamines à mentionner dans le conseil? (2)

-Nausées/vo/diarrhée (acide clavulanique) --> modification de la flore intestinale -Vaginite à candida (modifier la flore vaginale)

Quels sont les EI des B-lactamines plus rares? (4)

-Diarrhée à C. difficile (rare) -Neutropénie: avec utilisation prolongée (14 jours ou plus) -convulsion (très rare): à haute dose, patient avec IR -Néphrite interstitielle (très rare)