1. Leki układu cholinergicznego Flashcards

1
Q

Receptor M1 “neuronalny”

A
  • białko Gq
  • (neurony OUN + zwoje - jelitowe, autonomiczne)
  • pobudzenie OUN
  • wzrost wydzielania żołądkowego
  • nasilenie perystaltyki PP
  • selektywny antagonista: PIRENZEPINA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Receptor M2 “sercowy”

A
  • białko Gi
  • (serce: przedsionki, tkanka przewodząca; zakończenie presynaptyczne neuronów)
  • spadek HR
  • hamowanie presynaptyczne - spadek czynności neuronów
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Receptor M3 “gruczołowy”

A
  • białko Gq
  • (gruczoły egzokrynowe, mm. gładka, śródbłonek naczyniowy)
  • wzrost wydzielania gruczołów
  • skurcz mm. gładkich
  • rozkurcz naczyń (NO - synteza w śb)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Działanie agonistów muskarynowych (6)

A
  • ↓ akcji serca, ↓ objętości wyrzutowej
  • rozszerzenie naczyń wywołane przez NO
  • ↓CTK
  • skurcz mięśni gładkich
  • pobudzenie gruczołów egzokrynnych
  • skurcz m. zwieracza źrenicy, m. rzęskowego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Wskazania dla agonistów muskarynowych (5)

A
  • atonia przewodu pokarmowego
  • hipotonia pęcherza
  • jaskra z zamkniętym kątem przesączania
  • próby prowokacyjne w diagno astmy
  • zatrucie ATROPINĄ
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Przeciwwskazania dla agonistów muskarynowych (9)

A
  • astma
  • czynna choroba wrzodowa
  • stany skurczowe pp
  • niedrożność dróg moczowych / żółciowych
  • Parkinson
  • ciężkie niedociśnienie
  • zaburzenia przewodzenia w sercu
  • zawał
  • nadczynność tarczycy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Agoniści muskarynowi (6)

A
ACETYLOCHOLINA
KARBACHOL
BETANECHOL
METACHOLINA
MUSKARYNA
PILOKARPINA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

ACETYLOCHOLINA (ACh)

A

[agonista muskarynowy]

  • szybkie zwężenie źrenicy
  • AChE - swoista - w synapsie cholinergicznej
  • BChE (butyrylocholinoesteraza) - nieselektywna - osocze, tkanki
  • podana dożylnie działa bardzo krótko
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

KARBACHOL

A

[agonista muskarynowy]

  • jak ACh, ale dłużej
  • wolno hydrolizowany przez AChE
  • leczenie pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza
  • obniżenie ciśnienia śródgałkowego w jaskrze (gdy p/wskazania dla PILOKARPINY)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

BETANECHOL

A

[agonista muskarynowy]

- leczenie pooperacyjnej hipotonii pęcherza lub pp

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

METACHOLINA

A

[agonista muskarynowy]

- badanie nadmiernej reaktywności oskrzeli w diagnostyce astmy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

MUSKARYNA

A

[agonista muskarynowy]

  • grzyb: Amanita muscara
  • farmakologia eksperymentalna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

PILOKARPINA

A

[agonista muskarynowy]

  • potoślin: Pilocarpus jaborandi
  • jaskra z zamkniętym kątem przesączania
  • przy zatruciu ATROPINĄ i cholinolitykami
  • pobudzenie czynności gruczołów ślinowych po radioterapii oraz w z. Sjogrena
  • próba potowa (lek napotny) w diagnostyce mukowiscydozy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Inhibitory acetylocholinoesterazy - wkazania (5)

A
  • jaskra z zamkniętym kątem przesączania
  • diagno i leczenie miastenii
  • zatrucia cholinolitykami
  • odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego
  • Alzheimer
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Inhibitory acetylocholinoesterazy - przeciwwskazania (9)

A
  • astma
  • czynna choroba wrzodowa
  • stany skurczowe pp
  • niedrożność dróg moczowych i zółciowych
  • Parkinson
  • ciężkie niedociśnienie
  • zaburzenia przewodzenia w sercu
  • zawał
  • nadczynność tarczycy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Działania niepożądane cholinomimetyków (6)

A
  • nudności, wymioty
  • biegunka
  • zwężenie źrenic (miosis), łzawienie, zaburzenia widzenia
  • ślinotok
  • pocenie się
  • bradykardia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Inhibitory acetylocholinoesterazy (9)

A
EDROFONIUM
FIZOSTYGMINA
NEOSTYGMINA
PIRYDOSTYGMINA
EKTIOPAT, DYFLOS
DONEPEZYL, GALANTAMINA, RYWASTYGMINA
18
Q

EDROFONIUM

A

[Inhibitor acetylocholinoesterazy]

  • zbyt krótki czas działania
  • diagnostyka miastenii
19
Q

FIZOSTYGMINA

A

[Inhibitor acetylocholinoesterazy]

  • alkaloid bobu kalabarskiego: Physostigma venenosum
  • dobra przenikalność do OUN
  • leczenie ciężkich zatruć lekami parasympatykolityczymi
20
Q

NEOSTYGMINA

A

[Inhibitor acetylocholinoesterazy]

  • nie przenika bariery krew-mózg
  • leczenie miastenii
  • w pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza
  • antidotum dla zatruć ATROPINĄ i cholinolitykami
  • odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego w zatruciu lekami zwiotczającymi niedepol.
21
Q

PIRYDOSTYGMINA

A

[Inhibitor acetylocholinoesterazy]

  • lepiej się wchłania i dłużej działa niż neostygmina
  • miastenia
22
Q

EKOTIOPAT, DYFLOS

A

[Inhibitor acetylocholinoesterazy]

  • długi czas działania
  • w kroplach do oczu - leczenie jaskry
23
Q

DONEPEZYL, GALANTAMINA, RYWASTYGMINA

A

[Inhibitor acetylocholinoesterazy]

  • przenikają do OUN
  • leczenie objawowe łagodnych i średnio ciężkich postaci demencji w Alzheimerze
24
Q

Objawy zatrucia inhibitorami AChE

A
  • muskarynowe: obfite wydzielanie gruczołowe, śluz w oskrzelach, nudności, wymioty, biegunka, kolka, duszność, sinica, zwężenie źrenic, bradykardia
  • nikotynowe: drżenie włókienkowe, drętwienie, osłabienie, zesztywnienie mięśni
  • z OUN: nadpobudliwość, lęk, niestałość emocjonalna, apatia, ból i zawroty głowy, analgezja, śpiączka
  • śmiertelność 10-15%
25
Q

Leczenie zatruć inhibitorami AChE

A
  • ATROPINA (siarczan)

- rekaktywatory AChE (OKSYMY): PRALIDOKSYM, OBIDOKSYM

26
Q

Antagoniści muskarynowi (parasympatykolityki) - działanie (7)

A
  • hamowanie wydzielania gruczołów
  • suchość w jamie ustnej
  • tachykardia
  • rozszerzenie źrenic (mydriasis), porażenie akomodacji
  • rozkurcz mm. gładkiej
  • hamowanie wydzielania soku żołądkowego
  • wpływ na OUN: p/wymiotny, p/parkinsonowski
27
Q

Antagoniści muskarynowi (parasympatykolityki) - wskazania (8)

A
  • skurcz mm. gładkiej pp, dróg żółciowych i moczowych + kolki
  • zaburzenia rytmu z bradykardią
  • wyłączenie odruchów n. X i zmniejszenie wydzielania śluzu w do w czasie znieczulenia ogólnego
  • przed badaniem dna oka, w zapaleniu tęczówki i ciałka rzęskowego
  • astma oskrzelowa, przewl. obturacyjne zap. oskrzeli
  • choroba wrzodowa (leki selektywne dla rec. M1)
  • ch//z Parkinsona
  • zatrucie inhibitorami AChE
28
Q

Antagoniści muskarynowi (parasympatykolityki) - przeciwwskazania (5)

A
  • jaskra
  • przerost prostaty
  • niedrożność dróg moczowych
  • niedrożność pp
  • ostrożnie w ch. niedokrwiennej serca
29
Q

Antagoniści muskarynowi (parasympatykolityki) - działania niepożądane (6)

A
  • zatrzymanie moczu
  • zaparcia
  • rozszerzenie źrenic, niewyraźne widzenie, światłowstręt
  • podwyższenie ciśn. śródgałkowego
  • suchość w jamie ustnej
  • zmniejszenie pocenia
30
Q

Antagoniści muskarynowi (parasympatykolityki) (8)

A
ATROPINA
HIOSCYNA (SKOPOLAMINA)
TROPIKAMID
CYKLOPENTOLAT
IPRATROPIUM
TIOTROPIUM
PIRENZEPINA
BENZATROPINA
31
Q

ATROPINA

A

[Antagonista muskarynowy]

  • pokrzyk wilcza jagoda: Atropa belladonna
  • nieselektywny antagonista rec. M
  • doustnie dobrze się wchłania
  • pobudza OUN
  • w premedykacji anestezjologicznej
  • w zatruciach inhibitorami AChE
  • w bradykardii (pocz. bradykardia, potem tachykardia rec. M2)
  • w stanach skurczowych dróg moczowych i żółciowych
  • w zwiększonej perystaltyce jelit
  • uwalnia bezpośr. histaminę z mastocytów (obok TUBOKURARYNY i MORFINY)
32
Q

HIOSCYNA (SKOPOLAMINA)

A

[Antagonista muskarynowy]

  • bieluń dziędzierzawa: Datura stramonium
  • podobnie do atropiny, ale działa depresyjnie na OUN
  • analogiczne wskazania
  • zapobieganie i leczenie ch. lokomocyjnej
  • zastępuje się bezpieczniejszymi preparatami
33
Q

TROPIKAMID

A

[Antagonista muskarynowy]

  • rozszerzenie źrenic
  • porażenie mięśni rzęskowych - niemożność akomodacj (cykloplegia)
34
Q

CYKLOPENTOLAT

A

[Antagonista muskarynowy]

  • wskazania jak TROPIKAMID
  • długie działanie
35
Q

IPRATROPIUM

A

[Antagonista muskarynowy]

  • słabo wchłania się przez błony biologiczne
  • inhalacje: rozszerzanie oskrzeli
  • POChP, astma oskrzelowa
36
Q

TIOTROPIUM

A

[Antagonista muskarynowy]

- pochodna IPRATROPIUM, 10x silniejsza

37
Q

PIRENZEPINA

A

[Antagonista muskarynowy]

  • selektywny antagonista rec. M1
  • leczenie ch. wrzodowej
38
Q

BENZATROPINA

A

[Antagonista muskarynowy]

- Parkinson i zespoły parkinsonowskie

39
Q

Zatrucie atropiną

A
  • rozpalony jak piec
  • ślepy jak nietoperz
  • suchy jak pieprz
  • czerwony jak burak
  • niespokojny jak tygrys w klatce
40
Q

Receptor nikotynowy

A

neuronalny Nn

  • zwoje autonomiczne + OUN
  • przewodnictwo zwojowe

mięśniowy Nm

  • płytka nerwowo-mięśniowa
  • przew. n-m. w mm. szkieletowych
41
Q

NIKOTYNA

A

[Agonista rec. Nn]

  • liście tytoniu: Nicotiana tabacum
  • małe dawki pobudzają, dużę porażają zwoje Nn w zwojach wegetatywnych
42
Q

TRIMETAFAN

A

[Antagonista rec. Nn]

  • obniża CTK, hipotonia ortostatyczna
  • dożylnie, gwałtowne, silne działanie
  • szybki rozwój tolerancji