1.2. Receptorii Colinergici.

Question 1

Receptorii colinergici sunt?

Answer 1

1. Receptori de tip M-muscarinici
2. Receptori de tip N-nicotinici

Ach acționează ca agonișt pe ambele tipuri de receptori.

Question 2

1. Receptori muscarinici? Are 5 tipuri?

Answer 2

5 subtipuri de receptori M:
M1, M2, M3, M4, M5
Doar M1, M2 și M3 au fost Caracterizați funcțional

Question 3

Receptori M?

Answer 3

• Sunt receptori in serpentina cuplați cu proteinele G.

- Sunt polipeptide cu GM 80.000 Daltoni.

Question 4

Receptori M1, M3 și M5?

Answer 4

-au ca mesager secund sistemului fosfolipaze C-inozitol trifosfat, stimularea lor creșterea Ca intracelular .

Question 5

Receptori M2 și M4?

Answer 5

Sunt cuplați negativ cu adenilat ciclaza prin intermediului proteinei Gi, inhibând și crescând conductanta membranare pt K+

Question 6

Receptorii M1?

Answer 6

Gq

• sunt situați in ganglionii vegetativ și in MSR: implicați in modelarea transmisie colinergice nicotinici (între neuronii pre și postganglionari)
• la nivelul stomacului: creșterea secreției gastrice prin stimulare vegala.
• scăderea conductanței pt potasiu și depolarizeaza membranei simpatice.

Question 7

Deficienta unor efecte de tip M1 mediate pe Ach la nivelul?

Answer 7

Creier și producerea boala Alzheimer

Question 8

Receptorii M2?

Answer 8

Gi

• situații la nivelului:
  1. Cordului: scade inotropism, cronotropism
  2. Mușchii netezi: relaxarea sfinctere
  3. Presinaptic pe fibrele nervoase.
• creșterea conductantei pt potasiu, inhibatia canalelor de calciu și adenilat ciclazei.
• activarea ei e responsabila de inhibatia vegala a inimii și inhibatia presinaptice din SNC și din periferie.

Question 9

Receptorii M3?

Answer 9

Gq
- sunt localizați la nivelul:
1. Glandelor exocrine: sialoree= hipersalivatie, transpirație
2. M. netezi: contracția viscerale, bronhospasm, peristalism gastro-intestinal.
Vasodilatație

Question 10

***Receptorii M sunt blocați competitiv de ?

Answer 10

Atropina.
In prezent se afla in studiu agoniști specific ai receptorilor M1, care sa fie utilizați in tratamentul bolii Alzheimer.

Receptori M1 au ca antagonist specific Pirenzepina, medicament utilizați in tratamentul bolii ulceroase.

Receptori M2 sunt blocați specific de galamina. Antagoniști specific ai receptorilor M3 sunt studiat pt tratamentul BPOC

Question 11

2. Receptorii nicotinici?

Answer 11

• cuplați cu canale ionice, fiind stimulati de nicotina in concentrații mici la concentrații mari
• sunt blocați de nicotina.

Question 12

Receptori nicotinici se găsește in?

Answer 12

SNC
MSR ganglionii vegetației
Joncțiunea neuro-musculară (JNM)

Question 13

Exista 2 feluri de receptori nicotinici?

Answer 13

1. Receptori Nn: situați in gg vegetației

2. Receptori Nm: situați in placa motorie la nivelul JNM

Question 14

Receptori Nm?

Answer 14

-Formați din 5 subunități :
2 subunități a
3 subunități beta , gama , delta

• sunt blocați specific de pancuronium

Question 15

Receptorii Nn?

Answer 15

• sunt blocați selectiv de mecamilamina

Question 16

Exista diferiți compuși care pot interfera cu biosinteza, stocarea sau eliberarea Ach?

Answer 16

1. Hemicoliniul:
   Împiedica sintezei Ach, prin blocarea transportorului specific care receptează Colina din spațiul sinaptic.
2. Eliberarea Ach du vezicule este stimulata de compușii 4-aminopiridinici.
3. Toxina botulinica:
   Blochează specific eliberarea prin exocitoza a mediatorului
4. Veninul paianjemenului văduva neagră:
   Distruge vezicule de Ach , determinând eliberarea haotica și moarte prin stop respirator.

Question 17

3. Efectele diferitelor medicamente asupra transmisiei colinergice?
   (Atropina sau tubocurarina)

Answer 17

• blochează receptorii colinergici și antagonizează efectele Ach fiind numite colinolitice.

Exocrine: xerostomi, xeroftalmie, disfagia, dificultăți înghițire, piele uscat, lipsa transpirație, secreției gastrica ușor afectată

CV: atropina doze medii ușoară tahicardie, doze mici bradicardie paradoxala

Ochii: midriaza, acomodare la distanță, creste presiunea intraoculare

Respiratori: inhiba secreții, usucă mucoase, bronhodilatatie

Digestiv: scade peristaltism gastrointestinal

M.netezi: relaxare, antispastica

SNC: reduce rigiditate și Mișcării involuntare in Parkinson, antagonizează antipsihotice care dau tulburări extrapiramidale