4. Autakoidy - 1 Flashcards
HISTAMINA
- płuca, skóra, pp
- ziarnistości mastocytów i bazofili
- reakcja nadwrażliwości typu I (pozytywna kontrola w testach skórnych)
- rozkurcz naczyń, wzrost przepuszczalności
- skurcz pozostałych mm. gładkich
- pobudzanie wydzielania żołądkowego i serca
- działanie na receptory bólowe
Uwalniacze histaminy (3+1)
ATROPINA
TUBOKURARYNA
MORFINA
+ środki cieniujące zawierające jod
BETAHISTYNA
- pobudza uwalnianie histaminy, blokując presyn. autorec. H3
- agonista postsyn. cholinergiczny
- ułatwia krążenie w naczyniach błędnika ucha wewnętrznego - zawroty głowy, szum w uszach, utrata słuchu w chorobie Meniere’a
Rec. H1
- białko Gq
- śródbłonek, mm. gładkie, OUN
- spadek CTK (rozkurcz naczyń) + wzrost przepuszczalności
(Ca2+ - eNOS - sGC - cGMP - PKG - MLCPhosphatase) - skurcz mm. gładkich oskrzeli i jelit
(IP3 - Ca2+ - kalmodulina - MLCKinase)
Rec. H2
- białko Gs
- żołądek, serce
- wzrost wydzielania żołądkowego
- wzrost HR i siły skurczów
Rec. H3
- białko Gi
- rec. presynaptyczny: spadek uwalniania histaminy z neuronów
Stabilizatory błony komórkowej mastocytu (4)
KETOTYFEN, AZELASTYNA (blokery rec. hist.)
- zapobieganie napadom astmy
- alergiczny nieżyt nosa i spojówek
KROMOGLIKAN SODU, NEDOKROMIL (kromony)
Antagoniści rec. H1 - opis
Leki I generacji (starsze): nieselektywne
- hamują także rec. cholinergiczne, adrenergiczne i serotoninowe
- silne objawy niepożądane (cholinolityczne)
- lipofilne - w OUN - działanie sedatywne + upośledzona akt. psychofizyczna
Leki II generacji (młodsze): selektywne
- wyłącznie w obwodowych rec. H1
- bezpieczne
Antagoniści rec. H1 - I GENERACJI (7)
ANTAZOLINA DIFENHYDRAMINA DIMENHYDRYNAT HYDROKSYZYNA KLEMASTYNA KETOTYFEN PROMETAZYNA
DIMENHYDRYNAT
HYDROKSYZYNA
[Antagoniści rec. H1 - I GENERACJI]
- hamowanie wymiotów
- uspokajająco
Wskazania do stosowania antagonistów H1
- wstrząs anafilaktyczny
- pokrzywka
- alergiczny nieżyt nosa
- alergiczne zapalenie spojówek
- obrzęk Quinckego
- alergie polekowe
- alergie po ukłuciach owadów
- świąd
- uspokajające, nasenne
- nudności, wymioty
HYDROKSYZYNA, ANTAZOLINA
[Antagoniści rec. H1 - I GENERACJI]
- świąd
DIFENHYDRAMINA, HYDROKSYZYNA, PROMETAZYNA
[Antagoniści rec. H1 - I GENERACJI]
- uspokajające, nasenne
DIENHYDRYNAT, HYDROSKYZYNA, PROMETAZYNA
[Antagoniści rec. H1 - I GENERACJI]
- nudności, wymioty
Antagoniści rec. H1 - II GENERACJI (10)
ASTEMIZOL AZELASTYNA CETYRYZYNA EBASTYNA FEKSOFENADYNA LEWOCYTRYZYNA LEWOKABASTYNA LORATYDYNA MIZOLASTYNA RUPATADYNA
Antagoniści rec. H2 (8)
leczenie choroby wrzodowej i żołądka
CYMETYDYNA RANI-TYDYNA FAMO-TYDYNA NIZA-TYDYNA ROKSA-TYDYNA ERBO-TYDYNA LUPI-TYDYNA LAFU-TYDYNA
SEROTONINA
5-HT 5-hydroksytryptamina
- z tryptofanu (hydroksylaza tryptofanu - inh.: TELOTRISTAT)
- metab. do kwasu hydroksyidolooctowego
- pp (kom. chromochłonne), OUN, płytki krwi
- neuroprzekaźnik - depresja, regulacja apetytu
- agregacja płytek
- wytwarzana przez rakowiaka
Receptor 5-HT1
- białko Gi
- mózg, niektóre naczynia
- hamowanie przekaźnictwa, skurcz naczyń
Agoniści 5-HT 1A (2)
BUSPIRON
- p/lękowy
FLIBANSERYNA (ag. 5-HT2A i D4)
- moduluje przek. noradrenergiczne i dopaminergiczne w OUN
- kiedyś potencjalny lek p/depresyjny
- leczenie zespołu obniżonego libido u kobiet
Agoniści 5-HT 1B/D (7)
“tryptany” - na ostre napady migreny
SUMA-TRYPTAN ELE-TRYPTAN RYZA-TRYPTAN ZOLMI-TRYPTAN ALMO-TRYPTAN FROWA-TRYPTAN NARA-TRYPTAN
Receptor 5-HT2
- białko Gq
- mózg, mm. gładkie, płytki krwi, dno żołądka, naczynia oponowe
- wzrost przekaźnictwa nerwowego + skurcz naczyń
Antagoniści 5-HT2 (3+)
PIZOTYFEN
CYPROHEPTADYNA
METYSERGID
+ alkaloidy sporyszu (ERGOTAMINA, DIHYDROERGOTAMINA)
profilaktyka i leczenie napadów migreny
Receptor 5-HT3
- JONOtropowy
- ośrodek wymiotny OUN (area postrema)
- nudności i wymioty
Selektywni antagoniści 5-HT3 (5+1)
“setrony” - silne leki p/wymiotne
ONDAN-SETRON TROPI-SETRON GRANI-SETRON PALONO-SETRON DOLA-SETRON
+ METOKLOPRAMID (wzrost motoryki pp, blok D2)
Receptor 5-HT4 + agonista
- białko Gs
- ObUN, pp, serce
- wzrost motoryki pp
- tachykardia
- pobudzenie neuronów
selektywny ag: CYZAPRYD