1.subst anest Flashcards
Structura anest locale
aminoesteri sau amide
radical aromatic (comp anionica H-) confera caracter lipofil = traverseaza membr axonala pt act directa
gr. aminica tertiara (comp cationica B+) - blocheaza transmiterea sinaptica neuronala
- real. mediul alcalin=> fav. puterea anest
alfa1 glicoprot (AGP)
transporta si subst medicamentoase:
Beta-blocante (propanolol)
Blocante de Ca (verapamil)
Antiaritmice (chinidina)
Lidocaina(xilina) = acetamida
pH=6,5
cu vasoconstr pH=3,5
conservant=metilparaben sau metabisulfit de Na (la cele cu adrenalina)
efect = 2x procaina
instalare = 2-5 min
durata = 20-45 min
toxic=2x procaina
ef vasodilatator < procaina ;
>mepi / prilo
Lidocaina - farmacocinetica si metabolism
se leaga de prot.plasm 70%
trece bariera hemato-encefalica difuziune pasiva
metabolizare hep 90%; restul - elim renala
per ½ = 90 min (se poate dubla/tripla in afect hep)
manif sistemice lidocaina nelegata>6μg/ml
acidoza influent mom aparitiei ef sistemice
Lidocaina - adm
xilina 2%= 20mg clorhidrat de lidocaina in 1,8 ml sol
asoc cu adrenalina 1:100.000 - 0,01 mg clorhidrat de adrenalina
doza uzuala= 20-100mg lidocaina, 1-5ml sol 2%
doza max xilina 2% simpla=3,2 mg/kg-corp; max 400mg = 10 fiole de 2 ml
doza max xilina 2% cu adrenalina 1:100.000=7mg/kg-corp, max 400mg/zi
copii> 4ani- doza max= 2-7mg/kg-corp
Lidocaina - C.I. precautii
hipersensibilitatea anest amidice
Semne Neurotoxicitate centrala:
- agitatie, anxietate, ameteala
- tinitus, tulb de vedere, tremuraturi
- stari depresive, somnolente
Cu precautie la pac cu afect hep.severe
Lidocaina-la gravide
ef teratogen- cls B
temporizare adm in I trimestru (organogeneza)
rar hipotens sarcina la adm in trim III
Lidocaina-la gravide
ef teratogen- cls B
temporizare adm in I trimestru (organogeneza)
rar hipotens sarcina la adm in trim III
Lidocaina - interact medicamentoase
IMAO (antidepresive triciclice) => HTA severa persistenta
Fenotiazinele, butirofenonele - reduc/anuleaza ef vasoconstr. al adren
medicatia vasopresoare(pt. hipotens de cauza obstreticala) si medicatia ocitocica ergotaminica- pot induce HTA persistenta sau AVC
Lidocaina - R.adverse si supradozaj
Manif SNC=excitate-inhibitie corticala
ameteala
caldura, confuzie, convulsii
euforie
frig, fotofobie, greata
nervozitate, parestezii
somnolenta, stop cardio-resp, stare de inconstienta
tinitus, tremuraturi
vedere dubla, voma
Somnolenta=semn de nivel plasm >>
Manif cardiovasc= cardiodepresor cu bradicardie, hipotens;
in cazuri severe: colaps si stop
Manif alergice=rare; urticarie, edem, r.anafilactoide
Atit ter - oxigenoterapie
Mepivacaina = amidica
in EU- sol 3% fara vasoconstr
In SUA- sol 2% cu adren 1:100.000
rar sol 2% cu 36µg noradren sau cu 1:20.000 neocorbefrin
Nu este disponibila pt anest topica
potenta medie= 2 (fata de procaina)
toxic=1,5-2 x procaina
instalare=2-3 min
durata=20-40min la niv pulpei (20-plexala, 40-tronculara perif)
45-90min- la niv p.moi
ef. vasodilatator slab
Mepivacaina - farmacocinetica si metabolism
ef vasodilatator redus
ag.vasoconstr nu prelungesc durata anest.
se absoarbe rapid si aproape complet
se leaga 60-78% de prot plasm
metabolizare lenta si completa prin demetilare la niv hepatic
per ½=2-3 ore (adult),
8-9 ore (copil mic)
eliminare in ~ 30 ore
traverseaza usor bariera hemato-encefalica si feto-placentara
Mepivacaina - farmacocinetica si metabolism
ag.vasoconstr nu prelungesc durata anest.
se leaga 60-70% de prot plasm
metabolizare lenta si completa prin demetilare la niv hepatic
per ½=2-3 ore(adult), 8-9 ore(copilmic)
eliminare in ~ 30 ore
traverseaza usor bariera hemato-encefalica si feto-placentara
Mepivacaina - adm
mepi 3% = 30 mg clorhidrat de mepivacaina in 1 ml sol
dz max = 4mg/kg-corp, MAX 300mg = 5,5 carpule
copii>4 ani cu G=20kg -
dz max=3mg/kgcorp (0,1 ml/kgcorp)
doza terapeutica max = ½ doza max acceptata
Mepivacaina - C.I.(in ritm) si precautii
hipersensibilitate tip amidic
risc de aritmii la pac sub anest gen.
risc de neurotixicitate centrala
CI = blocuri de ram gr II/III; bradicardie severa
insuf cardiaca severa
hipotens art. severa
epilepsie necontrolata
Prudenta=insuf hep, insuf renala, angina pectorala, tulb de coag, hipoxie, hiperkaliemie, acidoza, anteced de hipertermie maligna
poate influenta capac de a conduce vehicule (se va evita 4-6ore)