1.3.3.B. Anticolinesterazicele cu durata medie de actiune

Question 1

1. Fizostigmina - Ezerina

Answer 1

• este un alcaloid extras din Physostigmavenenosum.
• acționează asupra receptorilor M și nicotinici
• durata sa de acțiune este 30 minute- 2 ore
• are efecte importante pe ochi și asupra SNC.

Question 2

Sa face?

Answer 2

Stimulează motilitatea vezici urinare și a colonului, determina bradicardie di hipotensiune

Question 3

La doza mari poate produce?

Answer 3

Convulsii

Question 4

Se folosește?

Answer 4

• glaucom sub forma de colir uleios 0,2-0,5%
• acțiunea miotica durează 4-6 ore
• in intoxicația acută cu M-colinolitice (in administrarea i.v. sau i.m. in doza de 2mg.

Având in vedere toxicitatea crescută a Fizostigmina.

Question 5

2. Neostigmina

Answer 5

• este un compus de sinteza, derivat de carbamat, conținând un atom de azot cuaternar.
• pătrunde greu in membrana
• nu pătrunde in SNC și la nivelul ochiului
• toxicitatea sa e mai redusă decât a Fizostigmina
• are efecte muscarinice și nicotinici
• efectele sunt mai exprimate pe placa motorie, pe tractul digestiv și aparatul urinar.

Question 6

Neostigmina este indicată in ?

Answer 6

• atonii intestinale
• vezicule postoperatorii și postpartum
• miastenia gravis
• decurarizare postoperatorii

Question 7

Neostigmina se administrează pe calea?

Answer 7

Se administrează p.o. 15-30 mg de 3 ori

Sau parenteral 0,5 mg (s.c. sau i.v.)

Question 8

Contraindicații?

Answer 8

-obstacole mecanice intestinale sau urinare

Question 9

Preparate?

Answer 9

1. Miostin (compr. 15 mg, f. 1ml/ 0,5mg)
   - Se administrează oral 60-90 mg/zi in miastenia gravis.
   - i.v. 5-20 mg in miastenia gravis
   - i.v. sau s.c. 0,5-2,5 mg in decurarizare
2. Piridostigmina (Mestinon)
   - este un analog al Neostigmina având efecte mai reduse, dar cu durata de acțiune mai lunga
   - se indica in miastenia gravis oral

Question 10

Anticolinestrazice utilizate in dementa din boala Alzheimer?

Answer 10

Bolnavii cu Alzheimer prezintă un deficit al mediatiei colinergice la nivelul cerebral, astfel încât medicamente care cresc transmisia colinergice așa cum fac Ticolinesterazele.

1. Tacrina:
   - primul anticolinesterazic utilizat in boala Alzheimer
2. Donepezilul (Aricept, compr. 5mg și 10mg):
   - este un compus mai puțin toxic decât tacrina
   - utilizează in boala Alzheimer îmbunătățește funcțiile cognitive și ameliorează starea bolnavilor de asemena intrazie progresia și evoluția bolii.
   - se administrează oral 5-10 mg/zi
3. Rivastigmina (Exelon)
4. Galantamina (Reminyl)