2020 Flashcards
大冢治药英文名
Otsuka
泮托拉䂳是哪个公司的产品,MOA是什么
Dr. Reddy 质子泵抑制剂
酶的抑制有几种模式
竞争性抑制,不可逆抑制,变构抑制
流感药物奥司他韦的作用机制是什么
唾液酸的模拟物,竞争性抑制流感病毒上一个催化唾液酸从糖蛋白中分裂的酶
不可逆酶抑制的例子,缺点是
青霉素,如果体内有很多同源酶的话副作用强
什么是反向激动剂
能够降低靶标蛋白活性的物质
靶标蛋白在没有激动剂的时候往往有基础活性
基因治疗公司Bamboo Therapeutics 被哪家公司收购了
Pfizer
基因疗法的三个主要治疗的机理是什么
替换致病基因
沉默致病基因
引入治疗基因
基因治疗的产品有那几种形式
质粒DNA 病毒载体 Viral vectors 细菌载体 基因编辑技术 细胞体外基因编辑
基因治疗中的病毒载体通常用的是什么
腺病毒相关载体AVV
AI做新药研发主要的障碍是什么
数据
国内做AI新药开发和晶型预测的公司是哪个
深圳的晶泰科技
新小分子药物开发经历哪三个阶段
Hit, Lead, PCC(preclinical candidate compound)
苗头化合物,先导化合物,临床前候选药物
CVD
Cardiovascular disease
Met外显子14突变抑制剂有哪两个
诺华的卡马替尼
和记黄埔和阿斯利康合作的沃利替尼
将糖药的一个主要风险是什么
低血糖
DPP4抑制剂降糖的机理是什么
肠分泌GLP1,再促进胰岛素分泌。
DPP-4蛋白降解GLP1,所以抑制DPP-4
药物的首过效应由什么造成
肠的PGP蛋白
肝的P450酶
减少药物首过效应,提高生物利用度可以联用什么药
PGP抑制剂
p450酶抑制剂
渗透泵片剂原理
外面是半透膜,里面下面是吸水会膨胀的聚合物,上面是药物,顶部的膜有个孔,聚合物膨胀后将药物从孔压出
RNAi
RNA interference
蛋白降解剂的作用机理
将靶向蛋白和E3连接酶结合,利用泛素-蛋白酶体系降解靶向蛋白
蛋白降解剂按照结构分为哪两类
分子胶和PROTAC
举一个老药就是蛋白降解剂的例子
沙利度胺
将多种转录因子和E3连接酶结合
E3连接酶有许多种类,是否正确
正确
沙利度胺的适应症有哪些
麻风病,多发性骨髓瘤,红斑狼疮
转录因子属于那种蛋白
核受体NR
蛋白降解剂与蛋白抑制剂比较的优劣势
优势:可靶向过去不成药蛋白,不可逆所以疗效高
劣势:清除所有靶蛋白有安全性问题,缺体外降解评价手段
蛋白质靶向降解的缩写
TPD技术
晚期前列腺癌症患者在接受内分泌疗法后会发展成什么
去势抵抗型前列腺癌
PROTAC技术的代表公司举一例
Arvinas
前列腺癌的disease marker是什么
Prostate Specific Antigen
PSA
癌症治疗指南
NCCN指南
诺诚健华的背景
崔霁松和施一公在北京创建的小分子公司
癌症治疗指南
NCCN指南
氨基丁酸GABA是一种什么
神经递质
西坦类药物从结构上是什么的环状衍生物
氨基丁酸
西坦类药物的主要功能是什么
防治认知障碍和抗癫痫
主要的神经递质有哪六种
乙酰胆碱 多巴胺 内啡肽 肾上腺素 氨基丁酸 五羟色胺
苯二氮卓类治疗焦虑的机理是
提高体内的伽马氨基丁酸GABA水平,GABA能防止神经元过度兴奋
治疗抑郁的药有哪两种机理
选择性五羟色胺再摄取抑制剂 selective serotonin reuptake inhibitor SSRI
五羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 serotonin norepinephrine reuptake inhibitor SNRI
雷莫芦单抗
Cyramza
礼来
VEGFR抗体
VEGF和EGF区别
血管内皮生长因子
表皮生长因子
PARP抑制剂如阿斯利康和默沙东的奥拉帕尼是合成致死的原理
对
PARP抑制剂如阿斯利康和默沙东的奥拉帕尼是合成致死的原理
对
癌症治疗中的HR指标是什么
Hazard Ratio
随着时间推进,病人存活概率下降的快慢,越低说明越好
PARP抑制剂如阿斯利康和默沙东的奥拉帕尼是合成致死的原理
对
Phase II的目的是
获得在病人身上的安全性数据和dose-response量效关系,为三期实验的剂量选择提供依据
安评实验的长短可以如何分期进行
临床前:短期评价
二期:长期评价
癌症治疗中的HR指标是什么
Hazard Ratio
随着时间推进,病人存活概率下降的快慢,越低说明越好
目前上市的三个CarT产品是哪两个公司的,适应症是什么
诺华一个和Kite两个,ALL和套细胞淋巴瘤
三个都是抗CD19
CART一次治疗的费用是多少
50万美元
CART分几代,主要区别是什么,上市的CART是第几代
三代
一代无共刺激域,二代有一个刺激域,三代有两个以上刺激域
第二代
上市的CART都是针对什么的CART
CD19
T细胞表面的什么抗原常被用作双抗的靶点
CD3
B细胞表面什么抗原常被作为靶点
CART CD19
双抗 CD20
双抗的种类
片段格式
非对称格式
对称格式
目前上市的两个CarT产品是哪两个公司的,适应症是什么
诺华和Kite,ALL
CART一次治疗的费用是多少
50万美元
CART分几代,主要区别是什么,上市的CART是第几代
三代
一代无共刺激域,二代有一个刺激域,三代有两个以上刺激域
第二代
上市的CART都是针对什么的CART
CD19
T细胞表面的什么抗原常被用作双抗的靶点
CD3
B细胞表面什么抗原常被作为靶点
CART CD19
双抗 CD20
AD的两种病理特征
细胞内Tau蛋白的过度磷酸化
细胞外beta淀粉蛋白沉积
吗啡的MOA是什么
u-阿片受体结合的镇静剂
Biogen即将上市的AD药物的治疗机理
选择性和细胞外淀粉蛋白结合,激活免疫系统清除淀粉样蛋白
上市的AD药物分哪几类
乙酰胆碱酶抑制剂:利斯地明,多奈哌齐
谷氨酸受体拮抗剂: 美金刚
乙酰胆碱合成促进:砒拉西坦
新冠抗体研究走在前面的公司
国外:Eli Lilly, Regeneron
国内; 君实
TIGIT靶点的单抗机理及开发的公司
也是一种免疫检查点抑制剂,罗氏在开发,国内信达也在开发
Claudin双抗机理和研发公司
Claudin和CD3
Amgen百济
CNS药物需要能通过血脑屏障
对
药物的吸收速率等于消除速率时
药物达到峰浓度
目前最畅销的镇痛药是什么,适应症,厂家,MOA
普瑞巴林
癫痫,糖尿病周围神经病变神经痛,带状疱疹神经疼
Pfizer
氨基丁酸GABA类似物,中枢神经电压依赖性钙通道抑制剂
前三的药物靶点
GPCR
酶
离子通道
AD的两种病理特征
细胞内Tau蛋白的过度磷酸化
细胞外beta淀粉蛋白沉积
Biogen即将上市的AD药物的治疗机理
选择性和细胞外淀粉蛋白结合,激活免疫系统清除淀粉样蛋白
上市的AD药物分哪几类
乙酰胆碱酶抑制剂:利斯地明,多奈哌齐
谷氨酸受体拮抗剂: 美金刚
乙酰胆碱合成促进:砒拉西坦
新冠抗体研究走在前面的公司
国外:Eli Lilly, Regeneron
国内; 君实
TIGIT靶点的单抗机理及开发的公司
也是一种免疫检查点抑制剂,罗氏在开发,国内信达也在开发
Claudin双抗机理和研发公司
Claudin和CD3
Amgen百济
AD的两种病理特征
细胞内Tau蛋白的过度磷酸化
细胞外beta淀粉蛋白沉积
Biogen即将上市的AD药物的治疗机理
选择性和细胞外淀粉蛋白结合,激活免疫系统清除淀粉样蛋白
上市的AD药物分哪几类
乙酰胆碱酶抑制剂:利斯地明,多奈哌齐
谷氨酸受体拮抗剂: 美金刚
乙酰胆碱合成促进:砒拉西坦
新冠抗体研究走在前面的公司
国外:Eli Lilly, Regeneron
国内; 君实
TIGIT靶点的单抗机理及开发的公司
也是一种免疫检查点抑制剂,罗氏在开发,国内信达也在开发
Claudin双抗机理和研发公司
Claudin和CD3
Amgen百济
双抗的种类
片段格式
非对称格式
对称格式
帕金森治疗最主要的药物时什么,MOA
左旋多巴胺
进入脑内被代谢成多巴胺
帕金森患者长期使用左旋多巴胺的副作用
运动并发症如运动波动,运动障碍
奥曲肽是什么类似物
生长抑素
奥曲肽是什么类似物
生长抑素
PD患者使用左旋多巴胺后产生的运动障碍并发症可以用什么缓解?
阿布吗啡apomorphine
中国药品注册分类五大类
一、新药 二、改良剂型 三、国外上市的仿制药 四、国内上市的仿制药 五、国外药在国内报
神经递质和激素的异同
神经递质短期调节
激素长期调节
主要的内分泌系统器官
垂体
甲状腺
肾上腺
药物的疗效和脱靶副作用和它在体内的分布是相关的
对
药物是通过肝脏代谢还是肾脏代谢部分取决于药物是否容易通过肝细胞和肾细胞的细胞膜
对
什么是血脑屏障
分布在大脑中毛细血管内表皮的一层单层细胞
血脑屏障之所以可以阻挡其他物质通过是因为
细胞分布紧密,旁路转运难
细胞膜结构特殊,内吞难
P-gp高表达
药物的疗效和脱靶副作用和它在体内的分布是相关的
对
药物是通过肝脏代谢还是肾脏代谢部分取决于药物是否容易通过肝细胞和肾细胞的细胞膜
对
什么是血脑屏障
分布在大脑中毛细血管内表皮的一层单层细胞
血脑屏障之所以可以阻挡其他物质通过是因为
细胞分布紧密,旁路转运难
细胞膜结构特殊,内吞难
P-gp高表达
药物的疗效和脱靶副作用和它在体内的分布是相关的
对
药物是通过肝脏代谢还是肾脏代谢部分取决于药物是否容易通过肝细胞和肾细胞的细胞膜
对
什么是血脑屏障
分布在大脑中毛细血管内表皮的一层单层细胞
血脑屏障之所以可以阻挡其他物质通过是因为
细胞分布紧密,旁路转运难
细胞膜结构特殊,内吞难
P-gp高表达
药物的疗效和脱靶副作用和它在体内的分布是相关的
对
药物是通过肝脏代谢还是肾脏代谢部分取决于药物是否容易通过肝细胞和肾细胞的细胞膜
对
什么是血脑屏障
分布在大脑中毛细血管内表皮的一层单层细胞
血脑屏障之所以可以阻挡其他物质通过是因为
细胞分布紧密,旁路转运难
细胞膜结构特殊,内吞难
P-gp高表达
药物的疗效和脱靶副作用和它在体内的分布是相关的
对
药物是通过肝脏代谢还是肾脏代谢部分取决于药物是否容易通过肝细胞和肾细胞的细胞膜
对
什么是血脑屏障
分布在大脑中毛细血管内表皮的一层单层细胞
血脑屏障之所以可以阻挡其他物质通过是因为
细胞分布紧密,旁路转运难
细胞膜结构特殊,内吞难
P-gp高表达
激素结构分为
含氮类:氨基酸衍生物,多肽,蛋白
类固醇类:胆固醇衍生物
性激素是类固醇类激素
正确
类固醇激素包括哪两种
皮质激素
性激素
生长激素由哪里分泌
脑垂体
脑垂体用什么调节甲状腺,肾上腺皮质,性腺
促甲状腺激素
促肾上腺皮质激素
促性腺激素
Allergan艾尔建被哪个公司收购了
艾伯维
艾尔建之前差点被哪个公司以1600亿美元收购
辉瑞
艾尔建的主打产品
Botox肉毒杆菌
玻尿酸
治疗AMD的抗体药物
雷珠单抗lucentic
阿帕西普
康帕西普
药品注册二类药分成几小类
- 1 改结构
- 2 改剂型
- 3 新复方
- 4 新适应症
药品注册五类分几小类
- 1 国外原研药国内注册
5. 2 国外仿制药国内注册
西泮类药是什么
苯二氮槕类抗焦虑抑郁药
抗体,PEG化,白蛋白结合等大分子药物半衰期长的主要原因是
分子量大不容易通过肾小球过滤清除
抗体半衰期长的原因两点
1、分子量大,不易被肾小球过滤清除
2、被细胞内吞后和FcRn结合,再被转运到细胞外,这样不易被细胞里的酶降解
抗体清除的主要途径
细胞内吞后酶降解
细胞内的pH值相较于细胞外偏
酸性,6.4
抗体和FCRn的结合是pH依赖的
低pH下结合
ADA导致抗体清除快的原因
ADA结合后被细胞内吞后无法和FcRn结合,被酶降解
抗体Fc端改造提高半衰期的机理
提高抗体和FcRn的结合率
白细胞为什么被称为“白”细胞
因为白细胞里缺少血红蛋白
白细胞的英文称什么
Leukocytes
White blood cell (WBC)
白细胞由哪三种细胞组成?
淋巴细胞
粒细胞
单核细胞
淋巴细胞包括哪些?
B细胞
T细胞
NK细胞
单核细胞进入组织后会演变成什么细胞?
巨噬细胞
粒细胞包括哪些
中性粒细胞
嗜碱粒细胞
嗜酸粒细胞
具有吞噬细胞能力的白细胞有哪两种?
中性粒细胞
巨噬细胞
红细胞没有细胞核
白细胞有细胞核
对
辅助T细胞又叫什么
CD4+细胞
药物被胃肠道吸收后首先进入哪里
进入门静脉再通过肝脏进入体循环
什么是首过效应
药物经胃肠道给药,在尚未进入血循环之前,在肠黏膜和肝脏被代谢
肝脏对药物代谢的目的是什么
增加药物极性,使其更容易被肾脏代谢
药物代谢有I相代谢和II相代谢,指的是什么
I相代谢指对药物的修饰反应,如氧化,去烷基
II相代谢指在药物的羟基上结合葡萄糖醛酸,谷胱肝肽
Interleukin IL名字来由
白细胞Leukocyte
IL指的是白细胞之间
最早人们认为IL是白细胞分泌作用于白细胞之间的
时间范围更大
淋巴细胞是哪里制造的,存在于什么地方
骨髓
存在于血液和淋巴组织中
CD3+ CD4+ CD8+ T cell的关系
所有T细胞都有CD3
辅助T细胞还有CD4
细胞毒T细胞还有CD8
所以CD4 加上 CD8 等于 CD3
药物必须经过I相代谢然后再II相代谢吗
未必,可直接被II相代谢
I相代谢中的氧化是由单加氧酶完成的,主要有哪两种单加氧酶
CYP450和FMO
什么是CYP50
是肝脏I相代谢中氧化酶的一个主要酶系
人体含有18种CYP450家族,为什么有这么多?
这些酶的不同大小的口袋可以氧化很多不同结构的化合物
对药物代谢发挥作用的主要的CYP450酶是哪三种
CYP3A4
CYP2D6
CYP2C
什么是RNA逆转录
由RNA转录成DNA
蛋白质在细胞的什么地方合成
核糖体
核糖体在什么的指导下合成蛋白质
mRNA
RNA分成哪三种,作用是什么?
mRNA信使RNA: 由DNA转录而成,负责指导核糖体合成蛋白质
tRNA转运RNA: 负责运输氨基酸到核糖体供蛋白质合成
rRNA核糖体RNA: 核糖体的组成部分
三摄取抑制指的是哪三种神经递质
五羟色胺
去甲肾上腺素
多巴胺
所谓P值就是二组值一样的可能性
对
体检测血液中谷丙转氨酶的原因是
谷丙转氨酶是肝脏和心脏器官中的一种酶,是肝脏损伤的指标
抑郁症评价量表主要是
汉密尔顿抑郁量表
激酶可以对什么进行磷酸化
蛋白,核酸,脂类
激酶磷酸化的作用
使底物活化
第一信使和第二信使的区别
第一信使指的是胞外信号如激素
第二信使指胞内小分子信号如cAMP
什么是转录和翻译
转录:DNA到RNA
翻译:RNA到蛋白
表皮生长因子受体包括
HER 1, 2, 3, 4
其中HER1 也叫EGFR
EGFR全称
Epidermal Growth Factor Receptor
Her 2全称
Human Epidermal growth factor Receptor 2
恒瑞的吡咯替尼的药理作用是什么
和EGFR, HER2, HER4的胞内ATP结合位点共价结合,阻止自磷酸化的发生
EGFR, HER2, 3, 4都是自磷酸化的络氨酸激酶,对吗?
正确
DNA转录成RNA靠什么
RNA聚合酶和转录因子
什么是外显子extron和内含子intron
是mRNA的组成部分,转录后的mRNA前体由外显子和内含子组成, 然后内含子被切除,剩下的外显子被连接在一起形成成熟的mRNA
什么是VTE
静脉栓塞
炔雌醇的药理作用
对脑垂体有正,负反馈作用
大剂量可以抑制促性腺释放激素的释放,抑制排卵
小剂量可以补充雌激素不足
比卡鲁胺的药理作用
雄激素受体拮抗剂
避孕药通常由哪两个组分组成
炔雌醇
孕激素:比如孕二烯酮
什么是转录和翻译
转录:DNA到RNA
翻译:RNA到蛋白
什么是转录和翻译
转录:DNA到RNA
翻译:RNA到蛋白
NSCLC主要分为哪两种
鳞癌
腺癌
Azole 唑
至少含有一个N和另外一个杂原子的五元环
解释药物发现的几个缩写
ADMET
CADD
SAR
ADME+toxicity
Computer-aided drug design
Structure Activity Relationship
PD1和CTLA4抗体联用可以增强抗肿瘤疗效
正确
肿瘤细胞能过表达PDL1
正确
PD1表达在那种细胞表面
T细胞
PD1治疗使哪种T细胞杀伤肿瘤的能力提高
CD8+T细胞
血小板是什么,作用是什么?
小块胞质,起凝血作用
抗凝药有哪几种
肝素
沙班类:阿派沙班
格雷类:氯砒格雷
CD47抗体的药理作用
CD47告诉巨噬细胞别吃我,在肿瘤细胞表面高表达
比如红细胞是由巨噬细胞清除,衰老的红细胞表面CD47低表达,容易被巨噬细胞识别清除
CD47抗体的开发情况
没有产品上市
Gilead, 天境生物,信达,恒瑞
天境生物背景
临床阶段,美国上市,和艾伯维合作CD47抗体
革兰氏阴性菌什么意思
细菌按照革兰氏染色的方法分为能被染色和不能被染色的细菌
什么是DSUR
临床的安全报告,每年需要提供
什么是SUSAR
非预期的不良反应报告
什么是geometric mean,什么时候使用
计算方法:n个数的乘积再开n方
用于波动很大的数列
CV和RSD等价
正确
功率和扭矩
功率决定最高速度
扭矩决定加速度
功率=扭矩x转速
Avant 功率,扭矩和发动机
180千瓦,370,2.0T四缸
索玛鲁肽是哪个公司的产品,有注射还有什么剂型?
诺和诺德
口服片剂
扬子江的主打领域和产品是什么
麻醉镇痛,地佐辛
麻醉镇痛领域国内主要的四个公司是哪些?
扬子江,恒瑞,人福,恩华
依匹哌唑是第几代抗精分药物,哪个公司的产品
第二代
大冢