12 Antiinfektiva - Antibiotika, Antiparasitika, Antiseptika Flashcards
Ciprofloxazin
Antibiotika; Gyrase-Hemmer, Chinolon/Quinolon
Wirkart/Ort: Hemmung der Topoisomerase II + IV (beides Enzyme der Bakteriellen Replikation, Transkription, Rekombination und DNS-Reparatur) → kein Ablesen der DNA → bakterizid
Indikation: HWI, Prostatitis, Infektionen des GIT
KI: Schwangerschaft und Stillzeit, Kinder und Jugendliche, zustand nach Sehnenerkrankung unter Chinolonen
UAW: GIT-Komplikationen (Darmflora), hepatotoxisch, mögliche Sehnenruptur bei Respondern
Metabolismus und Interaktionen: Mit Eisen, Magnesium, Calcium Chelatkomplexbildung –> schlechte Resorption. Renal ausgeschieden. Im Darm aktive intestinale Sekretion. Hemmt CYP1A2 –> entsprechende MEdikamenteninteraktion
Besonderes: Liquorgängig.
Penicillin G/Benzylpenicillin, Flucloxacillin, Amoxicillin, Piperacillin
Antibiotika; Betalactame, Penicilline
Wirkart/Ort: Durchdringt die Zellwand der Bakterien → bindet kovalent an Transpeptidase (möglich durch Strukturähnlichkeit zum Zellwand-Grundgerüst)→ Transpeptidase irreversibel gehemmt → keine Quervernetzung der Glykanstränge in der Bakterienzellwand → osmotischer Druck im Bakterium ↑ → bakterizid auf proliferierende Keime
(Bakterien reagieren mit Wachstumsstopp und Reparaturmechanismen → Resistenzen)
— Bei Penicillin G: v.a. grampositive Bakterien
— Piperacillin gegen gramnegative Ständchen besser, v.a. Pseudomonas aeruginose.
Indikation:
- Penicillin G: Grampositive Bakterien, ausser Penicillinase-blidende Staphylokokken(80%), Enterokokken und Listerien, Gramnegative Kokken ausser Penicillinase-produzierende Gonokokken, Anaerobe gramnegative Stäbchen, Spirochäten, Leptospiren, Borrelien.
- Flucloxacillin: nur penicillin-resistente Staphylokokken
- Amoxicillin: wie Penicillin G und mehr gramnetaive Bakterien.
- Piperacillin: schwere Infektionen gramnegativer Bakterien (fast überall)
KI: Penicillin-Allergie
UAW: Störungen GIT, Exanthem, VAskulitis, Neutropenie, Thrombozytopenie, Krampfanfälle, Hämostasestörungen, neurotoxisch, Ödeme.
Metabolismus und Interaktionen: hormonelle Kontrazeptiva (vermindert Wirkung), vorsicht bei kombi mit anderen Medis, mit anderen AB teils synergistische Effekte. renale Ausscheidung
Besonderes: für Kinder geeignet.
- Penicillin G: grosse therapeutische Breite, durchdringen nicht Blut-Liquor-Schranke, nicht säurestabil
- Piperacillin: breitestes Spektrum
Clavulansäure
Antibiotika; Lactamasehemmer, Betalactamase-inhibitor
Wirkart/Ort: β-Lactamase spaltet Clavulansäure in Fragmente → Clavulansäurefragmente binden kovalent an β-Lactamase → ireversible Hemmung.
Schwache antibakterielle Wirkung
Indikation: Infektionen durch β-Lactamase produzierende Bakterien, die ansonsten auf Penicillin reagieren würden. Atemwegsinfektionen, Harnwegsinfektionen, Weichteilinfektionen
KI: Schwangerschaft, Stillzeit, Neugeborene
UAW: GIT-Beschwerden, cholestatischer Ikterus, reversible Leberfunktionsstörung, mögliche Induktion von Betalactamasen.
Metabolismus: renale Elimination
Besonderes: nicht säurestabil, parenterale Gabe.
Wird gemeinsam mit Amoxillin gegeben = Augmentin –> wirkt dann wieder bei resistenten Bakterien. Nützt jedoch nichts bei resistenten Pneumokokken und MRSA, da anderer Resistenzmechanismus!
Cefaclor, Ceftriaxon
Antibiotika; Cephalosporine, Betalactame
Wirkart/Ort: Durchdringt die Zellwand der Bakterien → bindet kovalent an Transpeptidase (möglich durch Strukturähnlichkeit zum Zellwand-Grundgerüst)→ Transpeptidase irreversibel gehemmt → keine Quervernetzung der Glykanstränge in der Bakterienzellwand → osmotischer Druck im Bakterium ↑ → bakterizid auf proliferierende Keime
(Bakterien reagieren mit Wachstumsstopp und Reparaturmechanismen → Resistenzen)
Indikation:
- Cefaclor: generell gut für grampositive und etwas gramnegative Bakterien. Nicht jedoch für Enterokokken. Staphylokokken, Streptokokken, H. influenzae, HNO-Infektionen, HWI, Haut- udn Weichteilinfektionen.
- Ceftriaxon: gramnegative Bakterien, gegen zahlreiche Beta-Laktamasen gramnegativer bakterien stabil. Bei schweren lebensbedrohlichen Infekten, besonders bei immungeschwächten –> Pneumonie, Sepsis, Meningitis, Syphilis, Lyme-Borreliose
KI: Cephalosporinallergie
UAW: Allergische Reaktion, GIT-Beschwerden, Schädigung Ery-Oberfläche. Veränderung körpereigene Flora
Metabolismus und Interaktionen: 50%ige Plasmaproteinbindung. Renale Elimination, bei Ceftriaxon auch Galle
- -> Cefaclor perorale Gabe
- -> Ceftriaxon parenterale Gabe
Imipenem + Cilastatin
Antibiotika; Carbapeneme, Betalactame
Wirkart/Ort: Antibiotika mit dem breitesten Wirkungsspektrum (grampositiv, gramnegativ, viele Anaerobier): Betalaktamase-resistent
• Imipenem bindet an alle 6 Penicillin bindenden Proteine → Transpeptidase irreversibel gehemmt → keine Quervernetzung der Glykanstränge in der Bakterienzellwand → osmotischer Druck im Bakterium ↑ → bakterizid auf proliferierende Keime
• Cilastatin inhibiert Imipenem-Metabolismus in Niere (durch Hemmung der Dehydropeptidase)→ unverändertes Imipenem im Harntrakt ↑
Indikation: schwere polymikrobielle Infektionen, anaerobe-aerobe Mischinfektionen, Initialtehrapie als Breitbandantibiotikum bei lebensbedrohlichen Erkrankungen
KI: Allergie
UAW: Pseudomembranöse Cholitis, erhöhte CAndida-Infektion (Flora gestört), Floraverschiebung, Krampfanfälle.
Metabolismus und Interaktion. renal eliminiert
Vancomycin
Antibiotika; Glykopeptid-Antibiotikum
Wirkart/Ort: Nur gegen gram-positive Bakterien (können die Membran der gram-negativen nicht durchdringen).
Bindung ans D-Ala-D-Ala-Ende des Peptidoglykans → Bausteine für Quervernetzung der Zellwand blockiert → Zellwandsynthese ↓ + → osmotischer Druck im Bakterium ↑ → bakterizid auf proliferierende Erreger
Indikation. Reserve-AB bei Resistenzen, schweren Infekten bei Penicillin-Allergie, u.a. für MRSA, Clostridium difficile
KI: Ototoxische Medikamente
Nephrotoxische MEdikamente
UAW: Anaphylaktoide Reaktion, nephrotoxisch, ototoxisch, Überempfindlichkeitsreaktionen, Übelkeit
Nur intravenöse Verabreichung.
Metabolismus und Interaktionen: renal eliminiert
Trimethoprim-Sulfomethoxazol
Antibiotika; Tetrahydrofolsäure-Hemmer –> Baktrim!
Wirkort/Art: Blockade des Folsäurestoffwechsel bei gram-positiven und gram-negativen Bakterien
• Trimethoprim hemmt Dihydrofolsäure-Reduktase (bakteriostatisch)
• Sulfomethoxazol hemmt Dihydrofolsäure-Synthetase (bakteriostatisch)
→Verzögerter Wirkungseintritt, da alle Bakterien einen Folsäurevorrat besitzen
• Beide Stoffe zusammen sind synergistisch und bakterizid
• Kombination → erweitertes Wirkungsspektrum, verzögerte Resistenzentwicklung
Indikation: Breitband, grampositiv und gramnegativ, z.B. Blasenentzündung
KI: megaloblastische Anämie aufgrund Folsäuremangel, Leberparenchymschöden, Niereninsuffizienz, Schwangerschaft (Spina bifida)
UAW: Wachstum resistener Keime, orale Kontrazeptiva vermidnert, Hautreaktionen, Kaliumanstieg im Serum
Metabolismus und Interaktionen: metabolisierung Leber, Ausscheidung NIere. Wirkung von oralen Antikoagulantien steigt.
(Diaphenylsulfon/Dapson)
Antibiotika; Aminobenzoesäure-Antagonist
Wirkart/Ort: Kompetitiver Antagonismus an p-Aminobenzoesäure → Hemmung der Folsäuresynthese
Indikation: blasenbildende, entzündliche Hauerkrankungen. Lepra, Malaria, Rheuma, Tuberkulose.
KI: Leberfunktionsstörung, Schwangerschaft, Allergie, Stillzeit
UAW: dosisabhängige Hämolyse, Hautreaktion, Übelkeit, Kopfschmerzen
Metabolismus und Interaktion: in Leber abgebaut
IN DER SCHWEIZ NICHT MEHR ERHÄLTLICH.
Erythromycin, (Clarithromycin)
Antibiotika; Makrolide
Wirkart/Ort: Bindung an 50S Untereinheit der 70S Ribosomen von Bakterien → Translokation der t-RNS wird gehemmt → Proteinsynthese wird blockiert
Indikation: Aerobe / anaerobe gram-positive sowie gramnegative bakterielle Infektionen. HNO-Infektionen, Pneumonien, Hautinfektionen, bei Penicillinallergie, Kinder
KI: Schwere Leberinsuffizienz, Allergie, QT-Verlängernde Medikamente (verschlimmert)
UAW: QT-Verlängerung, GIT-Beschwerden, mehr resistente Keime, ototoxisch,. hepatotoxisch
Metabolismus und Interaktionen: in Leber metabolisiert, über Galle eliminiert. Erythromycin hemmt CYP3A4. Orale Kontrazeptiva.
–> Clarithromycin hat grösseres Wirkspektrum.
Doxycyclin
Antibiotika; Tetracycline
Wirkart/Ort: Bindet an 30S-Untereinheit der 70S-Ribosomen → Hemmung der Kettenverlängerung → bakteriostatisch
Indikation: Gram-positive und gram-negative Bakterien sowie intrazelluläre Organismen. Atemwegsinfektionen, Cholera, Leptospirose, Borreliose, Chlamydien
KI: Schwere Leberfunktionsschädigung, Niereninsuffizienz, Schwangerschaft und Stillzeit, Kinder vor Abschluss Zahnentwicklung
UAW: mehr resistente Keime, Einlagerung Knochen und Zähne, hepatotoxisch, Photodermatosen
Metabolismus und Interaktionen: 90% Plasmaproteinbindung, Chelatkomplexbildung mit Calcium –> vermindert Resorption und hemmt Kmnochenwachstum. Elimination über Harn und Galle.
Gentamycin, (Tobramycin)
Antibiotika; Aminoglykoside
Wirkart/Ort: Bindung an 30S Untereinheit der 70S Ribosomen von Bakterien → keine Proteinsynthese → bakterizid. Gegen gram-positive und gram-negative Bakterien
Indikation: Sepsis, Nieren- und Harnwegsinfekt
KI: Schwangerschaft, innenohrschödigung, MS
UAW: Nephrotoxisch, ototoxisch, neurotoxisch
Metabolismus und Interaktion: zu 10% an Erys gebunden, zu 30% Plasmaproteine. unmetabolisiert renal ausgeschieden.
Besonderes: synergisch anwendbar mit Antibiotika, die die Zellwandsynthese hemmen!!
Clindamycin
Antibiotika; Lincosamide
Wirkart/Ort: Bindet an 50S Untereinheit der bakteriellen Ribosomen → Proteinsynthese ↓ → Bakteriostatisch > Bakterizid; neuromuskuläre Hemmung
Indikation: Grampositive Kokken und Anaerobiert, Reserve-AB bei therapieresistenten Staphylokokken und Anaerobiert, Infektionen Respirationstrakt, des weiblichen Beckens, der Weichteile
KI: Allergie
UAW: GIT-Beschwerden, GEschmacksstörungen, hepatotoxisch
Metabolismus und Interaktion: ähnlich wie MAkrolide, gegenseitige Wirkungsabschwächung, orale Kontrazeptiva, in Leber metabolisiert, renal und biliär eliminiert
Besonderes: gute Wirkung bei Abszessen
(Isoniazid, Rifampicin, Pyrazinamid, Streptomycin, Ethabutol)
Antibiotika; Anti-Tuberkulose-Wirkstoffe
Wirkart/Ort: Aktiver Transport ins Zellinnere des Bakterium → Hemmung der Biosynthese der Mykolsäure → keine Zellwandsynthese → bakteriostatisch; Hemmung des bakteriellen Lipidstoffwechsels; hsels; Hemmung der Nukleinsäuresynthese
Indikation: Tbc, auch Prophylaxe.
Rifampicin auch noch Myoplasma bovis und leprae, weitere Mykobakterien, Neisseria meningitidis, Legionella pneumophilia, usw.
KI: periphere Neuritis, gestörte Hämatopoese, Schwangerschaft und Stillzeit, Lebererkrankungen
UAW: lebertoxisch, VitB6-Antagonist, neurotoxisch –> Polyneuritis, GIT-Beschwerden, Kopfschmerzen und Schwindel
Metabolismus und Interaktion: Abbau Leber, renal ausgeschieden, orale Antikoagulantien wirken stärker.
Chloroquin, (Mefloquin, Primaquin)
Antiparasitika; Chinolinderivate
Wirkart/Ort: Wirkungsmechanismus unbekannt! • Akkumuliert in parasitär befallenen Erythrozyten • Antiphlogistisch • Immunsuppressiv
Indikation:
• Malariainfektion oder Prophylaxe
• Chronische Polyarthritis
• Lupus erythematodes
KI: ZNS-Erkrankungen, Erkrankungen blutbildende Organe, Retinopathie, MS (Verschlechterung), Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel (Blutungsrisiko)
UAW: Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, GIT-Beschwerden, Pruritus, Hornhauttrübung
Metabolismus und Interkationen: renal eliminiert.
+ Lebertoxische Stoffe –> Lebertoxizität
Antidiabetika –> Blutzuckerschwankungen
+Kortikoide –> Myopathien und Kardiomyopathien können verstärkt werden
Besonderes:
- Mefloquin nur gegen Malaria, als Prophylaxe, Therapie und Notfallbehandlung. Reservepräparat.
- Primaquin: Aminochinoline. Malaria; als einziges Malariamedikament gegen Hypnozoiten (Ruhestadium Malaria in der Leber) wirksam. Zur vollständigen Heilung.
(Proguanil)
Antiparasitika; Malariatherapeutika, Biguanidderivat
Wirkart/Ort: Schizontozid (tötet Schizonten), reichert sich in Erythrozyten an
• Proguanil verstärkt wahrscheinlich die Wirkung von Atovaquon
• Proguanil wird zu Cycloguanil verstoffwechselt welches die Dihydrofolatreduktase hemmt → Störung der Pyrimidinsynthese
Indikation: Prophylaxe und Behandlung unkomplizierter Plasmodium falciparum Infektion
KI: schwere Niereninsuffizienz
UAW: GIT-Störungen, Kopfschmerzen
Metabolismus und INteraktionen: zu 75% an Plasmaproteine gebunden, teils über CYP2C19 metabolisiert, renal eliminiert.
Besonderes: mit Atovaquon als Malarone verkauft.
