1. Leki układu cholinergicznego Flashcards
1
Q
Receptor M1 “neuronalny”
A
- białko Gq
- (neurony OUN + zwoje - jelitowe, autonomiczne)
- pobudzenie OUN
- wzrost wydzielania żołądkowego
- nasilenie perystaltyki PP
- selektywny antagonista: PIRENZEPINA
2
Q
Receptor M2 “sercowy”
A
- białko Gi
- (serce: przedsionki, tkanka przewodząca; zakończenie presynaptyczne neuronów)
- spadek HR
- hamowanie presynaptyczne - spadek czynności neuronów
3
Q
Receptor M3 “gruczołowy”
A
- białko Gq
- (gruczoły egzokrynowe, mm. gładka, śródbłonek naczyniowy)
- wzrost wydzielania gruczołów
- skurcz mm. gładkich
- rozkurcz naczyń (NO - synteza w śb)
4
Q
Działanie agonistów muskarynowych (6)
A
- ↓ akcji serca, ↓ objętości wyrzutowej
- rozszerzenie naczyń wywołane przez NO
- ↓CTK
- skurcz mięśni gładkich
- pobudzenie gruczołów egzokrynnych
- skurcz m. zwieracza źrenicy, m. rzęskowego
5
Q
Wskazania dla agonistów muskarynowych (5)
A
- atonia przewodu pokarmowego
- hipotonia pęcherza
- jaskra z zamkniętym kątem przesączania
- próby prowokacyjne w diagno astmy
- zatrucie ATROPINĄ
6
Q
Przeciwwskazania dla agonistów muskarynowych (9)
A
- astma
- czynna choroba wrzodowa
- stany skurczowe pp
- niedrożność dróg moczowych / żółciowych
- Parkinson
- ciężkie niedociśnienie
- zaburzenia przewodzenia w sercu
- zawał
- nadczynność tarczycy
7
Q
Agoniści muskarynowi (6)
A
ACETYLOCHOLINA KARBACHOL BETANECHOL METACHOLINA MUSKARYNA PILOKARPINA
8
Q
ACETYLOCHOLINA (ACh)
A
[agonista muskarynowy]
- szybkie zwężenie źrenicy
- AChE - swoista - w synapsie cholinergicznej
- BChE (butyrylocholinoesteraza) - nieselektywna - osocze, tkanki
- podana dożylnie działa bardzo krótko
9
Q
KARBACHOL
A
[agonista muskarynowy]
- jak ACh, ale dłużej
- wolno hydrolizowany przez AChE
- leczenie pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza
- obniżenie ciśnienia śródgałkowego w jaskrze (gdy p/wskazania dla PILOKARPINY)
10
Q
BETANECHOL
A
[agonista muskarynowy]
- leczenie pooperacyjnej hipotonii pęcherza lub pp
11
Q
METACHOLINA
A
[agonista muskarynowy]
- badanie nadmiernej reaktywności oskrzeli w diagnostyce astmy
12
Q
MUSKARYNA
A
[agonista muskarynowy]
- grzyb: Amanita muscara
- farmakologia eksperymentalna
13
Q
PILOKARPINA
A
[agonista muskarynowy]
- potoślin: Pilocarpus jaborandi
- jaskra z zamkniętym kątem przesączania
- przy zatruciu ATROPINĄ i cholinolitykami
- pobudzenie czynności gruczołów ślinowych po radioterapii oraz w z. Sjogrena
- próba potowa (lek napotny) w diagnostyce mukowiscydozy
14
Q
Inhibitory acetylocholinoesterazy - wkazania (5)
A
- jaskra z zamkniętym kątem przesączania
- diagno i leczenie miastenii
- zatrucia cholinolitykami
- odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego
- Alzheimer
15
Q
Inhibitory acetylocholinoesterazy - przeciwwskazania (9)
A
- astma
- czynna choroba wrzodowa
- stany skurczowe pp
- niedrożność dróg moczowych i zółciowych
- Parkinson
- ciężkie niedociśnienie
- zaburzenia przewodzenia w sercu
- zawał
- nadczynność tarczycy
16
Q
Działania niepożądane cholinomimetyków (6)
A
- nudności, wymioty
- biegunka
- zwężenie źrenic (miosis), łzawienie, zaburzenia widzenia
- ślinotok
- pocenie się
- bradykardia
17
Q
Inhibitory acetylocholinoesterazy (9)
A
EDROFONIUM FIZOSTYGMINA NEOSTYGMINA PIRYDOSTYGMINA EKTIOPAT, DYFLOS DONEPEZYL, GALANTAMINA, RYWASTYGMINA
18
Q
EDROFONIUM
A
[Inhibitor acetylocholinoesterazy]
- zbyt krótki czas działania
- diagnostyka miastenii
19
Q
FIZOSTYGMINA
A
[Inhibitor acetylocholinoesterazy]
- alkaloid bobu kalabarskiego: Physostigma venenosum
- dobra przenikalność do OUN
- leczenie ciężkich zatruć lekami parasympatykolityczymi
20
Q
NEOSTYGMINA
A
[Inhibitor acetylocholinoesterazy]
- nie przenika bariery krew-mózg
- leczenie miastenii
- w pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza
- antidotum dla zatruć ATROPINĄ i cholinolitykami
- odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego w zatruciu lekami zwiotczającymi niedepol.
21
Q
PIRYDOSTYGMINA
A
[Inhibitor acetylocholinoesterazy]
- lepiej się wchłania i dłużej działa niż neostygmina
- miastenia
22
Q
EKOTIOPAT, DYFLOS
A
[Inhibitor acetylocholinoesterazy]
- długi czas działania
- w kroplach do oczu - leczenie jaskry
23
Q
DONEPEZYL, GALANTAMINA, RYWASTYGMINA
A
[Inhibitor acetylocholinoesterazy]
- przenikają do OUN
- leczenie objawowe łagodnych i średnio ciężkich postaci demencji w Alzheimerze
24
Q
Objawy zatrucia inhibitorami AChE
A
- muskarynowe: obfite wydzielanie gruczołowe, śluz w oskrzelach, nudności, wymioty, biegunka, kolka, duszność, sinica, zwężenie źrenic, bradykardia
- nikotynowe: drżenie włókienkowe, drętwienie, osłabienie, zesztywnienie mięśni
- z OUN: nadpobudliwość, lęk, niestałość emocjonalna, apatia, ból i zawroty głowy, analgezja, śpiączka
- śmiertelność 10-15%
25
Leczenie zatruć inhibitorami AChE
- ATROPINA (siarczan)
| - rekaktywatory AChE (OKSYMY): PRALIDOKSYM, OBIDOKSYM
26
Antagoniści muskarynowi (parasympatykolityki) - działanie (7)
- hamowanie wydzielania gruczołów
- suchość w jamie ustnej
- tachykardia
- rozszerzenie źrenic (mydriasis), porażenie akomodacji
- rozkurcz mm. gładkiej
- hamowanie wydzielania soku żołądkowego
- wpływ na OUN: p/wymiotny, p/parkinsonowski
27
Antagoniści muskarynowi (parasympatykolityki) - wskazania (8)
- skurcz mm. gładkiej pp, dróg żółciowych i moczowych + kolki
- zaburzenia rytmu z bradykardią
- wyłączenie odruchów n. X i zmniejszenie wydzielania śluzu w do w czasie znieczulenia ogólnego
- przed badaniem dna oka, w zapaleniu tęczówki i ciałka rzęskowego
- astma oskrzelowa, przewl. obturacyjne zap. oskrzeli
- choroba wrzodowa (leki selektywne dla rec. M1)
- ch//z Parkinsona
- zatrucie inhibitorami AChE
28
Antagoniści muskarynowi (parasympatykolityki) - przeciwwskazania (5)
- jaskra
- przerost prostaty
- niedrożność dróg moczowych
- niedrożność pp
- ostrożnie w ch. niedokrwiennej serca
29
Antagoniści muskarynowi (parasympatykolityki) - działania niepożądane (6)
- zatrzymanie moczu
- zaparcia
- rozszerzenie źrenic, niewyraźne widzenie, światłowstręt
- podwyższenie ciśn. śródgałkowego
- suchość w jamie ustnej
- zmniejszenie pocenia
30
Antagoniści muskarynowi (parasympatykolityki) (8)
```
ATROPINA
HIOSCYNA (SKOPOLAMINA)
TROPIKAMID
CYKLOPENTOLAT
IPRATROPIUM
TIOTROPIUM
PIRENZEPINA
BENZATROPINA
```
31
ATROPINA
[Antagonista muskarynowy]
- pokrzyk wilcza jagoda: Atropa belladonna
- nieselektywny antagonista rec. M
- doustnie dobrze się wchłania
- pobudza OUN
- w premedykacji anestezjologicznej
- w zatruciach inhibitorami AChE
- w bradykardii (pocz. bradykardia, potem tachykardia rec. M2)
- w stanach skurczowych dróg moczowych i żółciowych
- w zwiększonej perystaltyce jelit
- uwalnia bezpośr. histaminę z mastocytów (obok TUBOKURARYNY i MORFINY)
32
HIOSCYNA (SKOPOLAMINA)
[Antagonista muskarynowy]
- bieluń dziędzierzawa: Datura stramonium
- podobnie do atropiny, ale działa depresyjnie na OUN
- analogiczne wskazania
- zapobieganie i leczenie ch. lokomocyjnej
- zastępuje się bezpieczniejszymi preparatami
33
TROPIKAMID
[Antagonista muskarynowy]
- rozszerzenie źrenic
- porażenie mięśni rzęskowych - niemożność akomodacj (cykloplegia)
34
CYKLOPENTOLAT
[Antagonista muskarynowy]
- wskazania jak TROPIKAMID
- długie działanie
35
IPRATROPIUM
[Antagonista muskarynowy]
- słabo wchłania się przez błony biologiczne
- inhalacje: rozszerzanie oskrzeli
- POChP, astma oskrzelowa
36
TIOTROPIUM
[Antagonista muskarynowy]
| - pochodna IPRATROPIUM, 10x silniejsza
37
PIRENZEPINA
[Antagonista muskarynowy]
- selektywny antagonista rec. M1
- leczenie ch. wrzodowej
38
BENZATROPINA
[Antagonista muskarynowy]
| - Parkinson i zespoły parkinsonowskie
39
Zatrucie atropiną
- rozpalony jak piec
- ślepy jak nietoperz
- suchy jak pieprz
- czerwony jak burak
- niespokojny jak tygrys w klatce
40
Receptor nikotynowy
neuronalny Nn
- zwoje autonomiczne + OUN
- przewodnictwo zwojowe
mięśniowy Nm
- płytka nerwowo-mięśniowa
- przew. n-m. w mm. szkieletowych
41
NIKOTYNA
[Agonista rec. Nn]
- liście tytoniu: Nicotiana tabacum
- małe dawki pobudzają, dużę porażają zwoje Nn w zwojach wegetatywnych
42
TRIMETAFAN
[Antagonista rec. Nn]
- obniża CTK, hipotonia ortostatyczna
- dożylnie, gwałtowne, silne działanie
- szybki rozwój tolerancji
