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SystĂšme nerveux et musculosquelettique III đŸŠ„ > 1.1 Pharmacologie antipsychotiques > Flashcards

1.1 Pharmacologie antipsychotiques Flashcards

1
Q

Quelles voies dopaminergiques sont HYPERactives ou HYPOactives en SCHIZOPHRÉNIE ?

A
  • HYPERactive
    • Voie mĂ©solimbique => SymptĂŽmes positifs
  • HYPOactive
    • Voie mĂ©socorticale => SymptĂŽmes nĂ©gatifs, affectifs et cognitifs
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2
Q

Quel est le MÉCANISME d’action GÉNÉRAL des antipsychotiques ?

A

Antagonisme des récepteurs D2

=> Dans la voie mésolimbique = diminution des symptÎmes positifs

MAIS

Aucun impact sur symptÎmes négatifs de la voie mésocorticale

Réactions extrapyramidales => voie nigrostriée

Hyperprolactinémie => Voie tubéro-infundibulaire

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3
Q

Pour quelles gĂ©nĂ©rations d’ANTIPSYCHOTIQUES les appellent-on ATYPIQUES ?

A

2e et 3e génération

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4
Q

Quels sont les AVANTAGES des antipsychotiques ATYPIQUES ?

Pourquoi ont-ils ces avantages ?

A
  • MOINS de rĂ©actions extrapyramidales
  • MOINS de perturbations de la prolactine
  • AUTANT efficaces sur les symptĂŽmes positifs

=> En raison de l’ANTAGONISME des rĂ©cepteurs 5-HT2A (accroit la libĂ©ration de DA et diminue incidence de REP)

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5
Q

Quelle est la PARTICULAIRTÉ des antipsychotiques de 3e gĂ©nĂ©ration p/r Ă  leur mĂ©canisme d’action ?

A

Agonistes partiels des récepteurs D2

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6
Q

Expliquer les effets secondaires reliĂ©s Ă  l’affinitĂ© pour le RÉCEPTEUR SUIVANT.

H1

A

Blocage =

Effets antinausĂ©eux/anxiolytiques, sĂ©dation, ↑ de l’appĂ©tit/poids

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7
Q

Expliquer les effets secondaires reliĂ©s Ă  l’affinitĂ© pour le RÉCEPTEUR SUIVANT.

ALPHA-1

A

hypotension orthostatique, étourdissements, tachycardie, sédation

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8
Q

Expliquer les effets secondaires reliĂ©s Ă  l’affinitĂ© pour le RÉCEPTEUR SUIVANT.

M1

A

effets anticholinergiques et ↓ REP

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9
Q

Expliquer les effets secondaires reliĂ©s Ă  l’affinitĂ© pour le RÉCEPTEUR SUIVANT.

M2

A

↓ sĂ©crĂ©tion d‘insuline et intolĂ©rance au glucose

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10
Q

Expliquer les effets secondaires reliĂ©s Ă  l’affinitĂ© pour le RÉCEPTEUR SUIVANT.

5-HT2C

A

effet antidĂ©presseur, ↑ de l’appĂ©tit/poids

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11
Q

Expliquer le mĂ©canisme d’action des REP secondaire aux ANTIPSYCHOTIQUES.

A

Le blocage des rĂ©cepteurs D2 dans le striatum entraĂźne une augmentation de la libĂ©ration d’acĂ©tylcholine, causant les REP.

La prise d’un anticholinergique attĂ©nue l’hyperactivitĂ© cholinergique via le blocage des rĂ©cepteurs M1 , diminuant les REP.

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12
Q

Comparer les diffĂ©rentes catĂ©gories d’ANTIPSYCHOTIQUES de 1Ăšre gĂ©nĂ©ration.

A
  • Aliphatiques (Largactil, Nozinan)
    • Effets sĂ©datifs importants
    • Moins puissants
  • PipĂ©ridinĂ©es (Neuleptil)
    • Moins sĂ©datifs, mais effets anticholinergiques ++
  • PiprazinĂ©es (Moditen, Selazine, Trilafon)
    • Les plus puissants
    • Plus grande incidence de REP, mais peu sĂ©datifs et anticholinergiques
  • ButyrophĂ©none (Haldol)
    • ActivitĂ© neuroleptique plus puissante
  • DiphĂ©nylbutylpipĂ©radines (Orap/Pimozide)
    • Moindre puissance neuroleptique
    • Moindre incidence de REP (mais bcp pareil en pratique)
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13
Q

Comment les AP de 1Úre génération sont métabolisés ?

A

Métabolisme hépatique via CYP

***Attention, certains sont des inhibiteurs modérés/puissants du 2D6***

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14
Q

Quelles sont les 2 catĂ©gories d’AP de 2e gĂ©nĂ©ration ?

A
  1. Les PINES
    • Clozapine
    • Olanzapine
    • QuĂ©tiapine
    • AsĂ©napine
  2. Les DONES
    • Lurasidone
    • RispĂ©ridone
    • PalipĂ©ridone
    • Ziprasidone
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15
Q

Quels AP de 2e génération sont PLUS INCISIFS (donnent plus de REP) ?

A

Rispéridone/ Palipéridone

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16
Q

Quelle catégorie de AP de 2e génération causent moins de REP ?

A

Les PINES

=> Clozapine = aucune

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17
Q

Quelle catĂ©gorie de AP de 2e gĂ©nĂ©ration donne plus de PERTURBATIONS MÉTABOLIQUES ?

A

Les « pines » ++ (clozapine/olanzapine > quétiapine > asénapine > « dones »)

18
Q

Quelles molécules sont les PIRES pour les PERTURBATIONS SEXUELLES ?

A

Palipéridone/ risperidone

19
Q

Classer les AP de 2e gĂ©nĂ©ration en ordre d’importance pour la prise de poids.

A

PIRE => Moins pire

  • Olanzapine
  • Quetiapine
  • Clozapine
  • PalipĂ©ridone
  • RispĂ©ridone
  • AsĂ©napine
20
Q

Classer les AP de 2e gĂ©nĂ©ration en ordre d’importance pour la SÉDATION.

A

PIRES => Moins pire

  • Clozapine
  • Quetiapine
  • Olanzapine
  • AsĂ©napine
  • RispĂ©ridone
  • PalipĂ©ridone (pas significatif)
21
Q

Classer les AP de 2e gĂ©nĂ©ration en ordre d’importance pour les EFFETS ANTICHOLINERGIQUES.

A

PIRES => Moins pires

  • Quetiapine
  • Clozapine
  • Olanzapine
  • PalipĂ©ridone (pas significatif)
  • Risperidone (pas significatif)
  • AsĂ©napine (pas significatif)
22
Q

Classe les AP en ordre d’importance concernant l’allongement du QT.

A
  • 1Ăšre gĂ©nĂ©ration
  • Ziprasidone
  • 2e gĂ©nĂ©ration
23
Q

Quels sont les principaux EI GI des AP de 2e génération ?

A

XĂ©rostomie

Constipation

RGO

24
Q

Par quel CYP est mĂ©tabolisĂ© l’OLANZAPINE ?

Quelle interaction faut-il faire attention ?

A

CYP1A2

Attention aux fumeurs et Ă  l’arrĂȘt tabagique

25
Par quel CYP est mĂ©tabolisĂ© la QUÉTIAPINE ?
3A4
26
À partir de quelle dose de QUETIAPINE voit-on l'effet ANTIPSYCHOTIQUE ?
600mg ad 1600 mg
27
A/n de la nourriture, que doit-on recommander pour la prise du LATUDA ?
Devrait ĂȘtre pris avec repas de \>350 calories (faible biodispo)
28
Quel est le MÉTABOLISME du LATUDA ?
CYP3A4
29
Quel AP de 2e génération est le MOINS atypique des atypiques ?
RISPERIDONE
30
Quel est le MÉTABOLITE ACTIF du RISPERIDONE ?
Palipéridone
31
Quelle est la FORME PHARMACEUTIQUE du INVEGA (PALIPÉRIDONE) ?
Pompe osmotique
32
Comment doit-on recommander la PRISE du ZIPRASIDONE ?
Repas riche en calories (augmente la biodispo)
33
Nommez les 2 AP de 3e générations.
* Aripiprazole * Brexpiprazole
34
Quels sont les AVANTAGES des AP de 3e génération ?
* Moins de REP * Pas d'hyperprolactinĂ©mie (peut mĂȘme le diminuer) * Profil mĂ©tabolique plus favorable, mais pas neutre * Moindre propension Ă  crĂ©er une hypersensibilitĂ© dopaminergique
35
Quand devrait-on prendre l'ABILIFY/REXULTI ?
Le **matin**, car effet stimulant, mais parfois sédation chez certains.
36
AprĂšs combien de temps voit-on l'Ă©quilibre avec l'ABILIFY ?
14 jours
37
Quel serait l'AVANTAGE théorique du REXULTI vs ABILIFY ?
Moins d'akathisie, car activité intrinsÚque d'agoniste partiel inférieure
38
Quels sont les AP de 2e/3e génération disponibles en INJECTION ?
* Risperdal Consta * q2 semaines * Invega Sustenna (palipéridone) * q4 semaines * Invega Trinza (palipéridone) * q12 semaines * Abilify Maintena * q4 semaines
39
Comment débute-t-on le traitement avec l'INVEGA SUSTENNA ?
Injection au jour 1, puis au jour 8 (puis aux 4 semaines)
40
Doit-on poursuivre le Tx PO avec le INVEGA SUSTENNA ?
NON
41
Quand peut-on débuter le INVEGA TRINZA ?
Doit recevoir le SUSTENNA depuis \>4 mois + Doses stables depuis \>2 injections
42
Doit-on poursuivre le Tx PO quand on débute le ABILIFY MAINTENA ?
Oui durant 2 semaines

SystĂšme nerveux et musculosquelettique III đŸŠ„ (8 decks)

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