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Système nerveux et musculosquelettique III 🦥 > 1.1 Pharmacologie antipsychotiques > Flashcards

1.1 Pharmacologie antipsychotiques Flashcards

1
Q

Quelles voies dopaminergiques sont HYPERactives ou HYPOactives en SCHIZOPHRÉNIE ?

A
  • HYPERactive
    • Voie mésolimbique => Symptômes positifs
  • HYPOactive
    • Voie mésocorticale => Symptômes négatifs, affectifs et cognitifs
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2
Q

Quel est le MÉCANISME d’action GÉNÉRAL des antipsychotiques ?

A

Antagonisme des récepteurs D2

=> Dans la voie mésolimbique = diminution des symptômes positifs

MAIS

Aucun impact sur symptômes négatifs de la voie mésocorticale

Réactions extrapyramidales => voie nigrostriée

Hyperprolactinémie => Voie tubéro-infundibulaire

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3
Q

Pour quelles générations d’ANTIPSYCHOTIQUES les appellent-on ATYPIQUES ?

A

2e et 3e génération

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4
Q

Quels sont les AVANTAGES des antipsychotiques ATYPIQUES ?

Pourquoi ont-ils ces avantages ?

A
  • MOINS de réactions extrapyramidales
  • MOINS de perturbations de la prolactine
  • AUTANT efficaces sur les symptômes positifs

=> En raison de l’ANTAGONISME des récepteurs 5-HT2A (accroit la libération de DA et diminue incidence de REP)

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5
Q

Quelle est la PARTICULAIRTÉ des antipsychotiques de 3e génération p/r à leur mécanisme d’action ?

A

Agonistes partiels des récepteurs D2

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6
Q

Expliquer les effets secondaires reliés à l’affinité pour le RÉCEPTEUR SUIVANT.

H1

A

Blocage =

Effets antinauséeux/anxiolytiques, sédation, ↑ de l’appétit/poids

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7
Q

Expliquer les effets secondaires reliés à l’affinité pour le RÉCEPTEUR SUIVANT.

ALPHA-1

A

hypotension orthostatique, étourdissements, tachycardie, sédation

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8
Q

Expliquer les effets secondaires reliés à l’affinité pour le RÉCEPTEUR SUIVANT.

M1

A

effets anticholinergiques et ↓ REP

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9
Q

Expliquer les effets secondaires reliés à l’affinité pour le RÉCEPTEUR SUIVANT.

M2

A

↓ sécrétion d‘insuline et intolérance au glucose

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10
Q

Expliquer les effets secondaires reliés à l’affinité pour le RÉCEPTEUR SUIVANT.

5-HT2C

A

effet antidépresseur, ↑ de l’appétit/poids

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11
Q

Expliquer le mécanisme d’action des REP secondaire aux ANTIPSYCHOTIQUES.

A

Le blocage des récepteurs D2 dans le striatum entraîne une augmentation de la libération d’acétylcholine, causant les REP.

La prise d’un anticholinergique atténue l’hyperactivité cholinergique via le blocage des récepteurs M1 , diminuant les REP.

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12
Q

Comparer les différentes catégories d’ANTIPSYCHOTIQUES de 1ère génération.

A
  • Aliphatiques (Largactil, Nozinan)
    • Effets sédatifs importants
    • Moins puissants
  • Pipéridinées (Neuleptil)
    • Moins sédatifs, mais effets anticholinergiques ++
  • Piprazinées (Moditen, Selazine, Trilafon)
    • Les plus puissants
    • Plus grande incidence de REP, mais peu sédatifs et anticholinergiques
  • Butyrophénone (Haldol)
    • Activité neuroleptique plus puissante
  • Diphénylbutylpipéradines (Orap/Pimozide)
    • Moindre puissance neuroleptique
    • Moindre incidence de REP (mais bcp pareil en pratique)
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13
Q

Comment les AP de 1ère génération sont métabolisés ?

A

Métabolisme hépatique via CYP

***Attention, certains sont des inhibiteurs modérés/puissants du 2D6***

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14
Q

Quelles sont les 2 catégories d’AP de 2e génération ?

A
  1. Les PINES
    • Clozapine
    • Olanzapine
    • Quétiapine
    • Asénapine
  2. Les DONES
    • Lurasidone
    • Rispéridone
    • Palipéridone
    • Ziprasidone
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15
Q

Quels AP de 2e génération sont PLUS INCISIFS (donnent plus de REP) ?

A

Rispéridone/ Palipéridone

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16
Q

Quelle catégorie de AP de 2e génération causent moins de REP ?

A

Les PINES

=> Clozapine = aucune

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17
Q

Quelle catégorie de AP de 2e génération donne plus de PERTURBATIONS MÉTABOLIQUES ?

A

Les « pines » ++ (clozapine/olanzapine > quétiapine > asénapine > « dones »)

18
Q

Quelles molécules sont les PIRES pour les PERTURBATIONS SEXUELLES ?

A

Palipéridone/ risperidone

19
Q

Classer les AP de 2e génération en ordre d’importance pour la prise de poids.

A

PIRE => Moins pire

  • Olanzapine
  • Quetiapine
  • Clozapine
  • Palipéridone
  • Rispéridone
  • Asénapine
20
Q

Classer les AP de 2e génération en ordre d’importance pour la SÉDATION.

A

PIRES => Moins pire

  • Clozapine
  • Quetiapine
  • Olanzapine
  • Asénapine
  • Rispéridone
  • Palipéridone (pas significatif)
21
Q

Classer les AP de 2e génération en ordre d’importance pour les EFFETS ANTICHOLINERGIQUES.

A

PIRES => Moins pires

  • Quetiapine
  • Clozapine
  • Olanzapine
  • Palipéridone (pas significatif)
  • Risperidone (pas significatif)
  • Asénapine (pas significatif)
22
Q

Classe les AP en ordre d’importance concernant l’allongement du QT.

A
  • 1ère génération
  • Ziprasidone
  • 2e génération
23
Q

Quels sont les principaux EI GI des AP de 2e génération ?

A

Xérostomie

Constipation

RGO

24
Q

Par quel CYP est métabolisé l’OLANZAPINE ?

Quelle interaction faut-il faire attention ?

A

CYP1A2

Attention aux fumeurs et à l’arrêt tabagique

25
Q

Par quel CYP est métabolisé la QUÉTIAPINE ?

A

3A4

26
Q

À partir de quelle dose de QUETIAPINE voit-on l’effet ANTIPSYCHOTIQUE ?

A

600mg ad 1600 mg

27
Q

A/n de la nourriture, que doit-on recommander pour la prise du LATUDA ?

A

Devrait être pris avec repas de >350 calories (faible biodispo)

28
Q

Quel est le MÉTABOLISME du LATUDA ?

A

CYP3A4

29
Q

Quel AP de 2e génération est le MOINS atypique des atypiques ?

A

RISPERIDONE

30
Q

Quel est le MÉTABOLITE ACTIF du RISPERIDONE ?

A

Palipéridone

31
Q

Quelle est la FORME PHARMACEUTIQUE du INVEGA (PALIPÉRIDONE) ?

A

Pompe osmotique

32
Q

Comment doit-on recommander la PRISE du ZIPRASIDONE ?

A

Repas riche en calories (augmente la biodispo)

33
Q

Nommez les 2 AP de 3e générations.

A
  • Aripiprazole
  • Brexpiprazole
34
Q

Quels sont les AVANTAGES des AP de 3e génération ?

A
  • Moins de REP
  • Pas d’hyperprolactinémie (peut même le diminuer)
  • Profil métabolique plus favorable, mais pas neutre
  • Moindre propension à créer une hypersensibilité dopaminergique
35
Q

Quand devrait-on prendre l’ABILIFY/REXULTI ?

A

Le matin, car effet stimulant, mais parfois sédation chez certains.

36
Q

Après combien de temps voit-on l’équilibre avec l’ABILIFY ?

A

14 jours

37
Q

Quel serait l’AVANTAGE théorique du REXULTI vs ABILIFY ?

A

Moins d’akathisie, car activité intrinsèque d’agoniste partiel inférieure

38
Q

Quels sont les AP de 2e/3e génération disponibles en INJECTION ?

A
  • Risperdal Consta
    • q2 semaines
  • Invega Sustenna (palipéridone)
    • q4 semaines
  • Invega Trinza (palipéridone)
    • q12 semaines
  • Abilify Maintena
    • q4 semaines
39
Q

Comment débute-t-on le traitement avec l’INVEGA SUSTENNA ?

A

Injection au jour 1, puis au jour 8 (puis aux 4 semaines)

40
Q

Doit-on poursuivre le Tx PO avec le INVEGA SUSTENNA ?

A

NON

41
Q

Quand peut-on débuter le INVEGA TRINZA ?

A

Doit recevoir le SUSTENNA depuis >4 mois

+

Doses stables depuis >2 injections

42
Q

Doit-on poursuivre le Tx PO quand on débute le ABILIFY MAINTENA ?

A

Oui

durant 2 semaines

Système nerveux et musculosquelettique III 🦥 (8 decks)

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