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PHL 2100 Principes de pharmacologie > 5 - Interactions médicamenteuses > Flashcards

5 - Interactions médicamenteuses Flashcards

1
Q

Quels sont les 2 types d’interactions Rx?

A
  1. Pharmacodynamiques : touche les mécanismes d’action, n’affecte pas les concentrations plasmatiques, parfois planifiées et souhaitées
  2. Pharmacocinétiques : affectent les concentrations plasmatiques, absorption/libération/distribution/élimination/métabolisme
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Q

Quelle est la définition d’une interaction pharmacodynamique?

A

L’efficacité d’un Rx peut être modifiée lorsqu’on l’associe à d’autres molécules ayant une activité pharmacologique reliée.
S’effectue au niveau des récepteurs ou des fonctions physiologiques, sans modifier les Cp du Rx

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3
Q

Quels sont les différents effets des interactions pharmacodynamiques?

A
  • Antagonisme : compétition (2 molécules veulent le même récepteur, Rx2 déplace Rx1 et donc diminue ses effets), effets pharmacologiques nuls ou diminués
  • Effets additifs* : Rx1 = effet X, Rx2 = effet X -> Rx1 + Rx2 = XX
  • Effets synergiques* : Rx1 + Rx2 = XXX (effet amplifié)

*Peut s’effectuer sur le même récepteur ou à travers des fonctions physiologiques reliées.

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4
Q

Quel type d’interactions est le plus commun?

A

Cinétiques

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5
Q

Comment des interactions Rx peuvent affecter la libération/dissolution?

A
  • Modifient la dissolution du Rx dans le milieu gastro-intestinal
  • Rx qui inhibent la sécrétion acide de l’estomac ou antiacide
  • Ions formant des complexes insolubles (précipitation) avec Rx (Ca, Al, Mg) (cations di- ou tri-valents)
  • Modifient la libération du médicament à partir de la forme pharmaceutique (co, cap, etc)
  • Rx avec enrobage entérique conçu pour se dissoudre à pH > ou égal à 5,6 - interaction avec Rx qui inhibe la sécrétion acide l’estomac ou antiacide -> dégradation du Rx si instable en milieu acide, intolérance gastrique
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6
Q

Comment des interactions Rx peuvent affecter l’absorption?

A

Modifient l’absorption du Rx via un changement de : adsorption, perméabilité intestinale, métabolisme intestinal, motilité gastro-intestinale

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7
Q

Comment l’adsorption affecte-t-elle l’absorption?

A
  • Certains Rx agissent par adsorption de substances (ex : cholestérol) dans l’estomac/intestin
  • Adsorpent/emprisonnent les Rx et empêchent leur absorption
  • Baisse importante de la qté absorbée et de la biodisponibilité
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8
Q

Comment une interaction affectant la perméabilité intestinale affecte-t-elle l’absorption?

A
  • Certains Rx inhibent les transporteurs membranaires gastro-intestinaux
  • Augmente ou diminue la qté absorbée selon l’effet prédominant sur les transporteurs d’efflux ou d’influx
  • Certains inhibiteurs agissent spécifiquement sur 1 ou + transporteurs, certains agissent simultanément sur ceux d’influx et d’efflux
  • L’effet clinique/cinétique est habituellement prédominant sur les transporteurs d’efflux
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9
Q

Quels transporteurs d’efflux ont un rôle dans l’absorption?

A
  • MDR1/P-gp, ABCB1
  • BCRP/MXR
  • MRP2/ABCC2, cMOAT
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10
Q

Quels transporteurs d’influx ont un rôle dans l’absorption?

A

PEPT1

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11
Q

Comment une interaction affectant le métabolisme intestinal affecte-t-elle l’absorption?

A
  • Certains Rx inhibent ou induisent les CYP450 membranaires gastro-intestinaux
  • Contribuent à l’effet de premier passage
  • Augmente ou diminue la qté absorbée selon la puissance d’induction ou inhibition du Rx1 et la sensibilité du Rx2 pour le CYP450
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12
Q

Comment les repas ont-ils une influence sur l’absorption?

A
  • Augmente rétention gastrique -> augmente délai, augmente dégradation
  • Augmente viscosité -> diminue solubilité
  • Augmente dilution -> augmente solubilité
  • Augmente motilité -> augmente solubilité
  • Augmente flot sanguin -> augmente effet de 1er passage
  • Augmente interactions physicochimiques
  • Augmente ou diminue liposolubilité selon contenu
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13
Q

Quels sont les paramètres du repas pouvant avoir une influence sur les Rx?

A
  • Temps d’administration (délai entre prises de Rx et de nourriture, idéal = 2h)
  • Qté de nourriture ingérée
  • Composition (ex : lipides, bioflavonoïdes…)
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14
Q

Comment des interactions Rx peuvent affecter la distribution?

A
  • Modification du Vd
  • Modification de la fraction libre (déplacement au niveau des Pp)
  • Déplacement au niveau des cibles/récepteurs intra-cellulaires
  • Modification de la perméabilité cellulaire
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15
Q

Comment des Rx peuvent modifier le volume de distribution?

A
  • Diurétiques ou Rx donnant rétention d’eau

- Rx occasionnant gain/perte pondérale

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16
Q

Comment des Rx peuvent modifier la fraction libre?

A

Lorsque 2 Rx compétitionnent pour se lier à la même protéine plasmatique

  • Importance de l’interaction dépend de l’affinité de chaque Rx pour la protéine et de la hauteur (%) de la liaison (ex: 50% libre, 50% liée, Rx2 déplace 5% de Rx1) : plus un Rx a une affinité grande pour la Pp par rapport à l’autre, plus grande sera la modification et plus un Rx est lié dans une grande proportion, plus le déplacement sera cliniquement significatif (ex: 1% libre, 99% liée, Rx2 déplace 5% -> augmentation relative de la fp = 500%)
  • Plus un Rx a un petit Vd, plus le déplacement risque d’être significatif
17
Q

Comment une interaction peut affecter la perméabilité des organes?

A

Certains Rx qui inhibent les transporteurs peuvent changer la perméabilité des organes

18
Q

Vrai ou faux : la filtration glomérulaire est très affectée par les interactions médicamenteuses?

A

Faux : peu influencée

  • Effet de fraction libre
  • Effet de la pression
19
Q

Comment une interaction médicamenteuse peut influencer la sécrétion tubulaire?

A
  • Effet de fraction libre
  • Un Rx qui bloque ou compétitionne les transporteurs d’influx va grandement influencer l’élimination des Rx qui utilisent cette voie de sécrétion
  • Un Rx qui bloque ou compétitionne les transporteurs d’influx va influencer l’élimination des Rx qui utilisent cette voie de sécrétion (effet prédominant est sur transporteurs d’influx)
20
Q

Comment une interaction médicamenteuse peut influencer la réabsorption tubulaire?

A
  • Rx qui modifient le pH urinaire peuvent influencer via le % ionisé
  • Rx qui modifient la concentration de l’urine peuvent influencer via le gradient de concentration
21
Q

Comment une interaction médicamenteuse peut influencer l’excrétion biliaire?

A
  • Les Rx qui augmentent ou diminuent la fraction libre peuvent donner une interaction si l’extraction (captation par hépatocyte) est faible
  • Rx modifiant activité du transporteur ABC peuvent donner une interaction
22
Q

Quels sont les 2 effets d’une interaction par rapport au métabolisme?

A
  • Induction

- Inhibition

23
Q

Quel est l’effet de l’induction du métabolisme?

A
  • Augmente clairance intrinsèque
  • Donne parfois une baisse/perte de l’effet thérapeutique
  • Importance clinique dépend de : importance de l’induction, courbe dose-réponse du Rx, effet sur voie principale ou voies secondaires (substance-mère ou métabolites)
24
Q

Quel est l’effet de l’inhibition du métabolisme?

A
  • Donne parfois une augmentation de l’effet thérapeutique/toxicité
  • Importance clinique dépend de : importance de l’inhibition, réversibilité de l’inhibition, toxicité du Rx, présence de voies secondaires (d’échappement) ou non, effet sur voie principale ou voie d’échappement

PHL 2100 Principes de pharmacologie (6 decks)

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