Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

FARMAKOLOGIA > 3. Leki wpływające na przekaźnictwo adrenergiczne > Flashcards

3. Leki wpływające na przekaźnictwo adrenergiczne Flashcards

1
Q

Biosynteza amin katecholowych

A
  1. TYROZYNA
    mitochondria: hydroksylaza tyrozyny
  2. DIHYDROKSYFENYLOALANINA DOPA
    cytoplazma: dekarboksylaza DOPA (inh.: KARBIDOPA)
  3. DOPAMINA
    beta-hydroksylaza dopaminy
  4. NORADRENALINA
    kom. chromochłonne nadnerczy: N-metylotransferaza fenyloetanoloamin
  5. ADRENALINA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Receptor α1

A

[adrenergiczny]

  • białko Gq
  • skurcz mm. gładkich bez pp
  • sel. ag.: FENYLEFRYNA
  • sel. ant.: PRAZOSYNA, TERAZOSYNA, DOKSAZOSYNA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Receptor α2

A

[adrenergiczny]

  • białko Gi
  • sel. ag.: KLONIDYNA
  • sel. ant.: JOHIMBINA

α2A: OUN - działanie uspokajające i nasenne
DEKSMEDETOMIDYNA, MIWAZEROL // ATIPAMEZOL

α2B: pień mózgu, strefa presyjna RVM - hamowanie impulsacji sympatycznej i spadek CTK (KLONIDYNA)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Receptor β1

A

[adrenergiczny]

  • białko Gs
  • chrono- i inotropowo dodatnie
  • uwalnianie reniny z ap. przykł.
  • sel. ag.: DOBUTAMINA
  • sel. ant.: ATENOLOR, METOPROLOL, ACEBUTOLOL
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Receptor β2

A

[adrenergiczny]

  • białko Gs
  • przez PKA: rozkurcz mm. gładkich (rozszerzenie oskrzeli i naczyń, rozkurcz mm. trzewnych)
  • glikogenoliza w wątrobie
  • sel. ag.: SALBUTAMOL, SALMETEROL
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Receptor β3

A

[adrenergiczny]

  • białko Gs
  • lipoliza w tkance tłuszczowej

β3 w sercu i śródbłonku:
wazodylatacja - NO w odpowiedzi na NEBIWOLOL (β-bloker III generacji)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q 
[sympatykomimetyki]
Aminy katecholowe (3)
A

ADRENALINA
NORADRENALINA
DOPAMINA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

ADRENALINA

A

[amina katecholowa]

  • w równym stopniu na rec. α i β
  • akcja reanimacyjna
  • wstrząs anafilaktyczny
  • dodatek do znieczulenia miejscowego (skurcz naczyń)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

NORADRENALINA

A

[amina katecholowa]

  • głównie na rec. α
  • niewydolność serca z zaaw. hipotonią
  • wstrząs septyczny
  • i.v.: zwolnienie HR (odruchowa wagotonia po gwałtownym wzroście CTK) ale nie w odnerwionym sercu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

DOPAMINA

A 
[amina katecholowa]
• 0,5-5 µg/kg/min → rec. D w nerkach
- rozszerzenie naczyń, wzrost diurezy
• 5-10 µg/kg/min → rec. β₁ w sercu
• >10 µg/kg/min → rec. α₁
- uogólniony skurcz naczyń

2-3 µg/kg/min - dawka nerkowa (diuretyczna)
- ONN i zagrożenie NN

> 5 µg/kg/min - inotropowo +

  • niewydolność serca
  • wstrząs septyczny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Sympatykomimetyki pobudzające rec. α (6)

A 
FENYLEFRYNA
NAFAZOLINA, KSYLOMETAZOLINA
TETRYZOLINA
MIDODRYNA
DROKSYDOPA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

FENYLEFRYNA

A

[sympatykomimetyk pob. rec. α]

  • selektywny agonista α1
  • naczynioskurczająca
  • pozajelitowo: lek utrzymujący prawidłowe CTK podczas znieczulenia
  • wspomagająco w leczeniu wstrząsu i niedociśnienia tętniczego
  • doustnie: preparaty złożone z lekami p/histaminowymi, p/kaszlowymi i p/bólowymi
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

FENYLEFRYNA - działania niepożądane

A
  • lęk, niepokój, nerwowość, bezsenność, omamy
  • drgawki, osłabienie
  • bladość powłok
  • zaburzenia widzenia
  • zaburzenia oddychania
  • zaburzenia oddawania moczu
  • odruchowa bradykardia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

NAFAZOLINA, KSYLOMETAZOLINA

A

[sympatykomimetyki pob. rec. α]

  • miejscowo: w ostrym i przewlekłym nieżycie nosa na tle stanów zapalnych i alergicznych
  • krople: ostre zapalenie spojówek
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

TETRYZOLINA + działania niepożądane

A

[sympatykomimetyk pob. rec. α]

  • proste, nieobjawowe zapalenie spojówek
  • nieżyt nosa
  • zapalenie zatok

Niepożądane:

  • przekrwienie błony śluzowej
  • zespół suchego oka
  • niedokrwienie przedniego odcinka gałki ocznej
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

MIDODRYNA + działania niepożądane

A

[sympatykomimetyk pob. rec. α]
- samoistna hipotonia ortostatyczna

Niepożądane:

  • wysokie CTK na siedząco i leżąco
  • parestezje, świąd (głowy)
  • dreszcze, gęsia skórka
  • zaburzenia oddawania moczu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

DROKSYDOPA

A

[sympatykomimetyk pob. rec. α]

  • najnowszy lek w neurogennej hipotonii ortostatycznej
  • w org. przy pomocy dekarboksylazy DOPA zamieniana w NA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Sympatykomimetyki pobudzające rec. β (3)

A

IZOPRENALINA
ORCYPRENALINA
DOBUTAMINA

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

IZOPRENALINA

A

[sympatykomimetyk pob. rec. β]

  • w przeszłości w zaburzeniach rytmu
  • obecnie rzadko
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

ORCYPRENALINA

A

[sympatykomimetyk pob. rec. β]

- w przejściowych zaburzeniach przewodnictwa niewymagających elektroterapii ani rozrusznika

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

DOBUTAMINA

A

[sympatykomimetyk pob. rec. β]

  • wstrząs kardiogenny
  • ciężka przewlekła niewydolność serca z małą poj. minutową
  • diagno ChNS (próba dobutaminowa)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Sympatykomimetyki pobudzające głównie rec. β2 (5)

A

SALBUTAMOL, FENOTEROL, TERBUTALINA
SALMETEROL
FORMOTEROL

  • mniejsze niepożądanie działanie nasercowe
  • selektywność względna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

SALBUTAMOL, FENOTEROL, TERBUTALINA

A

[sympatykomimetyki pob. gł. rec. β2]

  • astma oskrzelowa
  • POChP
  • SALBUTAMOL, FENOTEROL: tokolityczne - hamują skurcze macicy
  • krótko działające
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

SALMETEROL

A

[sympatykomimetyk pob. gł. rec. β2]

  • astma oskrzelowa
  • POChP
  • nowy, długo działający
  • dodatkowe właściwości p/zapalne
  • aktywność po 10-20min. od podania
25
Q

FORMOTEROL

A

[sympatykomimetyk pob. gł. rec. β2]

  • astma oskrzelowa
  • POChP
  • tak jak SALMETEROL, ale aktywność po 1-3min od podania
26
Q

FENOLDOPAM

A

[wybiórczy agonista rec. D1]
+ słaby antagonista rec. α2

  • szybko działający
  • rozkurcz naczyń, obniżenie CTK
  • wlew dożylny w leczeniu ciężkiego nadciśnienia
  • wyłacznie w warunkach szpitalnych, nie dłużej niż 48h
27
Q

Leki o pośrednim działaniu sympatykomimetycznym (2)

A

EFEDRYNA
PSEUDOEFEDRYNA

  • uwalnianie NA z pęch. synapt. i hamowanie zwrotnego jej wychwytu
28
Q

EFEDRYNA

A

[pośrednie działanie sympatykomimetyczne]

  • przęśl: Ephedra vulgaris
  • najczęściej stosowany lek zwężający naczynia w przebiegu spadków CTK przy znieczuleniu
  • silnie pobudza OUN
29
Q

PSEUDOEFEDRYNA

A

[pośrednie działanie sympatykomimetyczne]

  • izomer D EFEDRYNY
  • brak działania ośrodkowego
  • obwodowo podobnie jak ADRENALINA
  • ośrodkowo słabiej niż AMFETAMINA
  • obkurczenie naczyń w nieżycie nosa, zapaleniu GDO lub zatok
  • w preparatach złożonych
30
Q

Blok wychwytu katecholamin

- pośrednie pob. ukł. adrenergicznego

A

wychwyt I “neuronalny” (NA>A):

  • KOKAINA
  • trójcykliczne leki p/depresyjne

wychwyt II “tkankowy” (A>NA):
- glikokortykosteroidy

31
Q

Metaboliczna degradacja katecholamin

A

MAO - monoaminooksydaza (mitoch.)
MAO-A: tkanka nerwowa: 5-HT, NA, DA
MAO-B: pozanerwowo: DA, 5-HT, NA

COMT - katecholo-O-metylotransferaza (cytoz.)
- cel w terapii Parkinsona

do kwasu wanilinomigdałowego VMA

32
Q 
Alkaloidy sporyszu (4)
* buławinka czerwona Claviceps purpurea
A

[α-adrenolityki]

  • złożony zakres działania
  • leki stare - nieswoistość

ERGOTAMINA
DIHYDROERGOTAMINA
DIHYDROERGOKRYPTYNA
DIHYDROERGOTOKSYNA

33
Q

ERGOTAMINA

A

[α-adrenolityk - alkaloid sporyszu]

  • napady migreny
  • po wydaleniu łożyska
  • krwawienia połogowe
34
Q

DIHYDROERGOTAMINA

A

[α-adrenolityk - alkaloid sporyszu]

  • napady migreny
  • hipotonia ortostatyczna
35
Q

DIHYDROERGOKRYPTYNA

A

[α-adrenolityk - alkaloid sporyszu]

- profilaktyka migreny

36
Q

DIHYDROERGOTOKSYNA

A

[α-adrenolityk - alkaloid sporyszu]

  • mieszanina DIHYDROERGOTAMINY, DIHYDROERGOKRYSTYNY, DIHYDROERGOKRYPTYNY
  • w zaburzeniach funkcji mózgowych na starość
37
Q

Inne nieselektywne α-adrenolityki (2)

A

FENOKSYBENZAMINA

FENTOLAMINA

38
Q

FENOKSYBENZAMINA

A

[inne nieselektywne α-adrenolityki]

  • długie działanie
  • przełomy nadciśnieniowe, szczeg. w phaeochromocytoma
  • w zaburzeniach oddawania moczu
39
Q

FENTOLAMINA

A

[inne nieselektywne α-adrenolityki]

  • krótkie działanie
  • zapobiegawczo i leczniczo w phaeochromocytoma w okr. okołooperacyjnym
40
Q

Selektywni α1-antagoniści (7)

A

PRAZOSYNA
TERAZOSYNA, BUNAZOSYNA, DOKSAZOSYNA
URAPIDYL
TAMSULOZYNA, ALFUZOSYNA

41
Q

PRAZOSYNA + działania niepożądane

A

[Selektywni α1-antagoniści]

  • krótkie działanie
  • leczenie nadciśnienia
  • ch. Raynauda
  • zaburzenia oddawania moczu z łagodnego przerostu prostaty

Niepożądane:

  • nie blokuje α2 - nie upośledza zwrotnego hamowania uwalniania NA - nie wywołuje tachykardii
  • hipotonia ortostatyczna jako efekt pierwszej dawki
42
Q

TERAZOSYNA, BUNAZOSYNA, DOKSAZOSYNA

A

[Selektywni α1-antagoniści]

- jak PRAZOSYNA, ale krótsze działanie

43
Q

URAPIDYL

A

[Selektywni α1-antagoniści]

  • dodatkowe ośrodkowe działanie obniżające CTK: pobudzenie rec. 5-HT:1A
  • stany nagłe zw. z nadciśnieniem
44
Q

TAMSULOZYNA, ALFUZOSYNA

A

[Selektywni α1-antagoniści]

- łagodny przerost prostaty - rozluźnienie pęcherza

45
Q

Leki sympatykolityczne (5)

A 
GUANETYDYNA
REZERPINA
KLONIDYNA
GUANFACYNA
METYLDOPA
46
Q

GUANETYDYNA

A

[Leki sympatykolityczne]

  • blok uwalniania NA z tzw. płytkich magazynów neuronalnych
  • b. rzadko w nadciśnieniu tętniczym
  • w odruchowej dystrofii współczulnej
47
Q

REZERPINA

A

[Leki sympatykolityczne]

  • Rauvolfia serpentina
  • wiąże się trwale z pęcherzykami magazynującymi katecholaminy
  • wypłukanie katecholamin - depresja jako skutek uboczny
  • stary lek, b. rzadko stosowany w nadciśnieniu
48
Q

KLONIDYNA

A

[Leki sympatykolityczne]

  • obniża CTK - selektywne pobudzenie rec. α2B (RVM)
  • hamowanie uwalniania NA - rec. α2A
  • nadciśnienie
  • zespół odstawienny po nagłym przerwaniu terapii (18-36h)
49
Q

GUANFACYNA

A

[Leki sympatykolityczne]

  • obniża CTK podobnie jak KLONIDYNA
  • leczenie nadciśnienia
50
Q

METYLDOPA

A

[Leki sympatykolityczne]

  • prolek przekształcany w α-metylonoradrenalinę
  • p/nadciśnieniowa (rec. α2)
  • zwłaszcza w okresie ciąży - bezpieczny dla płodu!
  • może powodować anemię hemolityczną
51
Q

β-blokery - generacja I (7)

A

[nieselektywne - blok obu podtypów rec. β]

PROPANOLOL, NADOLOL, SOTALOL, BUPRANOLOL, METYPRANOLOL, PENBUTOLOL, TYMOLOL

52
Q

β-blokery - generacja II (9)

A

[kardioselektywne]

ACEBUTOLOL, ATENOLOL, BETAKSOLOL!, BISOPROLOL!, TALINOLOL, CELIPROLOL, METOPROLOL, NEBIWOLOL!, ESMOLOL

53
Q

β-blokery - generacja III (5)

A

[wielofunkcyjne/hybrydowe lub wazodylatacyjne - blok β + rozszerzenie naczyń]
LABETALOL, BUCINDOLOL, KARWEDYLOL
CELIPROLOL
NEBIWOLOL

54
Q

LABETALOL, BUCINDOLOL, KARWEDYLOL!

A

[β-blokery - generacja III]
- dodatkowa zdolność blokowania rec. α1
= β1 i α1 -antagoniści
- KARWEDYLOL: biased agonist

55
Q

CELIPROLOL

A

[β-blokery - generacja III]
- dodatkowo silny agonista β2
= β1-antagonista i β2-agonista

56
Q

NEBIWOLOL

A

[β-blokery - generacja III]

- w rozszerzaniu naczyń pośredniczy NO (aktywacja eNOS)

57
Q

β-blokery z wewnętrzną akywnością sympatykomimetyczną (ISA - intrinsic sympathomimetic activity) (6)

A 
ACEBUTOLOL
OKSPRENOLOL
ALPRENOLOL
PINDOLOL
CELIPROLOL
LABETALOL
  • zmniejszają efekt bradykardii typowej dla β-blokerów
  • inotropowo ujemne przy słabszym ujemnym efekcie chronotropowym
58
Q

β-blokery w klasyfikacji Vaughana Williamsa

A
  • II grupa leków antyarytmicznych

- SOTALOL należy do III grupy

FARMAKOLOGIA (7 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions