08 Metabolismo de fármacos

Question 1

¿Qué es biotransformación?

Answer 1

Metabolizar compuestos extraños para el organismo para facilitar su eliminación del organismo.

Conjunto de reacciones que en las que se modifica de manera más o menos compleja la estructura química de los xenobióticos para aumentar su hidrosolubilidad y así facilitar su eliminación.

Question 2

¿Qué es el citocromo?

Answer 2

Una super familia de proínas / enzimas que participan en el metabolismo de distintos compuestos químicos endógenos y exógenos.

Question 3

¿Cómo se nombran los citocromos?

Answer 3

Se nombran primero “CYP”, seguidos por un unumero arábigo que corresponde a la familia, una letra a su subfamilia y el núimero del gen del que corresponde

Question 4

Entre las siguientes familias de citocromos, ¿qué metabolizan?:

A) CYP 1,2,3

B) 5,7,8,11… (el resto)

Answer 4

A) Metabolismo de fármacos

B) Biosíontesis y degradación de esteroides, ácidos grasos, vitaminas

Question 5

Existen dos enzimas que desempeñan el papel de óxido-reducción, menciónelas:

Answer 5

1. Flavoproteína reductasa (que cataliza la reducción del oxigeno utilizando NADPH)
2. Y la segunda enzima es CYP P450

Question 6

¿Cuál es el citocromo expresado con mayor predominancia en el cuerpo humano, encargado del metabolismo de gran cantidad de fármacos?

Answer 6

CYP3A4

Question 7

(3 tipos de enzimas) Reacciones químicas de conjugación de fase I

Answer 7

1. Citocromo P450¨: oxidación de C, O, desaquilación
2. Monooxigenasas con flavina FMP: oxidación de N, S, P
3. Hidrolasas mEH, sEH: hidrólisis de ésteres, amidas y epóxidos (mEH: epóxido hidrolasa microsomal, y sEH: epóxido hidrolasa soluble)

Question 8

Reacciones mayores incolucradas en el metbolismo de fármacos (METABOLISMO de FASE 1) yay

Answer 8

A) Oxidación

1. Hidroxilación de anillos aromáticos
2. Hidroxilación de cadenas laterales
3. O-desaquilación
4. S-desaquilación
5. N-desaquilación
6. N-oxidación
7. S-oxidación
8. Desulfuración
9. Desaminación
10. Deshalogenación

b) Reducción

1. Azorreducción
2. Nitrorreducción

c) Hidrólisis

1. Esteres
2. Amidas

Question 9

Tipos de transferasas de como reacciones químicas de conjugación de fase II

Answer 9

1. Glucuronosiltransferasas de UDP, UGT
2. Sulfotransferasas, SULT
3. S-transferasas de glutatión, GST
4. N-acetiltransferasas, NAT
5. Metiltransferasas, MT

Question 10

Finalidad de las reacciones químicas (de conjugación) de fase II

Answer 10

Los productos metabólicos de la transformación de los xenobióticos en la Fase I son combinados conncompuestos muy hidrosolubles, resultando en una sustancia con carácter (más) hidrosoluble para conseguir una rápida excreción

Question 11

Reacciones del metabolismo de fase II

Answer 11

1. Conjugación con el ácido glucurónico
2. Conjugación con Sulfatos Activos
3. Acetilación
4. Metilación
5. Conjugación con el Glutatión
6. Conjugación con la Glicina o Glutamida

Question 12

Factores que Modifican el Metabolismo de los Fármacos

Answer 12

Factores Genéticos (inter/entre especies)

Factores Fisiológicos (Edad, Nutrición, Sexo, Hormonas, Dieta, Tabaco)

Factores Farmacológicos (Vía de administración, Unión a proteínas plasmáticas, pH urinario, Inhibidores de la biotransformación, Inductores de la biotransformación)

Factores Patológicos (Pato hepáticas, Obesidad)

Question 13

..Alteración de la Velocidad de Biotransformación en ciertas Patologías

Answer 13

Función cardiovascular e hipertensión

Inflamación e Infección

Diabetes Mellitus