7. Les préparations dermatologiques Flashcards
Le cas particulier des corticostéroïdes :
- Ces molécules sont des esters, ce qui veut dire qu’elles sont particulièrement instable à pH > 7 ( risque d’hydrolyse). On donc veiller à avoir un pH de l’ordre de 5.
- Ils sont plus puissants dans les pommades hydrophobe.
Les différents type de préparation : LIQUIDE
- LIQUIDE :
➝ Pour cheveux, corps et les ongles.
➝ Indiquées dans tout affection où on recherche une action superficielle asséchante et rafraîchissante.
➝ préconisées pour l’application des substances actives appartenant aux classes thérapeutiques suivantes :
• Corticostéroïdes (betaméthasone dipropionate, clobétasol propionate,…)
• Antibiotiques (erythromycine, clindamycine)*
• Antiseptiques Chlorhexidine digluconate, iode, povidone iodée, permanganate de potassium, clioquinol)*
• Antiparasitaires (malathion, permethrine, benzoate de benzyle, crotamiton)*
• troubles de kératinisation (acide salicylique)
• Hyperhidrose (hydroxyde d’aluminium).
➝ IINDICATIONS :
- Solutions aqueuses et hydro-alcooliques :
- Dermatoses bulleuses ou vésiculeuses avec ou sans écoulement, le but étant de provoquer une élimination maximale de l’eau en excès dans l’épiderme.
- Dermatoses des zones pileuses (par exemple celles du cuir chevelu).
- Ulcérations, en irrigations ou en compresses.
- Macération dans les plis cutanés. - Suspensions : Les mêmes que les solutions.
- Emulsions fluides H/E :
Utilisées dans les mêmes indications que les solutions et les suspensions mais à un degré d’activité moindre compte tenu du très mince film lipidique qu’elles déposent.
- Leur indication sera donc le traitement des dermatoses étendues subaiguës ou subchroniques
- Les émulsions sont utilisées pour l’application de substances actives lipophiles telles que le benzoate de benzyle et le crotamiton
Les différents type de préparation : POUDRES
- Préparations constituées de particules solides sèches, libres et plus ou moins fines
- Contiennent un ou plusieurs principes actifs additionnés ou non d’excipients et, si nécessaire, de colorants autorisés
- Poudres pour application cutanée se présentant sous forme: Poudres unidoses, Poudres multidoses
- sont exemptes d’agglomérats palpables
- poudres multidoses conditionnées en récipients saupoudreurs, en récipients munis d’un dispositif mécanique de pulvérisation ou en récipients sous pression.
Préparations semi-solides : POMMADE
3 TYPES :
• Pommades hydrophobes
• Pommades absorbant l’eau
• Pommades hydrophiles
Pommades : préparations se composant d’un excipient monophase dans lequel peuvent être dispersées des substances liquides ou solides.
POMMADE HYDROPHOBE :
• Les pommades hydrophobes ne peuvent absorber que de petites quantités d’eau. Les substances les plus souvent employées dans leur composition sont :
- La vaseline
- La paraffine liquide
- Les huiles végétales ou les graisses animales
- Les glycérides synthétiques
- Les cires
- Les polyalkylsiloxanes liquides
- Peu agréables sur le plan cosmétique à cause de leur toucher très gras.
- Caractère occlusif de la base augmentant la pénétration.
- A concentration égale, les corticostéroïdes topiques sont plus puissants quand ils sont incorporés dans une base de pommade hydrophobe que dans une base de crème ou dans le véhicule d’une lotion.
- Excipient le plus efficace pour traiter les dermatoses lichénifiées hyperkératosiques
POMMADE ABSORBANT L’EAU :
Composition
Base hydrophobe + ATA lipophile
- composé de base grasse hydrophobe + Agent tensio-actif dont le HLB varie de 3 à 5 ajouté à une concentration de 1 à 5%.
Les TA utilisés :
- Span 80, alcool gras, cholestérol et dérivés, monoglycérides, lanoline.
Propriétés
- Anhydre
- Peuvent absorber de larges quantités d’eau (= indice d’eau) ex: lanoline peut absorber 2x son poids d’eau.
- Si une personne est allergique à la Lanoline, on peut remplacer par la Vaseline hydratée qui contient 5% Span. ( Il va falloir ajouter 12x son poids d’eau pour l’hydrater).
- Forme des émulsions E/H
- Bonne tolérance
- Effet occlusif
- Non lavable à l’eau
POMMADE HYDROPHILE :
- préparations dont l’excipient est miscible à l’eau
- habituellement constitué de macrogols liquides ( Macrogol 400) et solides ( Macrogol 4000).
- On peut leur ajouter une faible quantité d’eau.
Les préparations semi-solides sont classées en 4 catégories, lesquelles ? Donnez 2 exemples de formulation pour chaque catégorie. TUYAUX
Il existe plusieurs catégories de préparations semi-solides pour application cutanée :
- Pommades
- Crèmes
- Gels
- Pâtes
- Emplâtres médicamenteux
- LES POMMADES :
Ce sont des préparations se composant d’un excipient monophase dans lequel peuvent être dispersées des
substances liquides ou solides.
On distingue :
- Pommades hydrophobes.
- Pommades absorbant l’eau
- Pommades hydrophiles
A. Pommade Hydrophobe :
• Les pommades hydrophobes ne peuvent absorber que de petites quantités d’eau. Les substances les plus souvent employées dans leur composition sont :
- La vaseline
- La paraffine liquide
- Les huiles végétales ou les graisses animales
- Les glycérides synthétiques
- Les cires
- Les polyalkylsiloxanes liquides
- Peu agréables sur le plan cosmétique à cause de leur toucher très gras.
- Caractère occlusif de la base augmentant la pénétration.
- A concentration égale, les corticostéroïdes topiques sont plus puissants quand ils sont incorporés dans une base de pommade hydrophobe que dans une base de crème ou dans le véhicule d’une lotion.
- Excipient le plus efficace pour traiter les dermatoses lichénifiées hyperkératosiques.
Utilisé pour les corticostéroïdes et le dithranol.
B. Pommade absorbant l’eau :
• Composition :
Base hydrophobe + ATA lipophile
- composé de base grasse hydrophobe + Agent tensio-actif dont le HLB varie de 3 à 5 ajouté à une concentration de 1 à 5%.
• TA utilisés :
- Span 80, alcool gras, cholestérol et dérivés, monoglycérides, lanoline.
• Propriétés
- Anhydre
- Peuvent absorber de larges quantités d’eau (= indice d’eau) ex: lanoline peut absorber 2x son poids d’eau.
- Si une personne est allergique à la Lanoline, on peut remplacer par la Vaseline hydratée qui contient 5% Span. ( Il va falloir ajouter 12x son poids d’eau pour l’hydrater).
- Forme des émulsions E/H
- Bonne tolérance
- Effet occlusif
- Non lavable à l’eau
C. Pommade Hydrophile :
• préparations dont l’excipient est miscible à l’eau
• habituellement constitué de macrogols liquides ( Macrogol 400) et solides ( Macrogol 4000).
• On peut leur ajouter une faible quantité d’eau.
- LES CREMES : Préparations multiphases composées d’une phase lipophile et d’une phase aqueuse
- Crème lipophile.
- Crème hydrophile.
A. Crème Lipophile : E/H • phase externe = phase lipophile • contiennent des agents émulsifiants «eau dans huile» tels que : - graisse de laine, - esters de sorbitane - monoglycérides
B. Crème hydrophile : H/E
• Phase externe = Phase aqueuse
• Contiennent des agents émulsifiants “huile dans eau” tels que :
- savons de sodium ou de triéthanolamine
- alcools gras sulfatés
- polysorbates et alcools gras polyoxyéthylénés, éventuellement en combinaison avec des agents émulsifiants «eau dans huile»
- Sur le plan cosmétique, agréables que les pommades hydrophobes
- Nécessitent l’addition d’agents conservateurs qui peuvent être sensibilisants.
- Formulation de choix pour le traitement des dermatoses aiguës et subaiguës.
- Peuvent être appliquées sur une peau humide et dans les espaces interdigitaux.
- Dispersible dans l’eau → lavable
• Effet rafraîchissant (évaporation d’eau)→ film résiduel :
phase huileuse
- Proportion phase huileuse variable
- Exemples de base :
- Base de Beeler
- Crème cétylique
- Crème au cétomacrogol
- Crème hydrophile anionique
COMPOSITION :
Phase Aqueuse :
- 10 à 80% d’eau
- Humectant pour éviter le déssèchement : Propylèneglycol, Solution de sorbitol, et glycérine.
- Ajustement possible du pH et de la viscosité.
- Conservateur Antimicrobien nécessaire ( dépend du pH) : Paraben ou Acide Sorbique.
- AT pour obtenir HLB critique de l’émulsion.
Phase Huileuse :
- Composition variable : paraffine, TG, alcools, etc..
▪ Consistance : élevée avec la cire, faible avec le myristate d’isopropyle
▪ Viscosité : augmente plus le volume de phase huileuse est élevé.
▪ Quantité huile : lait < crème.
- LES GELS : liquides gélifiés à l’aide d’agents gélifiants
appropriés.
• Gels hydrophobes.
• Gels hydrophiles.
A. Gels hydrophobes (oléogels) :
Habituellement constitués :
- soit de paraffine liquide additionnée de polyéthylène ou de savons d’aluminium ou de zinc
- soit d’huiles grasses gélifiées par de la silice colloïdale
B. Gels hydrophiles (hydrogels) :
Habituellement constitués :
- d’un excipient liquide comme : eau, glycérol ou propylèneglycol + Agent viscosifiant .
- Amidon
- Carbomère
- Silicate de Magnésium/Aluminium.
- Dérivés de la cellulose : carboxyméthylcellulose, hydroxypropylméthylcellulose,méthylcellulose,…
- polymères carboxyvinyliques (carbopol) réticulé.
FTM :
- excipients les plus agréables du point de vue cosmétique pour le traitement de dermatoses au niveau du cuir chevelu
- également indiqués, quand, pour des raisons d’ordre médical ou d’ordre esthétique, une base non grasse est souhaitable (traitement des zones pileuses)
- renferment souvent de l’alcool et du propylèneglycol qui peuvent causer une irritation ou une brûlure quand elles sont appliquées sur une lésion aiguë, érodée ou fissurée.
- LES PATES : préparations contenant de fortes proportions de poudres finement dispersées dans l’excipient.
A. Pates Lipophile.
B. Pates Hydrophile.
Les Crèmes
LES CREMES : Préparations multiphases composées d’une phase lipophile et d’une phase aqueuse
- Crème lipophile.
- Crème hydrophile.
1. CREME LIPOPHILE : E/H • phase externe = phase lipophile • contiennent des agents émulsifiants «eau dans huile» tels que : - graisse de laine, - esters de sorbitane - monoglycérides
- CREME HYDROPHILE : H/E
• Phase externe = Phase aqueuse
• Contiennent des agents émulsifiants “huile dans eau” tels que :
- savons de sodium ou de triéthanolamine
- alcools gras sulfatés
- polysorbates et alcools gras polyoxyéthylénés, éventuellement en combinaison avec des agents émulsifiants «eau dans huile»
- Sur le plan cosmétique, agréables que les pommades hydrophobes
- Nécessitent l’addition d’agents conservateurs qui peuvent être sensibilisants.
- Formulation de choix pour le traitement des dermatoses aiguës et subaiguës.
- Peuvent être appliquées sur une peau humide et dans les espaces interdigitaux.
- Dispersible dans l’eau → lavable
• Effet rafraîchissant (évaporation d’eau)→ film résiduel :
phase huileuse
- Proportion phase huileuse variable
- Exemples de base :
- Base de Beeler
- Crème cétylique
- Crème au cétomacrogol
- Crème hydrophile anionique
COMPOSITION :
Phase Aqueuse :
- 10 à 80% d’eau
- Humectant pour éviter le déssèchement : Propylèneglycol, Solution de sorbitol, et glycérine.
- Ajustement possible du pH et de la viscosité.
- Conservateur Antimicrobien nécessaire ( dépend du pH) : Paraben ou Acide Sorbique.
- AT pour obtenir HLB critique de l’émulsion.
Phase Huileuse :
- Composition variable : paraffine, TG, alcools, etc..
▪ Consistance : élevée avec la cire, faible avec le myristate d’isopropyle
▪ Viscosité : augmente plus le volume de phase huileuse est élevé.
▪ Quantité huile : lait < crème.
Les gels
LES GELS : liquides gélifiés à l’aide d’agents gélifiants
appropriés.
• Gels hydrophobes.
• Gels hydrophiles.
A. Gels hydrophobes (oléogels) :
Habituellement constitués :
- soit de paraffine liquide additionnée de polyéthylène ou de savons d’aluminium ou de zinc
- soit d’huiles grasses gélifiées par de la silice colloïdale
B. Gels hydrophiles (hydrogels) :
Habituellement constitués :
- d’un excipient liquide comme : eau, glycérol ou propylèneglycol + Agent viscosifiant
- Gomme adragante.
- Argile colloïdales.
- Amidon
- Silicate de Magnésium/Aluminium.
- Dérivés de la cellulose : carboxyméthylcellulose, hydroxypropylméthylcellulose,méthylcellulose,…
- polymères carboxyvinyliques (carbopol) réticulé.
FTM :
- excipients les plus agréables du point de vue cosmétique pour le traitement de dermatoses au niveau du cuir chevelu
- également indiqués, quand, pour des raisons d’ordre médical ou d’ordre esthétique, une base non grasse est souhaitable (traitement des zones pileuses)
- renferment souvent de l’alcool et du propylèneglycol qui peuvent causer une irritation ou une brûlure quand elles sont appliquées sur une lésion aiguë, érodée ou fissurée.
Pâte
LES PATES : préparations contenant de fortes proportions de poudres finement dispersées dans l’excipient.
A. Pates Lipophile.
B. Pates Hydrophile.
Différence entre crème et émulsion fluide ?
La seule différence est la proportion d’eau qu’elles contiennent, une émulsion contient plus d’eau qu’une crème.
Les classes des Tensio-actifs :
• Anioniques :
- sels d’acides gras : savons
- dérivés sulfuriques : laurylsulfate de sodium, dioctylsulfosuccinate.
➝ utilisé pour des produits nettoyants ( savons, shampoing et bain moussant).
• Cationiques :
- Ammoniums quaternaires
➝ Utilisé dans les savons et liquides antiseptique en tant que PA, mais sont peu utilisés comme agents TA.
• Amphotères :
- N alkylbétaïne
- Lécithine (phosphatidylcholine)
➝ Utilisé dans les shampoings (moins irritant que les TA anionique).
• Non ioniques :
- Ester de glycol et acide gras
- Ester de polyethyleneglycol – acide gras : Myrj
- Ester de sorbitane – acide gras : Span
- Ether polyoxyéthyleneglycol-alcool gras : Brj
- Ether polyoxyéthyleneglycol des esters du sorbitane et acide gras (polysorbate) : Tween
- Alcool gras
- Stérol
➝ Utilisé comme émulsionnants H/E ( si HLB > 11) ou comme émulsionnants E/H ( si HLB < 9).
Les agents conservateurs antioxydants : Phase Lipidique.
Phase Lipidique : • Butylhydroxyanisole • Butylhydroxytoluène • Gallate de Propyle • Alpha tocophérol
Les agents conservateurs antioxydants : Phase aqueuse.
Phase aqueuse : • Métabisulfite de sodium • Bisulfite de sodium • Thiosulfate sodique • Acide ascorbique
Comment utiliser le clioquinol ?
- C’est un phénol donc une molécule dont la stabilité est limitée (facilement oxydable). Ce PA est insoluble dans l’eau donc il est souvent utilisé dans des pommades grasses.
Comment utiliser l’Erythromycine ?
- L’érythromycine est instable à pH < 6→on ne peut pas l’associer avec l’acide salicylique (kératolytique) car il va diminuer le pH à une valeur à laquelle l’érythromycine est instable.
- Souvent, on réalise des associations en dermatologie : le mélange de corticoïdes et d’érythromycine n’est cependant pas possible, car les corticostéroïdes sont souvent utilisés sous formes d’esters (plus stables à pH 5 qu’à pH 8 sinon hydrolyse), alors que l’érythromycine est plus stable à pH 5.
