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BIOMED I > 3- Pharmacocinétique > Flashcards

3- Pharmacocinétique Flashcards

1
Q

De quoi dépend l’absorption?

A
  1. Désintégration de la formulation
  2. Dissolution du Rx dans suc gastrique. (pH acide)
    Dépend de :
    -propriétés physicochimiques + PH de l’estomac.
    - Rx basique sous forme ionisée
    - Rx acide sous forme non-ionisée
  3. Vitesse de vidange gastrique
  4. Contact Rx-muqueuse intestinale (nourriture, péristaltisme)
  5. Mode d’Absorption du médicament (diffusion, transport)
  6. Perfusion intestinale
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Q

La vitesse de vidange gastrique est diminuée par?

A

âge
grossesse
liquides chauds ou froids ou hypersosmolaires
type d’aliments ingérés (gras = plus long)
Agents qui dépriment SNC
Agents qui activent SNsympathique
Certaines maladies (hypothyroïdie, insuffisance <3 et respiratoire)

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3
Q

La vitesse de vidange gastrique est augmentée par?

A

Activation SNparasympathique
Agonistes des récepteurs 5-HT4
Hyperthyroïdie.

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4
Q

Qu’est-ce qui diminue la perfusion intestinale?

A

Exercice
Diminution de la PA
insuffisance cardiaque sévère.

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5
Q

De quoi dépend la vitesse d’Absorption?

A

Ka: Constante d’absorption
Quantité de Rx.

Lente = Intestin + 1er passage
rapide = estomac.
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6
Q

Concentration plasmatique dépend de.?

A

Vitesse d’absorption
Vitesse d’élimination
Distribution

Plasmatique est maximale après 30 minutes, lorsque Vabs = Véli

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7
Q

Comment les Rx franchissent les membranes?

A
  • Diffusion dans les lipides
  • Diffusion dans aquaporines
  • Combinaison avec protéines de transport transmembranaires
  • Pinocytose.
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8
Q

Le nombre de molécules de drogues qui traversent la membrane est déterminé par quoi?

A

[Rx] à travers la membrane
Coefficient de perméabilité P
Solubilité
Diffusivité (Coefficient de diffusion)

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9
Q

Que détermine la solubilité dans les lipides?

A
  • taux d’absorption intestins
  • pénétration dans le cerveau et autres tissus
  • Élimination rénale.
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10
Q

Comment se distribuent les médicaments entre les compartiments?

A
  1. selon leur pH

Acides faibles vont dans les compartiments plus basiques, et vice-versa

Urine, plasma, liquide gastrique.

  1. Liaison dans les compartiments (ex: prot. plasmatiques)
  2. Selon la perméabilité des membranes (ex: solubilité)
  3. Coefficient de répartition gras:eau
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11
Q

Qu’est-ce que l’ion trapping?

A

ex: Urine plus acide va favoriser l’excrétion des bases faibles.

pH basique du plasma = Rx vont du SNC vers plasma
pH acide du plasma = Rx vont du plasma vers SNC

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12
Q

Quels sont les divers types de transporteurs?

A 
SLC (carriers solute)
  - OCT: transporteurs cations organiques
  - OAT: transporteurs anions organiques
Transporteurs ABC (ATP-binding cassette)
  - transporteurs P-glycoprotéines
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13
Q

Décris le transport par protéines de transport selon le gradient électrochimique.

A

Selon le gradient : Diffusion facilitée

Contre le gradient : Transport actif (pompes)

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14
Q

Où sont présents les transporteurs P-glycoprotéines?

A

Tubules rénaux
Canalicules biliaires
Astrocytes du cerveau.

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15
Q

La pinocytose est importante pour quoi?

A

Macromolécules comme Insuline

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16
Q

Quelles sont les protéines plasmatiques et que lient-elles?

A

Albumine : lie drogues acides (2 sites de liaison)

B-globuline : lie drogues basiques

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17
Q

Quels facteurs influencent la liaison d’un Rx aux protéines plasmatiques?

A

[Rx] libres
[protéines plasmatique]
Affinité Rx- site de liaison protéines

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18
Q

Quel est le rôle des protéines plasmatiques sur la durée d’action?

A

Augmente la durée d’Action car il y a toujours un équilibre entre lié et non lié. (lorsque lié diminue, albumine libère du Rx)

19
Q

L’accumulation des gras corporels est limitée par quoi?

A
  • Coefficient de répartition gras:eau faible pour la plupart des Rx
  • Faible apport sanguin dans tissus adipeux
20
Q

Quels facteurs influencent l’absorption GI?

A
  • Motilité GI
  • Circulation splanchnique (augmente après un repas)
  • Grosseur et formulation des molécules
  • Interactions physicochimiques
21
Q

Quelle est la répartition des compartiments?

A

Liquide extra¢ (plasma, lymphe, liquide interstitiel) = 21%
Liquide intra¢ = 35%
Liquide trans¢ (cérébro-spinal, intraoculaire, sécrétion)= 2 %
Gras environ = 20%

22
Q

L’élimination se fait à quel niveau?

A
  • Reins
  • Système hépato-biliaire
  • Respiration (poumons)
  • Sueur, lait.
23
Q

Quel est le but du métabolisme?

A

Réduire la liposolubilité pour qu’il devienne plus facilement excrétable dans l’urine.

24
Q

Décris la première phase du métabolisme.

A

Réaction d’oxydation / hydrolyse / amination / réduction = Réactions CATABOLIQUES

Processus de FONCTIONNALISATION (groupes réactifs servent de point d’Attaque pour le système de conjugaison)

Buts: Réduire Liposolubilité + Augmenter élimination par les reins

OXYDATION: dans le FOIE par CYP450

  • ajout d’un atome O = gr. hydroxyde
  • besoin: médicament, enzyme P450, 1 Oxygène, NADPH et Flavoprotéine (NADPH-P450 réductase)

OXYDATION aussi dans PLASMA, POUMONS, INTESTIN (autres enzymes)

RÉDUCTION + HYDROLYSE = ailleurs !

25
Q

Décris la 2e phase du métabolisme

A

Réaction substitution = CONJUGAISON = ANABOLIQUE

Buts : Produits INACTIFS et POLAIRES (plus facile avec des groupements réactifs (suite à Phase I!)

Produit: conjugué, excrété dans urine ou bile.

Groupements ajoutés: Glucuronyl, sulfate, méthyle, acétyle, glycyle

Lieu : FOIE ++, poumons, reins.

26
Q

Quels sont les autres facteurs qui influencent la biotransformation?

A

PHASE 1 + PHASE 2 .

INDUCTION D’ENZYMES MICROSOMALES.

  • Microsome: Enzyme hépatique dans le RE
  • Induction: lorsque Rx administré à plusieurs reprises, ça augmente l’activité métabolique des oxydases microsomales + système de conjugaison car on augmente la synthèse des microsomes ou on diminue leur destruction.

Induction peut augmenter la toxicité et le caractère cancérigène des Médicaments.

MÉTABOLISME PRÉ-SYSTÉMIQUE (1er PASSAGE)

MÉTABOLITES ACTIFS (pro-drogues, métabolites toxiques)

27
Q

La capacité d’un organe à faire la biotransformation dépend de.?

A

Débit sanguin
Liaison aux protéines plasmatiques
Activité enzymatique.

28
Q

Quels sont les facteurs qui influent indirectement la biotransformation?

A

âge (enfant = pas toutes les enzymes, ainés: débit hépatique -)

génétique (polymorphisme)

Insuffisance hépatique sévère

Insuffisance cardiaque (diminue débit sanguin)

Facteurs environnementaux (inhibiteurs et inducteurs dans la nourriture)

29
Q

Quelle est l’équation qui d.termine la clairance?

A

CL = [urine] x Vu / [plasma]

Vu = flot d’urine

30
Q

Quelle est l’équation de la vitesse d’élimination d’une drogue?

A

Cp x CL

Équilibre lorsque Absorption = Élimination.

31
Q

Demi-vie dépend de quelle constante?

A

Kel

Constante d’élimination

32
Q

Est-ce que T1/2 est proportionnelle au volume de distribution?

A

Oui

33
Q

Est-ce que T1/2 est proportionnelle à la clairance ?

A

Non

34
Q

Est-ce que T1/2 affectée par la vitesse d’absorption?

A

Non.

35
Q

Qu’est-ce que le steady state?

A

État d’équilibre entre la quantité de médicaments restant dans le plasma, et la quantité rentrant dans les tissus. (concentration plasmatique constante)

Autrement dit:
taux d’infusion dans le corps = taux élimination

36
Q

Quel est le rôle de la circulation entérohépatique?

A

Médicaments excrétés dans le bile avec conjugués hydrophiles retournent dans les intestins, où les glucoronides sont hydrolysés. Médicaments réactivés

-Permet de prolonger l’Action.

37
Q

Facteurs limitant la filtration glomérulaire?

A

Rx liés aux protéines plasmatiques.

Quantité de Rx au glomérule.

38
Q

Débit de filtration glomérulaire dépend de quoi?

A
  1. perméabilit.
  2. aire de filtration
  3. pression nette de filtration.
39
Q

Quel est le mécanisme d’élimination rénale le plus efficace?

A

Sécrétion tubulaire. (80%)

40
Q

Décris la sécrétion tubulaire

A

Composantes du sang vers la lumière tubulaire par des transporteurs.

Tubule proximal
Phénomène actif

Peuvent sécrété des Rx liés aux protéines plasmatiques *mais ça dépend de l’affinité des Rx pour les protéines plasmatiques.

41
Q

Décris la filtration glomérulaire.

A

phénomène passif
Diffusion de petites molécules
Médicaments libres seulement

dépend du débit sanguin ! Plus le débit sera élevé, plus la filtration sera importante.

42
Q

Décris la réabsorption tubulaire.

A

Phénomène passif = diffusion + transporteur
Tubule distal

Dépend du pH de l’urine.

Réabsorption des molécules liposolubles… ON VEUT PAS ÇA.

Ion trapping.
Urine acide = Rx basique ionisé et excrété

43
Q

Qu’engendre une augmentation de la CL rénale?

A

diminue [ ]max, temps max, surface sous la courbe

augmente déclin de Cp = diminue la T1/2

BIOMED I (9 decks)

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