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2041 FINAL > 6. Voie rectale et vaginale > Flashcards

6. Voie rectale et vaginale Flashcards

1
Q

Physiologie du rectum

A
  • contient peu de liquide pr une surface de 300 cm2
  • ph 7,2-7,4 adulte , légèrement alcalin chez kids
  • degré de motilité peut affecter la vitesse de dissolution du suppositoire
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2
Q

Absorption

  • Drainé par les veines hémorroïdales (3)
  • Absorption ?
  • vitesse ? transporteur ?
A

Supérieures : vers la veine porte et foie (PPH)

Moyennes : vers circ. systémique (veine cave) => PAS PPH

Inférieures : vers la circ. syst. (veine cave) => PAS PPH.

-site affectera la F du mx par diffusion passive

  • Pas de transporteurs actifs, vitesse et absorption moindre que P.O
  • Grande variabilité pr mx lipophiles
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3
Q

3 étapes d’absorption

  1. Rx suspensdu

2 facteurs

A

La base fond ou la base se dissout

Point de fusion
Liquéfaction

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4
Q

3 étapes d’absorption

2.relargage et diffusion du rx.

5 facteurs

A
  • slb du mx ds la base
  • taille des particules
  • capacité de diffusion
  • viscosité du véhicule
  • rétention du mx par la base
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5
Q

3 étapes d’absorption

  1. Mucus => muqueuse rectale

5 facteurs

A
  • pka molécule
  • ph fluides rectaux
  • présence de sln tampon
  • effet additif de la perméabilité mbr
  • coefficient de partage du mx
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6
Q

Résumé des 3 étapes d’absorption

A

Sédimentation => mouillage => dissolution

Pour être absorbé, le médicament doit absolument être dissout !

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7
Q

Absorption :

Facteurs physiologiques pouvant affecter l’absorption (4)

A
  1. Qt fluide disponible
    - 3 ml pr former une fine couche de 100 µm
    - Vol. augmentée ds cond. n-physio : diarrhée ou effet osmotique
    - facteur limitant pr comp. lipophiles
  2. Propriétés du mucus rectal :
    - composition, viscosité, tension de surface
  3. Contenu du rectum
    - Présence ou absence de fèces
  4. Motilité de la paroi rectale
    - pression par abdos => facilite diffusion
    - motilité des muscles de la paroi rectale
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8
Q

Absorption

facteurs reliés au mx pouvant affecter l’absorption
3

A
  1. Qt de mx :
    - + qt ^ = + risques d’agglomération ds cas des suspensions
    - + qt ^ = + viscosité du suppositoire ^ et donc absorption p-e influencée
  2. Taille des particules (susp):
    -v Risques de sédimentation : <150 µm
    -v Rsiques d’irritation rectale : <50 µm
    - + on diminue taille, ^ agglomération des particules
    GÉNÉRAL : 50 -100 µm
  3. Propriétés de surface (suspension)
    - lors du conditonnement : contact entre base et air
    - agglomérations possibles
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9
Q

Absorption :

Nature (2) et solubilité (4)

A

1.

  • faible surface d’absorption : mauvais pr mx lipophiles ( et hydrophiles ?)
  • faible qt de fluide : mauvais pr mx très hydophiles
    • supposistoire sous forme de susp. ou sln
    • grande affinité => mx sera dissout
    • SI mx trop grande affinité ak véhicule => diminution diffusion = vit. d’Abso.
    • Mx doit avoir une affinité lipidique pr traverser les mbrs
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10
Q

Absorption

choix de base

  1. solubilité ds lipide : soft vs eau = high
  2. lipides = high , eau = soft
  3. lipides et eau = soft
A
  1. base lipidique (pour permettre la diffusion)
  2. base aqueuse
  3. indéterminée
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11
Q

Suppositoires :

3 types de formulations pr admin. rectale

A
  • crèmes, pommades ,gels
  • slns, émulsions, susp
  • comprimés/capsules
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12
Q

Suppositoires

principe

A
  • contient un ou + p.a (0,01% à 40% d’actif)
  • suppositoires doivent fondre ou dissoudre pr libérer médicament
  • usage rectal, mais aussi vagianle ou urétrale
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13
Q

Suppositoires

bases (véhicules )

-Propriétés physicochimiques (5)

A
  • solide à T°C pièce
  • Fond à 37°C ou dissout ds fluides du rectum
  • n-irritant pr muqueuse rectale
  • chimiquement/pxgiquement inerte
  • chimiquement et physiquement stable pr une longue période detemps
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14
Q

Suppositoires

bases (véhicules )

2 classes de bases

A

oléagineuses (graisseuses) : fond

miscibles à l’eau : dissout

MAIS ENCORE DE VÉHICULE IDÉAL :(, choix doit être optimal, ds une grande variété de base

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15
Q

Suppositoires

bases (véhicules )

oléagineuses

beurre de cacao
+ (3) et - (5)

A

+
Sécuritaire, n-toxique, peu irritant

  • :
    polymorphisme, faible pvr hygroscopique, $, pt de fusion bas, contraction insuffisante au refroidissement ( moudre => démoudrage difficile qd on refroidit)
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16
Q

Suppositoires

bases (véhicules )

oléagineuses

beurre de cacao
autres caract.

A
  • ajout mx lipophile pr réduire pt de fusion
  • augmenter pt de fusion : ajouter cire d’abeille

(on va p-e choisir une base avec un pt de fusion + élevée que d’hab)

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17
Q

Suppositoires

bases (véhicules )

oléagineuses

Triglycérides synthétiques et semi-synthétiques (4)

A
  • produits dév. pr remédier au prob. de polymorphismes
  • mélanges de 3Glycérides d’AG insaturés (C12-c18) avec mono/di glycérides
  • différentes compositions => pt de fusion modifié
  • sécuritaires, n-toxiuqes et peu irritants
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18
Q

Suppositoires

Chimie des glycérides (3)

  • mono,di,tri : 1,2,3 esters d’AG
  • retrouve ds huiles et graisses
  • propriétés physicochimiques différentes => pt de fusion
A
  • AG = Acide.carbox ak chaine aliphatique n-subst.
  • AG possible ak insaturations : (structure + rigide, + difficile à empiler et réduction du pt de fusion)
  • AG insat. peuvent s’oxyder => prob de stabilité des suppositoires
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19
Q

Suppositoires

Chimie des glycérides

Caractérisation des glycérides

Point de fusion (4)

A
  • Différents grades de glycérides => pt de fusions différents
  • action syst. désirée : fond à 37°C
  • action locale : pt de fusion plus élevée (pas besoin fusion, ramolissement va être chill)
  • présence de mx dissous ds base peut réduire son pt de fusion (UTILISER une base ak pt de fusion high)
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20
Q

Suppositoires

Caractérisation des glycérides

Viscosité (2)

A
  • Viscosité à l’état liquide est un paramètre important à considérer lors de la fabrication, car peut devenir obstacle au moulage
  • une fois fondu, excipient trop visqueux => dispersion crazée ds rectum et rip diffusion
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21
Q

Suppositoires

Caractérisation des glycérides

Indice hydroxyle (3)

A
  • nbr de fcts OH varie ak ° d’Estérification : glycérol (3) vs monoglycé (2), vs digly (1) vs trygly (0)
  • ^ OH libres, + excipient sera hydrophile
  • indicemesure la qt d’OH libres et déterminé par dosage en retour
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22
Q

Suppositoires

Caractérisation des glycérides

Indice acide (IA)
(3)
A
  • AG libres peuvent être présents ds produit
  • mesure la qt de fct FFA
  • indice correspond au nbr de mg de KOH nécessaire pr neutraliser les FFA présent ds 1g de produit
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23
Q

Suppositoires

Caractérisation des glycérides

indice de saponification (2)

Indice esters (2)

A

IS :

  • esters peuvent hydrolysés en milieu acide
  • nbr de mg de KOH pr neutraliser FFA et hydrolyser 1g de produit

IE:

  • représente qt d’esters présents ds le produits
  • IE = IS -IA
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24
Q

Suppositoires

Caractérisation des glycérides

indice iode (3)

A

-iode réagit ak double liens pr former halogénure correspondant

  • titrage à l’iode permet de qtfier la présence d’insaturations ds chaine AG
  • nbr de g d’iode pouvant fixer les insaturations présentes ds 100 g de produit
25
Q

Suppositoires

Caractérisation des glycérides

Indice de peroxyde (3)

A
  • AG insaturés peuvent s’oxyder en peroxydes et devenir rances
  • possible de titrer les peroxydes d’AG ak des ions iodures qui sont converties en iode
  • IP : mmol de peroxydes présents ds 1 kg de produits
26
Q

Suppositoires

Bases miscibles à l’Eau

mélange glycérol -gélatine (4)

A
  • translucide et dissout ds fluides rectales
  • 20%p/p de gélatine ds 70% p/p glycérol => mx est ajouté ds 10%p/p d’eau restant

-base p-e + ferme en ^ qt de gélatine ou + molle en qt glycérol ou d’eau
=> influence dissolution = absorption

-présence eau : favorise croissance bactérienne et un agent BACTÉRIOSTATIQUE est préférable

27
Q

Suppositoires

Bases miscibles à l’Eau

mélgange GG (4 ) désavantages

A
  • irritant et induit défécation (suppos. à la glycérine)
  • procédé de fabrication + complexe à cause de pt fusion high
  • Très hygroscopique => influencer conditionnement
  • slb de gélatine varie ak pH = problème qd slb de l’Actif varie aussi ak pH
28
Q

Suppositoires

Bases miscibles à l’Eau

PEG
400 -600 : liquides
1000 : 1/2 solides
4000:cireux

4 caractéristiques

A

-pt de fusion varie en fct de MM :
=> 1000 : 37-40° vs 8000 : 60-63°

  • pr avoir pt de fusion : 42°C : mélange 1000 et 8000 ( VA DISSOUDRE, pas foondre)
  • hygroscopique, fond pas , mais dissout slowly
  • hygroscopique : incomfort considérable : absorption de l’eau de la muqueuse rectale => affecter le passage du mx au travers de la muqueuse
29
Q

Suppositoires

Bases miscibles à l’Eau

PEG

3 autres caractéristiques

hygroscopique : absorbe tout l’eau ds rectum => irritation muqueuse

A
  • poids mol. ^^ : effet hygroscopique diminue
  • on PEUT ajouter 20%p/p d’EAU pr minimiser hygroscopicité ou humidifier avant insertion ds rectum => STABILITÉ DU MX ds l’eau + évaporation à l’entreposage : cristallisation du p.a
  • bon cosolvant et peut favoriser dissolution du mx ds la base => influence ABSORPTION, pcq certains mx + affinité ak base que fluides du rectum
30
Q

Suppositoires

Autres excipients

Surfactants (3)
Réducteurs de l’hygroscopicité(2)

A
    • faciliter mouillage ak bases oléagineuses et excipients très lipophiles
    • typiquement surfactants n-ioniques
    • ^ perméabilité de la muqueuse rectale
    • sillice colloïdale pr bases oléagineuses
    • bon emballage pr bases miscibles à l’Eau
31
Q

Suppositoires

Autres excipients

additif pr ^^ viscosité

controle pt de fusion (2)

A

-aluminium monostearate : formation d’un réseau de gel ce qui diminue vitesse de diffusion

-Contrôle pt de fusion :
1.
base GG-H2O : variation des proportions :
-^ Gélatine : pt de fusion ^^ ( + visqueux)
- ^ Glyc-eau : pt de fusion diminue

  1. base oléagineuse
    ^ : cire abeille, cires végétales .etc
    v : monostéarate de glycéryle
32
Q

Fabrication des suppositoires

5 étapes :
suppositoirs sont fabriqués par moulage

A
  1. base est chauffée au-delà de son pt de fusion
  2. mx est dispersé ds base
  3. mélange est coulé ds les moules
  4. suppositoires sont refroidis
  5. Suppositoires sont démoulés
33
Q

Fabrication des suppositoires

coller sur moules de métal?

A

-possible de pré-lubrifier les moules ak huile végétale

pr éviter que beure de cacao / mélange GG collent

ou moules en plastique

34
Q

Exemple de calcul pr la calibration des moules de suppositoires

dipropylacétate de bismuth 135 mg/supp

A
  1. évaluer le V à suppositoire à l’aide d’un liquide
  2. jauger un contenant à un volume N (nbr de suppo) * V
  3. ajouter n *135 mg de diprop…
  4. ajouter la base fondue jusqu’au trait dejauge
  5. mouler les suppositoire
35
Q

Exemple de calcul pr la calibration des moules de suppositoires

(3)

A
  • méthode qui assure un dosage exacte w/e le facteur de déplacement ( fait de prendre du volume)
  • possible de travailler ak masse des ingrédients
  • faut savoir que actif est pas dissous ds base, et facteur de déplacement peut varier de lots en lots
36
Q

Contrôle de qualité (7)

A

apparence, poids, désintégration, comprtement fusion/dissolution, force mécanique, contenu en ingrédients actifs, libération du mx

37
Q

Contrôle des paramètres pr lib. du mx : test in vitro peu représentatif de in vivo

A

T : 37°C

  • surface de contact ds bain à dissolution de 10cm2
  • milieu de libération : grand volume d’eau ou sln tampon
  • mvt : incoporer pression des muscles (abdos) ??
  • mbr : autour du suppositoire contenatn une ptite qt de milieu pr simuler faible volume rectal
38
Q

Avantages rectal :

7

A
  • utile pr affections locales
  • possible admin syst.
  • utile pr constipation
  • pratique qd p.o est compromise/inadéquate
  • admin ez par pt
  • permet admin petites et grandes doses
  • admin sécuritaire no pain
39
Q

Inconvénients ( 6)

A
  • peu populaire
  • abs. lente et sujette à la variabilité (présence de selles)
  • mvt formulation => ^ PPH
  • e.i locaux
  • procédé de fabrication - efficace
  • stabilité des suppositoires
40
Q

Voie vaginale

physiologie (4)

A
  • partie haute : mbr muqueuse
  • paroi est tapissée de mucus / fluide cervico-vaginal
  • plusieurs plis / rugosités : (^ surface et absorption et adhérence des formes solides et 1/2 solides)

-épithélium : ¢squameuses stratifiées

41
Q

Voie vaginale

physiologie (suite 5)

A

-mucus est sécrété par col de lutérus et limité ds cond. physio, normale

  • volume, pH , consistance du mucus varient selon chaque femme
  • vagin très vascularisée => evite PPH
  • pH vagin : 4,5 (acide) : pcq flore microbienne
  • pH diminue lors d’infections locales et postménopause
42
Q

vaginale

absorption (4)

A
  • activité locale : absorption À ÉVITER pr limiter e.i
  • absorption syst : TRANSPORT PASSIF
  • abs. possible pcq hypervascularisation
  • PA absorbé par veine vaginale vers veine cave inf.
43
Q

vaginale

absorption
4 facteurs influencant abs.

A
  • volume,viscosité et pH fluide vaginal
  • cycle menstruel
  • act. sex.
  • propriétés du PA : slb, ionisation, masse mol.
44
Q

Formulations vaginales (7)

A
  • action prolongée
  • stable pr cond. climatiques
  • pas démangeaison/irritation
  • pas décoloration
  • pas colorée ou odorante
  • pas affectée rel.sex.
  • ez applicable
45
Q

Formulations vaginales

1/2 solides (6)

A
  • crèmes, pommades, gels
  • action locale, syst
  • viscosité p-e problématique
  • ajuster pH 4,5
  • vulvaire : pas applicateur, mais vaginale oui
  • stabilité à surveiller
46
Q

Formulations vaginales

films vaginaux (4)

A
  • fait de polymère
  • formuler pr se dissoudre au contact des fluides vaginaux
  • pas besoin applicateur
47
Q

Formulations vaginales

comprimés et capsules vaginaux (6)

A

-consid. similaires à p.o
-enrobés ou nn
désintégrants, car fluide dispo limité
-entreposage ez, faible $, moins de risque
-+ utilisé pays tropiques
-agent remplissage : lactose : substrat flore microbienne

48
Q

Formulations vaginales

suppositoires vaginaux (4)

A
  • same que rectale
    • gros (4g)
  • bases GG ou PEG
  • si contient eau, tamponnée à pH 4,5
49
Q

Formulations vaginales

anneaux vaginaux (4)

A
  • libérer mx pendant longtemps
  • anneau élastomère biocompatible : flexible
  • nécessite technique d’application spécialisée
  • 3 sem d’oestrogène /progestérone
50
Q

Formulations vaginales

sln, émul, susp

A
  • locale
  • excipients : contrôler visco, pH, slb du mx, stabiliser la prép
  • si émul : mélange sinon séparation en 2 phases
  • susp: risque de sédimentation : mélanger
  • contenat fabriqué pr qu’il délivre ds vagin
51
Q

Formulations vaginales

résumé

crèmes et onguent
(excipients (4)

A

-bases huileuses et aqueuses
agent émulsifiant (h/e ou e/h)
eau
agent conservation / antioxydant

52
Q

Formulations vaginales

résumé
gels 4

A

agent gélifiant
humectant
eau
agent de conservation

53
Q

Formulations vaginales

résumé
films4

A

polymère
plastifiant
eau
solvant

54
Q

Formulations vaginales

résumé
comprim. capsules4

A

diluant
liant
agent lubrifiant
agent désintégrant

55
Q

Formulations vaginales

anneaux3
résumé

A

polymères
plastifiant
solvant

56
Q

Formulations vaginales

résumé
susp, émul, slns 5

A 
-agent émulsifiant /suspendant
eau
AG
cires
agent conserv, antioxyd
57
Q

vaginales

avantages (9)

A
  • affections locales
  • affections syst.
  • vascularisée
  • pas PPH
  • alternative pr problèms P.o ( vomissements)
  • éviter int. mxeuses
  • voie draine préférentiellement vers utérus (effet 1er pass. utérin) => progestérone
  • éviter douleur parentérale
  • autoadmin et retrait izi
58
Q

vaginale

inconvénients (8)

A
  • faible vol. fluides => favorise pas dissol.
  • bien accepté pr topiques ; - bien pr syst
  • utilisation d’applicateurs ou technique
  • cycle menstruel / variations hormonales => VITESSE DISSOLUTION et ABSORPTION
  • diffusion et F des PA à action locale sont afefctée par qt fluides cervico-vaginale
  • pH acide : dégradation du certains PA
  • infections vaginales => changement pH vaginal => modif. slb
  • visée locale => mx p-e absorbé et atteindre circ. syst.

2041 FINAL (7 decks)

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