3. Hypolipémiants

Question 1

Simvastatine, Pravastatine & atorvastatine

Answer 1

• inhibiteurs compétitifs de HMG-CoA réductase (synthèse de cholestérol foie depuis ACoA)
• augm des récepteurs hépatiques aux LDL, augm de la clairance plasmatique des LDL
• effets indésirables : douleurs musculaires, troubles gastro, élévation transaminase hépatique, myopathies, troubles cognitifs, insomnies, tératogène

Question 2

Fénofibrate

Answer 2

• agoniste des réc. PPARa
• stim de la lipoprotéine lipase, oxydation des acides gras, modifie expression des apolipoprot et la clairance des VLDL
• effets : dim. des taux de VLDL et des TG, dim modérée des LDL et augm des HDL
• effets indésirables : myopathies, prédisposition aux calculs biliaires
• contrindications : insuf rénale et hépatique

Question 3

Acide nicotinique

Answer 3

• donne vit. B3 mais hypolipémiant à dose élevée
• réc. à niacine (GPCR) : inhibe la lipolyse dans tissu adipeux, dim. transport des AGL vers foie, dim. synhèse hépatique des TG, dim des LDL
• effets : dim TG et augmente HDL
• effets indésirables : flush par libération de PGD2, hépatotoxicité, résistance à insuline

Question 4

Colestyramine

Answer 4

• effets : résine liant les acides biliaires dans le TD, dim de réabsorption, augm LDL-R, dim LDL circulant plasmatique, augm synthèse ac. gras, synergie avec statines
• effets indésirables : troubles intestinaux, constipation, acidose hyperchlorémique
• interactions médicamenteuses…

Question 5

Ezétimibe

Answer 5

• effets : inhibe absorption intestinale de cholestérol, dim apport de cholestérol et foie et augm LDL-R
• associations avec statines
• effets indésirables : douleurs abdo, diarrhées, flatulence, fatigue, myalgie, augm ALAT et/ou ASAT