4.Les Préparations Ophtalmiques Flashcards
Citez les catégories de préparations ophtalmiques ?
- Les collyres, qui sont les formes le plus courantes
- Les solutions pour lavage oculaire
- Les préparations ophtalmiques semi-solides = onguents
- Les inserts ophtalmiques.
Définir les préparations ophtalmiques ?
Les préparations ophtalmiques sont des préparations liquides, semi-solides ou solides stériles
(obligation), destinées à être appliquées sur le globe oculaire et/ou les conjonctivites, ou à être
introduites dans le sac conjonctival.
Routes d’administration des principes actifs à usage ophtalmique ?
- La voie topique : administration de collyres à la surface de l’œil-Quand on applique un produit à la surface de l’œil, celui-ci reste à la surface de l’œil il y a une mauvaise pénétration intraoculaire (pénétration < 1 %). De plus, l’élimination du PA est rapide.
2.La voie systémique : absorption orale ou injection parentérale -La barrière sang-rétine étant très efficace, on ne peut pas, par voie parentérale, avoir une efficacité au niveau de l’œil. Si l’on veut une concentration efficace au niveau de l’œil, il faut utiliser des concentrations très élevées de PA. Mais, une concentration plasmatique très élevée peut entraîner
des effets indésirables systémiques.
3.L’injection intraoculaire-Souvent utilisée, car c’est le seul traitement pour la DMLA (dégénérescence maculaire liée à l’âge).
Citez Les principales classes thérapeutiques de PA utilisés en ophtalmologie?
- Antimicrobiens : antiseptiques, sulfamidés, antibiotiques
- Antiviraux
- Antiallergiques et anti-inflammatoires
- Décongestionnants
- Mydriatiques – cycloplégiques (cycloplégie = paralysie médicamenteuse de l’accomodation)
- Médicaments du glaucome
- Anesthésiques locaux (mais utilisation dangereuse)
- Divers : médicaments de la cataracte, larmes artificielles, etc.
Définir les collyres ?
Les collyres sont des solutions ou suspensions stériles, aqueuses le plus souvent mais aussi huileuses
(engendrent une vision floue), contenant un ou plusieurs PA et destinées à l’instillation oculaire. Ils
sont conditionnés dans des petits flacons.
Les exigences des collyres ?
• Qualité de l’eau
• Isotonie
• Choix de l’agent conservateur : la solution, stérile au départ, peut rapidement être
contaminée, d’où l’ajout d’agents conservateurs.
• Valeur du pH et choix des tampons
• Clarté et limpidité des solutions ophtalmiques
• Méthode de stérilisation
• Récipient
• Délai d’utilisation : un collyre ne peut être utilisé plus d’un mois après la première
utilisation.
Explique la Méthode de l’équivalent en NaCl?
Si pour une substance donnée on trouve E = 0,35 , cela signifie que 1 g de cette substance a le même
pouvoir osmotique que 0,35 g de NaCl dissous dans le même volume d’eau.
Les 3 considération pratiques a savoir ? (Faire attention)
o Si le collyre est hypertonique avec les quantités prescrites de PA, ne pas diminuer les
quantités de PA sauf si l’hypertonicité est supérieure à 16 ‰ (= 1,6 %) NaCl.
o Si la quantité de PA prescrite est très faible, dissoudre directement cette quantité dans une
solution isotonique. L’isotonie stricte n’est pas nécessaire puisque l’œil supporte un
intervalle compris entre 0,7 % et 1,6 % NaCl.
o Si le PA est insoluble dans l’eau, il n’intervient pas dans le calcul de l’isotonie. En fait,
l’isotonie est calculée uniquement pour des PA solubles dans l’eau. S’il est insoluble, il faut
faire une suspension ophtalmique.
Citez les agents conservateurs antimicrobiennes utiliser pour les collyres ?
- Chlorure de benzalkonium 0,01 %
- Digluconate de chlorhexidine 0,01 %
- Borate ou nitrate de phénylmercure 0,002 %
- Thiomersal 0,002 %
- Chlorbutol : présente un intérêt car il est non ionique. Mais, il faut l’utiliser à des concentrations plus élevées. Donc, il contribue à la tonicité. 0,5 %
Citez deux tampons les plus utiliser pour les collyres?
o Tampon borate H3BO3/Na2B4O7 . 10 H2O (acide borique/borax) : domaine de pH = 4,8 à 6,8
o Tampon phosphate NaH2PO4/Na2HPO4 (phosphate monosodique/ phosphate disodique)
avec ajout d’une quantité bien définie de NaCl : domaine de pH = 5,9 à 8,0.
Les méthodes de stérilisation?
Chaleur : va permettre de stériliser le flacon de collyre et la solution à l’intérieur.
o Autoclave = stérilisation à la chaleur humide (20 minutes à 121 °C)
o Méthode DEUSSEN : méthode avec une vapeur fluente à 100 °C.
- Filtration stérilisante = méthode à froid, en condition aseptique.
Citez d’autres excipients qu’on peut trouver dans la compositions des collyres ?
o EDTA sodique (natr. Edet.) = agent complexant
utilisé comme antioxydant secondaire. Il va
complexer des éventuelles traces de métaux.
o Acétate Na/acide acétique = tampon.
o Mannitol ici utilisé pour avoir l’osmolarité voulue
(on peut aussi utiliser du glucose, KNO3, etc.) =
agent isotonique.
Parler des collyres visqueux ?
Les collyres visqueux sont utilisés pour prolonger la durée d’action des PA en solution et pour
maintenir en suspension des particules de PA insolubles.
Ils sont aussi utilisés pour la formulation des larmes artificielles, dans lesquelles il n’y a pas d’addition
de principe actif.
Le polymère viscosifiant le plus utilisé est l’HPMC ou les dérivés vinyliques. En fait, parmi les éthers
de cellulose, on utilise surtout l’hypromellose (HPMC) qui est un polymère non ionique de type
colloïde lyophile.
Les collyres visqueux sont souvent stérilisés à la chaleur.
Les solutions visqueuses sont également utilisées sans addition de PA pour le traitement des différents syndromes d’œil sec.
Une suspension ophtalmique est rendue visqueuse pour freiner la sédimentation des particules d’un
principe actif insoluble.
Préparation d’une collyre visqueuse 10 ml ?
- On dissout tout d’abord la quantité de polymère viscosifiant dans 5 ml d’eau pour injection.
- On stérilise a la chaleur dans la fiole collyre puis on laisse refroidir pour permettre la redissolution du floculat
- Dans les 5 ml restants , on dissout la quantite du principe actif prescrit ainsi que le conservateurs , isotonisant et tampon .
- On filtre cette solution sur filtre membrane de 0,2µm et on introduit le filtrat aseptiquement dans la solution refroidie stérile renferment le polymère viscosifiant.
Parler des inserts ophtalmiques ?
Ce sont des préparations stériles solides ou semi-solides, d’une taille et d’une forme appropriées,
destinées à être insérées dans le cul-de-sac conjonctival en vue d’une action sur l’œil.
Généralement, ils sont constitués d’un véhicule polymérique contenant le PA et sont destinés à la
voie topique.
Exemple : Ocusert : contient de la pilocarpine
Avantages des inserts ophtalmiques :
o Dosage précis de PA
o Absence de conservateurs, car on est avec des produits secs.
o Stabilité accrue (absence d’eau).
Inconvénients : sensation de « corps étranger
