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2041 FINAL > 4. Voie cutanée > Flashcards

4. Voie cutanée Flashcards

1
Q

anatomo-physiologie de la peau et des phanères

  • 3 couches
  • phanères

Derme est très ?

A

ext vers int
épiderme (NV) => derme (V) => hypoderme (V)

  • poils ,ongles, cheveux (au niveau du derme et épiderme)

=> VASCULARISÉE

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2
Q

épiderme est vascularisée ou non ?

A

noooooooooooon

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3
Q

Anataomophysiologie de la peau et des phanères

fonctions de la peau
4

A
  1. Protection
    a) extérieure : microbio, chimique, électrique, radiations
    b) confinement ,élasticité, homéostasie de l’environnement interne
  2. Thermorégulation : hypoderme, adipeux, glandes sudoripares => maintien de la température interne 37 °C : mécanisme entraine une dilaitation des vaisseaux sanguns et ^ Perméabilité
  3. Fonction sensorielle : rc du sens du toucher
  4. Fct métabolique : synthès de la vit D
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4
Q

Protection extérieure : microbiologique

  • stratum corneum
    BARRIÈRE PRINCIPALE :

-sécrétions acides

A
  • barrière continue, dense, pénétrable uniquement par diffusion moléculaire :
    1. (empêche les microorg d’atteindre les tissus vivants et un environnement favorable )
    2. Desquamation et crevasses de faible pronfondeur => altération barrière => pénétration ez
  • défavorables à la croissance de la majorité des microorg. pathogènes
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5
Q

Protection extérieure : chimique physique et biologique

stratum corneum

A

barrière continue, dense, pénétrable uniquement PAR DIFFUSION MOLÉCULAIRE

-résistance importante à la diffusion de subst. chimiques étrangères

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6
Q

Physicochimie et biochimie de la peau

film cutané de surface : film hydrolipidique

(5)

Peau est une émulsion de quel type ?

A
  • émulsions : sueur + sébum
  • produits issus de la kératinisation épidermique + production des glandes sudoripares et sébacées
  • pH : tiasse =4 , face =5 , plis du corps =6,5
  • protection agressions microbiennes
  • flore microbienne cutanée (réisdente + transitoire)

BABY : stérile pcq pas de flore microbienne cutanée

émulsion eau dans huile, car sueur = eau dans une structure constituée d’un film rigide constitué d’AG (hydrophobes) => assure occlusion et imperméabilité. Sureur est en minorité

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7
Q

Physicochimie et biochimie de la peau

Peau immature

peau masculine

peau vieillie

A
  1. couche cornée fine, PERMÉABLE, FRAGILE, DESSÈCHEMENT (glandes sudorales immatures)
  2. épaisse, sécrétion sébacée
  3. thinner , dessèchement, tonicité diminue = rides
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8
Q

3 mécanismes d’absorption transcutanées

1a : transdermique :
intercellulaire
1b: transdermique :
transcellulaire

  • importance relative de 1+2 :
  • rôle 3
A
  1. à travers l’épiderme (à travers et entre les ¢ cornées). VOIE PRINCIPALE ET MAJORITAIRE
    a) molécules hydrophobes(car peau = E/H) ou molécule hydrophiles (s’Agrippe aux parties hydrophiles)
    b) molécules amphiphiles ( doit passer par la partie E/H et les ¢kératinocytes qui contient de la kératine = prots qui <3 eau)
  2. à travers les parois des unités pilo-sébacées => Émulsions ou grosses molécules hydrophiles
  3. Minoritaire : à travers les parois des glandes sudoripares
  • dépend des propriétés physicochimiques du PA
  • rôle de 3 négligeable
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9
Q

5 étapes de mécanisme
et pénétration d’un PA à travers les couches ¢laires

limitante ?

A
  1. adsorption du PA sur la courche cornée
  2. Diffusion à travers le stratum corneum
  3. Diffusion à travers l’épiderme
  4. Diffusion à travers le derme
  5. Pénétration ds la microcirculation sanguine ou lymphatique

étape 2 limitante : après le derme, le passage ds la circ. se fait rapidement

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10
Q

3 mx : mécanismes d’absorptions

  • doxorubicine ds liposomes :
  • corticostéroides
  • véhicule = grosses molécules hydrophiles
A
  • transcellulaire
  • intercellulaire (passer par le ciment)
  • passer majoritaire (+rapidement) ds les annexes cutanées et la voie pilo-cébacées (juste pr les types d’émulsions)
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11
Q

Quantification de l’absorption cutanée

absorption à travers la peau par ?

A

Lag time : temps de rétention pour que le principe traverse toutes les structures cutanées

  • diffusion passive (sans énergie)
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12
Q

Quantification de l’absorption cutanée

limitations de l’équation
dq/dt = KpCvDs*A / h

A
  • valable si facteur limitant de la vitesse de pénétration = diffusion à travers la barrière cutanée = peau ntacte et n-lésée
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13
Q

Mécanismes d’absorption

facteurs régissant l’absorption cutanée : rétention ds la courche cornée (3)

A
  • la présence d’une couche cornée intacte et normale est essentielle.
  • effet dépôt ou réservoir ds la couche cornée => localisé principalement ds assises les plus profondes

-facteurs affectant la pénétration :
a) chimiques :
DMSO : solvant organique qui déstabilise les lipides cutanées
Sufacttants déstabilisent les PPL des mbrs transitoirement et ^^ pénétration et absorption

b)mécaniques
Port des gants : ^ occlusion = ^ hydratation , pénétration et absorption
Lésion : ^ pénétration et absorption

C)physique:
T°C durant sport : ^ pénétration et absorption

eg : patch transdermique : ^ occlusion, T locale, ^ hydratation, ^ pénétration et absorption

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14
Q

Mécanismes d’absorption :

facteurs susceptibles de modifier la perméabilité (5)

A
  1. état de la peau : v couche cornée = ^ absorption
  2. âge de la peau : perméabilité : bébé, enfant > adulte > 3e âge

3.Site d’application : dos > membres,
bras > jambe

jambe : + de tissu graisseux
Dos et bras supérieurs ont des couches cornées différentes ( difficile à passer) et épaisseur de l’Hypoderme

  1. Circ. périphérique :
    VD = ^ pénétration = absorption. VC => inverse pcq peu flux sanguin
  2. Température, hydratation (facteurs physiques)
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15
Q

fNomenclature des formes dermatologiques

+ importants = semisolides

3 formes

A
  • liquides (sln, suspensions, émulsions)
  • semisolides (pommades, crème, gels, pâtes)
  • solides (poudres)
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16
Q

Nomenclature des formes dermatologiques

  1. pommades (onguents)

3 types :

A

préparation MONOPHASE ds lequel peuvent être dissoutes ou dispersées des substances liquides ou solides

hydrophiles, , hydrophobes, absorbant l’eau

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17
Q

Nomenclature des formes dermatologiques

  1. crèmes
A

préparations multiphasiques (phase aqueuse et huileuse) : 1 phase hydrophile + hydrophobe

si H/E : hydrophiles crèmes sèche ( peau grasse)
si E/H : hydrophobes : crèmes grasses (peau sèche)
-tensioactifs + cérats (cire)

18
Q

Nomenclature des formes dermatologiques

  1. Gels
A

préparation polymères : liquide + agent gélifiant

hydrogels : oléogels

19
Q

Nomenclature des formes dermatologiques

dispersions fluides
liquides liquides

E/H

A

dispersée : E
dispersante : H

Tensioactifs
balance HLB : 0->8 : surfactifs lipophiles

Émulsion:
hydrophiles / lipophiles
E/H

20
Q

Nomenclature des formes dermatologiques

dispersions fluides
liquides liquides

H/E

A

Phase dispersée : huile
phase dispersante : eau

Tensioactifs :
balance HLB : > 8 surfactifs hydrophiles

Émulsion
lipophile/hydrophile H/E

21
Q

Nomenclature des formes dermatologiques

dispersions fluides
solides liquides

H/L

A

dispersée : hydrophile
dispersante : lipophile

Tensioactifs : agents mouillants

Suspension
phase continue lipophile

22
Q

Nomenclature des formes dermatologiques

dispersions fluides
solides liquides

L/H

A

dispersée : lipophile
dispersante : hydrophile

Tensioactifs : agents mouillants

Suspension
phase continue hydrophile

23
Q

Nomenclature des formes dermatologiques

définitions :
tensioactifs

4 types

A
  • 2 parties : hydrophiles et lipophile
  • diminuent tension interfaciale entre 2 milieux n-miscibles en stabilisant (facilitant) leur dispersion
  • Anioniques
  • Cationique
  • AMphotère
  • Non-ionique (tween)
24
Q

Nomenclature des formes dermatologiques

Tensioactifs
HLB

propriétés (4)

+ HLB est grand : slb water

HLB petit : slb ds oil

A

sens d’une émulsion H/e ou e/h dépend uniquement des surfactants et particulièrement de leur balance H/L

  1. Solubilisant : prend en charge ds micelles un PA peu slb ds phase continue
  2. Émulsionnant : stabilise l’interface entre 2 liquides n-miscibles
  3. Mouillant : facilite le contact liquide/solide
  4. Moussant stabilise le film liquide autour des particules de gaz dispersées ds liquide
25
Q

Excipients dermatologiques

GRAS
ANHYDRES
pour onguents gras hydrophobes

fct ?

A
  1. vaseline : occlusif, hydrophobe
  2. cire d’Abeille : solide, lipophile
  3. huiles végétales ,
  4. produits liquides gélifiées
  5. propriétés émollientes

Difficilement lavables à l’Eau => forme couche occlusive qui favorise hydratation de LONGUE DURÉE

26
Q

Excipients dermatologiques

GRAS
ANHYDRES
pour onguents gras hydrophiles

pk on ajout du PEG au pommades hydrophiles ?

A
  • absorbant l’Eau et hydrophiles
  • onguent gras pouvant être associés à un milieu aqueux grâce à l’incorporation d’un ÉMULSIF à l’onguent gras hydrophobe

Bases d’absorption E/H : Pommades hydrophiles

PEG, agent hygroscopique , est miscible à l’eau et favorise l’absorption ce qui conserve l’hydratation de la pommade, mais la deshydratation de la peau. Cela est moins efficace que les pommades hydrophobes de courte durée

27
Q

Excipients dermatologiques

GRAS

bases émulsionnées E/H

A

blanc de baleine, cire blanche, paraffine liquide (hydrophobe) borate sodique ( tensio actif BLH <8), eau (hydrophile

on a une base émulsionnée e/h .

28
Q

Excipients dermatologiques

GRAS

bases émulsionnées H/E

formule générale : 5

A
  1. facteurs de consistance : alcool gras, cire, esters d’AG
  2. huile végétale
  3. Tensioactif H/E anionique ou n-anionique
  4. agent humectant => LIMITER PERTE d’EAU GRÂCE À LEUR CARACTÈRE HYGROSCOPIQUE
  5. Eau additionnée à des agents conservateurs

95% des CRÈMES DE JOUr

29
Q

Excipients dermatologiques

NON GRAS anhydres

onguents aux PEG

A

lavables et miscibles à l’eau

pommades de type hydrophiles

30
Q

Excipients dermatologiques

NON GRAS
hydrogels

A

hydrogel = phase aqueuse (hydrophile) avec un agent gélifiant

31
Q

Excipients dermatologiques

rôle des excipients sur la vitesse d’absorption

  1. Modifier la résistance diffusionnelle de la peau

excipients favorisant hydratation

A

graisses et huiles = véhicules occlusifs => hydrophobe => va permettre de conserver l’hydratation cutanée et donc pénétration de l’absorption

Or, le PEG déshydrate

32
Q

Excipients dermatologiques

4

A

Formes sèches
Hydrophiles
Lipophiles
Amphiphiles

33
Q

Excipients dermatologiques

rôle des excipients sur la vitesse d’absorption

  1. Promouvoir l’absorption (accélérants )

DMSO?

A

Composés pouvant solubiliser la couche cornée

DMSO déstructure la mbr

34
Q

Excipients dermatologiques

rôle des excipients sur la vitesse d’absorption

  1. Tensioactifs
    faible [c]
    forte [c]
A
  • Abs ^^, car favorisent le contact et étalement des véhicules sur la peau en + de l’action dissolvante. Ça déstructure les PPL de la mbr et favorise l’absorption cutanée
  • abs vv , car augmentent la viscosité du véhicule et diminuent le coefficient de diffusion du PA ds le véhicule. on piège le PA, libération sur longue période
35
Q

Essais de la pharmacopée

1. Contenu microbiologique des préparations à usage topique

A

PAS ÊTRE STÉRILES

répondre à des stds acceptables de contenu microbiologique

  • préparation contenant de l’eau : contenir des antimicrobiens
36
Q

Essais de la pharmacopée
1. Contenu microbiologique des préparations à usage topique

contrôle des matières premières

A

qualité de l’eau, contrôle en cours de production et en fin de production

On doit contrôler les matières premières : produits semi-finies et produits finis et qualité de l’eau (pour ne pas contenir des agents microbiens)

37
Q

Essais de la pharmacopée

2. remplissage minimal

A

masse ou volume moyen des contenus ou des contenants de façon à s’assurer un contenu conforme à la qt annonce sur l’étiquetage

38
Q

Essais de la pharmacopée

  1. conditonnement, stabilité, entreposage et étiquetage #
A

Conditionnement INERTE: Contenant intéragit pas avec les excipients ou PA (prim ou sec) avec

stabilité : pH adapté 3 - 8

Entreposage : à l’abri des contaminants, chaleur, lumière, oxydation

étiquetage particulier : conditions d’entreposage, d’utilisation et dosage

39
Q

diffusion passive influencée par ?

A

Diffusion passive influencée par la concentration dans le véhicule, le véhicule à lui-même (mais ce n’est pas le facteur limitant). Il y a aussi différents facteurs tel que coefficients de partage à considérer. Mais c’est seulement le véhicule qui est un facteur limitant.

40
Q

PA lipophile / hydrophobe ds un véhicule hydrophobe ou hydrophile ?

A

On a un PA lipophile/hydrophobe (logP supérieur à 1). Donc, si le PA interagit avec son véhicule lipophile (pommade hydrophobe, par exemple), ca diminue l’absorption même si on a un véhicule hydrophobe qui favorise l’hydratation cutanée, car le coefficient de partage est en faveur du véhicule (et non de la peau). Par contre, avec un véhicule hydrophile avec un PA lipophile, on va favoriser la sortie du PA qui va pénétrer et absorber au niveau de la peau.

2041 FINAL (7 decks)

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