1.3.3. Colinomimetice indirecte. Medicamente anticolinesterazice

Question 1

Exista 2 tipuri de colinesteraze?

Answer 1

1. Acetilcolinesteraza (Ach-E)
2. Butirilcolinesteraza (Bch-E)
3. Ach-E se găsește legată de membrana bazala a terminațiilor postsinaptic colinergice, având rolul de a hidroliza Ach după terminarea acțiunii pe aceștia receptorii colinergici.

Question 2

Pseudocolinesteraza?

Answer 2

Bch-E este larg răspândită in organism fiind prezenta in:

• ficat
• piele
• creier
• TGI
• și sub forma solubilă in plasma

Are o mai slaba specificitatea de substrat decât AchE

Question 3

Mecanism de acțiunea?

Answer 3

Grupa anticolinestrazicelor cuprinde medicamente insecticide și substanțe toxice, capabile sa blocheze colinesterazele, împiedicând hidroliza Ach.

Ambele tipuri de colinesteraze au centrul activ constituit din 2 arii (centri, subcentri):

• centrul anionic
• centrul esterazic

Legarea centrul anionic este reversibilă
Legarea centrul estrazic e covalenta și ireversibil.

Question 4

Efecte farmacologice și toxice al anticolinesterazicelor?

Answer 4

• Administrarea îndelungat determina toleranta la efectele muscarinice.
• la doze mari au efecte paralizante pe sinapsele colinergice.
• Manifestarea cea mai gravă a efectelor anticolinesterazicelor apare in criza colinergice din toxicatia cu compușii organfosforici sau gaze toxice de lupta.

1. La nivelul ochiului:
   - mioza,
   - spasm de acomodare
   - scadarea presiunea intraoculare
2. Cresc motilitatea intestinală și a tractului urinar. Este stimulata contracția esofagului inferior
   - stimulează motilitatea stomacului și colon
3. La m.netezi:
   - facilitează contracția musculaturii striate
   - facilitează transmiterea impulsului nervos la nivelul JNM.
4. La respiratori: produc bronhoconstrictie
5. La glandele exocrine: stimulează secrețiile exocrine

Question 5

Indicațiile generale ale anticolinestrazicelor?

Answer 5

1. Stimulări contracția m.neted in Atonii intestinale și vezicale postoperatorii și postpartum, ileys paralitic
2. Glaucom (Fizostigmina)
3. Miastenia gravis ( Neostigmina, Piridostigmina)
4. Decrarizare și reluarea respirației spontane (Neostigmina)

Question 6

Reacțiile adverse ?

Answer 6

• hipersalivatie
• greață
• diaree
• colici abdominale
• bradicardie ( acțiune de tip M)
• tremor
• fasciculatii musculare (efectul N)

Question 7

Contraindicații?

Answer 7

• astm bronșic
• boala Parkinson
• prezenta unor instrucții mecanice intestinale sau urinare